Azitral - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Kapslí

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Azitrální

Azitral: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Azitral

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: Shreya Life Sciences (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 9. 2019

Ceny v lékárnách: od 159 rublů.

Koupit

Azitral je širokospektré antibiotikum, které je součástí makrolidové skupiny. Má baktericidní účinek v ohnisku infekce.

Uvolněte formu a složení

Uvolnění formuláře Azitral:

250 mg tobolky v blistru (6 tobolek) v papírové krabičce;
Tobolky 500 mg, v blistru (3 tobolky), papírové balení.

Je to bílý prášek balený v tvrdých želatinových tobolkách, který se skládá z těla a bílého víčka.

Jedna tobolka přípravku Azitral obsahuje 250 nebo 500 mg azithromycinu ve formě dihydrátu; a jako pomocné látky: bezvodá laktóza, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, čištěná voda, propylparaben, methylparaben, želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azithromycin je širokospektré antibiotikum, člen podskupiny azalidů (makrolidová antibiotika). Účinná látka má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Azithromycin se váže na 50S ribozomální podjednotku a potlačuje biosyntézu proteinů mikroorganismů. V případě vysokých koncentrací v ohnisku má baktericidní účinek. Liší se v aktivitě proti následujícím grampozitivním aerobním mikroorganismům: Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus spp. (skupiny a / b / c / g), Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin), Streptococcus pyogenes. Léčivo je také účinné proti gramnegativním aerobním mikroorganismům (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),některé anaerobní mikroorganismy (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) a Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Grampozitivní aerobní bakterie [Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin)] mohou vyvinout rezistenci na azithromycin. Grampozitivní aeroby [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafylokoky rezistentní na meticilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence na makrolidy), grampozitivní bakterie rezistentní na erytromycin], anaeroby (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika

Azithromycin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu díky své lipofilitě a stabilitě v kyselém prostředí. Po vnitřním příjmu 500 mg azithromycinu je doba k dosažení jeho maximální koncentrace v krevní plazmě (C _max) od 2,5 do 2,96 hodiny a samotná koncentrace se odhaduje na 0,4 mg / l. Biologická dostupnost azithromycinu je 37%.

Účinná látka přípravku Azitral dobře proniká do tkání a orgánů urogenitálního traktu (například prostaty), dýchacích cest, měkkých tkání a kůže. Zvýšený obsah v tkáních (10–50krát vyšší než v krevní plazmě) a poměrně dlouhý poločas se vysvětlují nízkou vazbou látky na proteiny krevní plazmy a jejím pronikáním do eukaryotických buněk s akumulací v prostředí s nízkou hodnotou pH obklopující lysozom. Výsledkem je, že azithromycin je charakterizován velkým zdánlivým distribučním objemem (31,1 l / kg) s vysokou plazmatickou clearance. Převládající akumulace azithromycinu v lysozomech je zvláště důležitá pro potírání intracelulárních patogenů. Fagocyty dodávají azithromycin do míst infekce, kde se uvolňuje během fagocytózy. V ložiscích infekce je koncentrace léčiva významně vyšší (o 24–34%) než ve zdravých tkáních a závisí na stupni zánětlivého edému. Navzdory zvýšené koncentraci ve fagocytech azithromycin významně neovlivňuje jejich funkci. Účinná látka v baktericidních koncentracích zůstává po dobu 5-7 dnů po podání, což umožňuje použití krátkých cyklů léčby (každé 3 nebo 5 dnů). Asi 50% azithromycinu se vylučuje nezměněno žlučí, 6% močí. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně.a závisí na stupni zánětlivého edému. Navzdory zvýšené koncentraci ve fagocytech azithromycin významně neovlivňuje jejich funkci. Účinná látka v baktericidních koncentracích zůstává po dobu 5-7 dnů po podání, což umožňuje použití krátkých cyklů léčby (každé 3 nebo 5 dnů). Asi 50% azithromycinu se vylučuje nezměněno žlučí, 6% močí. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně.a závisí na stupni zánětlivého edému. Navzdory zvýšené koncentraci ve fagocytech azithromycin významně neovlivňuje jejich funkci. Účinná látka v baktericidních koncentracích zůstává po dobu 5-7 dnů po podání, což umožňuje použití krátkých cyklů léčby (3 nebo 5 dnů). Asi 50% azithromycinu se vylučuje nezměněno žlučí, 6% močí. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, a proto se Azitral může používat jednou denně. Účinná látka v baktericidních koncentracích zůstává po dobu 5-7 dnů po požití, což umožňuje použití krátkých kúr (3 nebo 5 dnů). Asi 50% azithromycinu se vylučuje nezměněno žlučí, 6% močí. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně. Účinná látka v baktericidních koncentracích zůstává po dobu 5-7 dnů po podání, což umožňuje použití krátkých cyklů léčby (každé 3 nebo 5 dnů). Asi 50% azithromycinu se vylučuje nezměněno žlučí, 6% močí. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně. Léčivá látka je demetylovaná v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučování z krevní plazmy se provádí ve 2 fázích: poločas je od 14 do 20 hodin v rozmezí 8-24 hodin po podání, 41 hodin - v rozmezí 24-72 hodin, v souvislosti s nimž lze přípravek Azitral použít jednou denně.

