Nebivolol-Teva - Návod K Použití, 5 Mg, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nebivolol-Teva

ATX kód: C07AB12

Aktivní složka: nebivolol (Nebivolol)

Výrobce: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 367 rublů.

Koupit

Nebivolol-Teva je antihypertenzivum s antianginálními a antiarytmickými účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: bikonvexní, kulaté, téměř bílé nebo bílé s křížovou linií na jedné straně (7 ks. V blistru, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry; 10 ks. V blistru, v papírové krabičce 3 blistry a návod k použití Nebivolol-Teva).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: nebivolol hydrochlorid - 5,45 mg, což odpovídá 5 mg nebivololu;
• další složky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, hypromelóza-E15, sodná sůl kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nebivolol-Teva je kardioselektivní blokátor p ₁ -adrenoceptoru s vazodilatačními vlastnostmi.

Nebivolol je racemát (ekvimolární směs) dvou enantiomerů, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) a RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Díky D-nebivololu je léčivo kompetitivní a vysoce selektivní blokátor β ₁ -adrenergních receptorů a díky L-nebivololu má mírný vazodilatační účinek v důsledku modulace uvolňování vazodilatačního faktoru (oxid dusnatý - NO) z vaskulárních endoteliálních buněk.

Léčivá látka vykazuje hypotenzní, antiarytmické a antianginální účinky. Poskytuje snížení vysokého krevního tlaku (TK) v klidu, při stresu a fyzické námaze. Nebivolol selektivně a kompetitivně inhibuje postsynaptické β ₁ -adrenergní receptory, což vede k jejich nedostupnosti pro katecholaminy. Antihypertenzní účinek léčiva je také způsoben snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), přičemž neexistuje přímá korelace se změnou aktivity reninu v plazmě.

Stabilní hypotenzní účinek je pozorován 7-14 dní (někdy 28 dní) po zahájení pravidelného užívání přípravku Nebivolol-Teva, stabilní účinek je zaznamenán po 30 dnech. Tento účinek přetrvává při dlouhém průběhu léčby.

Léčba tímto lékem vede ke zlepšení systémové a intrakardiální hemodynamiky. Poskytuje snížení srdeční frekvence (HR) v klidu a během cvičení, snížení end-diastolického tlaku v levé komoře, oslabení celkové periferní vaskulární rezistence (OPSR). Nebivolol-Teva pomáhá zlepšit diastolickou funkci srdce (snížit plnicí tlak), zvýšit ejekční frakci a snížit hmotnost myokardu. Snížením potřeby kyslíku v srdečním svalu lék snižuje počet a snižuje závažnost záchvatů anginy pectoris, zlepšuje toleranci cvičení. Antiarytmický účinek nebivololu je spojen s inhibicí patologického automatismu srdce (včetně patologického zaměření) a zpomalením atrioventrikulárního vedení (AV vedení).

Farmakokinetika

Po perorálním podání tablet Nebivolol-Teva se léčivá látka rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT), nezávisle na příjmu potravy. Biologická dostupnost léčiva se může pohybovat od 12% při rychlém metabolismu (účinek prvního průchodu játry) do 96% při pomalém metabolismu.

Oba enantiomery v krevní plazmě se vážou hlavně na albumin. Sdružení L-nebivololu s plazmatickými proteiny je 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Účinná látka se metabolizuje acyklickou a aromatickou hydroxylací a částečně N-dealkylací. Rychlost metabolické transformace nebivololu aromatickou hydroxylací je geneticky předurčena oxidačním polymorfismem a je ovlivněna izoenzymem CYP2D6. Při rozsáhlém metabolismu nebivololu byla jeho maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě v průměru 1,48 ng / ml a byla zaznamenána 1 hodinu po perorálním podání dávky Nebivolol-Teva 5 mg. Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) byla 7,76 ng × h / ml. U osob s esenciální hypertenzí jsou hodnoty C _maxpo podání 5 mg 1krát denně pro D- a L-nebivolol a jejich hydroxylované metabolity byly 7,3 a 13,1 ng / ml a byly zaznamenány po 2,5 a 2,6 hodinách a hodnoty AUC ₂₄ byly stejné 65, respektive 109 ng × h / ml.

Hydroxy a amino deriváty vytvořené v procesu biotransformace jsou konjugovány s kyselinou glukuronovou a jsou vylučovány ve formě O- a N-glukuronidů: ledvinami - 38%, střevem - 48%.

U pacientů s rychlým metabolizmem byl poločas (T _1/2) hydroxymetabolitů 24 hodin, u enantiomerů nebivololu - 10 hodin. U pacientů s pomalým metabolizmem byl tento indikátor hydroxymetabolitů 48 hodin a T _1/2 enantiomerů nebivololu kolísal od 30 do 50 h.

Vylučování nezměněného nebivololu močí je méně než 0,5% podané perorální dávky.

