Cefaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Cefaxon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Cefaxone

ATX kód: J01DD04

Léčivá látka: ceftriaxon (Ceftriaxone)

Výrobce: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 1. 4. 2020

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Cefaxone

Cefaxon je antibakteriální léčivo ze skupiny cefalosporinů třetí generace pro parenterální podání.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: bílý nebo bílý se nažloutlým nádechem (1 000 mg v lahvičkách z bezbarvého skla, uzavřených gumovou zátkou, srolovaných hliníkovým víčkem a uzavřeným plastovým víčkem); v papírové krabičce 1 láhev prášku a návod k použití přípravku Cefaxon).

1 lahvička obsahuje účinnou látku - ceftriaxon (ve formě trisesquihydrátu sodné soli ceftriaxonu), v množství 1 000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou cefaxonu, ceftriaxon, je cefalosporinové antibiotikum třetí generace. Jeho baktericidní účinek je založen na inhibici syntézy bakteriální buněčné stěny.

Ceftriaxon je rezistentní na β-laktamázové enzymy produkované většinou grampozitivních a gramnegativních bakterií (penicilináza, cefalosporináza). Antimikrobiální účinek přípravku Cefaxon se vztahuje na různé typy aerobních a anaerobních mikroorganismů, grampozitivních i gramnegativních.

V průběhu laboratorních (in vitro) a klinických studií prokázal ceftriaxon vysokou antimikrobiální aktivitu proti většině známých kmenů mikroorganismů, které jsou uvedeny níže:

grampozitivní aeroby: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
gramnegativní aeroby: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů se zavedenou rezistencí na ampicilin a kmenů produkujících β-laktamázu, Knemophilus parainfluenella morganonia, Kinemato pneumoniae, Kelp catarrhalis (včetně kmenů produkujících β-laktamázu), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících / neprodukujících penicilinázu), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, kmeny Pseudomonas aerug (většina známých kmenů)
anaeroby: druh Clostridium, Bacteroides fragilis, druh Peptostreptococcus.

Farmakokinetika

Po parenterálním podání se ceftriaxon rychle a úplně vstřebává. Jeho biologická dostupnost je 100%. Maximální koncentrace (_Cmax) v krevní plazmě je pozorována po 1,5 hodině.

Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické bílkoviny (albumin) o 85–95% a zůstává v těle dlouhou dobu. Při minimálních antimikrobiálních koncentracích se antibiotikum stanoví v krvi 24 hodin po podání nebo více. Snadno proniká do kostní tkáně, orgánů a tekutin (pleurální, peritoneální, synoviální). Při zánětu mozkových membrán a / nebo míchy látka přechází do mozkomíšního moku. Koncentrace ceftriaxonu v mateřském mléce je 3–4% jeho obsahu v krevním séru (při i / m podání roztoku je toto číslo vyšší než při i / v).

Poločas (T _1/2) po i / m podání je 5,8–8,7 hodiny. Po i / v podání dávky ceftriaxonu dětem s meningitidou v dávce 50–75 mg / kg se T _1/2 mění v malém rozmezí - 4,3–4,6 hodiny. Léčivá látka se vylučuje ledvinami - až 50% do 48 hodin; částečně vylučován žlučí.

V případě nedostatečné funkce ledvin se eliminace ceftriaxonu zpomaluje, což vede k jeho akumulaci v těle.

Hodnota T1 _{/ 2} u pacientů s poruchou funkce ledvin, v závislosti na CC (clearance kreatininu):

pacienti na hemodialýze (CC 0-5 ml / min) - 14,7 hodiny;
CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Indikace pro použití

Antibiotikum Cefaxon se doporučuje k léčbě infekcí a zánětů následující lokalizace způsobených mikroorganismy, které jsou na něj citlivé:

břišní dutina (zánětlivá onemocnění trávicího traktu a žlučovodů, zánět pobřišnice);
mozek a mícha (meningitida);
kosti, klouby, pojivová tkáň, kůže;
ledviny a močové cesty (urogenitální infekce, včetně kapavky);
Orgány ORL a dýchací cesty (včetně zápalu plic).

Antibakteriální léčivo se také používá k léčbě sepse; při léčbě infekcí u pacientů se sníženou imunitou; aby se zabránilo bakteriální infekci v pooperačním období.

