Vasilip

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vasilip: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Vasilip

ATX kód: C10AA01

Aktivní složka: simvastatin (simvastatin)

Výrobce: KRKA (Slovinsko), KRKA-RUS (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-02-09

Ceny v lékárnách: od 128 rublů.

Koupit

Vasilip je lék používaný ke snížení celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) v krevní plazmě.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: kulaté, mírně bikonvexní se zkosenými hranami, bílé nebo téměř bílé (7 kusů v blistrech, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry a návod k použití přípravku Vazilip).

Složení 1 tablety obsahuje 10 mg, 20 mg nebo 40 mg účinné látky - simvastatinu.

Pomocné složky: butylhydroxyanisol, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, předželatinovaný škrob, bezvodá kyselina citrónová, kyselina askorbová, kukuřičný škrob, stearan hořečnatý.

Složení pláště filmu: hypromelóza, propylenglykol, mastek, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatin - účinná látka přípravku Vasilip, je hypolipidemický prostředek získávaný synteticky z produktu fermentace Aspergillus terreus.

Po perorálním podání prochází simvastatin, který patří k neaktivním laktonům, v játrech hydrolýzu za vzniku odpovídající formy β-hydroxykyseliny látky. Je to hlavní metabolit a má vysokou inhibiční aktivitu proti HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzymu A) reduktáze, enzymu, který katalyzuje biologickou syntézu (počáteční a nejvýznamnější fázi) cholesterolu.

Byla potvrzena účinnost simvastatinu při snižování koncentrace celkového cholesterolu (celkového cholesterolu) v krevní plazmě, LDL cholesterolu (cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinů), TG (triglyceridy) a VLDL cholesterolu (cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinů) a také při zvyšování koncentrace HDL cholesterolu (cholesterol s vysokou hladinou lipoproteinů). hustoty) v krevní plazmě u pacientů s heterozygotní familiární / nefamiliární hypercholesterolemií nebo smíšenou hyperlipidemií v případech, kdy je zvýšená plazmatická koncentrace cholesterolu v krvi rizikovým faktorem a stanovení jedné stravy není dostatečné. Znatelný terapeutický účinek je pozorován do 14 dnů od užívání simvastatinu, maximálně - do 4–6 týdnů od začátku užívání. Při pokračující terapii účinek přetrvává. Koncentrace cholesterolu v plazmě se po ukončení příjmu simvastatinu v krvi vrátí na původní hodnotu, která byla pozorována před zahájením léčby.

Aktivní metabolit simvastatinu je specifickým inhibitorem HMG-CoA reduktázy (enzym, který katalyzuje tvorbu mevalonátu z HMG-CoA). Příjem terapeutických dávek látky však nevede k úplné inhibici HMG-CoA reduktázy, díky čemuž je zachována produkce biologicky nezbytného množství mevalonátu. Předpokládá se, že použití přípravku Vasilip by nemělo způsobit akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle, protože přeměna HMG-CoA na mevalonát je ranou fází biologické syntézy CS. Kromě toho dochází k rychlému reverznímu metabolismu HMG-CoA na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha biosyntetických procesech v těle.

CS je prekurzorem všech steroidních hormonů, zatímco klinický účinek simvastatinu na steroidogenezi nebyl pozorován. Vzhledem k tomu, že přípravek Vasilip nevede ke zvýšení litogenity žluči, je jeho účinek na zvýšení výskytu onemocnění žlučových kamenů nepravděpodobný.

Simvastatin pomáhá snižovat jak zvýšené, tak normální koncentrace LDL cholesterolu v krevní plazmě. LDL je tvořen z VLDL (lipoprotein s velmi nízkou hustotou). LDL katabolismus je zprostředkován primárně vysoce afinitním LDL receptorem. Mechanismus snížení koncentrace LDL cholesterolu v krevní plazmě po užití simvastatinu může být způsoben jak snížením plazmatické koncentrace VLDL cholesterolu v krvi, tak aktivací LDL receptorů. Z tohoto důvodu je zaznamenán pokles tvorby a zvýšení katabolismu LDL cholesterolu. Terapie simvastatinem také významně snižuje plazmatickou koncentraci apolipoproteinu B (apo B) v krvi. Protože každá částice LDL obsahuje jednu molekulu apo B a malé množství apo B se nachází v jiných lipoproteinech, lze předpokládat, že simvastatin navíckterý způsobuje ztrátu cholesterolu v LDL částicích, pomáhá snižovat plazmatickou koncentraci cirkulujících LDL částic v krvi.

