Trakrium

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Trakrium: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tracrium

ATX kód: M03AC04

Aktivní složka: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Výrobce: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Itálie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-09

Ceny v lékárnách: od 1055 rublů.

Koupit

Trakrium je vysoce selektivní nedepolarizující svalový relaxant periferního působení.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léčiva - roztok pro intravenózní (i / v) podání: čirá kapalina, světle žlutá nebo bezbarvá (2,5 ml nebo 5 ml každá v ampulích s modrou keramickou skvrnou a dvěma barevnými kroužky nahoře; 5 ampulí každá v plastové paletě, v lepenkové krabici 1 paleta a návod k použití přípravku Trakrium).

1 ml roztoku obsahuje:

aktivní složka: besylát atracuria - 10 mg;
další složky: roztok kyseliny benzensulfonové, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Trakrium, atracuria besylát, je vysoce selektivní svalové relaxanci periferního působení nedepolarizujícího konkurenčního typu. Mechanismus jeho působení spočívá ve snížení citlivosti H-cholinergních receptorů synaptické oblasti na acetylcholin, v důsledku čehož se stává nemožné excitace svalového vlákna a jeho kontrakce.

Atracuria besylate podporuje uvolňování histaminu.

Látka přímo neovlivňuje nitrooční tlak, proto ji lze použít v oftalmologické chirurgické praxi.

Farmakokinetika

Atracuria besylate je inaktivován procesem, který probíhá při fyziologickém pH a teplotě bez účasti enzymů (Hoffmanova eliminace), a hydrolýzou etheru za účasti nespecifických esteráz. Plazmatické studie prováděné u pacientů s nízkou hladinou pseudocholinesterázy ukázaly, že metabolické produkty atracurium besylátu zůstávají nezměněny.

Změny pH krve a tělesné teploty ve fyziologických mezích mají malý vliv na dobu působení účinné látky.

Závislost trvání neuromuskulární blokády způsobené podáním Tracrium na metabolismu atracurium besylátu v játrech nebo ledvinách nebo na jeho vylučování nebyla pozorována. Pravděpodobnost, že se doba působení léčiva může změnit v případě poruch oběhu, poškození ledvin nebo jater, je proto extrémně malá.

Hemodiafiltrace a hemofiltrace mají minimální účinek na koncentraci atracurium besylátu a jeho metabolitů (včetně laudanosinu, hlavního metabolitu) v krevní plazmě. Není známo, zda hemoperfuze a hemodialýza ovlivňují koncentraci atracurium besylátu a jeho metabolitů v krevní plazmě.

Vyšší koncentrace metabolitů besylátu atracuria byly pozorovány u pacientů na jednotce intenzivní péče (JIP) s poruchou funkce ledvin a / nebo jater. Metabolity neovlivňují neuromuskulární vodivost.

Indikace pro použití

Trakrium se používá jako součást celkové anestezie v následujících případech:

zajištění tracheální intubace a relaxace kosterních svalů během operace nebo s řízenou ventilací;
usnadnění mechanické ventilace (umělé plicní ventilace) u pacientů s BIT.

Kontraindikace

Absolutní:

věk dětí do 1 měsíce;
známá přecitlivělost na histamin;
známá přecitlivělost na složky přípravku Trakrium: atracuria (cisatracuria), kyselina benzensulfonová.

Relativní kontraindikace (lék je předepsán s opatrností):

anamnéza známek přecitlivělosti na účinek histaminu (u této skupiny pacientů může podávání přípravku Trakrium v důsledku predispozice způsobit vývoj reakcí spojených s uvolňováním histaminu);
známá přecitlivělost na jiné svalové relaxanci (protože byl zjištěn vysoký (přes 50%) výskyt zkřížené senzibilizace mezi svalovými relaxanci);
těžká myasthenia gravis, jiná neuromuskulární onemocnění a závažná nerovnováha elektrolytů (stejně jako v případě použití jiných nedepolarizujících myorelaxancií může mít tato kategorie pacientů přecitlivělost na Tracrium).

