Flucorus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Flucorus: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Flucorus

ATX kód: J02AC01

Aktivní složka: flukonazol (flukonazol)

Výrobce: Sintez, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 109 rublů.

Koupit

Flucorus je antifungální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - infuzní roztok: průhledný, bezbarvý nebo slabě nažloutlý [50 a 100 ml každý ve skleněných tmavých nebo bezbarvých 100 ml injekčních lahvičkách, uzavřených gumovými zátkami a zvlněnými víčky, v papírové krabičce 1 lahvička a návod k použití přípravku Flucorus; 100 ml ve skleněných tmavých nebo bezbarvých lahvích o objemu 100 ml, uzavřených gumovými zátkami a zvlněnými víčky, v papírové krabičce 1 lahvička a polymerní suspenze (nebo bez suspenze); balení pro nemocnice - v krabici z vlnité lepenky 35 lahviček nebo lahví s polymerními suspenzemi (nebo bez suspenzí)].

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: flukonazol - 2 mg;
pomocné složky: chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Flucorus - flukonazol - je zástupcem třídy triazolových antifungálních látek. Má vysoce specifický účinek a inhibuje aktivitu fungálních enzymů závislých na cytochromu P ₄₅₀. Blokuje přeměnu houbového lanosterolu na ergosterol. Zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje růst buněk.

Protože je flukonazol vysoce selektivní pro cytochrom P ₄₅₀ hub, nemá téměř žádný inhibiční účinek na tyto enzymy v lidském těle (na rozdíl od ekonazolu, klotrimazolu, itrakonazolu a ketokonazolu inhibuje méně oxidačních procesů v jaterních mikrozomech v závislosti na cytochromu P ₄₅₀). Nemá antiandrogenní aktivitu.

Flukonazol je účinný proti oportunním mykózám, včetně těch způsobených Coccidioides immitis (včetně intrakraniálních infekcí), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (včetně generalizovaných forem kandidózy na pozadí imunosuprese), Trichophyton spp., Microsporum spp. Účinné pro endemické mykózy způsobené Blastomyces dermatitidis a Histoplasma capsulatum (včetně imunosuprese).

Farmakokinetika

Po intravenózním (i.v.) podání flukonazol dobře proniká do tkání a tělesných tekutin. Plazmatická koncentrace je přímo úměrná aplikované dávce. Proniká do kloubní tekutiny, slin, sputa, peritoneální tekutiny a mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě. Ve stratum corneum, epidermis a potní tekutině vytváří léčivo koncentrace vyšší než v krevním séru.

Flucorus dobře proniká do mozkomíšního moku, kde při plísňové meningitidě je jeho koncentrace asi 85% plazmatické koncentrace.

Asi 90% rovnovážné plazmatické koncentrace (_Css) se dosáhne 4. až 5. dne léčby. K dosažení této úrovně do 2. dne umožňuje zavedení nasycovací dávky (2krát vyšší než obvyklá denní dávka) v první den.

Zdánlivý distribuční objem (V _d) přibližně odpovídá celkovému obsahu tekutiny v těle. Plazmatické proteiny se vážou asi 11-12%.

Flukonazol je inhibitorem izoenzymu CYP2C9 v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami: nezměněno - 80%, ve formě metabolitů - 11%. Poločas (T _½) je 30 hodin.

Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu (CC), jeho farmakokinetické parametry do značné míry závisí na stavu funkce ledvin. V tomto případě je T _½ nepřímo úměrný KK. Po hemodialýze po dobu 3 hodin se plazmatická koncentrace flukonazolu sníží dvakrát.

Při intravenózním a perorálním podání flukonazolu je farmakokinetika léčiva podobná, což umožňuje bezproblémový přenos pacientů z jedné dávkové formy do jiné.

Indikace pro použití

hluboké endemické mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza) u pacientů s normální imunitou;
kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy a infekcí jiné lokalizace (například kůže, plic), u pacientů s normální imunitou a u pacientů s různými formami imunosuprese [například s transplantací orgánů nebo syndromem získané imunodeficience (AIDS)], udržovací léčba účel prevence opakování kryptokokózy u pacientů s AIDS;
generalizovaná kandidóza, včetně kandidémie, diseminovaná kandidóza, jakož i další formy invazivní kandidózy, včetně infekcí močových cest, bronchopulmonálního systému, endokardu, pobřišnice a očí, včetně pacientů užívajících cytotoxické nebo imunosupresivní léky a pacientů s maligními nádory na jednotkách intenzivní péče nebo jiné rizikové faktory, které předurčují k rozvoji kandidózy;
prevence kandidózy u pacientů s vysokým rizikem generalizované infekce (například s těžkou nebo dlouhodobou neutropenií);
orofaryngeální kandidóza, kandidóza jícnu a sliznic u dětí.

