Domperidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Domperidon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: domperidon

ATX kód: A03FA03

Aktivní složka: domperidon (domperidon)

Výrobce: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 18. 9. 2019

Ceny v lékárnách: od 100 rublů.

Koupit

Domperidon je antiemetikum.

Uvolněte formu a složení

Domperidon se vyrábí ve formě potahovaných tablet: téměř bílé nebo bílé, bikonvexní, kulaté; průřez - vnitřní vrstva bílá s krémovým odstínem nebo bílá (10 ks v blistrech, 1-5 balení v kartonové krabici).

Složení 1 tablety zahrnuje:

Aktivní složka: domperidon - 10 mg;
Pomocné složky: stearát hořečnatý - 0,45 mg; mikrokrystalická celulóza - 60 mg; předželatinovaný škrob - 19,46 mg; koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 0,09 mg; mastek - 0,53 mg; oxid titaničitý - 0,9 mg; polyvinylalkohol - 1,44 mg; polyethylenglykol (makrogol) - 0,73 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickými účinky. Látka však špatně proniká hematoencefalickou bariérou. V některých případech je užívání domperidonu doprovázeno extrapyramidovými vedlejšími reakcemi, zejména u dospělých pacientů. Lék zvyšuje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Jeho antiemetické vlastnosti jsou pravděpodobně způsobeny kombinací antagonismu vůči dopaminovým receptorům lokalizovaným v spouštěcí zóně chemoreceptorů a periferního (gastrokinetického) účinku. Pokusy na zvířatech, stejně jako výsledky studií, ve kterých bylo zjištěno, že domperidon se nachází v mozku v malém množství, potvrzují jeho centrální účinek na dopaminové receptory.

Při perorálním podání lék prodlužuje trvání duodenálních a antrálních kontrakcí, urychluje evakuaci obsahu žaludku a zvyšuje svěračský tlak dolního jícnu u zdravých jedinců. Domperidon neovlivňuje sekreci žaludku.

Farmakokinetika

Při perorálním podání na prázdný žaludek se domperidon vstřebává vysokou rychlostí. Maximální koncentrace léčiva v plazmě se zaznamená během 30-60 minut po podání. Nízká absolutní biologická dostupnost domperidonu po perorálním podání (přibližně 15%) je způsobena vysokou rychlostí metabolismu během prvního průchodu játry a střevní stěnou. Domperidon by měl být užíván 15-30 minut před jídlem. Snížená kyselost v žaludku vede k poruchám absorpce léčiva.

Při předběžném podání hydrogenuhličitanu sodného a cimetidinu klesá biologická dostupnost domperidonu (při perorálním podání). Příjem léčiva do těla po jídle prodlužuje dobu k dosažení maximální absorpce a mírně se zvyšuje také plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC).

Při perorálním podání domperidon nekumuluje ani neindukuje svůj vlastní metabolismus. Jeho maximální plazmatická koncentrace byla 21 ng / ml 1,5 hodiny po požití léku jako součást léčby, která trvala 2 týdny a byla vypočtena pro užívání 30 mg léčiva denně, a prakticky se nelišila od koncentrace domperidonu v plazmě po podání první dávky, což bylo 18 ng / ml.

Stupeň vazby domperidonu na plazmatické proteiny je 91–93%. Studie účinku radioaktivně značeného léčiva na zvířecí organismus ukázaly, že je z velké části distribuován v tkáních, ale v mozku je stanovován v nízkých koncentracích. U březích potkanů také proniklo v malém množství placentární bariérou.

Domperidon je rychle a rozsáhle metabolizován N-dealkylací a hydroxylací. Při studiu metabolismu in vitro za účasti diagnostických inhibitorů bylo zjištěno, že izoenzym CYP3A4 je hlavní formou cytochromu P ₄₅₀, který se podílí na N-dealkylaci domperidonu. Izoenzymy CYP2E1, CYP1A2 a CYP3A4 jsou současně odpovědné za aromatickou hydroxylaci látky.

Při perorálním podání se domperidon vylučuje močí (31% podané dávky) a stolicí (66% podané dávky). Množství léčiva, které se vylučuje beze změny, je zanedbatelné (10% volného domperidonu se vylučuje střevem a asi 1% ledvinami). Plazmatický poločas po jednorázovém perorálním podání je u zdravých dobrovolníků 7-9 hodin, ale zvyšuje se u pacientů s renální nedostatečností.

U pacientů s renální dysfunkcí (kreatinin v séru je 6 mg / 100 ml, tj. Přesahuje 0,6 mmol / l) se poločas domperidonu zvyšuje ze 7,4 na 20,8 hodiny, ale obsah léčiva v krevní plazmě je nižší než u zdraví dobrovolníci. Malé množství nezměněného domperidonu (asi 1%) se vylučuje močí.

U pacientů se středně závažnou dysfunkcí jater (podle stupnice Child-Pugh 7-9 bodů) byla AUC a maximální koncentrace domperidonu 2,9 a 1,5krát vyšší než u zdravých lidí účastnících se studie. Podíl nevázané frakce se zvýšil o 25% a eliminační poločas se zvýšil z 15 na 23 hodin. U pacientů s mírnou jaterní nedostatečností bylo pozorováno snížení systémové expozice ve srovnání se zdravými pacienty. Farmakokinetické parametry léčiva u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností nebyly studovány.