Příjem potravy ovlivňuje farmakokinetiku (v závislosti na lékové formě léčiva): při použití tobolek klesá maximální plazmatická koncentrace o 52% a plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) koncentrace - čas - o 43%. U starších mužů (ve věku od 65 do 85 let) se farmakokinetické vlastnosti nemění a u žen se C _max zvyšuje o 30-50%.

Indikace pro použití

Indikace pro použití přípravku Azitral jsou infekční a zánětlivá onemocnění způsobená bakteriemi citlivými na léčivo:

Zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, tonzilitida atd.);
Zánětlivá onemocnění dolních dýchacích cest (atypická a bakteriální pneumonie, bronchitida);
Spála;
Infekce měkkých tkání a kůže (impetigo, erysipel, sekundárně infikované dermatózy);
Infekční léze urogenitální zóny (cervicitida nebo gonoreální uretritida);
Žaludeční vřed;
Lyme nemoc (počáteční fáze).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace užívání Azitralu jsou:

Selhání jater;
Selhání ledvin;
Těhotenství;
Kojení;
Věk dítěte do 12 let;
Přecitlivělost na tento lék nebo jiné makrolidy.

Návod k použití přípravku Azitral: metoda a dávkování

Azithromycin si zachovává svůj baktericidní účinek ve středu zánětu po dobu 5-7 dnů po skončení poslední dávky. Právě tato skutečnost zkracuje průběh léčby tímto lékem - 3 nebo 5 dní.

Azitral 500 mg se obvykle předepisuje v průběhu tří dnů, jedna tableta jednou denně. Tableta se má užít buď hodinu před jídlem, nebo dvě hodiny po jídle.

Pokud pacient zmeškal čas, měl by být lék užit co nejdříve a poté by měl být časový interval obnoven na 24 hodin.

Standardní pediatrická dávka přípravku Azitral se počítá podle hmotnosti dítěte - denní dávka je 10 mg / kg léčiva, průběžná dávka je 30 mg / kg.

V každém jednotlivém případě dávku předepíše pouze ošetřující lékař a naplánuje průběh užívání přípravku Azitral.

Vedlejší efekty

Podle pokynů může Azitral způsobit následující nežádoucí účinky:

Průjem, nevolnost, zvracení, plynatost - z trávicího systému;
Bolest na hrudi, bušení srdce - z kardiovaskulárního systému;
Závratě, bolesti hlavy, úzkost, poruchy spánku - z centrálního nervového systému;
Vaginální kandidóza, nefritida - z urogenitálního systému;
Četné alergické reakce.

