Claritrosin - Návod K Použití, Cena Antibiotika, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Klarithrosin

Claritrosin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Clarithrosin

ATX kód: J01FA09

Léčivá látka: klarithromycin (klarithromycin)

Výrobce: Sintez, LLC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 53 rublů.

Koupit

Klarithrosin je antibiotikum z makrolidové skupiny.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, žluté, v příčném řezu - téměř bílé nebo bílé (v baleních s obrysy buněk obsahujících 5 nebo 10 tablet, v papírové krabičce 1-2 balení a návod k použití přípravku Clarithrosin).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klarithromycin - 250 nebo 500 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulosa, koloidní oxid křemičitý (aerosil), sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon (polyvinylpyrrolidon), mastek;
skořápka filmu: makrogol 4000, oxid titaničitý, hypromelóza, barvivo tropeolin O.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou klarithrosinu je klarithromycin, polosyntetické makrolidové antibiotikum se širokým spektrem účinku. Interaguje s 50S ribozomální podjednotkou citlivých bakterií a potlačuje syntézu proteinů, což způsobuje antibakteriální účinek léčiva.

Potahované tablety jsou homogenní krystalická báze, která poskytuje trvalé uvolňování klarithromycinu při průchodu léčiva gastrointestinálním traktem.

In vitro je lék vysoce účinný proti standardním a izolovaným kulturám bakterií: mnoha anaerobním a aerobním gramnegativním a grampozitivním mikroorganismům, včetně Mycoplasma pneumoniae a Legionella pneumophila.

Klarithromycin je rezistentní na gramnegativní bakterie, které nerozkládají laktózu, včetně Enterobacteriaceae a Pseudomonas.

Klarithrosin má antibakteriální účinek na následující patogeny:

anaeroby: Peptococcus niger, Bacteroides melaninogenicus, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens;
gramnegativní aerobní mikroorganismy: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
grampozitivní aerobní mikroorganismy: Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae;
mykobakterie: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium, komplex Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium kansasii;
intracelulární mikroorganismy: Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae.

Produkce β-laktamáz neovlivňuje účinek klarithromycinu. Většina kmenů stafylokoků, které jsou rezistentní na oxacilin a meticilin, je také rezistentní na klarithromycin.

Aktivita klarithrosinu in vitro byla také zaznamenána proti kmenům následujících mikroorganismů (účinnost a bezpečnost použití klarithromycinu v klinické praxi však nebyla stanovena):

gramnegativní anaerobní bakterie: Bacteroides melaninogenicus;
grampozitivní anaerobní mikroorganismy: Peptococcus niger, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes;
gramnegativní aerobní mikroorganismy: Pasteurella multocida a Bordetella pertussis;
grampozitivní aerobní mikroorganismy: streptokoky skupiny C, F, G a Viridans, Streptococcus agalactiae;
spirochety: Treponema pallidum a Borrelia burgdorferi;
Campylobacter jejuni.

Hlavním metabolitem léčiva je 14-hydroxyklarithromycin, který má mikrobiologickou aktivitu podobnou klarithromycinu nebo 2krát slabší ve srovnání s většinou mikroorganismů, s výjimkou Haemophilus influenzae - v tomto vztahu je 14-hydroxyklarithromycin 2krát účinnější.

Klarithromycin a jeho metabolit proti Haemophilus influenzae in vitro a in vivo mají aditivní nebo synergický účinek v závislosti na kultivaci bakterií.

Farmakokinetika

Z gastrointestinálního traktu se klarithromycin rychle a dobře vstřebává. Jeho biologická dostupnost je 50–55%. Současný příjem potravy zpomaluje vstřebávání, ale významně neovlivňuje biologickou dostupnost.

Maximální koncentrace (C _max) se zaznamená za ne více než 3 hodiny. Po jedné dávce klarithrosinu jsou dva vrcholy C _max, druhý je způsoben schopností klarithromycinu soustředit se ve žlučníku a následně se uvolňovat (postupně nebo rychle).

Váže se na plazmatické bílkoviny o 65–75%. Při terapii s použitím klarithrosinu v denní dávce 250 mg je ustálená koncentrace (C _ss) klarithromycinu a 14-hydroxyklarithromycinu 1, respektive 0,6 μg / ml, poločas (T _½) je 3-4 a 5-6 hodin; v denní dávce 500 mg: C _ss - 2,7 - 2,9 a 0,83 - 0,88 μg / ml, T _½ - 4,8 - 5, respektive 6,9 - 8,7 hodiny.