Indikace pro použití

Zvracení a nevolnost různého původu (včetně organických a funkčních onemocnění, infekcí, toxémie, poruch stravování, radiační terapie, při rentgenovém kontrastu a endoskopických studiích gastrointestinálního traktu, jakož i v souvislosti s příjmem určitých léků - apomorfin, morfin, bromokriptin a levodopa);
Škytavka;
Potřeba urychlit peristaltiku během rentgenových kontrastních studií gastrointestinálního traktu;
Atonie gastrointestinálního traktu (včetně pooperačního);
Dyspeptické příznaky se zpožděným vyprazdňováním žaludku, gastroezofageálním refluxem a ezofagitidou: pálení žáhy, pocit plnosti v epigastrické oblasti, pocit nafouknutí, gastralgie, plynatost, říhání s nebo bez házení obsahu žaludku do ústní dutiny.

Kontraindikace

Mechanická střevní obstrukce;
Krvácení z gastrointestinálního traktu;
Perforace střev nebo žaludku;
Prolaktinom;
Období kojení;
Věk do 5 let a tělesná hmotnost nižší než 20 kg;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Domperidon lze předepsat těhotným ženám, pouze pokud zamýšlený přínos pro zdraví matky převyšuje potenciální riziko pro plod.

Lék by měl být používán s opatrností při těžkém selhání jater a / nebo ledvin.

Návod k použití Domperidonu: metoda a dávkování

Domperidon se užívá perorálně před jídlem (15–20 minut).

U chronických dyspeptických příznaků je dětem od 5 let a dospělým obvykle předepsáno 10 mg 3-4krát denně (je-li to nutné a před spaním).

Při zvracení a silné nevolnosti se Domperidon užívá 20 mg 3-4krát denně (poslední dávka je před spaním).

Maximální dávka je 80 mg denně.

Pacienti s renální nedostatečností by měli upravit dávku a frekvenci podávání (ne více než 1 až 2krát denně).

Vedlejší efekty

Během terapie je možné vyvinout poruchy na straně některých tělesných systémů, projevující se různými frekvencemi:

Nervový systém: extrapyramidové poruchy (zcela reverzibilní a vymizí samy po ukončení užívání Domperidonu);
Trávicí systém: gastrointestinální poruchy (přechodné křeče střev);
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka;
Jiné: hyperprolaktinémie (gynekomastie, galaktorea, amenorea).

Předávkovat

Příznaky předávkování se nejčastěji vyskytují u dětí. Patří mezi ně extrapyramidové poruchy, agitovanost, ospalost, poruchy vědomí, dezorientace ve vesmíru a záchvaty. V tomto případě je předepsána symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Doporučuje se také umýt žaludek, užívat aktivní uhlí a s rozvojem extrapyramidových reakcí - užívání antiparkinsonik a anticholinergik. Vzhledem k tomu, že předávkování může prodloužit QT interval, je nutné provádět pravidelné monitorování EKG.

speciální instrukce

Podle pokynů by Domperidon s antacidy nebo léky, které snižují žaludeční sekreci, neměly být užívány současně. Pokud užíváte domperidon před jídlem, uvedené léky byste měli užívat po jídle.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při užívání Domperidonu je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících zvýšenou koncentraci a okamžité psychomotorické reakce vzhledem k vysokému riziku vzniku nežádoucích účinků, které mohou ovlivnit výše uvedené schopnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Informace o užívání domperidonu během těhotenství se považují za nedostatečné, proto je jeho zařazení do této kategorie pacientů kontraindikováno.

U žen je obsah účinné látky v mateřském mléce 10-50% odpovídající koncentrace v plazmě a nepřesahuje 10 ng / ml. U kojených dětí, jejichž matky užívají domperidon, se někdy vyskytnou nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému. Proto je při předepisování léku během laktace nutné kojení odmítnout.

Lékové interakce

Při současném užívání určitých léků se mohou objevit nežádoucí účinky:

Antacida a M-anticholinergika: neutralizace účinku domperidonu;
Hydrogenuhličitan sodný, cimetidin: snížená biologická dostupnost domperidonu;
Ketokonazol, inhibitory izoenzymu CYP3A4 (azolová antimykotika, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy, nefazodon (antidepresivum)): zvýšená koncentrace domperidonu v plazmě.

Domperidon je kompatibilní s agonisty dopaminových receptorů (levodopa, bromokriptin) a antipsychotiky (neuroleptika).

Analogy

Analogy domperidonu jsou: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o domperidonu

Pacienti obvykle nechávají dobré recenze o domperidonu s tím, že účinně zmírňuje křeče a odstraňuje bolesti žaludku a také pomáhá při nevolnosti a zvracení. Hlášení nežádoucích účinků jsou vzácné a jsou pozorovány hlavně v prvních dnech po zahájení léčby.