Mipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mipexol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Mipexole

ATX kód: N04BC05

Léčivá látka: pramipexol (Pramipexole)

Výrobce: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2020

Ceny v lékárnách: od 230 rublů.

Koupit

Mipexol je antiparkinsonikum; dopaminomimetikum.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: téměř bílý nebo bílý; dávka 0,25 mg - podlouhlé, bikonvexní, se zaoblenými konci, s rizikem; dávka 1 mg - plochá, kulatá, se zkosením a rizikem (10 ks v blistru; v lepenkové krabici 1 nebo 3 balení a návod k použití Mipexol).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: monohydrát dihydrochloridu pramipexolu - 0,25 nebo 1 mg;
další složky: koloidní oxid křemičitý (aerosil), kukuřičný škrob, mannitol, stearan hořečnatý, povidon K-30.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Mipexol - pramipexol označuje agonisty dopaminových receptorů; se vyznačuje svou schopností interagovat s D2 podtypem dopaminových receptorů, vykazující vysokou selektivitu a specificitu, s nejvyšší afinitou k D3 receptorům tohoto podtypu.

Stimulací dopaminových receptorů ve striatu snižuje pramipexol u Parkinsonovy choroby deficit motorické aktivity. Blokuje syntézu, uvolňování a metabolismus dopaminu, in vitro zabraňuje degeneraci dopaminových neuronů v důsledku ischemie nebo neurotoxicity metamfetaminu.

Při léčbě syndromu neklidných nohou (RLS) nebyl v současné době stanoven přesný mechanismus účinku přípravku Mipexol. Ačkoli patofyziologie RLS nebyla důkladně studována, byly získány neurofarmakologické důkazy o tom, že do procesu je primárně zapojen dopaminergní systém. V průběhu studií prováděných s využitím studií pozitronové emisní tomografie (PET) bylo zjištěno, že mírné poškození presynaptické regulace dopaminergních funkcí ve striatu může být součástí patogeneze RLS.

Mipexol pomáhá chránit neurony před neurotoxicitou levodopy. Snižuje sekreci prolaktinu způsobem závislým na dávce.

Pokud byla léčba pramipexolem prováděna déle než 3 roky, nebyly u pacientů se syndromem idiopatického parkinsonismu zaznamenány známky oslabení účinnosti léku. Při užívání léku po dobu 1 roku u pacientů s RLS bylo také zaznamenáno zachování účinnosti přípravku Mipexol.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je pramipexol zcela a intenzivně absorbován. Současný příjem potravy snižuje rychlost absorpce léčiva, ale neovlivňuje jeho celkový objem. Absolutní biologická dostupnost účinné látky je více než 90%, v plazmě lze maximální koncentraci (C _max) pozorovat v průměru za 1–3 hodiny. Pramipexol se vyznačuje relativně nízkou variabilitou koncentrací mezi pacienty i lineární kinetikou.

Distribuční objem (Vd) je 400 litrů, spojení s plazmatickými proteiny je menší než 20%.

Pramipexol je v nepatrné míře biotransformován, vylučován ledvinami asi 90% podané dávky (nezměněno - asi 80%) a střevy - méně než 2%. Celková clearance léčiva je v průměru 500 ml / min a renální clearance je 400 ml / min. Hodnota poločasu (T _1/2) se může pohybovat od 8 hodin u mladých pacientů do 12 hodin u starších pacientů.

Indikace pro použití

Mipexol se doporučuje k symptomatické léčbě následujících onemocnění:

idiopatická Parkinsonova choroba, jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby s levodopou, pokud je její účinek oslaben nebo nestabilní a dochází k výkyvům terapeutického účinku (on-off);
idiopatická RLS.

Kontraindikace

Absolutní:

děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (je nutné používat Mipexol velmi opatrně kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků):

kardiovaskulární choroby;
arteriální hypotenze;
poškození ledvin a / nebo jater;
kombinované podávání se sedativy, agonisty dopaminových receptorů, ethanolem, cimetidinem, amantadinem.

Mipexol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Mipexol se užívají perorálně s vodou, bez ohledu na dobu jídla.