Trakrium, návod k použití: metoda a dávkování

Bolusové podání

Pokud se Tracrium podává dospělým pacientům jako intravenózní injekce, je rozmezí dávky 0,3–0,6 mg / kg (v závislosti na tom, jak dlouho je nutná úplná blokáda), což zajišťuje adekvátní myoplegii po dobu 15–35 minut.

Po intravenózním podání v dávkách 0,5–0,6 mg / kg lze provést endotracheální intubaci zpravidla po 1,5 minutě.

Pokud je nutné prodloužení úplné neuromuskulární blokády, provádí se další podávání léku v dávce 0,1–0,2 mg / kg. Pokud jsou správně podány další dávky přípravku Trakrium, není svalový relaxační účinek kumulativní.

Přibližně 35 minut po úplné neuromuskulární blokádě je pozorováno spontánní obnovení vedení, jak je stanoveno obnovením tetanické kontrakce na 95% normální neuromuskulární funkce.

Nervosvalová blokáda způsobená atracuria besylátem může být rychle odstraněna použitím anticholinesterázových činidel ve standardních dávkách (například edrophonium a neostigmin) v kombinaci s předběžným nebo současným podáním atropinu (za předpokladu, že nejsou žádné známky rekararizace).

Podávání infuze

Po zavedení počáteční bolusové dávky (0,3-0,6 mg / kg) lze v užívání přípravku Trakrium pokračovat dlouhodobou intravenózní infuzí rychlostí 0,3-0,6 mg / kg / h, aby se zachovala neuromuskulární blokáda během dlouhodobý chirurgický zákrok.

Lék lze podávat intravenózní infuzí během kardiopulmonálního bypassu při doporučené rychlosti infuze. V případě indukované hypotermie s tělesnou teplotou 25–26 ° C se rychlost inaktivace Trakria snižuje, a proto by měla být rychlost infuze přibližně poloviční, aby byla udržena úplná svalová relaxace při nízkých teplotách.

Zvláštní kategorie pacientů

děti: dětem ve věku 2 let a starším je přípravek Trakrium předepisován v dávkách podobných tělesné hmotnosti jako u dospělých pacientů. Při anestezii halotanem je počáteční dávka atracurium besylátu pro děti ve věku od 1 měsíce do 2 let 0,3–0,4 mg / kg. Děti vyžadují častější udržovací dávky přípravku Trakrium než dospělí;
starší pacienti: této kategorii pacientů je povoleno užívat drogu ve standardních dávkách. V tomto případě by měl být roztok podáván pomalu s použitím počáteční dávky, která je menší než spodní hodnota rozsahu dávky;
Pacienti s BIT: po podání roztoku v počáteční bolusové dávce 0,3–0,6 mg / kg, je-li to nutné, lze jej použít k udržení neuromuskulární blokády kontinuální infuzí, jejíž rychlost je 11–13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Současně je v dávkovacím režimu důležité vzít v úvahu existenci širokých interindividuálních rozdílů (může se časem měnit). Někteří pacienti vyžadují infuzi nižší rychlostí 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), jiní vyšší rychlostí 29,5 μg / kg / min (1,77 mg / kg / h). U pacientů na jednotce intenzivní péče na konci infuze přípravku Trakrium neexistuje závislost rychlosti spontánního zotavení po neuromuskulární blokádě na délce podávání. Spontánní obnovení neuromuskulárního vedení (poměr výšky čtvrtiny k prvnímu škubnutí v T-testu čtyř vlaků₄ / T ₁ > 0,75) je zpravidla zaznamenáno po přibližně 60 minutách. V klinických studiích se toto období pohybovalo od 32 do 108 minut po infuzi (nebyla pozorována závislost rychlosti spontánního zotavení na délce podávání přípravku Trakrium);
pacienti s kardiovaskulárními chorobami: v případě kardiovaskulárních onemocnění se závažnými klinickými příznaky by měla být počáteční dávka léku podána do 1 minuty;
pacienti se zhoršenou funkcí ledvin / jater: této kategorii pacientů je povoleno používat přípravek Trakrium ve standardních dávkách pro jakýkoli stupeň poškození funkce ledvin / jater, včetně selhání v konečném stadiu.