Simvastatin také zvyšuje koncentraci HDL cholesterolu a snižuje koncentraci triglyceridů v krevní plazmě. Ve výsledku klesá poměr LDL cholesterolu / HDL cholesterolu a celkového cholesterolu / HDL cholesterolu.

U ischemické choroby srdeční (ischemické choroby srdeční) a počáteční koncentrace celkového cholesterolu 212-309 mg / dL (od 5,5 do 8 mmol / l) pomáhá simvastatin snížit riziko celkové úmrtnosti, úmrtnosti na ischemickou chorobu srdeční a výskyt nefatálně potvrzených infarktů myokardu. Látka také snižuje pravděpodobnost potřeby chirurgických zákroků k obnovení koronárního průtoku krve (například bypass koronární arterie nebo perkutánní transluminální koronární angioplastika). Na pozadí diabetes mellitus klesá pravděpodobnost závažných koronárních komplikací. Kromě toho je během léčby simvastatinem významně sníženo riziko fatálních / nefatálních poruch cerebrálního oběhu (včetně cévních mozkových příhod a přechodných cerebrovaskulárních příhod).

Existují důkazy o účinnosti použití simvastatinu u pacientů s / bez hyperlipidémie, u kterých je vysoké riziko rozvoje ischemické choroby srdeční v důsledku současného diabetes mellitus, anamnézy cévní mozkové příhody a dalších cévních onemocnění.

Pokud používáte Vasilip v denní dávce 40 mg, celková úmrtnost, riziko úmrtí spojené s ischemickou chorobou srdeční, riziko závažných koronárních komplikací (včetně nefatálního infarktu myokardu nebo úmrtí spojené s ischemickou chorobou srdeční), potřeba chirurgických zákroků k obnovení koronárního průtoku krve (včetně bypassu koronární arterie a perkutánní transluminální angioplastiky), stejně jako průtok periferní krve a jiné typy nekoronární revaskularizace, riziko cévní mozkové příhody, frekvence hospitalizace pro srdeční selhání.

Pravděpodobnost závažných vaskulárních / koronárních komplikací klesá u pacientů s / bez onemocnění koronárních tepen, včetně pacientů s onemocněním periferních cév, diabetem mellitem nebo cerebrovaskulárními patologiemi. U diabetes mellitus pomáhá přípravek Vasilip snižovat riziko závažných vaskulárních komplikací, včetně nutnosti chirurgických zákroků při amputaci dolních končetin, obnovení průtoku periferní krve a výskytu trofických vředů.

Podle koronární angiografie vede léčba simvastatinem ke zpomalení progrese koronární aterosklerózy a vzniku obou nových oblastí aterosklerózy a nových celkových okluzí, zatímco pacienti, kteří dostávali standardní terapii, vykazovali stabilní progresi aterosklerotických lézí koronární arterie.

Farmakokinetika

Simvastatin je neaktivní lakton. Látka se rychle hydrolyzuje, zatímco se přeměňuje na β-hydroxykyselinu simvastatin (L-654,969), která je silným inhibitorem HMG-CoA reduktázy. Hlavními metabolity simvastatinu v krevní plazmě jsou β-hydroxykyselina simvastatinu (L-654,969) a jeho 6'-exomethylen, 6'-hydroxy a 6'-hydroxymethylové deriváty.

Kritériem pro kvantitativní posouzení všech farmakokinetických studií metabolitů β-hydroxykyselin (aktivní inhibitory) a aktivních / latentních inhibitorů (všechny inhibitory), které vznikají v důsledku hydrolýzy, je inhibice HMG-CoA reduktázy. Při perorálním užívání simvastatinu se v krevní plazmě stanoví oba typy metabolitů.