Kontraindikace

Absolutní:

prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (vrozené nebo zjištěné);
období laktace;
současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval (například antiarytmické léky třídy IA a III);
současné užívání terfenadinu (na pozadí stálého příjmu flukonazolu v denní dávce 400 mg), pimozidu, chinidinu, astemizolu, cisapridu;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiná azolová antimykotika.

Relativní (roztok Flucorus se používá opatrně, pokud přínosy převyšují možná rizika):

selhání jater;
potenciálně arytmogenní stavy u pacientů s více rizikovými faktory (nerovnováha elektrolytů, organické onemocnění srdce, užívání léků způsobujících arytmie);
výskyt vyrážky během užívání flukonazolu u pacientů s povrchovými plísňovými infekcemi a invazivními / systémovými plísňovými infekcemi;
současné užívání terfenadinu (při užívání flukonazolu v denní dávce nižší než 400 mg);
těhotenství.

Flucorus, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Flucorus se injikuje intravenózně rychlostí až 200 mg / h.

Lékař stanoví denní dávku léku individuálně, v závislosti na typu a závažnosti plísňové infekce.

Doporučené dávky pro dospělé:

kryptokoková meningitida, kryptokokové infekce jiných lokalizací: první den - v průměru 400 mg, poté - 200-400 mg jednou denně. Léčba kryptokokové meningitidy trvá nejméně 6–8 týdnů. Délka léčby kryptokokových infekcí je dána klinickou účinností přípravku Flucorus, potvrzenou mykologickým výzkumem;
prevence recidivy kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS (po ukončení celého průběhu primární léčby): 200 mg 1krát denně po dlouhou dobu, je-li to nutné, může být pacient převeden na perorální dávkovou formu flukonazolu;
kandidémie, diseminovaná kandidóza a jiné invazivní kandidové infekce: první den - v průměru 400 mg, poté - 200 mg denně, je možné zvýšit denní dávku na 400 mg, v závislosti na klinické situaci. Délka léčby závisí na klinickém obrazu;
prevence kandidózy v případě vysokého rizika generalizované infekce (například u pacientů s dlouhodobou nebo těžkou neutropenií): 400 mg jednou denně. Přípravek Flucorus se začíná podávat několik dní před očekávaným výskytem neutropenie, léčba pokračuje dalších 7 dní po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1 000 / μl;
hluboké endemické mykózy: 200–400 mg denně. Délka léčby je stanovena individuálně, s kokcidioidomykózou, kurz je 11-24 měsíců, s histoplazmózou - 3-17 měsíců (v případě potřeby je pacient převeden na perorální dávkovou formu flukonazolu).

Doporučené denní dávky přípravku Flucorus pro děti:

kryptokoková meningitida, kryptokokové infekce jiných lokalizací, generalizovaná kandidóza: 6-12 mg / kg, trvání léčby - 10-12 týdnů (do eliminace patogenu v mozkomíšním moku, potvrzeno laboratorními testy);
prevence recidivy kryptokokové meningitidy u dětí s AIDS (po ukončení celého průběhu primární léčby): 6 mg / kg. Doba přijetí je stanovena individuálně, Flucorus lze používat po dlouhou dobu;
orofaryngeální kandidóza: první den - 6 mg / kg, poté - 3 mg / kg. Minimální doba léčby je 2 týdny;
kandidóza sliznic: 3 mg / kg, pokud je nutné dosáhnout rychlejší konstantní rovnovážné koncentrace přípravku Flucorus první den, je předepsána úvodní dávka 6 mg / kg. Minimální doba léčby je 3 týdny;
kandidóza jícnu: 3 mg / kg, je-li to nutné k dosažení konstantní rovnovážné koncentrace léčiva první den, je předepsána úvodní dávka 6 mg / kg. V závažných případech onemocnění je možné zvýšit denní dávku na 6–12 mg / kg. Léčba se provádí po dobu nejméně 3 týdnů a další 2 týdny po ústupu příznaků onemocnění;
prevence plísňových infekcí se sníženou imunitou, pokud je riziko infekce spojeno s rozvojem neutropenie v důsledku radiační terapie nebo cytotoxické chemoterapie: 3-12 mg / kg. Léčba pokračuje, dokud není eliminována indukovaná neutropenie.

Nepoužívejte Flucorus u dětí v denních dávkách vyšších než u dospělých, tj. Více než 400 mg. Roztok se vstřikuje jednou denně. Během dlouhodobé léčby je možné přejít na perorální přípravek obsahující flukonazol.