Lék se hromadí v plicích, měkkých tkáních a kůži, kde vytváří koncentrace 10krát vyšší než v krevním séru.

Přibližně 20% podané dávky se rychle hydrolyzuje v játrech za účasti izoenzymů cytochromu P ₄₅₀, jako jsou CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7, což vede k tvorbě metabolitů, včetně hlavního aktivního 14-hydroxyklarithromycinu.

Vylučuje se ledvinami a střevy: 20–30% - nezměněno, zbytek - ve formě metabolitů. Po jedné dávce 250 mg nebo 1 200 mg se 37,9 nebo 46% vylučuje ledvinami a 40,2 nebo 29,1% ve střevech.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

funkční poruchy jater: za podmínek normální funkce ledvin jsou rovnovážná koncentrace a clearance klarithromycinu podobné jako u zdravých dobrovolníků, proto není nutná úprava dávky. C _{ss z} 14-hydroxyclarithromycin je nižší než u zdravých pacientů;
funkční poruchy ledvin: C _max a C _min (maximální a minimální koncentrace) v plazmě, AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) a poločas klarithromycinu a 14-hydroxyklarithromycinu se zvyšují, eliminační konstanta a vylučování ledvinami klesají. Závažnost změn těchto parametrů závisí na stupni poruchy funkce ledvin;
pokročilý věk: zvyšuje se koncentrace klarithromycinu a 14-hydroxyklarithromycinu, snižuje se jejich vylučování. Tyto změny nesouvisejí s věkem, ale hlavně se změnami funkce ledvin a clearance kreatininu souvisejícími s věkem;
Infekce HIV: při použití klarithromycinu v dávkách vyšších než 1 000 mg denně, které jsou nutné pro léčbu mykobakteriálních infekcí, je možné významné zvýšení plazmatické koncentrace léčiva a zvýšení jeho T _½ - tyto změny jsou v souladu se známou nelinearitou farmakokinetiky klarithromycinu;
současné užívání omeprazolu v denní dávce 40 mg: při užívání klarithromycinu 500 mg třikrát denně se AUC a T _½ omeprazolu zvyšují o 89, respektive 34%, C _max, C _min a AUC klarithromycinu se zvyšují také o 10, 27, respektive 15 % ve srovnání s pacienty užívajícími samotný klarithromycin. Při kombinované terapii je 6 hodin po užití klarithrosinu rovnovážná koncentrace klarithromycinu v žaludeční sliznici 25krát vyšší, v žaludečních tkáních - 2krát vyšší než u pacientů neužívajících omeprazol.

Indikace pro použití

Klarithrosin je indikován k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými patogeny, jako jsou:

odontogenní infekce;
infekce kůže a měkkých tkání (včetně folikulitidy a erysipel);
infekce dolních a horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, bronchitida, komunitní pneumonie);
běžné mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium intracellulare a Mycobacterium avium.

Clarithrosin se navíc používá k prevenci šíření infekce způsobené komplexem Mycobacterium avium ak eradikaci Helicobacter pylori a ke snížení četnosti opakování duodenálních vředů.

Kontraindikace

Absolutní:

děti do 3 let;
období laktace;
nedostatek sacharázy / izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
porfyrie;
závažné chronické selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml / min];
závažné funkční poruchy jater;
současné užívání následujících léků: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin a další námelové alkaloidy, perorální midazolam, alprazolam, triazolam;
přecitlivělost na kteroukoli složku klarithrosinu nebo jiných makrolidů.

Antibiotikum Clarithrosin by mělo být používáno s opatrností u pacientů s myasthenia gravis, renální a jaterní nedostatečností, během těhotenství, stejně jako v případě současného užívání kolchicinu nebo léků metabolizovaných játry.

Claritrosin, návod k použití: metoda a dávkování

Claritrosinové tablety se užívají perorálně. Na jídle nezáleží.

Dospělí a dospívající od 12 let a / nebo vážící více než 33 kg jsou zpravidla předepisováni v dávce 250 mg dvakrát denně (v intervalech 12 hodin). Trvání terapeutického kurzu je 7-14 dní.