K hydrolýze simvastatinu dochází převážně během primárního průchodu játry, proto je v lidské krvi nízká koncentrace nezměněného simvastatinu (<5% podané dávky). C _max (maximální koncentrace látky) simvastatinu metabolitů v plazmě dosaženo 1.3-2.4 hodiny po perorálním podání jedné dávky. Maximální plazmatická koncentrace celkové radioaktivity (¹⁴ C-značený simvastatin + ¹⁴U značených metabolitů simvastatinu) je dosaženo za 4 hodiny. Poté během 12 hodin rychle klesá na přibližně 10% maximální hodnoty. Navzdory skutečnosti, že rozmezí doporučených terapeutických dávek simvastatinu je od 5 do 80 mg denně, zachovává se lineární povaha AUC profilu (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) aktivních metabolitů v obecném průtoku krve se zvýšením dávky na 120 mg.

Přibližně 85% přijaté dávky simvastatinu je absorbováno. Jíst (jako součást standardní hypocholesterolové stravy) bezprostředně po užití simvastatinu nemá žádný vliv na farmakokinetický profil léčiva.

Vyšší koncentrace simvastatinu se stanoví v játrech (ve srovnání s jinými tkáněmi).

Koncentrace v systémovém oběhu aktivního metabolitu simvastatinu L-654,969 je <5% perorální dávky, 95% tohoto objemu je ve stavu spojeném s proteiny krevní plazmy.

Nízká koncentrace simvastatinu v celkovém oběhu je výsledkem aktivního metabolismu v játrech (> 60% u mužů).

Možnost průniku látky hematoencefalickou a hemato-placentární bariérou nebyla studována.

Simvastatin se při počátečním průchodu játry metabolizuje, k dalšímu vylučování látky a jejích metabolitů dochází žlučí.

Při užívání 100 mg simvastatinu ¹⁴ C se značená látka hromadí v krevní plazmě, stejně jako ve stolici (asi 60%) a moči (asi 13%). Ve stolici je značený simvastatin reprezentován produkty metabolismu simvastatinu, které byly vylučovány žlučí, a neabsorbovaným značeným simvastatinem. Méně než 0,5% přijaté dávky značené látky se nachází v moči jako aktivní metabolity látky. V krevní plazmě je 14% a 28% AUC způsobeno aktivními inhibitory a všemi inhibitory HMG-CoA reduktázy. To naznačuje, že převážně metabolické produkty simvastatinu patří mezi neaktivní nebo slabé inhibitory HMG-CoA reduktázy.

Neexistuje žádná významná odchylka v linearitě AUC v celkovém průtoku krve se zvyšující se dávkou v rozmezí 5–120 mg. Při jednorázovém a opakovaném perorálním podání simvastatinu prokázaly farmakokinetické parametry absenci akumulace látky v tkáních v případě opakovaného použití.

U závažného selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu <30 ml / min) je celková plazmatická koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy v krvi po podání jedné perorální dávky odpovídajícího inhibitoru HMG-CoA reduktázy (statinu) vyšší než u zdravých dobrovolníků přibližně o dva krát.

Terapie simvastatinem v dávce 80 mg (maximální dávka) u zdravých dobrovolníků neovlivnila metabolismus midazolamu a erythromycinu, které jsou substráty izoenzymu CYP3A4. To znamená, že látka není inhibitorem izoenzymu CYP3A4, a naznačuje, že perorální podávání simvastatinu neovlivňuje plazmatickou koncentraci léků metabolizovaných izoenzymem CYP3A4.

Bylo zjištěno, že cyklosporin zvyšuje AUC inhibitorů HMG-CoA reduktázy, zatímco mechanismus lékové interakce není zcela objasněn. Pravděpodobně je zvýšení AUC simvastatinu spojeno s inhibicí izoenzymu CYP3A4 a / nebo transportního proteinu OATP1B1.

Při kombinované terapii s diltiazemem je pozorováno zvýšení AUC β-hydroxykyseliny simvastatinu přibližně 2,7krát, což je pravděpodobně způsobeno inhibicí izoenzymu CYP3A4. V kombinaci s amlodipinem se AUC β-hydroxykyseliny simvastatinu zvyšuje 1,6krát.