Farmakokinetické parametry nebivololu nezávisí na pohlaví a věku pacientů.

Indikace pro použití

• esenciální hypertenze;
• chronické srdeční selhání (CHF) (jako součást komplexní terapie);
• ischemická choroba srdeční (CHD) - prevence záchvatů anginy pectoris.

Kontraindikace

Absolutní:

• kardiogenní šok;
• akutní srdeční selhání;
• CHF ve fázi dekompenzace;
• Stupeň AV blok II a III (bez umělého kardiostimulátoru);
• syndrom nemocného sinu (SSS), včetně sinoatriálního bloku (bez kardiostimulátoru);
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
• bradykardie (před zahájením léčby je srdeční frekvence nižší než 60 tepů / min);
• závažné poruchy periferního oběhu (Raynaudův syndrom, přerušovaná klaudikace);
• závažné porušení jater;
• feochromocytom (bez kombinovaného použití s α-blokátory);
• metabolická acidóza;
• anamnéza bronchiálního astmatu a bronchospasmu;
• intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
• Deprese;
• myasthenia gravis;
• současné použití s floktafeninem a sultopridem;
• věk do 18 let;
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (Nebivolol-Teva je třeba užívat s maximální opatrností):

• Prinzmetalova angina;
• Stupeň AV blok I;
• závažné funkční poškození ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 20 ml / min;
• porušení periferního oběhu (příznaky této léze se mohou zvýšit);
• chronická obstrukční plicní nemoc (COPD) v důsledku možného zvýšení bronchospasmu;
• mírná dysfunkce jater;
• hypertyreóza;
• cukrovka;
• psoriáza (zvyšuje se riziko exacerbace této nemoci);
• desenzibilizující terapie;
• věk nad 75 let.

Nebivolol-Teva, návod k použití: metoda a dávkování

Nebivolol-Teva tablety se užívají perorálně, jednou denně, bez ohledu na příjem potravy, nejlépe současně s velkým množstvím vody.

Esenciální hypertenze, ischemická choroba srdeční

Průměrná denní dávka při užívání léku v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy je 2,5–5 mg (½ - 1 tableta). Maximální denní dávka by neměla překročit 10 mg (2 tablety).

Když zrušíte Nebivolol-Teva, doporučuje se pomalu snižovat dávku po dobu 10-14 dnů.

Chronické srdeční selhání

Terapie CHF lékem začíná pouze na pozadí stabilního stavu za posledních 6 týdnů. Doporučuje se postupně zvyšovat dávku, dokud není stanovena individuální optimální údržba. Pacienti, kteří jsou léčeni digoxinem a / nebo diuretiky a / nebo antagonisty receptoru angiotensinu II a / nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), by měli před zahájením léčby nebivololem dostávat předepsanou dávku po dobu 2 týdnů.

Na začátku kurzu je nutné provést titraci dávky přípravku Nebivolol-Teva podle následujícího schématu, udržovat intervaly 14 dnů a zohlednit toleranci této dávky (s frekvencí podávání jednou denně): dávku 1,25 mg (¼ tabletu) lze zvýšit na 2,5 –5 mg (½ - 1 tableta) a poté až 10 mg (2 tablety). Maximální doporučená dávka je 10 mg jednou denně.

Po použití první dávky, jakož i po dalším dalším zvýšení dávky, by měl být pacient pod lékařským dohledem po dobu nejméně 2 hodin. Pro druhé se ujistěte, že klinický stav pacienta zůstává stabilní. V procesu úpravy dávky přípravku Nebivolol-Teva je nutné pravidelné sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a možných příznaků zhoršení CHF. V případě zesílení příznaků srdečního selhání nebo nesnášenlivosti antihypertenziva v titrační fázi se doporučuje dávku snížit. Doporučuje se okamžitě přestat užívat pilulky na pozadí rozvoje těžké arteriální hypotenze, akutního plicního edému, symptomatické bradykardie, kardiogenního šoku, AV blokády.

Vedlejší efekty

• kardiovaskulární systém: zřídka - kardialgie, periferní edém, přerušovaná klaudikace nebo progrese souběžné přerušované klaudikace, srdeční arytmie, ortostatická hypotenze, zhoršení CHF, bradykardie, zpomalení vedení AV, výrazné snížení krevního tlaku, blokáda AV;
• trávicí systém: často - sucho v ústech, nevolnost, zácpa / průjem; zřídka - plynatost, zvracení, dyspepsie;
• nervový systém: často - slabost, zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy, parestézie; zřídka - ospalost / nespavost, snížená koncentrace, noční můry, deprese; extrémně vzácné - mdloby, halucinace;
• dýchací systém: často - dušnost; zřídka - rýma, bronchospazmus;
• smyslové orgány: zřídka - zhoršené vidění; zřídka suché oči;
• alergické reakce: zřídka - erytematózní vyrážka, svědění; extrémně vzácné - angioedém;
• kůže: extrémně zřídka - hyperhidróza, fotodermatóza, exacerbace průběhu psoriázy;
• reprodukční systém: zřídka - erektilní dysfunkce.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování přípravkem Nebivolol-Teva.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat cyanózu, nevolnost, zvracení, bronchospazmus, výrazné snížení krevního tlaku, bradykardii (včetně závažné), AV blokádu, akutní srdeční selhání, ztrátu vědomí, kardiogenní šok, kóma, zástavu srdce.

