Trialgin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Trialgin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Zastaralé jméno: Tetralgin N

Latinský název: Trialgin

ATX kód: N02BB72

Aktivní složka: sodná sůl metamizolu (sodná sůl metamizolu) + kofein (kofein) + fenobarbital (fenobarbital)

Výrobce: OOO NPO PharmVILAR (Rusko); Noventis s.r.o. (Noventis, sro) (Česká republika)

Popis a aktualizace fotografií: 25.2.2020

Trialgin je kombinovaný prostředek analgetického a antipyretického účinku.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: od bílé po bílou se žlutým nebo krémovým odstínem, ploché válcové, kulaté, se zářezem a zkosením (10 ks. V blistru, 20 ks. V polymerové lahvičce; v lepenkové krabičce 1-2 balení nebo 1 lahvičku a návod k použití přípravku Trialgin).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: monohydrát sodné soli metamizolu - 300 mg, bezvodý kofein - 50 mg, fenobarbital - 10 mg;
další složky: stearát hořečnatý - 3,69 mg; bramborový škrob - 36,31 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Trialgin je kombinovaný lék, který má analgetické a antipyretické účinky. Po jeho užívání je nástup analgetického účinku pozorován po 20-30 minutách a maximální účinek - po 45 minutách. Farmakologické vlastnosti léčiva jsou způsobeny působením účinných látek obsažených v jeho složení:

metamizol sodný: označuje nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), deriváty pyrazolonu; vykazuje antipyretický, analgetický a antispazmodický účinek, mechanismus jeho působení není plně zaveden; v souladu s výsledky studií provedených pro metamizol a jeho aktivní metabolit (4N-methylaminoantipyrin) je charakteristický centrální a periferní mechanismus účinku; lék neselektivně inhibuje cyklooxygenázu a snižuje produkci prostaglandinů z kyseliny arachidonové;
kofein: je psychostimulant; pomáhá zvýšit reflexní dráždivost míchy, stimulaci dýchacích a vazomotorických center; vede ke snížení agregace krevních destiček a expanzi krevních cév kosterních svalů, myokardu, ledvin a mozku; pomáhá snižovat ospalost a únavu, zvyšovat duševní a fyzický výkon; kofein je obsažen ve složení léčiva v malé dávce a nemá téměř žádný stimulační účinek na centrální nervový systém (CNS), současně způsobuje zvýšení tonusu mozkových cév a zrychlení průtoku krve;
fenobarbital: patří do skupiny barbiturátů; váže se na barbiturátové místo kyseliny benzodiazepin-y-aminomáselné (GABA) - receptorový komplex, v důsledku čehož zvyšuje citlivost GABA receptorů na GABA, zajišťuje otevření chlorových kanálů, podporuje zvýšení jejich vstupu do buňky, což vede k hyperpolarizaci; inhibuje senzorické oblasti mozkové kůry, snižuje motorickou aktivitu, potlačuje mozkové funkce, včetně dýchacího centra; významně neovlivňuje kardiovaskulární systém (CVS); snižuje tonus hladkých svalů trávicího traktu (GIT), v nízkých dávkách působí sedativně.

Farmakokinetika

Metamizol sodný

Po perorálním podání přípravku Trialgin se účinná látka přemění hydrolýzou na farmakologicky aktivní 4N-methylaminoantipyrin (MAA), jehož biologická dostupnost po perorálním podání je 90%, což je o něco vyšší než při parenterálním podání. Farmakokinetika metamizolu sodného se při užívání léku s jídlem významně nemění. Klinická účinnost je určena hlavně MAA a také do určité míry metabolity 4N-aminoantipyrinu (AA). Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) pro AA je 25% plochy pro MAA.

Metabolity 4N-formylaminoantipyrin (FAA) a 4N-acetylaminoantipyrin (AAA) nevykazují farmakologickou aktivitu. Všechny deriváty metamizolu se vyznačují nelineární farmakokinetikou, klinický význam tohoto jevu nebyl stanoven. V případě krátkodobého užívání drogy nemá akumulace metabolitů velký význam. Metamizol sodný prochází placentou a produkty jeho metabolismu se vylučují do mateřského mléka.

MAA se váže na bílkoviny krevní plazmy o 58%, AA - o 48%, FAA - o 18% a AAA - o 14%. Po jednorázovém perorálním podání je až 85% podané dávky detekováno v moči ve formě metabolitů, z nichž FAA - 23 ± 4%, AAA - 26 ± 8%, AA - 6 ± 3%, MAA - 3 ± 1%.