Kontraindikace

Absolutní:

hyperbilirubinemie u novorozenců;
současné použití s intravenózním podáním roztoků obsahujících ionty vápníku (Ca ²⁺⁾, kojence do 4 týdnů věku;
I trimestr těhotenství;
kojení;
individuální přecitlivělost na ceftriaxon, stejně jako na jiné cefalosporiny, karbapenemy a peniciliny.

S opatrností je přípravek Cefaxon předepisován předčasně narozeným dětem, pacientům s renální / jaterní nedostatečností, ulcerózní kolitidou, enteritidou nebo kolitidou spojenou s užíváním antibakteriálních léčiv, stejně jako v II. A III. Trimestru těhotenství.

Cefaxon, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Cefaxonu připravený z prášku je určen k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání.

K léčbě novorozenců se ceftriaxon používá v denní dávce 20–50 mg / kg.

Doporučený dávkovací režim pro léčbu dětí s tělesnou hmotností nižší než 50 kg:

infekce kůže a měkkých tkání: denní dávka - 50–75 mg / kg, rozdělená do dvou injekcí (1krát za 12 hodin);
bakteriální meningitida: počáteční dávka - 100 mg / kg (ale ne více než 4000 mg) jednou denně; poté 100 mg / kg denně (ale ne více než 4 000 mg) pro jedno podání nebo rozdělené na 2 podání (1krát za 12 hodin). Délka kurzu je od 7 do 14 dnů;
akutní zánět středního ucha: jednou denně / mv dávce 50 mg / kg (ale ne více než 1000 mg);
jiné infekce: denní dávka je 50–75 mg / kg rozdělená do 2 podání (1krát za 12 hodin). Maximální denní dávka pro děti by neměla překročit 2 000 mg.

Při léčbě dětí s hmotností 50 kg nebo více se používá dávkovací režim pro dospělé.

V případě předepsání léku v dávce vyšší než 50 mg / kg tělesné hmotnosti se Cefaxone podává intravenózně formou infuze po dobu nejméně 30 minut.

U dospělých a dětí starších 12 let se ceftriaxon podává jednou denně v dávce 1 000 až 2 000 mg. U závažných infekcí nebo infekcí způsobených středně citlivými patogeny lze denní dávku zvýšit na 4 000 mg.

Léčba kapavky způsobené kmeny Neisseria gonorrhoeae, které tvoří a netvoří penicilinázu, se provádí jednou intramuskulární injekcí cefaxonu v dávce 250 mg.

Před infikovanými a potenciálně infikovanými chirurgickými zákroky, aby se zabránilo pooperačním infekcím (v závislosti na riziku infekce), se doporučuje 30-90 minut před zahájením chirurgického zákroku jedno podání přípravku Cefaxone v dávce 1 000–2 000 mg.

Pokud se operace provádí na tlustém střevě a / nebo konečníku, doporučuje se dodatečně použít léky ze skupiny 5-nitroimidazolu.

Metody pro přípravu a podávání roztoku Cefaxone:

intramuskulárně: k naředění 1000 mg ceftriaxonu je zapotřebí 3,5 ml 1% roztoku lidokainu; výsledný roztok se vstřikuje hluboko do svalu gluteu. Při jedné injekci do jednoho hýždí se doporučuje aplikovat nejvýše 1 000 mg. Lidokain by neměl být podáván injekčně do žíly;
intravenózně: ve formě injekce - ke zředění 1000 mg ceftriaxonu je zapotřebí 10 ml destilované sterilní vody, výsledný roztok se vstřikuje intravenózně pomalu po dobu 2–4 minut; jako infuze - k naředění 2 000 mg ceftriaxonu je zapotřebí přibližně 40 ml jednoho z roztoků (bez Ca ²⁺), například 0,9% roztok chloridu sodného, 5% nebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy (levulóza); doba infuze by měla být nejméně 30 minut.