Doporučené dávkovací režimy pro klarithrosin podle indikací:

faryngitida a tonzilitida způsobená Streptococcus pyogenes: 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů;
akutní sinusitida: 500 mg 2krát denně po dobu 14 dnů;
akutní chronická bronchitida: pokud je patogenem Streptococcus pneumoniae nebo Moraxella catarrhalis - 250 mg dvakrát denně po dobu 7-14 dnů, Haemophilus parainfluenzae - 500 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů, Haemophilus influenzae - 500 mg dvakrát 7-14 dní denně;
komunitní pneumonie: pokud je původcem Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae nebo Streptococcus pneumoniae - 250 mg dvakrát denně po dobu 7-14 dnů, Haemophilus influenzae - 250 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů;
nekomplikované infekce kůže a podkožní tkáně způsobené Streptococcus pyogenes nebo Staphylococcus aureus: 250 mg dvakrát denně po dobu 7-14 dnů;
odontogenní infekce: 250 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů;
prevence a léčba infekcí způsobených komplexem Mycobacterium avium: 500 mg 2krát denně po dobu 6 měsíců nebo déle. Maximální povolená dávka je 1 000 mg denně.

K eradikaci Helicobacter pylori se klarithrosin používá v kombinaci s omeprazolem nebo amoxicilinem a omeprazolem / lansoprazolem. Obvykle je předepsán jeden z následujících léčebných režimů:

klarithromycin 500 mg 3krát denně + omeprazol 40 mg denně po dobu 14 dnů, v následujících 14 dnech se omeprazol užívá v denní dávce 20 mg;
klarithromycin 500 mg 2krát denně + omeprazol 20 mg 2krát denně + amoxicilin 1 000 mg 2krát denně po dobu 10 dnů;
klarithromycin 500 mg 2krát denně + lansoprazol 30 mg 2krát denně + amoxicilin 1 000 mg 2krát denně, délka léčby je 10 dní.

U dětí ve věku 3–12 let je Clarithrosin předepisován v denní dávce 15 mg / kg a rozdělen do 2 dávek. Maximální povolená dávka je 1 000 mg denně. Délka léčby je 10 dní.

U chronického selhání ledvin s CC 290 μmol / l (3,3 mg / 100 ml) se dávka klarithrosinu sníží na polovinu nebo se intervaly mezi dávkami zdvojnásobí. Léčba u těchto pacientů by neměla přesáhnout 14 dní.

Vedlejší efekty

alergické reakce: zrudnutí kůže, kopřivka, svědění, kožní vyrážka, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, anafylaktické reakce;
ze zažívacího systému: změna barvy jazyka a zubů, glositida, stomatitida, kandidóza ústní sliznice, nevolnost, zvracení, průjem, gastralgie, dyspepsie, pseudomembranózní kolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, cholestatická žloutenka, hepatocelulární a cholestatická hepatitida, akutní pankreatitida selhání jater s fatálním následkem (zejména v případě souběžných onemocnění nebo současného užívání určitých léků);
z močového systému: hyperkreatininémie, intersticiální nefritida;
z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení);
z nervového systému: nespavost, bolest hlavy, závratě, křeče, zmatenost, depersonalizace, úzkost, halucinace, noční můry, dezorientace, strach, deprese, psychóza;
na straně kardiovaskulárního systému: prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, flutter a fibrilace komor, komorová tachykardie (včetně piruety);
od smyslů: změna chuti, hluk / zvonění v uších, reverzibilní ztráta sluchu, zhoršení čichu;
z endokrinního systému: hypoglykemie;
další: sekundární infekce (rezistence mikroorganismů), myalgie.

Předávkovat

Užívání nadměrné dávky klarithrosinu může vést k bolestem břicha, průjmům, nevolnosti, zvracení a zmatenosti.

Po užití léku byste měli vypláchnout žaludek co nejdříve. Další léčba je symptomatická. Hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné.

speciální instrukce

U pacientů s chronickým onemocněním jater během léčby by měla být pravidelně sledována aktivita enzymů v krevním séru.

V případě společného podávání warfarinu nebo jiných nepřímých antikoagulancií je indikováno monitorování protrombinového času.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat kombinovanému užívání léků, které jsou metabolizovány jaterními enzymy. Doporučuje se pravidelně kontrolovat jejich koncentrace v krvi.