Renální clearance po jedné dávce metamizolu sodného v dávce 1 g je stejná pro AAA 61 ± 8 ml / min, FAA - 49 ± 5 ml / min, AA - 38 ± 13 ml / min, MAA - 5 ± 2 ml / min.

Odpovídající poločasy (T _1/2) z plazmy jsou pro FAA - 11,2 ± 1,5 hodiny; AAA - 9,5 ± 1,5 h; AA - 3,7 ± 1,3 h; MAA - 2,7 ± 0,5 h.

Podle výsledků klinické studie mají farmakokinetické parametry 4-MAA po perorálním podání metamizolu sodného ve formě tablet v dávce 1 g následující střední hodnoty a standardní odchylky: AUC - 80,9 ± 34,1 (mg × h / l); maximální koncentrace (C _max) - 17,3 ± 7,54 mg / l; doba dosažení maximální plazmatické koncentrace (_Tmax) je 1,42 ± 0,54 hodiny. Absolutní biologická dostupnost tohoto metabolitu podle AUC při použití tablet je 93%.

U starších pacientů se AUC sodné soli metamizolu zvyšuje 2–3krát.

U pacientů s jaterní cirhózou se T _1/2 metabolitů FAA a MAA s jednou dávkou zvyšuje přibližně třikrát, zatímco T _1/2 pro AAA a AA nesleduje podobný vzorec. Pacienti v této skupině by se měli vyvarovat užívání vysokých dávek léku.

Kofein

Při perorálním podání je kofein dobře absorbován ve střevě. K absorpci dochází primárně spíše v důsledku lipofilnosti než rozpustnosti ve vodě. Po perorálním podání je C _max 1,6–1,8 mg / l, T _max 50–75 minut. Kofein je aktivně distribuován ve všech orgánech a tkáních těla, snadno prochází hematoencefalickou bariérou (BBB) a placentou.

Distribuční objem (V _d) u novorozenců je 0.78-0.92 l / kg; u dospělých - 0,4–0,6 l / kg. Souvislost s krevními bílkovinami (zejména s albuminem) je 25–36%. Více než 90% kofeinu je metabolizováno v játrech; u dětí v prvních letech života je toto číslo méně než 10–15%.

U dospělých je přibližně 80% podané dávky kofeinu metabolizováno na paraxanthin, 10% na teobromin, 4% na teofylin. Následně se tyto sloučeniny demylylují na monomethylxanthiny a poté na methylované kyseliny močové. U dospělých se T _1/2 pohybuje v průměru od 3,9 do 5,3 hodiny. Ve vzácných případech se kofein vylučuje z těla až 10 hodin. Eliminace látky a jejích metabolitů je produkována ledvinami v nezměněné formě u dospělých, vylučuje se 1 až 2% kofeinu …

Fenobarbital

Po perorálním podání se fenobarbital vstřebává úplně, ale nízkou rychlostí. C _max v plazmě je pozorován po 1–2 hodinách, přibližně 50% se váže na plazmatické proteiny.

Účinná látka je rovnoměrně distribuována v různých tkáních a orgánech, v nižších koncentracích je detekována v mozkových tkáních. Dobře prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka.

K procesu biotransformace dochází v játrech, zatímco fenobarbital indukuje takové jaterní mikrozomální enzymy jako CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4 - průběh enzymatických reakcí je zrychlen 10–12krát. Zvyšuje detoxikační funkci jater, hromadí se v těle. T _{1/2 se} pohybuje od 2 do 4 dnů. Vylučuje se ledvinami ve formě glukuronidu a v nezměněné formě (25%).

Indikace pro použití

Přípravek Trialgin se doporučuje používat jako analgetikum pro bolestivý syndrom různého původu: bolesti zubů, hlavy, neuralgie, bolesti kloubů a svalů, algodismenorea, bolesti ischias.

Jako symptomatická látka se přípravek Trialgin používá ke snížení zvýšené tělesné teploty a zmírnění závažnosti bolestí hlavy, bolestí a dalších příznaků malátnosti v případě nachlazení.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné poškození jater a / nebo ledvin;
akutní přerušovaná jaterní porfyrie;
léze hematopoetických orgánů nebo poruchy hematopoézy kostní dřeně (včetně v důsledku cytostatické léčby);
onemocnění dýchacích cest s obstrukcí dýchacích cest nebo dušností;
myasthenia gravis;
dědičný nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (hemolýza);
intoxikace alkoholem, drogová závislost, včetně údajů v anamnéze;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
nesnášenlivost analgetik (typu kopřivky - angioedém) nebo analgetického bronchiálního astmatu, tj. s rozvojem bronchospasmu nebo jiných forem anafylaktoidních reakcí, jako je rýma, kopřivka, angioedém, v reakci na použití paracetamolu, salicylátů, včetně NSAID nebo NSAID nebo NSAID diklofenak, naproxen, indomethacin;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Trialgin, stejně jako na jiné deriváty pyrazolonu a pyrazolidiny, včetně fenylbutazonu (včetně osob, které v důsledku užívání těchto léků podstoupily agranulocytózu).