Po celou dobu léčby přípravkem Trakrium, stejně jako v případě použití jiných svalových relaxancií, je nutné sledovat neuromuskulární funkci, aby bylo možné stanovit dávkovací režim v každém jednotlivém případě.

Vedlejší efekty

Četnost nežádoucích účinků je klasifikována podle orgánových systémů a je definována následovně: velmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a <1/10), někdy (≥ 1/1 000 a <1/100), zřídka (≥ 1/10 000 a <1/1 000), velmi zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých zpráv, s neznámou frekvencí - v případech, kdy nejsou k dispozici dostatečné údaje k určení frekvence výskytu nežádoucí reakce.

Nežádoucí účinky spojené s uvolňováním histaminu, údaje o nichž byly získány v klinických studiích:

kardiovaskulární systém: často - hyperemie kůže, přechodné snížení krevního tlaku (TK);
dýchací systém: někdy - bronchospazmus.

Nežádoucí účinky, údaje o nichž byly získány během postregistračního pozorování:

nervový systém: s neznámou frekvencí - záchvaty (jsou hlášeny záchvaty u pacientů na jednotce intenzivní péče a současně užívajících atracuria besylát jako některá jiná léčiva. Tito pacienti měli zpravidla jeden nebo více stavů, které předisponují k záchvatům (otok hlavy poranění mozku, poranění hlavy, hypoxická encefalopatie, virová encefalitida, uremie) Příčinná souvislost mezi výskytem záchvatů a laudanosinem (hlavním metabolitem besylátu atracuria) nebyla stanovena. Podle výsledků klinických studií nebyla zaznamenána korelace mezi plazmatickými koncentracemi laudanosinu a výskytem záchvatů;
imunitní systém: velmi zřídka - anafylaktoidní a anafylaktické reakce, včetně šoku, oběhového selhání a srdeční zástavy (při kombinovaném užívání přípravku Trakrium s anestetiky byl ve velmi vzácných případech hlášen výskyt závažných anafylaktoidních nebo anafylaktických reakcí);
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: s neznámou frekvencí - svalová slabost, myopatie (u kriticky nemocných pacientů na jednotce intenzivní péče existují zprávy o svalové slabosti a / nebo myopatii při dlouhodobém užívání svalových relaxancií. Většina z nich současně dostávala glukokortikosteroidy (GCS) Tato nežádoucí reakce není typická pro besylát atracuria, jeho souvislost s použitím trakria nebyla prokázána;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kopřivka.

Předávkovat

Příznaky: prodloužená svalová paralýza, včetně následků tohoto stavu.

Terapie: udržení průchodnosti dýchacích cest se současnou umělou ventilací plic pod přetlakem, dokud se neobnoví dostatečné spontánní dýchání (v tomto případě je nutné užívat sedativní léky, protože není narušeno vědomí pacienta). Pokud se objeví známky spontánního zotavení, urychluje se to pomocí anticholinesterázových léků, které kombinují jejich příjem s glykopyrolátem nebo atropinem.

speciální instrukce

Trakrium, podobně jako jiné svalové relaxanci, způsobuje paralýzu kosterních svalů, včetně dýchacích, ale neovlivňuje vědomí. Měl by být podáván pouze v celkové anestezii, pod přísným dohledem kvalifikovaného anesteziologa a vybavení pro tracheální intubaci a mechanickou ventilaci.

U pacientů s přecitlivělostí na jiné svalové relaxanci by mělo být podávání přípravku Tracrium prováděno s opatrností, protože byla zjištěna vysoká frekvence zkřížené citlivosti mezi svalovými relaxanci (více než 50%).