U novorozenců se flukonazol vylučuje pomaleji, proto se během prvních 2 týdnů po narození interval mezi injekcemi léku zvýší na 72 hodin, od 2. do 4. týdne - až 48 hodin. Pak se přípravek Flucorus používá v souladu s obvyklým dávkovacím režimem.

Starší lidé, kteří nemají poškozenou funkci ledvin, nemusí dávku upravovat.

Pacientům s funkčním poškozením ledvin (clearance kreatininu <50 ml / min) se zpočátku podá nasycovací dávka přípravku Flucorus - od 50 do 400 mg, poté se dávka sníží dvakrát. Pacienti na dialýze dostávají lék v plné dávce po každém sezení.

Vedlejší efekty

Flucorus je obecně dobře snášen. Ve vzácných případech jsou zaznamenány následující nežádoucí účinky (podle frekvence vývoje jsou klasifikovány následovně: často - <1%, zřídka - 0,1-1%, zřídka - 0,01-0,1%, velmi zřídka - <0,01%):

alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka; zřídka - anafylaktoidní reakce (včetně svědění kůže, kopřivky, otoku obličeje, angioedému), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exsudativní multiformní erytém (včetně Stevens-Johnsonova syndromu);
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - prodloužení trvání QT intervalu; velmi zřídka - ventrikulární fibrilace / flutter;
z centrálního nervového systému: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka - křeče;
ze strany hematopoetických orgánů: zřídka - agranulocytóza, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie;
z trávicího systému: zřídka - změna chuti, bolest břicha, plynatost, průjem, zvracení, nevolnost; zřídka - jaterní dysfunkce (zvýšená alkalická fosfatáza, aspartátaminotransferáza a alaninaminotransferáza, hyperbilirubinémie, žloutenka, hepatitida, hepatocelulární nekróza), včetně fatálních;
ostatní: zřídka - hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hypokalémie, porucha funkce ledvin, alopecie.

Předávkovat

Nadměrné dávky přípravku Flucorus mohou způsobit halucinace a paranoidní chování.

Léčba je symptomatická. Je zobrazena nucená diuréza. Hemodialýza po dobu 3 hodin snižuje plazmatickou koncentraci flukonazolu přibližně dvakrát.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Flucorus je povolena, dokud nejsou získány výsledky kultivace nebo jiná laboratorní data, avšak jakmile budou výsledky známy, je nutné upravit léčebný režim.

Léčba pokračuje, dokud se neobjeví klinická a mikrobiologická remise. V případě předčasného ukončení léčby je riziko recidivy onemocnění vysoké.

Flucorus obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného: ve 100 ml roztoku - 15 mmol iontů sodíku a chloru. U pacientů vyžadujících omezení sodíku nebo tekutin je třeba zvážit rychlost podávání tekutin.

Během léčby je indikována kontrola koncentrace flukonazolu v krvi, krevního obrazu, funkce jater a ledvin. Pokud jsou zjištěny funkční poruchy jater / ledvin, Flucorus se zruší.

Ve vzácných případech má flukonazol hepatotoxické účinky, které nezávisí na dávce, délce léčby, pohlaví a věku pacienta. Toxické změny v játrech jsou obvykle reverzibilní, jejich příznaky zmizí po ukončení léčby. Pokud se objeví klinické příznaky poškození jater, pravděpodobně spojené s flukonazolem, podávání přípravku Flucorus by mělo být přerušeno.

Při současném užívání kumarinových antikoagulancií je vyžadováno monitorování protrombinového času.

Flukonazol, stejně jako některé jiné azoly, může prodloužit QT interval. V tomto ohledu je nutné pečlivé monitorování stavu a monitorování elektrokardiogramu u pacientů s rizikem vzniku arytmií, zejména v případě nerovnováhy elektrolytů, organického poškození myokardu nebo srdečních drah, stejně jako v případě současné udržovací kardiotropní léčby. Při společném jmenování léků s úzkým terapeutickým rozsahem, metabolizovaných za účasti izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9, je nutné sledovat stav pacienta.

Pacienti s AIDS jsou náchylnější k rozvoji závažných kožních reakcí na pozadí užívání různých léků. V případech, kdy je výskyt vyrážky u pacientů s povrchovou plísňovou infekcí jednoznačně spojen s použitím flukonazolu, je přípravek Flucorus zrušen.

Pokud se u pacientů se systémovými plísňovými infekcemi objeví vyrážka, je nutné pečlivé sledování. Pokud dojde k bulózním změnám nebo multiformnímu erytému, je třeba Flucorus zrušit.

