Ondansetron
Ondansetron: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Ondansetron
ATX kód: A04AA01
Aktivní složka: ondansetron (ondansetron)
Výrobce: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusko), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusko), OJSC "Biochemist" (Rusko), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusko), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusko) atd.
Popis a aktualizace fotografií: 07.01.2019
Ceny v lékárnách: od 122 rublů.
Koupit
Ondansetron je antiemetikum, antagonista serotoninového receptoru.
Uvolněte formu a složení
Dávkové formy léku:
- roztok pro intravenózní (intravenózní) a intramuskulární (intramuskulární) podání: bezbarvý nebo slabě zbarvený, průhledný (2 nebo 4 ml v ampulích z neutrálního skla; v papírové krabičce se 3, 5, 10 ampulkami nebo v papírové krabičce s přepážkami 1 ampule, v blistrech po 1, 3, 5, 10 ampulích, v krabičce 1 nebo 2 blistry Balení s ampulkami bez zlomovacího prstence nebo bodu zlomu obsahuje nůž na ampule nebo vertikutátor pro jejich otevření);
- potahované tablety: kulaté, bikonvexní; skořápka je růžová, jádro je bílé (pro dávku 8 mg); skořápka je žlutá, jádro je bílé (pro dávku 4 mg) (10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1 nebo 2 balení).
Složení pro 1 ml roztoku:
- účinná látka: dihydrát hydrochloridu ondansetronu (ve smyslu ondansetronu) - 2 mg;
- pomocné složky: chlorid sodný, voda na injekci, 1M roztok kyseliny chlorovodíkové na pH 3,0-4,0.
Složení pro 1 tabletu:
- účinná látka: dihydrát hydrochloridu ondansetronu (ve smyslu ondansetronu) - 4 nebo 8 mg;
- pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, laktóza (mléčný cukr), stearát hořečnatý;
- potahová vrstva: oxid titaničitý, hypromelóza, polysorbát 80, v dávce 8 mg - barvivo azorubin (karmoisin), v dávce 4 mg - chinolinové žluté barvivo.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Aktivní složkou přípravku Ondansetron je selektivní antagonista serotoninového receptoru (5-HT3), který předchází a léčí nevolnost / zvracení v pooperačním období a je také způsoben cytostatickou chemoterapií a radioterapií.
Použití cytotoxických léků, může zvýšit hladinu serotoninu, které, aktivací vagových aferentní vlákna, obsahující 5-HT 3 receptory, způsobuje dávivý reflex. Ondansetron inhibuje reflexní nutkání zvracet blokováním 5-HT3 receptorů na úrovni neurotransmise v centrálním i periferním nervovém systému. Lék nezpůsobuje zhoršenou koordinaci pohybů, nemá sedativní účinek, nesnižuje pracovní kapacitu, nemění koncentraci prolaktinu v plazmě a má anxiolytickou aktivitu.
Farmakokinetika
Farmakokinetické vlastnosti ondansetronu po intramuskulárním podání:
- absorpce: po injekci je maximální koncentrace v plazmě (T Cmax) dosaženo během 10 minut;
- distribuce: ondansetron se váže na plazmatické bílkoviny o 70–76%, jeho distribuční objem (V d) po parenterálním podání u dospělých pacientů je ~ 140 litrů;
- metabolismus: lék je metabolizován v játrech;
- vylučování: nezměněno močí, vylučuje se ≤ 5% léčiva; poločas (T 1/2) ~ 3 hodiny, u starších pacientů se tento indikátor zvyšuje na 5 hodin a při těžkém selhání jater - až 15-20 hodin. Závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) <15 ml / min může způsobit prodloužení poločasu o 4-5 hodin, ale toto zvýšení nemá žádný klinický význam.