Užívání přípravku Trakrium u pacientů s predispozicí může vyvolat výskyt reakcí spojených s uvolňováním histaminu. Pokud má pacient v minulosti přecitlivělost na účinky histaminu, měl by být lék podáván s opatrností. Zejména pacienti s anamnézou alergií nebo bronchiálního astmatu mohou mít bronchospazmus.

Pacienti s bronchiálním astmatem, kteří dostávají vysoké dávky kortikosteroidů a svalových relaxancií v BIT, by měli zvážit možnost opakovaného sledování obsahu CPK (kreatinfosfokinázy).

Během léčby přípravkem Trakrium, jako v případě použití jiných nedepolarizujících svalových relaxancií:

hypofosfatémie může zpomalit zotavení (lze jej urychlit úpravou tohoto stavu);
poruchy rovnováhy sérových elektrolytů a / nebo závažné poruchy acidobazické rovnováhy mohou snížit nebo naopak zvýšit citlivost pacientů na léčivo;
u pacientů s těžkou myasthenia gravis, jinými neuromuskulárními onemocněními a těžkou nerovnováhou elektrolytů se může objevit přecitlivělost na léčivo;
vývoj rezistence lze pozorovat u pacientů s popáleninami (může být nutné zvýšit dávku přípravku Trakrium, jehož hodnota závisí na povrchu popálení a na době, která uplynula po popálení).

Použití přípravku Trakrium v doporučeném rozmezí dávek nezpůsobuje významnou blokádu nervových ganglií a nervu vagus. V důsledku toho nemá klinicky významný účinek na srdeční frekvenci a nezabrání bradykardii způsobené mnoha anestetiky nebo stimulací nervu vagus během operace.

Pacientům, kteří mají tendenci k prudkému poklesu krevního tlaku (například pacienti s hypovolemií), se doporučuje podávat lék déle než 1 minutu.

Trakrium ztrácí svou aktivitu v alkalickém prostředí, proto je zakázáno míchat lék ve stejné stříkačce s thiopentalem nebo jakýmikoli alkalickými roztoky.

Roztok léčiva je hypotonický, z tohoto důvodu je zakázáno vstupovat do něj stejným systémem současně s transfuzí krve.

Po injekci Tracrium do žíly malého kalibru se promyje fyziologickým roztokem. Při podávání jiných anestetik stejnou injekční jehlou nebo kanylou je důležité propláchnout každý lék příslušným množstvím fyziologického roztoku.

V průběhu klinických studií, které zahrnovaly pacienty citlivé na maligní hypertermii, jakož i studie tohoto onemocnění u predisponovaných zvířat, zejména prasat, bylo prokázáno, že Trakrium tento syndrom nezpůsobuje.

Když byl laudanosin podáván laboratorním zvířatům ve velkých dávkách, byl zaznamenán přechodný pokles krevního tlaku a u některých druhů zvířat s mozkovými stimulačními účinky. U pacientů na jednotce intenzivní péče, kteří dostávali přípravek Trakrium, byl zaznamenán výskyt záchvatů, ale příčinná souvislost jejich vývoje s použitím laudanosinu nebyla stanovena.

Aplikace během těhotenství a kojení

Účinek léčiva na plodnost nebyl studován.

Studie provedené na zvířatech prokázaly, že užívání přípravku Trakrium neovlivňuje vývoj plodu. Stejně jako u jiných svalových relaxancií se však doporučuje používat jej během těhotenství pouze v případech, kdy je potenciální přínos pro matku vyšší než jakékoli možné riziko pro plod.

Pro účely svalové relaxace je roztok schválen pro použití při operacích císařským řezem, protože atracuria besylát, používaný v doporučených dávkách, proniká placentární bariérou v množství, které nemá žádný klinický význam.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování atracurium besilátu do mateřského mléka.

Použití v dětství

děti ve věku od 1 měsíce do 2 let: počáteční dávka přípravku Trakrium s halothanovou anestezií je 0,3–0,4 mg / kg;
děti ve věku 2 roky a starší: lék je předepisován v dávkách podobných dávkám pro dospělé pacienty na základě tělesné hmotnosti dítěte.