V případě současného použití 2 000 mg (jednorázová dávka) kyseliny nikotinové s pomalým uvolňováním a 20 mg simvastatinu dochází k mírnému zvýšení _Cmax β-hydroxykyseliny simvastatinu v krevní plazmě a AUC simvastatinu a β-hydroxykyseliny simvastatinu.

Specifické cesty metabolismu kyseliny fusidové v játrech nejsou známy; existuje předpoklad o přítomnosti interakce mezi kyselinou fusidovou a statiny, které jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4.

Pravděpodobnost myopatie se zvýšením koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy v krevní plazmě se zvyšuje. Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 mohou vést ke zvýšení koncentrace inhibitorů HMG-CoA reduktázy a riziku myopatie.

Indikace pro použití

Ischemická choroba srdeční nebo vysoké riziko jejího vývoje

Při vysokém riziku vzniku ischemické choroby srdeční s / bez hyperlipidémie (například u pacientů s diabetes mellitus, mozkovou mrtvicí nebo jinými cerebrovaskulárními chorobami v anamnéze, ischemickou chorobou srdeční nebo s predispozicí k jejímu rozvoji, onemocnění periferních cév) je přípravek Vasilip indikován k dosažení následujících výsledků:

snížení rizika celkové úmrtnosti v důsledku snížení úmrtnosti v důsledku ischemické choroby srdeční;
snížení pravděpodobnosti závažných koronárních a vaskulárních komplikací: koronární smrt, nefatální infarkt myokardu, revaskularizace, mrtvice;
snížení rizika nutnosti chirurgických zákroků pro obnovení koronárního průtoku krve (bypass koronární arterie a perkutánní transluminální koronární angioplastika);
snížení rizika nutnosti chirurgických zákroků k obnovení průtoku periferní krve a jiných typů nekoronární revaskularizace;
snížení pravděpodobnosti hospitalizace v důsledku záchvatů anginy pectoris.

Hyperlipidémie

Vasilip je předepsán jako doplněk stravy v případech, kdy použití samotné stravy a jiných nelékových metod léčby u pacientů s primární nebo smíšenou hypercholesterolemií (podle Fredricksonovy klasifikace - s hyperlipidemií typu IIa a IIb) nestačí k dosažení následujících cílů:

pokles zvýšené plazmatické koncentrace celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, triglyceridů, apolipoproteinu B (apo B) v krvi;
pokles poměru LDL cholesterolu / HDL cholesterolu a celkového cholesterolu / HDL cholesterolu v krevní plazmě;
zvýšení plazmatické koncentrace HDL cholesterolu v krvi.

Použití přípravku Vasilip je také uvedeno v následujících případech:

hypertriglyceridemie (podle Fredricksonovy klasifikace - hyperlipidémie typu IV);
primární dysbetalipoproteinemie (podle Fredricksonovy klasifikace - hyperlipidémie typu III);
homozygotní familiární hypercholesterolemie: ke snížení zvýšené koncentrace TC, LDL cholesterolu a apo B (jako doplněk stravy a dalších metod léčby).

Heterozygotní familiární hypercholesterolemie u dětí a dospívajících

Použití přípravku Vasilip je indikováno ke snížení zvýšené koncentrace celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, TG, apo B v krevní plazmě u mladých mužů ve věku 10–17 let a dívek stejného věku [ale ne dříve než jeden rok po menstruaci (první menstruační krvácení)] s heterozygotem familiární hypercholesterolemie (v kombinaci s dietou).

Kontraindikace

Absolutní:

onemocnění jater v aktivní fázi nebo trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevní plazmě nejasné etiologie;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy nebo syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
kombinovaná léčba s gemfibrozilem, danazolem nebo cyklosporinem;
kombinované použití se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (léky jako itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitory HIV proteázy, boceprevir, telaprevir, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon a léky obsahující kobicistat)
těhotenství, stejně jako použití u žen plánujících těhotenství a žen se zachovaným reprodukčním potenciálem, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
období laktace;
věk do 18 let (s výjimkou dětí ve věku 10–17 let s heterozygotní familiární hypercholesterolemií);
individuální intolerance ke složkám přípravku Vasilip, stejně jako k jiným statinovým lékům v anamnéze.