V tomto stavu je předepsán výplach žaludku, příjem aktivního uhlí a nastavena hladina glukózy v krvi. Pokud je to nutné, pacient podstoupí intenzivní terapii v nemocnici. Předepisují se opatření k udržení funkce kardiovaskulárního systému, kontrole objemu cirkulující krve (BCC) a výdeje moči, sledování plic a srdečního výkonu.

Účinek β-blokátorů lze neutralizovat pomalou intravenózní infuzí dobutaminu v počáteční dávce 2,5 μg / min nebo isoprenalinu v počáteční dávce 5 μg / min. S rozvojem těžké bradykardie je předepsán intravenózní atropin v dávce 0,5–2 mg. Pokud tato opatření nepřinesou pozitivní výsledek, může být nainstalován transvenózní kardiostimulátor. V případě srdečního selhání se podávají srdeční glykosidy a diuretika, pokud nedojde k účinku - dobutamin, dopamin nebo vazodilatátory.

S bronchospasmu, intravenózní stimulanty beta ₂ jsou použity-adrenergních receptorů, s ventrikulární extrasystola - (nelze použít třídy IA antiarytmika), lidokain.

speciální instrukce

Na začátku kurzu se doporučuje denně sledovat hodnoty krevního tlaku a srdeční frekvence.

Nebivolol-Teva lze bezpečně použít k léčbě CHF v kombinaci s ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky, digoxinem nebo antagonisty receptoru angiotensinu II.

Lék neovlivňuje hladinu glukózy u pacientů s diabetes mellitus, ale může maskovat některé příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) způsobené užíváním hypoglykemických látek. U pacientů s diabetes mellitus je hladina glukózy v plazmě sledována jednou za 4–5 měsíců.

U kuřáků je účinek β-blokátorů méně výrazný než u nekuřáků.

Je třeba dbát na to, aby byl přípravek Nebivolol-Teva předepsán na pozadí zvýšené funkce štítné žlázy, protože pod jejím vlivem mohou být maskovány příznaky hypertyreózy (tachykardie) a při náhlém ukončení léčby se tyto příznaky mohou zhoršit a vést k rozvoji tyreotoxické krize.

Pacienti používající kontaktní čočky by měli vzít v úvahu, že během léčby beta-blokátory lze pozorovat pokles produkce slzné tekutiny.

Pokud je to nutné, chirurgické zákroky informují anesteziologa o léčbě betablokátory. Příjem je zrušen nejméně 24 hodin před zahájením přípravy na anestezii.

Pokud má pacient zatíženou alergickou anamnézu, existuje riziko zvýšené závažnosti reakce přecitlivělosti a nedostatečného účinku při podávání obvyklých středních dávek epinefrinu / adrenalinu.

V přítomnosti feochromocytomu se riziko paradoxní arteriální hypertenze zvyšuje při absenci předběžné účinné blokády α-adrenergních receptorů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebivolol-Teva nemá žádný negativní vliv na rychlost psychomotorických reakcí. Protože se však během léčby může objevit pocit únavy, závratě, nadměrné snížení krevního tlaku, je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a obsluze jiných složitých zařízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotné ženy mohou přípravek Nebivolol-Teva používat pouze za přísných indikací, v případě, že přínosy léčby pro matku významně převáží ohrožení plodu (kvůli možnému rozvoji arteriální hypotenze, bradykardie, hypoglykémie a paralýzy dýchání u novorozenců). Lék by měl být vysazen 48–72 hodin před porodem; pokud to není možné, musí být zajištěno přísné sledování novorozence po dobu 48–72 hodin po porodu.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování nebivololu do mateřského mléka, proto se nedoporučuje užívat Nebivolol-Teva během kojení. Pokud je během laktace užívání léku nutné, musí být kojení ukončeno.

Použití v dětství

U pediatrických pacientů mladších 18 let je léčba léky kontraindikována.

S poruchou funkce ledvin

Nebivolol-Teva se doporučuje používat s extrémní opatrností v případě závažného funkčního poškození ledvin (CC pod 20 ml / min). Počáteční denní dávka léku u pacientů s arteriální hypertenzí a ischemickou chorobou srdeční za přítomnosti selhání ledvin by měla být 2,5 mg v 1 dávce. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 5 mg denně.