Relativní (léčba přípravkem Trialgin vyžaduje opatrnost v případě následujících onemocnění / stavů):

peptický vřed a 12 duodenální vřed v remisi;
zhoršená funkce jater a / nebo ledvin;
zvýšená excitabilita;
glaukom;
epilepsie a predispozice k záchvatům;
starší věk.

Trialgin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Trialgin se užívají perorálně, musí se polykat celé a zapít dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučené dávkování: 1 tableta 1–4krát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 4 tablety. Doba léčby není delší než 5 dní.

U závažného celkového stavu a zhoršené clearance kreatininu (CC) je nutné dávku snížit, protože v těchto případech je možné snížené vylučování metabolitů metamizolu sodného a fenobarbitalu.

Vedlejší efekty

Na pozadí užívání kombinace metamizolu sodného, kofeinu a fenobarbitalu dosud nebyly zaznamenány nežádoucí vedlejší reakce.

Výskyt možných poruch uvedených níže není znám:

hematopoetické orgány: trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie, aplastická anémie, agranulocytóza;
CVS: bušení srdce, zvýšení / snížení krevního tlaku (TK), tachykardie;
imunitní systém: anafylaktoidní a anafylaktické reakce, angioedém;
CNS: úzkost, závratě, úzkost, třes, nespavost, psychomotorická agitace, zvýšené reflexy, epileptické záchvaty; paradoxní reakce u starších osob (neobvyklé rozrušení), ospalost, nadměrná únava, drogová závislost, snížení rychlosti psychomotorických reakcí;
kůže a podkožní tkáň: svědění, kopřivka, vyrážka (včetně trvalé);
zažívací systém: nevolnost, zvracení, zácpa, zhoršený peptický vřed (kofein);
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: tachypnoe, syndrom bronchiální obstrukce, analgetické bronchiální astma.

Výskyt těchto účinků při použití přípravku Trialgin podle doporučeného dávkovacího režimu je nepravděpodobný.

Předávkovat

Doposud nebyly registrovány případy předávkování přípravkem Trialgin.

Metamizol sodný

Užívání metamizolu sodného v jedné dávce vyšší než 1 g nebo v denní dávce vyšší než 3 g může způsobit následující příznaky akutního předávkování: nevolnost, bolest břicha, zvracení, renální dysfunkce / akutní selhání ledvin (včetně intersticiální nefritidy); zřídka - pokles krevního tlaku způsobující tachykardii a šok; reakce z centrálního nervového systému - ospalost, závratě, křeče, kóma. Při vysokém předávkování může moč zčervenat v důsledku vylučování kyseliny rubazonové.

Aby se omezila absorpce léčiva v případě nedávného předávkování, doporučuje se výplach žaludku nebo příjem aktivního uhlí. Hlavní metabolit léčiva, MAA, je odstraněn hemodialýzou, hemofiltrací, plazmatickou filtrací a hemoperfuzí. Může také vyžadovat jmenování obecného a zvláštního intenzivního lékařského dohledu a symptomatické léčby.

Kofein

Hlavními příznaky předávkování kofeinem (pokud je užíváno v jedné dávce nad 0,3 g nebo v denní dávce nad 1 g) mohou být nervozita, nespavost, úzkost, úzkost, záškuby svalů, duševní neklid, křeče, zmatenost. V případě významného předávkování se mohou vyvinout hyperglykémie, tachykardie, arytmie.

Rozvoj intoxikace kofeinem při užívání přípravku Trialgin může vyžadovat snížení dávky nebo vysazení léku.

Fenobarbital

Vzhledem k tomu, že 20 tablet přípravku Trialgin obsahuje pouze jednu maximální jednotlivou dávku fenobarbitalu, je při užívání léku riziko předávkování fenobarbitalem minimální.

speciální instrukce

Trialgin by se neměl používat déle než 5 dní v řadě.

V případě nutnosti prodloužené léčby delší než 5 dnů je třeba sledovat funkční stav jater a obraz periferní krve pacienta.

Během léčby přípravkem Trialgin je nutné omezit spotřebu produktů, které obsahují kofein, protože jeho nadměrný příjem zvyšuje riziko nespavosti, podrážděnosti, nervozity a v některých případech tachykardie.