Farmakokinetické vlastnosti ondansetronu při perorálním podání:
- absorpce: látka je zcela absorbována v gastrointestinálním traktu; T Cmax je ~ 1,5 h; biologická dostupnost ondansetronu se při současném příjmu potravy mírně zvyšuje, ale antacida tento ukazatel neovlivňují;
- distribuce: ondansetron váže na proteiny v plazmě od 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolismus: léčivo prochází presystémovou eliminací (účinek prvního průchodu játry);
- vylučování: T 1/2 je 3 hodiny, u starších pacientů může dosáhnout 5 hodin a se závažnou jaterní nedostatečností - 15–20 hodin. Vylučuje se ze systémového oběhu hlavně v důsledku jaterního metabolismu, ke kterému dochází za účasti mikrozomálních enzymů CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Močem se <5% podané dávky vylučuje beze změny.
Při opakovaném podávání ondansetronu se jeho farmakokinetické parametry nemění.
Zvláštní kategorie pacientů:
- mírné selhání ledvin (CC = 15-60 ml / min): snížená systémová clearance a Vd, což vede ke zvýšení T 1/2 až 5,4 hodiny, ale to neovlivňuje účinnost léku;
- těžká renální dysfunkce (pacienti na chronické hemodialýze): farmakokinetické vlastnosti ondansetronu se prakticky nemění;
- závažné jaterní dysfunkce: systémová clearance je významně snížena, v důsledku čehož je poločas ondansetronu prodloužen na 15–32 hodin, orální biologická dostupnost dosahuje 100% v důsledku snížení presystémového metabolismu;
- pokročilý věk: biologická dostupnost se může zvýšit až o 65%, poločas - až 5 hodin;
- dětský věk: hodnoty clearance a V d závislé na věkovou kategorii dětí; je nutná úprava dávky s ohledem na tělesnou hmotnost dítěte (0,1 mg / kg, ale ne více než 4 mg na podání), což kompenzuje tyto změny a normalizuje systémovou expozici ondansetronu;
- ženské pohlaví: existuje vyšší absorpce při perorálním podání léku, stejně jako snížení systémové clearance a V d.
Indikace pro použití
Ondansetron se doporučuje k prevenci a úlevě od nevolnosti a zvracení způsobených cytostatickou chemoterapií nebo radioterapií, jakož i po pooperačním období.
Kontraindikace
Absolutní:
- Během těhotenství a kojení;
- děti do 2 let (pro roztok), do 3 let (pro tablety v dávce 4 mg), do 12 let (pro tablety v dávce 8 mg);
- individuální přecitlivělost na ondansetron nebo jiné složky léčiva.
Tablety v dávce 4 mg jsou předepisovány s opatrností při dědičné nesnášenlivosti laktózy, vrozeném nedostatku laktázy nebo malabsorpci glukózy a galaktózy.
Návod k použití Ondansetronu: metoda a dávkování
Standardní denní dávka ondansetronu pro dospělé pacienty je 8 až 24 mg.
Řešení pro správu i / v a i / m
Roztok Ondansetron je určen k parenterálnímu podání (intravenózní nebo intramuskulární).
Doporučené dávkovací režimy pro cytostatickou protinádorovou terapii:
- dospělí pacienti (se střední emetogenicitou chemoterapie nebo radioterapie): bezprostředně před výkonem, 8 mg intravenózně, pomalu nebo intramuskulárně;
- dospělí pacienti (s vysokou emetogenicitou chemoterapie nebo radioterapie): bezprostředně před výkonem, 8 mg intravenózně, pomalu, po výkonu, další dvě intravenózní injekce 8 mg, z nichž každá se provádí v intervalu 2-4 hodin, nebo kontinuální infuze v dávce 24 mg rychlostí 1 mg / h po dobu 24 hodin nebo bezprostředně před zákrokem 16–32 mg zředěných v 50–100 ml infuzního roztoku jako 15minutová infuze;
- děti starší 2 let: bezprostředně před zákrokem se intravenózně injikuje 5 mg / m 2 povrchu těla.
Ke zvýšení účinnosti ondansetronu se před zahájením chemoterapie doporučuje jednorázové intravenózní podání glukokortikoidu (dexamethason 20 mg).