Děti vyžadují častější udržovací dávky než dospělí.

S poruchou funkce ledvin

Ve standardních dávkách je přípravek Trakrium schválen pro použití při jakémkoli stupni poškození funkce ledvin, včetně selhání v konečné fázi.

Pro porušení funkce jater

Ve standardních dávkách je přípravek Trakrium schválen pro použití při jakémkoli stupni poškození jaterních funkcí, včetně selhání v konečné fázi.

Použití u starších osob

Ve standardních dávkách je přípravek Trakrium schválen pro použití u starších pacientů.

Starší pacienti by měli být podáni pomalu a měla by jim být podána počáteční dávka, která je nižší než nižší hodnota v doporučeném rozmezí dávek.

Lékové interakce

Nervosvalová blokáda způsobená podáváním přípravku Tracrium může být posílena použitím léků k inhalační anestézii, jako je enfluran, halothan, isofluran.

Při užívání betablokátorů (oxprenolol, propranolol) se mohou vyskytnout různá antibiotika, antirevmatika (D-penicilamin, chlorochin) a antiarytmika (chinidin, prokainamid), chlorpromazin, trimetaphan, steroidy, lithium a fenytoinové soli, ve vzácných případech může dojít k exacerbaci myasthenia gravis vyvinout myasthenia gravis z latentní formy nebo myastenického syndromu, při kterém je možné zvýšení citlivosti na besylát atracuria.

Současné podávání léčiva s nedepolarizujícími blokátory neuromuskulárního vedení může vést k nadměrné blokádě ve srovnání s očekáváním od zavedení jednoho trakria v ekvipotenciální celkové dávce. Jakýkoli synergický účinek se může při různých kombinacích léčiv změnit.

Anticholinesterázová léčiva, která se často používají k léčbě pacientů s Alzheimerovou chorobou (například donepezil), mohou-li být užívána společně s atracurium besylátem, mohou oslabit jeho blokační účinek a zkrátit dobu neuromuskulární blokády.

Při interakci s antibiotiky (aminoglykosidy, polymyxiny, tetracykliny, linkomycin, spektinomycin, klindamycin), diuretiky (furosemid a případně mannitol, acetazolamid, thiazidová diuretika), antiarytmika (blokátory kalciových kanálů, propranamidinetamin, prokainamidinomin), síran hořečnatý, soli lithia, blokátory ganglií (hexamethonium, trimetaphan), stejně jako v případě použití jiných nedepolarizujících svalových relaxancií je možné prodloužení trvání a / nebo intenzita neuromuskulární blokády.

U pacientů, kteří dostávají antikonvulzivní léčbu po dlouhou dobu, se vývoj neuromuskulární blokády způsobené nedepolarizujícími svalovými relaxanci pravděpodobně zpomalí a její trvání se zkrátí.

Aby se prodloužila neuromuskulární blokáda způsobená použitím přípravku Trakrium, nedoporučuje se používat depolarizující svalové relaxanci suxamethoniumchlorid, protože to může způsobit prodlouženou a komplexní blokádu, kterou je obtížné zastavit anticholinesterázovými látkami.

Následující infuzní roztoky jsou po uvedenou dobu kompatibilní s přípravkem Trakrium:

infuzní roztok chloridu sodného 0,9% - 1 den;
Ringerův roztok pro injekce - ¹ / ₃ dny;
glukózy infuzní roztok 5% - ¹ / ₃ dny;
roztok chloridu sodného, 0,18% glukózy a 4% pro infúzi - ¹ / ₃ dny;
sodného laktátový roztok komplexu pro infuzi (injekce Hartman) - ¹ / ₆ dnů.

Po stanovenou dobu zředěný kompatibilními infuzními roztoky k dosažení koncentrace atracurium besylátu 0,5 mg / ml nebo více zůstává roztok Trakrium stabilní za denního světla a při teplotě nepřesahující 30 ° C.