Je nutné kontrolovat koncentraci cyklosporinu v krvi u pacientů po transplantaci ledvin, kteří dostávají flukonazol v denní dávce 200 mg, protože u těchto pacientů dochází k pomalému zvyšování plazmatické koncentrace cyklosporinu. Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému užívání rifabutinu nebo jiných léků, které jsou metabolizovány systémem cytochromu P ₄₅₀.

Současné podávání cisapridu je kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k bezpečnostnímu profilu flukonazolu je nepravděpodobné, že by to mělo negativní vliv na rychlost reakce a schopnost koncentrace.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství lze přípravek Flucorus použít pouze v případech, kdy je očekávaný přínos rozhodně vyšší než potenciální rizika, tj. Když je plísňová infekce u ženy závažná a potenciálně život ohrožující.

Flukonazol přechází do mateřského mléka a vytváří koncentrace podobné koncentracím v plazmě. V tomto ohledu je přípravek Flucorus během laktace kontraindikován.

Použití v dětství

Lék se používá v pediatrii podle indikací. Flucorus se používá opatrně k léčbě novorozenců; je nutná úprava dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

V případě funkčního poškození ledvin (clearance kreatininu <50 ml / min) se doporučuje podat první nasycovací dávku od 50 do 400 mg a dále snížit denní dávku dvakrát.

U pacientů na dialýze se Flucorus podává v plné dávce po každém sezení.

Pro porušení funkce jater

Flucorus by měl být používán s opatrností při selhání jater.

Použití u starších osob

Starší lidé, kteří nemají poškozenou funkci ledvin, nemusí dávku upravovat.

Lékové interakce

kumarinová antikoagulancia (například warfarin): zvyšuje protrombinový čas přibližně o 12%. Je nutné tento indikátor ovládat;
perorální hypoglykemické léky, deriváty sulfonylmočoviny (glipizid, tolbutamid, glibenklamid, chlorpropamid): jejich poločas se zvyšuje, což je spojeno s vývojem hypoglykémie. Je nutné kontrolovat koncentraci glukózy v krvi a v případě potřeby upravit dávku hypoglykemického činidla;
diuretika (včetně hydrochlorothiazidu): plazmatická koncentrace flukonazolu se zvyšuje o 40%, ale není nutné snižovat dávku přípravku Flucorus;
orální antikoncepce: jejich účinnost není snížena;
cyklosporin: je možná změna jeho koncentrace v krvi. Tento indikátor by měl být sledován;
takrolimus: zvyšuje se jeho koncentrace v krvi, což s sebou nese riziko vzniku nefrotoxických účinků;
rifampicin: klesá o 25% AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) a o 20% T _1/2 období flukonazolu, což vyžaduje zvýšení dávky přípravku Flucorus;
rifabutin: je možné zvýšení jeho sérové koncentrace, rozvoj uveitidy. Je vyžadováno sledování stavu pacienta;
midazolam: zvyšuje se jeho obsah v krvi, což s sebou nese zvýšené riziko psychomotorických účinků;
fenytoin: zvyšuje se jeho hladina v krvi, což je doprovázeno klinicky významnými projevy. Je nutné kontrolovat koncentraci léčiva a v případě potřeby upravit dávku;
cisaprid: možný vývoj nežádoucích účinků ze srdce, včetně paroxysmů ventrikulární tachykardie (torsade de pointes);
terfenadin: při současném podávání s flukonazolem v denních dávkách až 400 mg je nutný pečlivý lékařský dohled; užívání terfenadinu spolu s flukonazolem v denních dávkách vyšších než 400 mg je kontraindikováno;
zidovudin: jeho koncentrace v krvi se zvyšuje, v důsledku čehož se mohou zvýšit jeho vedlejší účinky;
azithromycin, vorikonazol: je možné změnit jejich plazmatické koncentrace. Je nutná kontrola a v případě potřeby úprava dávky;
theofylin: zvyšuje se jeho poločas, zvyšuje se riziko intoxikace, což vyžaduje úpravu dávkovacího režimu.

Analogy

Analogy Flucorus jsou: Diflazon, Diflucan, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazole.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Flucorus

Na specializovaných fórech a webech nejsou o Flucorusu žádné recenze. Pacienti hovoří pozitivně o flukonazolu (účinné látce, která je také součástí mnoha antifungálních léků): lék je účinný při mnoha houbových onemocněních, je dobře snášen a je levný.

Negativní aspekty zahrnují možné vedlejší účinky a negativní účinky na játra.