Vedlejší efekty

imunitní systém: zimnice nebo horečka, vyrážka, kopřivka, svědění; zřídka - eozinofilie, bronchospazmus, polymorfní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), angioedém, sérová nemoc, anafylaktický šok, Lyellův syndrom, alergická dermatitida, alergická pneumonitida;
nervový systém: křeče;
trávicí systém: nevolnost, zvracení, zácpa / průjem, plynatost, syndrom bolesti břicha, stomatitida, glositida, poruchy chuti, pseudomembranózní kolitida, porucha funkce jater (zvýšená aktivita bilirubinu a / nebo jaterních enzymů: transaminázy, méně často alkalická fosfatáza; cholestatická žloutenka), dysbióza, dyspepsie, kolitida, cholelitiáza, syndrom kalu žlučníku;
hematopoetický systém: leukopenie, granulocytopenie, neutropenie, lymfopenie, trombocytopenie, trombocytóza, agranulocytóza, leukocytóza, bazofilie, lymfocytóza, monocytóza, hypokoagulace, hemolytická anémie, snížená hladina krevních koagulačních faktorů (II, VII, IX, X) v krvi čas;
urogenitální systém: nefrolitiáza, vaginitida, porucha funkce ledvin (zvýšená koncentrace močoviny v krvi, azotemie, hyperkreatininémie, cylindrurie, glukosurie, hematurie), oligurie / anurie;
reakce v místě vpichu: bolestivost; s intravenózní injekcí - flebitida, indurace podél žíly; s intramuskulární injekcí - pocit napětí, tepla nebo zatvrdnutí v místě vpichu;
laboratorní údaje: snížení protrombinového času, zvýšení koncentrace močoviny, přítomnost sedimentu v moči;
další reakce: bolest hlavy, závratě, návaly horka, zvýšené pocení, bušení srdce, kandidóza, krvácení z nosu, superinfekce.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Cefaxone jsou nevolnost, zvracení, průjem, křeče, zmatenost, zvýšení dalších negativních vedlejších účinků závislých na dávce.

Pro léčbu případů intoxikace léky se doporučují symptomatická opatření. Hemodialýza nebo peritoneální dialýza nesnižuje příliš vysoké plazmatické hladiny ceftriaxonu.

speciální instrukce

U pacientů užívajících Cefaxone jsou popsány vzácné epizody změn protrombinového času. S nedostatkem vitaminu K v důsledku porušení jeho syntézy v těle, chyb ve výživě nebo z jiných důvodů může být nutné sledovat protrombinový čas, stejně jako (pokud je prodloužen před začátkem kurzu nebo během léčby) užívání vitaminu K v dávce 10 mg týdně.

Existují důkazy o smrtelných reakcích v důsledku tvorby sraženin vápenatých solí ceftriaxonu v ledvinách a plicích novorozenců. Interakce ceftriaxonu s intravenózními roztoky obsahujícími Ca ²⁺ je pravděpodobně možná také u pacientů jiných věkových skupin. Výsledkem je, že ceftriaxon by neměl být mísen s roztoky obsahujícími Ca ²⁺ (včetně léků pro parenterální výživu) a měl by být podáván současně s nimi, včetně použití samostatných infuzí pro infuze různých lokalizací. Rozsah mezi zavedením ceftriaxonu a roztoků obsahujících Ca ²⁺ by se teoreticky měl rovnat pěti T _1/2ceftriaxon, což je nejméně 48 hodin. Nejsou k dispozici žádné údaje o interakci ceftriaxonu s perorálními přípravky obsahujícími Ca ²⁺, ani o jeho intramuskulárním podání současně s přípravky obsahujícími Ca ²⁺ pro perorální podání a intravenózní podání.

Ve vzácných případech byl během léčby přípravkem Cefaxone pozorován rozvoj pankreatitidy, pravděpodobně v důsledku obstrukce žlučových cest. Mnoho pacientů mělo také další rizikové faktory pro překrvení žlučovodů, jako jsou závažné komorbidity, předchozí léčba drogami a celková parenterální výživa. To však nevylučuje stimulační účinek ceftriaxonu na tvorbu sraženin v žlučových cestách.

Ultrazvukové vyšetření (ultrazvuk) žlučníku u některých pacientů odhalilo opacity (sraženiny vápenatých solí ceftriaxonu), které po ukončení léčby vymizí. Pokud se objeví příznaky (příznaky), které naznačují možné patologické stavy žlučníku, nebo pokud je podle výsledků ultrazvuku hepatopankreatobiliární zóny zjištěn biliární kal, doporučuje se přestat používat Cefaxone.

Během léčby přípravkem Cefaxone mohou výsledky testu Coombs, test galaktosémie a test glukózy v moči poskytnout falešně pozitivní výsledky. Detekce glukosurie se doporučuje pouze enzymatickou metodou.