Doporučuje se provádět terapii s opatrností u osob s hypertyreózou, dnou, arytmií kvůli přítomnosti kofeinu v tabletách přípravku Trialgin.

Pokud zvýšená tělesná teplota a příznaky nachlazení přetrvávají po dobu 48 hodin po zahájení léčby, měli byste se poradit s lékařem.

Na pozadí dlouhodobého podávání přípravku Trialgin ve vysokých dávkách se díky jeho složce metamizol sodný zvyšuje riziko agranulocytózy nebo trombocytopenie. V důsledku toho, pokud dojde k bolesti v krku, zimnici, nemotivovanému zvýšení teploty, potížím s polykáním, stomatitidě a známkám proktitidy nebo vaginitidy, je nutné lék urgentně zrušit.

Pokud je zjištěna pancytopenie, měla by být také okamžitě zastavena léčba a měl by být sledován kompletní krevní obraz, dokud se její ukazatele normalizují.

Pokud se během léčby objeví takové nežádoucí účinky jako bledost, modřiny, celková slabost, přetrvávající horečka, infekce, krvácení a další možné příznaky poruch krve, měli byste přestat užívat přípravek Trialgin a poradit se s lékařem.

V přítomnosti atopického bronchiálního astmatu a polinózy existuje zvýšené riziko alergických reakcí.

Na pozadí užívání metamizolu sodného ve velkých dávkách byly zaznamenány případy vývoje závažných kožních reakcí - Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza. Pokud se objeví možné příznaky těchto komplikací ve formě progresivní kožní vyrážky, často doprovázené ulcerací sliznice nebo puchýřů, je nutné okamžitě přestat užívat přípravek Trialgin.

Je zakázáno užívat přípravek Trialgin k úlevě od akutní bolesti břicha, dokud není zjištěna příčina jejich vývoje.

Při dlouhodobém používání v těle je možné hromadění fenobarbitalu.

Pacienti na dietě s nízkým obsahem soli (sodíku) by měli vzít v úvahu, že 1 tableta přípravku Trialgin obsahuje 0,85 mmol (19,64 mg) sodíku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je vzhledem k možnému vývoji nežádoucích jevů na straně centrálního nervového systému nutná opatrnost při řízení automobilu a ovládání dalších složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je léčba přípravkem Trialgin kontraindikována.

Pokud je během kojení nutné užívat analgetikum, je nutné vyřešit problém s ukončením kojení.

Použití v dětství

Terapie přípravkem Trialgin je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin (včetně mírného / mírného) klesá rychlost eliminace některých metabolitů metamizolu sodného (AAA a FAA). Tito pacienti se musí vyvarovat opakovaného podávání vysokých dávek léčiva. U krátké terapie není nutná úprava dávky. S dlouhodobou farmakoterapií nejsou žádné zkušenosti.

Trialgin je kontraindikován u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného poškození jater a akutní občasné jaterní porfyrie je přípravek Trialgin kontraindikován kvůli zhoršení rizika záchvatů tohoto onemocnění.

U pacientů se středně těžkou / mírnou dysfunkcí jater je rychlost eliminace léčiva snížena, takže je třeba se zdržet opakovaného užívání vysokých dávek. U krátkodobé léčby není snížení dávky nutné. S dlouhodobou léčbou tímto lékem nejsou žádné zkušenosti.

Použití u starších osob

Protože u starších lidí může dojít ke sníženému vylučování metabolitů metamizolu sodného a fenobarbitalu, je třeba snížit dávku přípravku Trialgin.

Lékové interakce

Vzhledem k kombinovanému složení přípravku Trialgin je na pozadí souběžné léčby jinými léky nutné vzít v úvahu pravděpodobnost farmakologické interakce každé z jeho aktivních složek.

Metamizol sodný:

jiná nenarkotická analgetika, hormonální antikoncepce, tricyklická antidepresiva, alopurinol: riziko zvýšené toxicity těchto léků se zvyšuje;
perorální antidiabetika, glukokortikosteroidy (GCS), nepřímá antikoagulancia, indomethacin: aktivita těchto látek se zvyšuje;
barbituráty, fenylbutazon a další induktory jaterních mikrozomálních enzymů: oslabují terapeutický účinek metamizolu sodného;
sedativa a anxiolytika (trankvilizéry): zvyšují analgetický účinek sodné soli metamizolu;
cyklosporin: obsah této látky v krvi klesá, proto je nutné sledovat její koncentraci;
blokátory H2-histaminových receptorů, kodein, propranolol: účinek těchto léků je zvýšen (inaktivace zpomaluje);
cytostatika, thiamazol: riziko leukopenie se zvyšuje;
chlorpromazin: zvýšená pravděpodobnost těžké hypotermie;
myelotoxické léky: zvyšují projev hematotoxicity sodné soli metamizolu;
ethanol: jeho účinek je zesílen;
methotrexát: zvyšuje se riziko zvýšené hematotoxicity této látky, zejména u starších osob;
koloidní náhražky krve, rentgenkontrastní léky, penicilin: současné užívání těchto léků s přípravkem Trialgin se nedoporučuje.