Během předávkování přípravkem Azitral se mohou objevit následující nežádoucí účinky: zvracení, nevolnost, dočasná ztráta sluchu. Jejich vzhled vyžaduje jmenování symptomatické terapie.

Předávkovat

Příznaky: dočasná ztráta sluchu, těžká nevolnost, zvracení, průjem.

Neexistuje žádné specifické antidotum.

Léčba by měla být předepsána v souladu s existujícími příznaky.

speciální instrukce

Při předepisování přípravku Azitral osobám trpícím arytmií je třeba postupovat opatrně.

Během těhotenství se lék používá pouze tehdy, když je riziko užívání menší než riziko vzniku nebezpečných následků stávajícího onemocnění.

Po užití přípravku Azitral 500 mg stojí za zvážení výskyt alergických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství musí být přípravek Azitral používán opatrně. Rozhodnutí o předepsání léku je učiněno na základě poměru potenciálního přínosu pro matku a vnímaného rizika pro plod.

V případě nutnosti použití během laktace se doporučuje kojení ukončit.

Použití v dětství

Používání přípravku Azitral k léčbě pacientů mladších 12 let s tělesnou hmotností do 45 kg je zakázáno.

S poruchou funkce ledvin

Při vážném poškození funkce ledvin je lék kontraindikován.

V případě mírného nebo středně závažného poškození funkce ledvin by měl být přípravek Azitral používán s opatrností (úprava dávky není nutná).

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater je lék kontraindikován.

V případě mírného nebo středně závažného poškození jaterních funkcí by měl být přípravek Azitral používán s opatrností (úprava dávky není nutná).

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů není úprava dávky přípravku Azitral nutná.

Lékové interakce

Užívání antacid (obsahujících hořčík a hliník) a jídla snižuje absorpci azithromycinu, proto se Azitral musí užívat 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků nebo jídla.

U zdravých dobrovolníků se současným užíváním cetirizinu v dávce 20 mg a azithromycinu po dobu 5 dnů nebyly zaznamenány žádné farmakokinetické interakce a významná změna QT intervalu.

Ve studii zahrnující 6 pacientů infikovaných HIV, kdy byly současně užívány didanosin v dávce 400 mg denně a azithromycin v dávce 1200 mg denně, nedošlo ve srovnání se skupinou s placebem ke změnám ve farmakokinetických parametrech didanosinu.

Pokud je nutné užívat Azitral společně s warfarinem, doporučuje se pečlivě sledovat protrombinový čas.

Farmakokinetické studie neodhalily změny ve farmakokinetice azithromycinu při jednorázovém použití cimetidinu 120 minut před užitím azithromycinu.

Při současném užívání zidovudinu se jeho farmakokinetika mírně mění. Azithromycin má zejména vliv na vylučování zidovudinu a jeho metabolitu glukuronidu ledvinami. Rovněž díky použití azithromycinu se zvyšuje koncentrace fosforylovaného zidovudinu (klinicky aktivního metabolitu v mononukleárních buňkách periferní krve), avšak klinický význam tohoto účinku není jasný.

Azithromycin je charakterizován slabou interakcí s izoenzymy rodiny cytochromů P ₄₅₀, přičemž není induktorem a inhibitorem izoenzymů cytochromu P ₄₅₀. Účast azithromycinu na procesech farmakokinetických interakcí podobných erythromycinu a dalším makrolidům nebyla odhalena.

Současný denní příjem azithromycinu v dávce 600 mg denně jednou a efavirenzu v dávce 400 mg denně po dobu jednoho týdne nevedl ke klinicky významné farmakokinetické interakci.

Kombinované jednorázové použití azithromycinu v dávce 1200 mg a flukonazolu v dávce 800 mg nezměnilo jeho farmakokinetiku. Současně nebyly zaznamenány změny v celkové expozici a poločasu rozpadu azithromycinu, ale byl pozorován pokles jeho C _max o 18%, což nemá žádný klinický význam.