Preventivní opatření

Pacienti se současným závažným poškozením funkce ledvin a jater, stejně jako pacienti na hemodialýze, by měli pravidelně určovat hladinu ceftriaxonu v krevní plazmě kvůli možnému snížení rychlosti jeho vylučování.

Dlouhodobá léčba přípravkem Cefaxone by měla být doprovázena pravidelným sledováním obrazu periferní krve a také ukazateli funkčního stavu jater a ledvin.

Před zahájením léčby přípravkem Cefaxone a před použitím jiných antibakteriálních léků ze skupiny cefalosporinů je provedena podrobná historie. To však nevylučuje možnost vzniku anafylaktického šoku u pacienta vyžadujícího okamžitou léčbu: především intravenózní epinefrin, poté glukokortikoidy.

Studie in vitro prokázaly, že ceftriaxon (stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika) je schopen vytěsnit bilirubin z vazebných zón na sérový albumin.

Slabí a starší pacienti možná budou muset užívat vitamin K.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu přípravku Cefaxone na schopnost pacienta provádět potenciálně nebezpečné činnosti, například při řízení vozidel nebo při práci se složitými a vysoce přesnými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Cefaxone v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno.

K léčbě těhotných žen v II. A III. Trimestru je lék předepisován pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku je klinicky významnější než potenciální riziko pro plod.

Pokud je během kojení nutné užívání přípravku Cefaxone, mělo by být kojení přerušeno.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je podávání injekcí Cefaxonu kontraindikováno pro léčbu novorozenců s diagnostikovanou hyperbilirubinemií a v případě potřeby jejich vstřikování do / v roztocích, které obsahují ionty vápníku.

S opatrností je lék předepisován předčasně narozeným dětem (narozeným před 36. týdnem těhotenství).

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s normální funkcí jater a poruchou funkce ledvin není nutné snižovat dávku Cefaxonu.

Při léčbě pacientů s terminálním selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) by denní dávka neměla překročit 2 000 mg.

Pacienti se závažným kombinovaným onemocněním jater a ledvin vyžadují pravidelné sledování hladin ceftriaxonu v séru v krvi.

Pacienti na hemodialýze nemusí po zákroku měnit dávku Cefaxonu.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s normální funkcí ledvin a poruchou funkce jater není nutné snižovat dávku Cefaxonu.

Použití u starších osob

Starší pacienti mohou během léčby antibiotiky Cefaxon potřebovat vitamin K.

Lékové interakce

Hlavní typy farmakologických interakcí při společném užívání ceftriaxonu s jinými léčivými látkami / léky:

aminoglykosidy: synergizuje s Cefaxonem proti řadě gramnegativních bakterií;
antibakteriální látky bakteriostatického účinku: snižují baktericidní aktivitu Cefaxonu a jeho antagonistem je chloramfenikol in vitro;
ethanol: protože ceftriaxon neobsahuje N-methylthiotetrazolovou skupinu, během jeho interakce s ethylalkoholem nebyl zaznamenán vývoj reakcí podobných disulfiramu, které jsou vlastní některým dalším cefalosporinům;
nesteroidní protizánětlivé léky, jiné inhibitory agregace krevních destiček: zvyšuje pravděpodobnost krvácení;
kličková diuretika a další nefrotoxické léky: zvyšuje se riziko vzniku jejich nefrotoxických účinků.

Cefaxon je farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy, amsakrinem, vankomycinem, flukonazolem, roztoky obsahujícími jiná antibiotika a roztoky obsahujícími ionty vápníku, včetně roztoků Hartmann a Ringer.

Analogy

Analogy Cefaxonu jsou Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Drinsefaxon, Cefriogram …

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Cefaxonu

Cefaxon je podle pacientů účinný antibakteriální prostředek jak při léčbě infekcí, tak při zotavení v pooperačním období.

Jako nevýhodu nejčastěji označují jeho vysoké náklady ve srovnání s analogovými léky.

Cena Cefaxonu v lékárnách

Cena Cefaxonu registrovaná v seznamu VED (Vital and Essential Medicines) je 133,29 rublů. pro balení obsahující 1 lahvičku s 1000 mg prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání. Cena léku v lékárnách není známa, protože není k dispozici k prodeji.