Kofein:

orální antikoncepce, cimetidin, disulfiram, norfloxacin, ciprofloxacin: inhibují metabolismus kofeinu v játrech, v důsledku čehož se jeho vylučování zpomaluje a zvyšuje se jeho obsah v krvi;
nápoje obsahující kofein a další léky, které stimulují centrální nervový systém: riziko nadměrné stimulace centrálního nervového systému se zvyšuje;
primidon, barbituráty, antikonvulziva (derivát hydantoinu, zejména fenytoin): může zvýšit metabolismus kofeinu, v důsledku čehož se zvyšuje jeho clearance;
furazolidon, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), selegilin, prokarbazin: je možné významné zvýšení krevního tlaku nebo výskyt život ohrožujících arytmií, pokud je léčivo kombinováno v těchto denních dávkách nad 0,3 g;
mexiletin: snižuje vylučování kofeinu o 50%;
β-adrenomimetika: může dojít k další stimulaci centrálního nervového systému a dalším aditivním toxickým účinkům;
přípravky obsahující vápník: absorpce těchto látek v gastrointestinálním traktu je oslabena;
nikotin: zvyšuje se rychlost vylučování kofeinu;
prášky na spaní a narkotika: jejich účinnost klesá;
srdeční glykosidy: absorpce se zrychluje, účinek se zvyšuje a zvyšuje se toxicita těchto látek;
β-blokátory: zvyšuje se riziko vzájemného potlačení terapeutických účinků;
lithiové přípravky: jejich vylučování močí se zvyšuje;
xanthiny, včetně teofylinu: je možné snížit clearance těchto léků a zvýšit riziko vzniku aditivních farmakodynamických a toxických účinků;
adenosin: může být nutné zvýšit dávku této látky, protože kofein je jeho antagonista.

Fenobarbital (jeho interakce s jinými léky / látkami souvisí hlavně s jeho schopností indukovat cytochrom P450, zejména izoenzym CYP3A4):

diazepam, amitriptylin, chlordiazepoxid, nialamid: zvyšuje se jejich antikonvulzivní účinek;
sulfonamidy, antibiotika: antibakteriální aktivita těchto fondů je oslabena;
reserpin: antikonvulzivní účinek je oslaben;
griseofulvin: absorpce této látky klesá a v důsledku toho její antifungální aktivita;
kyselina nikotinová, thiamin, extrakt z belladony, dextróza, atropin, psychostimulancia, analeptika: hypnotický účinek je oslaben;
svalová relaxancia, narkotická analgetika, antipsychotika, sedativa a hypnotika, alkohol: zvyšuje se jejich účinek;
nepřímé antikoagulancia, kortikosteroidy, doxycyklin, estrogeny a další léky metabolizované za účasti mikrozomálních jaterních enzymů: fenobarbital oslabuje jejich farmakologickou aktivitu;
acetazolamid: snižuje reabsorpci fenobarbitalu v ledvinách a snižuje jeho účinek (v důsledku alkalizace moči).

Analogy

Analogy Trialginu jsou Tetralgin, Piralgin, Pentalgin Plus, Santotitralgin, Pentalgin-N, Santoperalgin, Andipal, Pentalgin-ICN, Quintalgin, Sedalgin Plus atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě mimo dosah dětí, chráněném před vlhkostí a světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze o Trialgin

Několik recenzí o Trialginu je většinou pozitivních. Pacienti poznamenávají, že lék rychle a účinně zmírňuje bolestivý syndrom různé etiologie, snižuje horečku a oslabuje příznaky nachlazení.

Občas naznačují slabé působení přípravku Trialgin se silnou bolestí. Mezi nevýhody analgetika patří také velké množství kontraindikací.

Cena za Trialgin v lékárnách

Průměrná cena přípravku Trialgin, tablety 300 + 50 + 10 mg (metamizol sodný + kofein + fenobarbital) se pohybuje v rozmezí od 177 do 336 rublů. pro 20 ks zabaleno.