Onglisa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ongliza: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Onglyza

ATX kód: A10BH03

Aktivní složka: Saxagliptin (Saxagliptin)

Výrobce: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 24.10.2018

Ceny v lékárnách: od 1666 rublů.

Koupit

Onglisa je lék s hypoglykemickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování Ongliza - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, nápisy jsou nanášeny modrým barvivem; 2,5 mg - od světle do světle žluté barvy, na jedné straně nápis „2,5“, na druhé straně - „4214“; 5 mg - růžová, na jedné straně nápis „5“, na druhé straně - „4215“(10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 blistry).

Složení 1 tablety:

účinná látka: saxagliptin (ve formě saxagliptin hydrochloridu) - 2,5 nebo 5 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy - 99 mg; mikrokrystalická celulóza - 90 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 10 mg; stearát hořečnatý - 1 mg; 1M roztok kyseliny chlorovodíkové - v dostatečném množství;
skořápka: Opadry II bílá (polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 25%; makrogol - 20,2%; mastek - 14,8%) - 26 mg; Opadry II žlutá (pro 2,5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastek - 14,8%; barvivo žlutý oxid železitý (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II růžová (pro 5 mg tablety) [polyvinylalkohol - 40%; oxid titaničitý - 24,25%; makrogol - 20,2%; mastek - 14,8%; červený oxid železitý (E172) - 0,75%] - 7 mg;
inkoust: Opacode modrý - (45% šelak v ethylalkoholu - 55,4%; FD&C Blue # 2 / hlinitý pigment indigokarmínu - 16%; n-butylalkohol - 15%; propylenglykol - 10,5%; isopropylalkohol - 3%; 28% hydroxid amonný - 0,1%) - v dostatečném množství.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Saxagliptin je silný selektivní, reverzibilní, kompetitivní inhibitor dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4). U diabetes mellitus typu 2 vede jeho podávání k potlačení aktivity enzymu DPP-4 po dobu 24 hodin. Po požití glukózy vede inhibice DPP-4 ke 2 až 3násobnému zvýšení koncentrace glukózo-dependentního inzulinotropního polypeptidu (GIP) a glukagonového peptidu-1 (GLP-1), ke zvýšení glukózově závislé odpovědi beta buněk a ke snížení koncentrace glukagonu, což je příčinou zvýšení koncentrace. C-peptid a inzulín.

Snížení uvolňování glukagonu z alfa buněk pankreatu a uvolňování inzulínu beta buňkami pankreatu vede ke snížení postprandiální a glykémie nalačno.

Na základě placebem kontrolovaných studií bylo zjištěno, že užívání přípravku Onglisa vede ke statisticky významnému zlepšení glykémie nalačno (FPG), glykosylovaného hemoglobinu (HbA _1c) a postprandiální glukózy (PPG) v krevní plazmě ve srovnání s kontrolou.

Pacienti, kterým se nepodařilo dosáhnout cílové glykemické hladiny při užívání saxagliptinu v monoterapii, jsou navíc předepisováni metformin, thiazolidindiony nebo glibenklamid. Při užívání 5 mg saxagliptinu _bylo zaznamenáno snížení HbA _1c po 4 týdnech, HPN - po 2 týdnech. Pacienti, kteří dostávali saxagliptin v kombinaci s metforminem, thiazolidindiony nebo glibenklamidem, zaznamenali podobný pokles výkonu.

Během užívání přípravku Onglisa nedochází ke zvýšení tělesné hmotnosti. Účinek saxagliptinu na lipidový profil je podobný účinku placeba.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovolníků a u pacientů s diabetes mellitus typu 2 jsou zaznamenány podobné parametry farmakokinetiky saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu.

Po perorálním podání na prázdný žaludek se látka rychle vstřebává. K dosažení C _max (maximální koncentrace látky) saxagliptinu a hlavního metabolitu v plazmě dochází během 2 hodin, respektive 4 hodin. Se zvyšující se dávkou dochází k proporcionálnímu zvyšování _Cmax a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) jak látky, tak jejího hlavního metabolitu. Po jednorázové dávce 5 mg saxagliptinu u zdravých dobrovolníků byly průměrné hodnoty C _max saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu v plazmě 24 ng / ml a 47 ng / ml, hodnoty AUC 78 ng × h / ml a 214 ng × h / ml.