Relativní (Vasilip je předepsán pod lékařským dohledem):

stav po podstoupení rhabdomyolýzy během léčby přípravkem Vasilip s komplikovanou anamnézou (porucha funkce ledvin, obvykle spojená s diabetes mellitus) - je nutný pečlivější lékařský dohled; před provedením velkých chirurgických zákroků, stejně jako v pooperačním období, by mělo být užívání drogy dočasně přerušeno;
neustálé zvyšování aktivity sérových transamináz - pokud je horní hranice normy překročena třikrát, měl by být přípravek Vasilip zrušen;
závažné selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu 10 mg denně; v případě potřeby je léčba předepisována s opatrností;
zneužívání alkoholu před zahájením léčby;
kombinované použití s fibráty (s výjimkou fenofibrátu nebo gemfibrozilu), amiodaronem, lomitapidem, pomalými blokátory kalciových kanálů (verapamil, amlodipin nebo diltiazem), středně silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (dronedaron, ranolazin), kyselinou fusicidovou (méně než kyselina niacinová) 1 000 mg), kolchicin, inhibitory transportního proteinu OATP1B1 - spojené se zvýšením pravděpodobnosti rhabdomyolýzy a myopatie;
věk od 65 let.

Vasilip, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Vasilip se užívají perorálně, 1krát denně, večer. Doporučená denní dávka se pohybuje od 5 mg do 80 mg.

Nejčastěji je lék předepisován v počáteční dávce 10 mg. Změny dávkování musí být prováděny v intervalech nejméně 4 týdnů. Maximální denní dávka (80 mg) se doporučuje pouze u pacientů s těžkou hypercholesterolemií nebo s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních komplikací. Doba užívání přípravku Vasilip je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem.

S hypercholesterolemií:

Po celou dobu léčby by měl pacient dodržovat standardní hypocholesterolovou dietu. Doporučená počáteční dávka je 10 mg. Za účelem výraznějšího snížení hladiny LDL-C (o více než 45%) může být užívání přípravku Vasilip zahájeno večerní dávkou 20 - 40 mg jednou denně.

Pacientům s homozygotní dědičnou hypercholesterolemií se doporučuje užívat 40 mg jednou denně večer. Je možné použít ve 3 dávkách - ráno a odpoledne, 20 mg a 40 mg večer. U těchto pacientů se přípravek Vasilip doporučuje užívat v kombinaci s jinou terapií snižující hladinu lipidů (například LDL aferéza).

V prevenci kardiovaskulárních chorob:

S vysokým rizikem vzniku ischemické choroby srdeční (s hyperlipidemií nebo bez ní) je předepsáno 20 - 40 mg přípravku Vasilip denně. Počáteční dávka je 20 mg, dávku je třeba zvyšovat v intervalech nejméně 4 týdnů. Maximální denní dávka je 40 mg. Pokud je obsah LDL nižší než 75 mg / dL (1,94 mmol / l), obsah celkového Xc je nižší než 140 mg / dL (3,6 mmol / l), je třeba dávku léčiva snížit.

Souběžná léčba:

Přípravek Vasilip je účinný v monoterapii nebo současně se sekvestranty žlučových kyselin (např. Kolestipol a cholestyramin). U pacientů léčených gemfibrozilem, cyklosporinem, jinými fibráty nebo kyselinou nikotinovou (více než 1 g denně) se doporučuje zahájit léčbu dávkou 5 mg denně, maximální denní dávka je 10 mg. V takových situacích se další zvyšování dávky nedoporučuje.

U pacientů současně užívajících verapamil nebo amiodaron by denní dávka přípravku Vasilip neměla překročit 20 mg.

U pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min) by doporučená denní dávka přípravku Vasilip neměla překročit 10 mg. Pokud je nutné dávku zvýšit, je nutný pečlivý lékařský dohled.

U pacientů se středně těžkou renální nedostatečností a u starších pacientů není třeba dávku upravovat.