Symptomatická léčba Parkinsonovy choroby

Pro symptomatickou léčbu Parkinsonovy choroby je počáteční denní dávka 0,375 mg, poté by měla být zvyšována v intervalech 5-7 dnů, dokud není dosaženo maximálního terapeutického účinku. Předepsaná dávka by měla být rovnoměrně rozdělena do 3 dávek denně.

Doporučené denní dávky přípravku Mipexol během prvních 3 týdnů léčby:

I týden: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II. Týden: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III týden: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Pokud je nutné dávku Mipexolu dále zvyšovat, zvyšuje se v týdenních intervalech o 0,75 mg. V tomto případě by maximální povolená dávka neměla být vyšší než 4,5 mg / den.

Při provádění udržovací kúry se individuální denní dávka může pohybovat od 0,375 mg / den do 4,5 mg / den. U pacientů v počátečním a pokročilém stadiu onemocnění byla stanovena účinnost užívání přípravku Mipexol v dávce 1,5 mg / den. Je však možné, že v některých případech může užívání dopaminomimetika v dávkách vyšších než 1,5 mg / den přispět k dosažení dalšího terapeutického účinku, zejména v pozdních stádiích onemocnění, kdy je nutné snížit dávku levodopy.

Léčba přípravkem Mipexol by měla být ukončena postupně, snižováním dávky během několika dnů o 0,75 mg denně, dokud nedosáhne 0,75 mg, a poté snižováním dávky o 0,375 mg denně.

Při provádění kombinované léčby s levodopou se na pozadí zvyšujících se dávek pramipexolu a v průběhu udržovací léčby doporučuje, aby se dávka levodopy snížila, aby se zabránilo nadměrnému zvýšení dopaminergní stimulace.

Symptomatická léčba idiopatické RLS

Pro symptomatickou léčbu idiopatické RLS by měl být Mipexol na začátku léčby užíván 2-3 hodiny před spaním v denní dávce 0,125 mg. Pokud je nutné dávku zvýšit, lze ji zvyšovat v intervalech 4–7 dní na maximální přípustnou denní dávku 0,75 mg.

Doporučený režim zvyšování dávky (jsou uvedeny kroky pro zvýšení a dávka užívaná 1krát denně před spaním):

I krok - 0,125 mg;
II * krok - 0,25 mg;
III * krok - 0,5 mg;
IV * krok - 0,75 mg.

* v případě potřeby se zvyšuje dávka k dalšímu zmírnění příznaků.

Při předepisování přípravku Mipexol pro udržovací léčbu je dávka stanovena individuálně a může se pohybovat od 0,125 do 0,75 mg / den.

Vzhledem k tomu, že podle výsledků výzkumu náhlé vysazení přípravku Mipexol pouze u 10% pacientů s RLS zhoršilo závažnost příznaků, lze léčbu dokončit bez postupného snižování dávky. Tento účinek byl pozorován při jakékoli dávce.

Vedlejší efekty

Níže jsou uvedeny nejčastější nežádoucí účinky hlášené u tohoto léčiva u pacientů s RLS a Parkinsonovou chorobou. Převážná většina nežádoucích účinků byla mírná nebo středně závažná a zpravidla se vyvinula v raných fázích léčby a poté prošla procesem dalšího užívání přípravku Mipexol:

endokrinní systém: zřídka - zhoršená sekrece antidiuretického hormonu ¹;
infekční a parazitární nemoci: zřídka - zápal plic;
duševní poruchy: často - nespavost, abnormální sny; navíc u Parkinsonovy choroby - poruchy spánku, poruchy chování, halucinace, zmatenost; zřídka - záchvatové přejídání ², úzkost, paranoia ³, bludy ³, poruchy sexuální touhy, hypersexualita, hyperfagie ¹, nutkavé nakupování, patologické hráčství ³ (pacienti a pečovatelé by měli být informováni o možném výskytu takové neobvyklé chování; s vývojem těchto účinků by měla být dávka snížena nebo by měla být vyřešena otázka postupného vysazování přípravku Mipexol);
orgán zraku: často s Parkinsonovou chorobou / zřídka s RLS - snížená jasnost vnímání a zraková ostrost; zrakové postižení, včetně diplopie (v případě takových jevů by mělo být vidění sledováno v pravidelných intervalech nebo bezprostředně po zahájení kurzu v případě dříve existujících poruch);
nervový systém: velmi často s Parkinsonovou chorobou / často s RLS - ospalost, závratě, dyskineze (zřídka s RLS); často - bolest hlavy; zřídka - náhlé usínání, amnézie, hyperkineze, mdloby;
dýchací systém: zřídka - škytavka, dušnost;
kardiovaskulární systém: zřídka - srdeční selhání ¹; snížení krevního tlaku (TK) (s Parkinsonovou chorobou - často);
kůže a podkožní tkáň: zřídka - vyrážka, svědění a další příznaky přecitlivělosti;
zažívací trakt: velmi často - nevolnost; často - zvracení, zácpa;
obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: často - únava; často u Parkinsonovy choroby / zřídka u RLS - snížená chuť k jídlu, úbytek hmotnosti, periferní edém; zřídka - přírůstek hmotnosti.

Nežádoucí účinky Mipexolu pozorované během poregistračního pozorování (kategorie frekvence nepřesahuje „zřídka“s pravděpodobností 95%, ale může být nižší).

¹ - u pacientů s Parkinsonovou chorobou a RLS.

² - u pacientů s Parkinsonovou chorobou.

³ - u pacientů s RLS.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o závažném předávkování přípravkem Mipexol. Hlavními možnými příznaky charakteristickými pro farmakodynamický profil agonistů dopaminových receptorů mohou být následující poruchy: zvracení a nevolnost, hyperkineze, agitovanost, halucinace a snížený krevní tlak.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se výplach žaludku, symptomatická léčba a dynamické sledování stavu. Pokud jsou zjištěny známky excitace centrálního nervového systému, mohou být předepsána antipsychotika. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Zmatenost a halucinace jsou nejznámějšími vedlejšími účinky kombinované léčby agonisty dopaminu / levodopy. Při kombinovaném užívání přípravku Mipexol s levodopou v pozdních stádiích onemocnění byl vývoj halucinací (hlavně vizuální) zaznamenán častěji než při použití pramipexolu v monoterapii v časném stadiu onemocnění.

Je třeba věnovat pozornost léčbě pacientů se závažnými kardiovaskulárními lézemi. Vzhledem ke zvýšenému riziku ortostatické hypotenze při užívání přípravku Mipexol je třeba sledovat krevní tlak, zejména na začátku léčby.

Během léčby je třeba pamatovat na možný sedativní účinek antiparkinsonika. Byly hlášeny případy ospalosti a náhlého usínání u pacientů během každodenních činností během kteréhokoli období léčby.

V případě prudkého ukončení užívání přípravku Mipexol s parkinsonismem se může vyvinout komplex příznaků podle projevů podobných neuroleptickému malignímu syndromu.

Užívání dopaminergních léků k léčbě RLS může způsobit jejich zvýšení, což je dřívější projev příznaků večer nebo dokonce odpoledne, zhoršení těchto účinků a jejich šíření do dalších končetin. Podle výsledků klinické studie navíc nebyl žádný významný rozdíl ve zvýšení závažnosti příznaků mezi skupinou s pramipexolem a skupinou s placebem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnému rozvoji halucinací a sedativních účinků během léčby, včetně ospalosti a epizod usínání, by pacienti užívající přípravek Mipexol měli odmítnout řídit a provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Účinek léčby přípravkem Mipexol na těhotenství a kojení u lidí nebyl studován.

Při studiu možného účinku léčiva na reprodukční funkci při pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že není teratogenní pro potkany a králíky. Současně byl pramipexol při podávání v dávkách toxických pro těhotné ženy embryotoxický u potkanů.

Během těhotenství by se antiparkinsonikum mělo používat pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos léčby pro ženu výrazně převáží potenciální hrozbu pro zdraví plodu.