Průměrné trvání konečného T _1/2 (poločasu) saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu je 2,5 hodiny, respektive 3,1 hodiny, průměrná hodnota plazmatické inhibice DPP-4 T _1/2 je 26,9 hodiny. 4 v plazmě po dobu nejméně 24 hodin po užití saxagliptinu je spojena s jeho vysokou afinitou k DPP-4 a dlouhodobou vazbou na něj. Znatelná kumulace látky a jejího hlavního metabolitu během dlouhého cyklu s frekvencí podávání jednou denně není pozorována. Závislost clearance saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu na denní dávce a délce léčby při užívání léku jednou denně v rozmezí dávek 2,5-400 mg po dobu 14 dnů nebyla odhalena.

Po perorálním podání je absorbováno alespoň 75% užité dávky. Příjem potravy významně neovlivňuje farmakokinetiku saxagliptinu. Potraviny s vysokým obsahem tuku nemají žádný vliv na C _max látky, avšak hodnoty AUC se ve srovnání s hladováním zvyšují o 27%. Při užívání léku s jídlem se ve srovnání s užíváním nalačno prodlužuje doba do dosažení C _max přibližně o 30 minut. Tyto změny nemají žádný klinický význam.

Saxagliptin a jeho hlavní metabolit se na proteiny v séru váží jen nepatrně. V tomto ohledu lze předpokládat, že se změnami v proteinovém složení krevního séra pozorovanými při selhání ledvin nebo jater nebude distribuce saxagliptinu procházet významnými změnami.

Látka je metabolizována hlavně za účasti izoenzymů cytochromu P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). V tomto případě se vytvoří hlavní aktivní metabolit, jehož inhibiční účinek vůči DPP-4 je dvakrát slabší než účinek saxagliptinu.

Saxagliptin se vylučuje žlučí a močí. Průměrná renální clearance látky je přibližně 230 ml / min, průměrná hodnota glomerulární filtrace je přibližně 120 ml / min. Renální clearance hlavního metabolitu je srovnatelná s průměrnou rychlostí glomerulární filtrace.

Hodnota AUC saxagliptinu a jeho hlavního metabolitu při mírném selhání ledvin je 1,2krát, respektive 1,7krát vyšší než u pacientů s intaktní funkcí ledvin. Toto zvýšení hodnot AUC není klinicky významné a úpravy dávky by neměly být prováděny.

Při středně těžkém / těžkém selhání ledvin, stejně jako u pacientů na hemodialýze, jsou hodnoty AUC látky a jejího hlavního metabolitu 2,1krát a 4,5krát vyšší. V tomto ohledu by denní dávka pro tuto skupinu pacientů neměla překročit 2,5 mg na dávku. Při poškození funkce jater nebyly identifikovány klinicky významné změny v parametrech farmakokinetiky saxagliptinu, a proto není nutná úprava dávky.

Klinicky významné rozdíly v parametrech farmakokinetiky saxagliptinu u pacientů ve věku 65–80 let ve srovnání s mladšími pacienty nebyly odhaleny. Navzdory skutečnosti, že u této skupiny pacientů není nutná úprava dávky, je nutné počítat s vysokou pravděpodobností snížené funkce ledvin.

Indikace pro použití

Přípravek Onglisa je předepsán k léčbě cukrovky typu 2 jako doplněk cvičení a stravy ke zlepšení kontroly glykemie.

Lék lze podávat následujícím způsobem:

monoterapie;
zahájení kombinované terapie s metforminem;
kromě monoterapie thiazolidindiony, metforminem, deriváty sulfonylmočoviny v případě nedostatečné glykemické kontroly během této léčby.

Kontraindikace

Absolutní:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetická ketoacidóza;
vrozená intolerance galaktózy, zhoršená absorpce galaktózy a nedostatek glukózy a laktázy;
kombinované použití s inzulínem;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek léku.

Relativní (Ongliza je předepsána pod lékařským dohledem):

středně závažné / závažné poškození ledvin;
kombinované použití s deriváty sulfonylmočoviny;
starší věk.

Návod k použití přípravku Ongliza: metoda a dávkování

Přípravek Ongliza se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená dávka je 5 mg v 1 dávce.

Při provádění kombinované terapie se přípravek Onglisa používá s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny nebo thiazolidindiony.

Při zahájení kombinované léčby s metforminem je jeho počáteční denní dávka 500 mg. V případě nedostatečné odezvy ji lze zvýšit.

Pokud byla dávka přípravku Ongliza vynechána, měla by být podána co nejdříve, ale dvojnásobná dávka by neměla být podána do 24 hodin.