Vedlejší efekty

Při užívání přípravku Vasilip se nežádoucí účinky objevují zřídka:

Z trávicího systému: plynatost, zácpa, dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, žloutenka, pankreatitida, hepatitida, zvýšená aktivita ALP, jaterní transaminázy, kreatinfosfokináza;
Z muskuloskeletálního systému: myopatie, rhabdomyolýza, myalgie, svalové křeče;
Ze smyslů, centrálního nervového systému a periferního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, parestézie, rozmazané vidění, periferní neuropatie, nespavost, křeče, astenie, poruchy chuti;
Na části kůže: alopecie, kožní vyrážka, svědění;
Imunitní systém a alergické reakce: syndrom pokročilé přecitlivělosti - polymyalgia rheumatica, angioedém, dermatomyositida, vaskulitida, trombocytopenie, syndrom podobný lupusu, eozinofilie, artritida, zvýšená ESR, artralgie, fotocitlivost, horečka, závratě a kopřivka, toxoid tváře;
Jiné: anémie, akutní selhání ledvin (kvůli rhabdomyolýze), palpitace, snížená potence.

Předávkovat

Existují zprávy o několika případech předávkování, bylo hlášeno, že byla podána maximální dávka simvastatinu, která je 3600 mg. Důsledky předávkování nebyly zjištěny u žádného pacienta.

Terapie: podpůrná a symptomatická léčba.

speciální instrukce

U žen v reprodukčním věku je při užívání přípravku Vasilip nutné používat spolehlivou antikoncepci.

Se zvýšením hladiny Xc u pacientů se sníženou funkcí štítné žlázy (hypotyreóza) nebo s přítomností určitých onemocnění ledvin (nefrotický syndrom) je třeba nejprve léčit základní onemocnění.

U pacientů se závažným selháním ledvin by měla být léčba prováděna pod kontrolou funkce ledvin.

Před zahájením léčby nebo při zvyšování dávky přípravku Vasilip by měl být pacient informován o riziku myopatie a potřebě okamžité lékařské pomoci, pokud se objeví nevysvětlitelná bolest, napětí nebo slabost ve svalech, zejména současně s horečkou nebo celkovou slabostí. Před zahájením léčby by měla být stanovena počáteční hladina CPK u zneužívání alkoholu, starších osob a pacientů s:

Poškození ledvin;
Dědičné svalové nemoci;
Dekompenzovaná hypotyreóza;
Historie svalové toxicity s fibráty nebo statiny.

Před a během léčby by měl pacient dodržovat dietu s obsahem cholesterolu.

Pokud se během léčby drogami objeví bolesti svalů, křeče nebo slabost, měla by být stanovena hladina CPK. Kritériem pro vysazení přípravku Vasilip je zvýšení obsahu CPK v krevním séru více než 5krát ve srovnání s VGN. Pokud máte podezření na rozvoj myopatie (bez ohledu na příčinu), měla by být léčba přerušena.

Současné použití simvastatinu a gemfibrozilu je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos léčby významně převáží potenciální riziko takové kombinace.

Lék může způsobit mírné a klinicky nevýznamné zvýšení aktivity jaterních enzymů v krevním séru. Obvykle po vysazení přípravku Vasilip hladiny transamináz pomalu klesají na původní hodnotu. Před zahájením léčby a v budoucnu je však nutné provést studii funkce jater (během prvních 3 měsíců monitorujte aktivitu jaterních transamináz každých 6 týdnů, poté každé 2 měsíce po zbývající první rok, poté jednou za 6 měsíců). Před zvýšením dávky na 80 mg je bezpodmínečně nutné sledovat funkci jater, poté se pravidelně provádějí vyšetření. Léková terapie je přerušena s trvalým trojnásobným zvýšením aktivity ACT a / nebo ALT v séru ve srovnání s VGN.

Vasilip je předepisován s opatrností u pacientů s nadměrným požíváním alkoholu a také s anamnézou onemocnění jater.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při užívání přípravku Vasilip byly ojedinělé případy závratí, které je třeba vzít v úvahu při řízení automobilu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vasilip není předepsán během těhotenství / kojení.