Doporučené dávkovací režimy pro prevenci nevolnosti a zvracení v pooperačním období:
- dospělí pacienti: na začátku zavedení anestézie, stejně jako za účelem zmírnění nauzey a zvracení, které se objeví v budoucnu, 4 mg jednou intramuskulárně nebo intravenózně pomalu;
- děti starší 2 let: před nebo po zavedení anestézie, aby se zabránilo pooperační nevolnosti a zvracení a také aby se zmírnila nevolnost a zvracení, které se v budoucnu objeví, 0,1 mg / kg (maximálně do 4 mg) i.v. pomalu.
Nepodávejte více než 4 mg ondansetronu intramuskulárně do stejné oblasti těla.
S prevencí a léčbou pooperační nevolnosti a zvracení u dětí mladších 2 let je málo zkušeností.
Ke zředění roztoku Ondansetronu je povoleno použít 0,9% roztok NaCl; Ringerovo řešení; 5% roztok dextrózy; 0,3% roztok KCl + 0,9% roztok NaCl; 0,3% roztok KCl + 5% roztok dextrózy.
Potahované tablety
Tablety Ondansetron se užívají perorálně.
Doporučené dávkovací režimy pro cytostatickou protinádorovou terapii:
- dospělí pacienti a děti starší 12 let (se střední emetogenicitou chemoterapie nebo radioterapie): 1–2 hodiny před zahájením procedury, každá 8 mg, následované perorálním podáním dalších 8 mg po 12 hodinách; neexistují žádné údaje o použití drogy u dětí do 12 let s radioterapií;
- děti 4-11 let (v mírném emetické chemoterapie nebo radioterapie): pro 1 / 2 hodiny před zahájením postupu 4 mg, načež následuje další 4 mg dovnitř po 8 hodinách;
- dospělí pacienti (s vysokou emetogenicitou chemoterapie nebo radioterapie): 1 - 2 hodiny před zahájením procedury 24 mg ondansetronu současně s 12 mg dexamethasonu uvnitř; neexistují žádné údaje o užívání drogy u dětí.
Aby se zabránilo pozdnímu / prodlouženému zvracení, je nutné pokračovat v užívání pilulek po dobu 5 dnů po ukončení hlavní terapie 2krát denně: dospělí - 8 mg, děti - 4 mg.
K prevenci a zmírnění pooperační nevolnosti a zvracení je dospělým pacientům předepsáno 16 mg ondansetronu ústy 1 hodinu před celkovou anestezií. Za tímto účelem je lék předepisován dětem pouze ve formě roztoku pro parenterální podání.
Vedlejší efekty
- nervový systém: závratě, bolesti hlavy, spontánní poruchy pohybu a záchvaty;
- trávicí systém: sucho v ústech, škytavka, průjem / zácpa; někdy - přechodné asymptomatické zvýšení hladin sérových transamináz;
- kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie, bolest na hrudi (doprovázená v některých případech depresí segmentu ST), snížení krevního tlaku (krevní tlak);
- orgán zraku: dočasné snížení zrakové ostrosti;
- údaje o laboratorních a instrumentálních studiích: hypokalémie, u tablet - hyperkreatininémie;
- reakce přecitlivělosti: bronchospasmus, laryngospasmus, kopřivka, angioedém, anafylaxe;
- další reakce: pocit tepla, zrudnutí obličeje;
- lokální reakce při parenterálním podání: zarudnutí, pálení a bolest v místě vpichu.
Předávkovat
Příznaky předávkování ondansetronem jsou zácpa, zhoršení zraku, snížený krevní tlak a vazovagální epizoda s AV (atrioventrikulární blok) II. Stupně. Všechny tyto účinky jsou přechodné a zcela reverzibilní.
Doporučuje se provádět symptomatickou a podpůrnou terapii, neexistují žádné informace o konkrétním antidotu, použití ipecacu je neúčinné kvůli antiemetickému účinku ondansetronu.
speciální instrukce
U pacientů s přecitlivělostí na jiné selektivní antagonisty 5HT3 receptoru může mít použití ondansetronu podobné účinky.