Denní dávka u pacientů se středně těžkou / těžkou renální insuficiencí (s clearance kreatininu ≤ 50 ml / min), stejně jako u pacientů na hemodialýze, je 2,5 mg v 1 dávce. Přípravek Onglisa by měl být užíván po skončení hemodialýzy. Použití léčiva u pacientů na peritoneální dialýze nebylo studováno. Doporučuje se posoudit funkci ledvin před / během léčby.

Doporučená denní dávka přípravku Ongliza v kombinaci s indinavirem, nefazodonem, ketokonazolem, atazanavirem, ritonavirem, klarithromycinem, itrakonazolem, nelfinavirem, saquinavirem, telithromycinem a dalšími silnými inhibitory CYP 3A4 / 5 je 2,5 mg v 1 dávce.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky během monoterapie a přidání přípravku Onglisa k léčbě metforminem, glibenklamidem nebo thiazolidindionem (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01 % - zřídka):

nervový systém: často - bolest hlavy;
trávicí systém: často - zvracení;
infekce a invaze: často - infekce močových cest a horních cest dýchacích, zánět vedlejších nosních dutin, gastroenteritida.

Reakce z přecitlivělosti byly zaznamenány v 1,5% případů. Byli posouzeni jako nepředstavující ohrožení života a nevyžadovali hospitalizaci.

Ve studii kombinovaného užívání přípravku Onglisa s thiazolidindiony byl pozorován rozvoj periferního edému. Byli mírní nebo středně závažní a nevyžadovali přerušení léčby. Při počáteční kombinované terapii s metforminem byly často hlášeny případy bolesti hlavy a nazofaryngitidy.

Během postregistrační studie byly zaznamenány následující poruchy: reakce přecitlivělosti (včetně anafylaxe, angioedému, kopřivky a vyrážky) a akutní pankreatitida.

Předávkovat

Příznaky intoxikace při dlouhodobém užívání přípravku Ongliza v dávkách až 80krát vyšších, než jsou doporučené, nebyly popsány.

V případě předávkování je indikována symptomatická léčba. Saxagliptin a jeho hlavní metabolit lze z těla odstranit hemodialýzou (rychlost eliminace: 23% dávky za 4 hodiny).

speciální instrukce

Kombinované použití s inzulinem a užívání přípravku Onglyza jako součásti trojité terapie (metformin a thiazolidindiony nebo deriváty metforminu a sulfonylmočoviny) nebyly studovány.

Před zahájením léčby / pravidelně během léčby u pacientů s funkčním poškozením ledvin se doporučuje posoudit funkci ledvin.

Vzhledem k tomu, že deriváty sulfonylmočoviny mohou při kombinaci s přípravkem Onglisa vést k rozvoji hypoglykemie, doporučuje se snížit dávku derivátů sulfonylmočoviny, aby se snížilo riziko vzniku této poruchy.

Přípravek Ongliza by neměl být předepisován pacientům s anamnézou závažných reakcí přecitlivělosti při použití jiných inhibitorů DPP-4.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení vozidel by pacienti měli vzít v úvahu, že užívání přípravku Onglisa může vést k rozvoji závratí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů není přípravek Ongliza předepsán těhotným a kojícím ženám, protože účinek léčiva na tělo ženy a plod / dítě nebyl studován.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není lék předepsán (účinek přípravku Onglisa u této skupiny pacientů nebyl studován).

S poruchou funkce ledvin

Při středně závažném / závažném selhání ledvin (clearance kreatininu <50 ml / min), stejně jako u pacientů na hemodialýze, je Onglisa předepisována s opatrností ve snížené dávce.

Použití u starších osob

Léčba u starších pacientů vyžaduje opatrnost, která je spojena se zvýšeným rizikem poškození funkce ledvin.

Lékové interakce

Na základě analýzy údajů z klinických studií lze předpokládat, že riziko klinicky významných interakcí přípravku Ongliza s jinými léky / látkami při jejich kombinovaném použití je zanedbatelné.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, dexamethason, fenytoin a další induktory izoenzymů CYP 3A4 / 5 snižují plazmatickou koncentraci saxagliptinu a zvyšují koncentraci jeho hlavního metabolitu.

Analogy

Analogy Onglizy jsou: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Onglize

Podle recenzí je Onglisa účinným lékem, který umožňuje účinnou kontrolu hladin glukózy u diabetu 2. typu. Je zaznamenán vhodný dávkovací režim a vzácný vývoj nežádoucích účinků. Výsledek léčby by měl být hodnocen nejdříve po 2-4 týdnech přijetí. Nevýhody obvykle naznačují vysoké náklady na drogu.