Při léčbě CHF u pacientů s mírnou až středně těžkou renální dysfunkcí není nutná úprava dávky. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin se užívání přípravku Nebivolol-Teva nedoporučuje z důvodu nedostatku zkušeností s jeho používáním.

Pro porušení funkce jater

V případě závažných funkčních poruch jater je léčba léky kontraindikována. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater je Nebivolol-Teva předepisován v počáteční dávce 2,5 mg jednou denně.

Použití u starších osob

Léčba přípravkem Nebivolol-Teva u osob starších 75 let by měla být prováděna s maximální opatrností vzhledem k omezeným zkušenostem s jejím použitím u pacientů této věkové skupiny. U pacientů starších 65 let se doporučuje používat lék k léčbě ischemické choroby srdeční a hypertenze v počáteční denní dávce 2,5 mg v 1 dávce, přičemž maximální denní dávka by neměla překročit 5 mg.

Monitorování indikátorů renální aktivity u starších pacientů se provádí 1krát za 4–5 měsíců.

Lékové interakce

• sultoprid: zvyšuje se riziko komorových arytmií, zejména jako pirueta; tato kombinace je kontraindikována;
• floktafenin: zvyšuje se nebezpečí výrazného snížení krevního tlaku nebo šoku; kombinované použití je kontraindikováno;
• amiodaron: může se zvýšit riziko zvýšení stupně AV blokády;
• blokátory pomalých vápníkových kanálů (BMCC), včetně diltiazemu, verapamilu: zaznamená se pokles kontraktilní funkce srdce a zpomalení AV vedení; intravenózní (iv) podání diltiazemu / verapamilu během léčby beta-blokátory může vyvolat těžkou arteriální hypotenzi, AV blokádu a srdeční zástavu; této kombinaci je třeba se vyhnout;
• léky na celkovou anestezii: lze pozorovat potlačení reflexní tachykardie a může se zvýšit riziko arteriální hypotenze;
• kyselina acetylsalicylová: při použití této látky jako protidestičkového činidla je povoleno kombinované ošetření;
• antihypertenziva (moxonidin, guanfacin klonidin, rilmenidin, methyldopa): snížení srdeční aktivity je možné v důsledku oslabení sympatické aktivity (pokles srdečního výdeje, snížení srdeční frekvence, příznaky vazodilatace); užívání klonidinu lze dokončit pouze několik dní po ukončení léčby přípravkem Nebivolol-Teva;
• nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), warfarin: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce;
• nitroglycerin, antihypertenziva, dihydropyridinové řady BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nikardipin): zvyšuje se riziko závažné arteriální hypotenze; je třeba věnovat zvláštní pozornost kombinaci přípravku Nebivolol-Teva s prazosinem;
• antiarytmika třídy I, amiodaron: může se zvýšit negativní inotropní účinek a prodloužit se doba síňové excitace;
• digoxin: nebyl pozorován žádný účinek nebivololu na farmakokinetické parametry této látky;
• léky, které potlačují zpětné vychytávání serotoninu; prostředky, ve kterých proces biotransformace probíhá za účasti izoenzymu CYP2D6: dochází ke zpomalení metabolismu nebivololu;
• ranitidin, hydrochlorothiazid, furosemid, ethanol: nebyl zjištěn žádný účinek na farmakokinetické vlastnosti nebivololu;
• cimetidin: dochází ke zvýšení plazmatické koncentrace nebivololu v krvi; údaje o účinku na farmakologické účinky antihypertenziv nejsou k dispozici;
• nikardipin: dochází k mírnému zvýšení koncentrace účinných látek v plazmě, tento jev nemá žádný klinický význam;
• inzulín, perorální hypoglykemické látky: je obtížnější identifikovat příznaky hypoglykemie, například tachykardie, kvůli jejich maskování;
• sympatomimetika: farmakologická aktivita nebivololu je inhibována;
• tricyklická antidepresiva, barbituráty, deriváty fenothiazinu: je zaznamenán nárůst antihypertenzního účinku přípravku Nebivolol-Teva.

Analogy

Analogy Nebivolol-Teva jsou Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Nebivolol-Teva

V extrémně vzácných recenzích Nebivolol-Teva, které se nacházejí na lékařských webových stránkách, je třeba poznamenat, že lék, pokud je užíván jako kurz, účinně stabilizuje vysoký krevní tlak a také vykazuje dobré výsledky při použití při komplexní léčbě CHF. Neexistují žádné stížnosti na nežádoucí účinky.

Cena přípravku Nebivolol-Teva v lékárnách

Cena přípravku Nebivolol-Teva 5 mg může být 420-620 rublů. v balení obsahujícím 28 tablet.

Nebivolol-Teva: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Nebivolol-Teva 5 mg tablety 28 ks. 367 r Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!