Při současném užívání azithromycinu v dávce 1200 mg a indinaviru (3krát denně, 800 mg po dobu 5 dnů) nebyl statisticky významný účinek na farmakokinetiku odhalen.

Azithromycin nemá významný vliv na farmakokinetiku methylprednisolonu.

Současné podávání makrolidových antibiotik (včetně azithromycinu) a substrátů P-glykoproteinu (např. Digoxinu) zvyšuje jejich koncentraci v krevním séru.

Při současném užívání s ergotaminem a dihydroergotaminem se zvyšuje toxický účinek (dysestézie, vazospazmus).

V případě kombinovaného použití s triazolamem jeho clearance klesá a zvyšuje se farmakologický účinek.

Současné podávání azithromycinu s atorvastatinem nezpůsobilo změny jeho koncentrace v plazmě (pokud jde o inhibici MMC-CoA reduktázy). Současně byly v postregistračním období zaznamenány izolované případy rhabdomyolýzy u pacientů, kteří současně dostávali statiny a azithromycin.

V průběhu farmakokinetické studie zahrnující zdravé dobrovolníky, kteří užívali azithromycin (jednou perorálně 500 mg denně) po dobu 3 dnů, a poté cyklosporin (jednou 10 mg / kg denně), je maximální koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě a v oblasti pod farmakokinetikou křivka koncentrace-čas. Při současném užívání těchto léků je třeba postupovat opatrně. Pokud je to nutné brát společně, je nutné zajistit kontrolu obsahu cyklosporinu v plazmě a vhodnou korekci jeho dávky.

Současné podávání nelfinaviru a azithromycinu vede ke zvýšení jeho rovnovážné koncentrace v krevním séru. Současně nebyly zaznamenány klinicky významné vedlejší účinky a úprava dávky azithromycinu na pozadí současného užívání nelfinaviru není nutná.

V případě společného užívání rifabutinu a azithromycinu se koncentrace každého z nich v krevním séru nemění. Při současném užívání těchto léků byly někdy pozorovány případy neutropenie, které byly spojeny s užíváním rifabutinu. Nebyl nalezen žádný kauzální vztah mezi rozvojem neutropenie a použitím kombinace rifabutinu a azithromycinu.

V průběhu studií zahrnujících zdravé dobrovolníky nebyly zaznamenány žádné případy účinku azithromycinu (500 mg denně po dobu 3 dnů) na C _max a AUC sildenafilu nebo hlavního cirkulujícího metabolitu.

V případě současného podávání terfenadinu a azithromycinu je třeba postupovat opatrně, protože bylo prokázáno, že kombinace terfenadinu a různých antibiotik může vést k rozvoji arytmií a prodloužení QT intervalu. Na základě toho není možné vyloučit projev výše uvedených komplikací při užívání azithromycinu a terfenadinu.

Interakce mezi theofylinem a azithromycinem nebyla identifikována.

Při kombinovaném podávání azithromycinu s midazolamem nebo triazolamem v terapeutických dávkách nebyly zjištěny významné změny ve farmakokinetických parametrech.

V případech současného užívání azithromycinu a sulfamethoxazolu / trimethoprimu nedošlo k žádné významné změně _Cmax, celkové expozice nebo renální exkrece sulfamethoxazolu nebo trimethoprimu. Sérová koncentrace azithromycinu byla v souladu s koncentracemi hlášenými v jiných studiích.

Analogy

Analogy Azitral pro účinnou látku: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed atd.

Léky stejné farmakologické podskupiny podobné mechanismu účinku: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid atd.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě vzduchu nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Azitral

Recenze přípravku Azitral naznačují jeho účinnost při léčbě různých infekčních onemocnění (například sinusitidy, tonzilitidy, urogenitálních a souběžných infekcí). Tolerance léku je individuální, nejčastějšími nežádoucími účinky jsou bolest břicha, průjem a zvracení.