Vylučování léčiva do mateřského mléka nebylo studováno. Vzhledem k tomu, že dopaminomimetikum inhibuje produkci prolaktinu, předpokládá se, že také inhibuje laktaci. Výsledkem je, že Mipexol by neměl být používán během kojení.

Použití v dětství

U osob mladších 18 let je léčba přípravkem Mipexol kontraindikována, protože bezpečnostní profil pramipexolu nebyl u této kategorie pacientů studován.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin je třeba tablety přípravku Mipexol užívat opatrně, protože vylučování pramipexolu závisí na funkci ledvin.

Během počáteční léčby Parkinsonovy choroby u pacientů s clearance kreatininu (CC)> 50 ml / min není nutné snižovat denní dávku nebo frekvenci podávání přípravku Mipexol. Pokud je QC 20-50 ml / min, doporučuje se začít užívat s denní dávkou 0,25 mg - 0,125 mg dvakrát denně, přičemž maximální přípustná dávka by neměla překročit 2,25 mg / den. Pokud je CC <20 ml / min, užívá se Mipexol 1krát denně, počínaje dávkou 0,125 mg, přičemž maximální dávka nepřesahuje 1,5 mg / den. V případě zhoršení funkce ledvin během udržovací léčby by měla být denní dávka snížena o stejné procento, o které se CC snižuje (pokud CC klesá o 30%, pak dávka také o 30%). Pokud je CC 20-50 ml / min, lze denní dávku rozdělit na 2 dávky, pokud je CC <20 ml / min, lék se užívá 1krát denně.

U pacientů s CC> 20 ml / min není pro symptomatickou léčbu idiopatické RLS nutné snížení denní dávky Mipexolu. Použití dopaminergních látek u pacientů s tímto syndromem a poruchou funkce ledvin nebylo studováno.

Pro porušení funkce jater

Při léčbě pacientů s poruchami funkce jater není nutné dávku upravovat.

Lékové interakce

léky, které ovlivňují spojení mipexolu s plazmatickými proteiny nebo jeho eliminaci v důsledku biotransformace: takové interakce jsou nepravděpodobné, protože pramipexol je charakterizován slabou schopností vázat se na plazmatické proteiny a mírnou biotransformací;
levodopa, selegilin: nedochází ke změnám ve farmakokinetice pramipexolu a jeho účinku na absorpci / eliminaci levodopy; C _max levodopy se zvyšuje o 40% a doba jejího dosažení se snižuje z 2,5 na 0,5 hodiny; v případě zvýšení dávky pramipexolu by měla být dávka levodopy snížena, ale dávky jiných antiparkinsonik by měly zůstat na konstantní úrovni;
cimetidin (inhibitory aktivní sekrece kationtových léčiv v renálních tubulech), stejně jako léky eliminované v důsledku aktivní sekrece renálními tubuly: může dojít k interakci s pramipexolem, která se projevuje snížením clearance jednoho nebo obou látek; při provádění takové kombinace (včetně amantadinu) je nutné sledovat možné příznaky nadměrné stimulace dopaminem, včetně agitovanosti, dyskineze, halucinací; pokud jsou tyto účinky zjištěny, je nutné snížit dávku pramipexolu;
sedativa, ethanol; léky, které zvyšují plazmatickou hladinu pramipexolu (cimetidin): u těchto kombinací je třeba postupovat opatrně kvůli možným aditivním účinkům;
antipsychotika: této kombinaci je nutno se vyhnout kvůli možnému antagonistickému účinku; za přítomnosti psychotických poruch je současné užívání těchto léků s pramipexolem povoleno, pouze pokud očekávaný přínos významně převáží možnou hrozbu;
anticholinergika: tyto léky jsou ve většině případů metabolizovány, takže jejich interakce s pramipexolem je nepravděpodobná.

Analogy

Analogy Mipexolu jsou Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Mipexol

V současné době neexistují žádné recenze týkající se přípravku Mipexol na specializovaných stránkách, proto není možné objektivně posoudit účinnost a nevýhody užívání antiparkinsonika.