Pokud dojde k těhotenství, užívání simvastatinu by mělo být okamžitě ukončeno. U žen v plodném věku může být přípravek Vasilip předepsán pouze v případech, kdy je pravděpodobnost těhotenství velmi malá. Léková terapie během těhotenství může vést ke snížení koncentrace mevalonátu (prekurzoru biosyntézy cholesterolu) v plodu. Ateroskleróza je považována za chronické onemocnění a obvykle vysazení léků snižujících hladinu lipidů během těhotenství má malý účinek na dlouhodobá rizika spojená s primární hypercholesterolemií. V tomto ohledu by simvastatin neměl být předepisován ženám, které jsou těhotné, chtějí otěhotnět nebo mají podezření, že jsou těhotné. Léčba přípravkem Vasilip by měla být přerušena po celou dobu těhotenství nebo do diagnostikování těhotenství a samotná žena by měla být upozorněna na existující nebezpečí pro plod.

Neexistují žádné informace, které by potvrzovaly nebo vyvracely vylučování simvastatinu a jeho metabolitů do mateřského mléka.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není přípravek Vasilip předepsán, s výjimkou použití u heterozygotní familiární hypercholesterolemie u dětí ve věku 10–17 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu 10 mg denně, je-li to nutné, je léčba předepisována s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Vasilip je kontraindikován pro použití při onemocněních jater v aktivní fázi nebo s trvalým zvýšením aktivity jaterních transamináz v krevní plazmě nejasné etiologie.

Použití u starších osob

Starší pacienti, přípravek Vasilip by měl být předepisován pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Kontraindikované kombinace:

silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, telithromycin, ketokonazol, posakonazol, klarithromycin, vorikonazol, erytromycin, inhibitory HIV proteázy, boceprevir, nefazodon, telaprevir, léky obsahující kobicistat; spojené se zvýšením rizika mystopatie
gemfibrozil, danazol nebo cyklosporin.

Další lékové interakce:

gemfibrozil a jiné fibráty (kromě fenofibrátu), kyselina fusidová: zvýšená pravděpodobnost myopatie;
amiodaron, lomitapid, pomalé blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem nebo amlodipin), kyselina nikotinová snižující lipidy (nejméně 1 000 mg denně): zvýšení pravděpodobnosti myopatie / rhabdomyolýzy;
mírné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například dronedaron, ranolazin): zvýšení pravděpodobnosti vzniku myopatie, dávka přípravku Vasilip může být snížena;
inhibitory transportního proteinu OATP1B1: zvýšení plazmatické koncentrace hydroxykyseliny simvastatinu a pravděpodobnost vzniku myopatie;
kolchicin (u pacientů se selháním ledvin): zvýšené riziko myopatie a rhabdomyolýzy; kombinované použití vyžaduje pečlivé sledování stavu pacienta;
nepřímá antikoagulancia (deriváty kumarinu): zvýšení protrombinového času, definované jako MHO (mezinárodní normalizovaný poměr); hodnota indikátoru je kontrolována před zahájením léčby simvastatinem, pak se v počátečním období léčby stanoví poměrně často, což umožňuje vyloučit významné změny v MHO. Po dosažení stabilního indikátoru protrombinového času je třeba provést jeho další stanovení s přerušením doporučeným pro sledování pacientů léčených antikoagulační léčbou. V případě změny dávky simvastatinu nebo po jeho zrušení se také doporučuje pravidelné měření tohoto indikátoru. U pacientů, kteří neužívali antikoagulancia, nebyla léčba simvastatinem spojena s krvácením nebo změnami protrombinového času;
grapefruitový džus (ve velkých objemech): zvýšení aktivity inhibitorů HMG-CoA reduktázy v plazmě.

Analogy

Analogy přípravku Vasilip jsou: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Vasilipovi

Podle recenzí Vasilip účinně snižuje hladinu cholesterolu v krvi. Všimněte si také trvání jeho akce. Někteří pacienti naznačují vývoj nežádoucích účinků. Cena je hodnocena jako dostupná, méně často vysoká.

Cena přípravku Vasilip v lékárnách

Přibližná cena přípravku Vazilip je: 10 mg tablety - 139-145 rublů. (14 ks v balení) nebo 260-319 rublů. (28 ks v balení), po 20 mg - 219–258 rublů. (14 ks v balení) nebo 363-438 rublů. (v balení 28 ks), 40 mg - 551–652 rublů. (28 ks v balení).