Po použití léku je nutné neustále sledovat pacienty se známkami střevní obstrukce, protože ondansetron může způsobit zácpu.
Infuzní roztok by měl být připraven bezprostředně před použitím. V případě potřeby je možné hotový infuzní roztok uchovávat při teplotě 2 až 8 ° C nejdéle 24 hodin.
Za normálního osvětlení nebo přirozeného světla je zředěný injekční roztok stabilní po dobu nejméně 24 hodin, proto během infuze není nutné chránit lék před světlem.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Podle psychomotorických testů neovlivňuje ondansetron schopnost řídit složité mechanismy a nemá sedativní účinek na tělo. Při rozhodování o tom, zda se věnovat činnostem vyžadujícím zvýšenou koncentraci pozornosti a zvýšený stres psychomotorických funkcí, je však nutné vzít v úvahu profil vedlejších účinků na nervový systém.
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů je užívání Ondansetronu těhotnými a kojícími ženami zakázáno.
Použití v dětství
V pediatrické praxi je kvůli nedostatečným údajům o účinnosti a bezpečnosti léčby použití léku ve formě roztoku kontraindikováno - pro léčbu dětí mladších 2 let; tablety v dávce 4 mg - k léčbě dětí do 3 let; tablety v dávce 8 mg - k léčbě dětí do 12 let.
S poruchou funkce ledvin
Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin nemusí upravovat dávkovací režim nebo cestu podání léku.
Pro porušení funkce jater
Při středně závažném a závažném poškození funkce jater je clearance ondansetronu významně snížena a jeho poločas z krevního séra se zvyšuje, proto by maximální denní dávka neměla překročit 8 mg.
Použití u starších osob
U starších pacientů není nutná korekce dávky léku.
Lékové interakce
- induktory cytochromu P 450 (izoenzymy CYP2D6 a CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbituráty, griseofulvin, glutethimid, dinitrogenoxid, papaverin, fenytoin (případně další hydantoiny), fenylbutazon, rifamampidicin, tolbutamidicin; inhibitory cytochromu P 450 (izoenzymy CYP2D6 a CYP3A) - makrolidová antibiotika, alopurinol, antidepresiva - inhibitory monoaminooxidázy (MAO), cimetidin, chloramfenikol, perorální kontraceptiva obsahující estrogeny, diltiazem, kyselina flaproová, valchinol sodný lovastatin, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, chinin, chinidin, verapamil: při současném užívání s ondansetronem je nutná opatrnost;
- ethanol, temazepam, furosemid a propofol: neinteragují s ondansetronem;
- tramadol: může snížit jeho analgetický účinek.
Analogy
Analogy Ondansetronu jsou: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein atd.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém místě mimo dosah dětí. Skladovací teplota: tablety - do 25 ° С, roztok 15–25 ° С.
Doba použitelnosti: tablety - 2 roky, roztok - 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze přípravku Ondansetron
Většina recenzí Ondansetronu jak u pacientů, tak od lékařů naznačuje vysokou účinnost léku bez ohledu na lékovou formu. Lékaři berou na vědomí prevenci zvracení u 70-80% pacientů kvůli jejímu použití.
Cena Ondansetronu v lékárnách
Přibližná cena přípravku Ondansetron v závislosti na výrobci je: 8 mg tablety (10 ks v balení) - 330 rublů, 4 ml ampule (5 ks v balení) - 299-352 rublů.
Ondansetron: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 ml 5 ks. 122 RUB Koupit |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 ml 5 ks. 139 RUB Koupit |
|
Řešení Ondansetron pro v. 0,2% 2 ml 5 ks 177 r Koupit |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 4 ml 5 ks. 177 r Koupit |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 4 ml 5 ks. 177 r Koupit |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 4 ml 5 ks. 179 r Koupit |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2 ml 5 ks. 216 r Koupit |
|
Roztok Ondansetron pro intravenózní a intramuskulární injekci. 0,2% 4 ml 5 ks 364 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