Pokud se během užívání klarithrosinu nebo po jeho ukončení vyskytne těžký a / nebo prodloužený průjem, měl by být pacient vyšetřen na výskyt pseudomembranózní kolitidy, což je život ohrožující komplikace, která vyžaduje přerušení léčby antibiotiky a vhodnou léčbu.

U některých pacientů se při užívání klarithromycinu vyvíjí sekundární infekce v důsledku růstu necitlivých mikroorganismů. V těchto případech je nutné stanovit adekvátní terapii.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku vzniku negativních jevů z nervového systému se pacientům doporučuje, aby byli opatrní při řízení automobilu a při úkolech, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Claritrosin je možné používat u těhotných žen, ale pouze v případě, že přínosy nadcházející léčby převáží potenciální rizika.

Lék přechází do mateřského mléka. Pokud je během laktace nutná léčba antibiotiky, je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Claritrosin tablety jsou kontraindikovány u dětí mladších 3 let.

Maximální denní dávka pro děti ve věku 3–12 let je 1000 mg, doporučená denní dávka je 15 mg / kg rozdělená do dvou dávek. Délka léčby je 10 dní.

S poruchou funkce ledvin

Je kontraindikováno použití antibiotika klarithrosin u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin.

Při chronickém selhání ledvin s CC 290 μmol / l (3,3 mg / 100 ml) se dávka klarithromycinu sníží na polovinu nebo se intervaly mezi dávkami zdvojnásobí. Léčba u těchto pacientů by neměla přesáhnout 14 dní.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno používat klarithrosin u pacientů se závažnou poruchou funkce jater.

Při jaterní nedostatečnosti je lék užíván s opatrností.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů je třeba brát v úvahu možné snížení funkce ledvin související se stárnutím a změny clearance kreatininu.

Lékové interakce

Claritrosin je kontraindikován k užívání současně s léky primárně metabolizovanými izoenzymem CYP3A, jako jsou astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin a další námelové alkaloidy, midazolam v perorálních dávkových formách, alprazolam, triazolam. To je způsobeno vysokým rizikem vzájemného zvýšení koncentrace léčiv v krvi, které je plné zvýšení nebo prodloužení terapeutických i vedlejších účinků.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat kombinovanému užívání léků, které jsou metabolizovány jinými izoenzymy cytochromu P ₄₅₀, jako jsou: cyklosporin, chinidin, lovastatin, karbamazepin, sildenafil, omeprazol, disopyramid, rifabutin, vinblastin, simvastatin, fenytoin, methylpredostlinizolová kyselina, takrolimus, nepřímá antikoagulancia (včetně warfarinu). Je nutná úprava dávky klarithrosinu a kontrola jeho koncentrace v krvi.

Možné lékové interakce při užívání jiných léků:

pimozid, astemizol, terfenadin, cisaprid: je možné zvýšení jejich plazmatických koncentrací, což může vést k prodloužení QT intervalu, vzniku ventrikulární fibrilace, komorové tachykardie a arytmií, včetně piruety;
Inhibitory HMG-CoA reduktázy (lovastatin, simvastatin): jejich koncentrace se zvyšují, což zvyšuje riziko rhabdomyolýzy;
teofylin, karbamazepin: jejich koncentrace v systémovém oběhu se mohou zvýšit;
nevirapin, rifapentin, rifabutin, rifampicin, efavirenz: koncentrace klarithromycinu v plazmě klesá a jeho účinek klesá, současně se zvyšuje koncentrace 14-hydroxyklarithromycinu;
Kolchicin: Možné zlepšení jeho působení. Je nutné sledovat stav pacienta na výskyt příznaků intoxikace, zejména u pacientů s chronickým selháním ledvin a starších osob (úmrtí jsou známa);
přípravky skupiny ergotaminů (ergotamin, dihydroergotamin): je možné významné zvýšení jejich koncentrace, které je plné intoxikace (vaskulární křeče, ischémie centrálního nervového systému, končetin a dalších tkání);
chinidin, disopyramid: existuje riziko vzniku komorové tachykardie piruetového typu. Je nutné kontrolovat jejich sérové koncentrace a monitorovat indikátory elektrokardiogramu na zvýšení QT intervalu;
nepřímá antikoagulancia: jejich účinek se může zvýšit;
itrakonazol: je možné vzájemné zvýšení plazmatických koncentrací léčiv. Je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, aby se zvýšily nebo prodloužily účinky obou léků;
tolterodin: je možné zvýšit jeho koncentraci u pacientů s pomalým metabolizmem prostřednictvím izoenzymu CYP2D6, což vyžaduje snížení jeho dávky;
flukonazol (užívaný v denní dávce 200 mg současně s klarithromycinem v denní dávce 1 000 mg): rovnovážná koncentrace a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase klarithromycinu se mohou zvýšit o 33, respektive 18%. Oprava dávkovacího režimu není nutná;
digoxin: existuje možnost zvýšení jeho koncentrace v krvi a rozvoj potenciálně smrtelných arytmií. Je vyžadováno pečlivé sledování hladin v séru;
inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (tadalafil, sildenafil, vardenafil): může se zvýšit inhibiční účinek na enzym PDE5, což vyžaduje snížení dávky léku;
verapamil: je možné snížení krevního tlaku, rozvoj bradyarytmie a laktátové acidózy;
omeprazol: jeho C _max, AUC a T _{½ se} mohou zvýšit o 30, 89 a 34%, v uvedeném pořadí, dochází k mírnému zvýšení hladiny pH v žaludku;
atazanavir (užívaný v denní dávce 40 mg současně s klarithromycinem v denní dávce 1 000 mg): je možné zvýšit AUC klarithromycinu dvakrát a atazanaviru o 28%, stejně jako 70% snížení AUC 14-hydroxyklarithromycinu. U pacientů s CC 30–60 ml / min je nutné snížit dávku klarithromycinu na polovinu. Současně s inhibitory proteázy by se klarithromycin neměl užívat v denních dávkách vyšších než 1 000 mg;
ritonavir (užívaný v denní dávce 600 mg současně s klarithromycinem v denní dávce 1 000 mg): metabolismus klarithromycinu může být snížen a tvorba 14-hydroxyklarithromycinu může být zcela potlačena. U chronického selhání ledvin je nutná úprava dávky klarithrosinu v závislosti na CC: 30-60 ml / min - o 50%, CC <30 ml / min - o 75%. Současně s ritonavirem by se klarithromycin neměl používat v denních dávkách vyšších než 1 000 mg;
sachinavir (používaný v měkkých želatinových tobolkách 1 200 mg třikrát denně současně s klarithromycinem v denní dávce 1 000 mg): _Css a AUC sachinaviru se mohou zvýšit o 187, respektive 177%, klarithromycin - o 40%. Při krátkodobém společném užívání léků v uvedených dávkách není nutná úprava dávkovacího režimu;
zidovudin v perorálních dávkových formách: je možné snížení jeho rovnovážných koncentrací. Doporučuje se dodržovat nejméně 4hodinové intervaly mezi dávkami;
midazolam a další benzodiazepiny metabolizované izoenzymem CYP3A (triazolam a alprazolam) v perorálních dávkových formách: je možné významné snížení jejich metabolismu. Nedoporučuje se používat takové kombinace;
midazolam a další benzodiazepiny metabolizované izoenzymem CYP3A (triazolam a alprazolam) v parenterálních dávkových formách: je třeba postupovat opatrně a v případě potřeby je nutné upravit jejich dávky;
benzodiazepiny, jejichž vylučování nezávisí na izoenzymech CYP3A (nitrazepam, temazepam, lorazepam): klinicky významná interakce s klarithromycinem je nepravděpodobná.

Analogy

Analogy klarithrosinu jsou: Bactikap, Vilprafen, Zimbaktar, Klabaks, Clarbact, Clarithromycin, Claricin, Klacid, Lecoclar, Macropen, Rovamycin, Romiklar, Rulid, Fromilid, Elrox, Erythromycin, Esparoxy a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Clarithrosinu

Na specializovaných fórech a webových stránkách neexistují žádné recenze Clarithrosinu. Klarithromycin (léčivá látka, která je součástí mnoha léků), pacienti mluví o účinném antibiotiku, které pomáhá při různých onemocněních způsobených citlivými mikroorganismy.

Negativní zprávy obsahují stížnosti na vývoj nežádoucích účinků, včetně hořkosti v ústech, bolesti žaludku, nevolnosti, průjmu, zvracení, závratí, tachykardie, nespavosti, kandidózy.