Bromokriptin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bromokriptin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Bromokriptin

ATX kód: N.04. BC01

Aktivní složka: bromokriptin (bromokriptin)

Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko), Kyjevská továrna na vitamíny (Ukrajina), Ozon LLC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 194 rublů.

Koupit

Bromokriptin patří do skupiny inhibitorů sekrece prolaktinu, je antiparkinsonikem.

Uvolněte formu a složení

Bromokriptin je dostupný ve formě 2,5 mg tablet (10, 20, 30, 40, 50, 60 nebo 100 kusů v blistrech nebo polymerních obalech).

Aktivní složkou léčiva je bromokriptin.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bromokriptin je námelový derivát a agonista dopaminového receptoru (D ₂). Sloučenina potlačuje produkci prolaktinu v předním laloku hypofýzy a neovlivňuje syntézu a uvolňování dalších hormonů hypofýzy (s výjimkou pacientů s akromegalií, u nichž bromokriptin snižuje hladinu růstového hormonu). V poporodním období je prolaktin nezbytný pro zahájení a další udržení laktace. V jiných obdobích života zvyšuje produkce prolaktinu menstruační nepravidelnosti a ovulaci a / nebo patologickou laktaci (galaktorea).

Bromokriptin, který patří ke specifickým inhibitorům syntézy prolaktinu, lze použít k prevenci nebo potlačení fyziologické laktace, stejně jako k léčbě patologických stavů vyvolaných hypersekrecí prolaktinu.

V anovulačních menstruačních cyklech, které jsou či nejsou doprovázeny galaktoreou a / nebo amenoreou, pomáhá bromokriptin normalizovat funkci vaječníků a obnovit endokrinní regulaci na úrovni vaječníků a hypofýzy.

Použití bromokriptinu nevede k narušení poporodní involuce dělohy a nezvyšuje riziko tromboembolismu a také snižuje závažnost klinických příznaků u syndromu polycystických vaječníků.

Lék inhibuje růst nebo zmenšuje prolaktinomy (adenomy vylučující prolaktin).

U pacientů s akromegalií bromokriptin nejen snižuje obsah prolaktinu a růstového hormonu v krevní plazmě, ale také pozitivně ovlivňuje klinické projevy onemocnění a glukózovou toleranci.

U Parkinsonovy choroby doprovázené nedostatkem dopaminu v určitých strukturách mozku se lék používá ve vyšších dávkách než při léčbě endokrinních onemocnění. Bromokriptin aktivuje receptory dopaminu a zajišťuje obnovení neurochemické rovnováhy v těchto strukturách. Pokud je lék předepsán, závažnost příznaků deprese, které jsou často pozorovány u pacientů s parkinsonismem (poruchy chůze, třes, akineze a rigidita ve všech stadiích onemocnění), klesá.

Lék je schopen snížit krevní tlak, ale mechanismus tohoto působení zůstává špatně pochopen. Existují návrhy, že tento účinek je způsoben agonistickým účinkem na centrální dopaminové receptory. V důsledku toho klesá cévní tonus a také klesá koncentrace katecholaminu v krevní plazmě. Lék tedy působí jako vazodilatátor.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je bromokriptin absorbován z gastrointestinálního traktu o 25-30%. Jeho maximální obsah v krevní plazmě je dosažen během 1–3 hodin. Pokud se lék užívá orálně v dávce 5 mg, jeho maximální plazmatická koncentrace je 0,465 ng / ml. Účinek snižování prolaktinu je pozorován 1–2 hodiny po perorálním podání léku a vrcholí po 5–10 hodinách - koncentrace prolaktinu klesá přibližně o 80%, poté zůstává nezměněn po dobu 8–12 hodin.

Bromokriptin se váže na bílkoviny krevní plazmy asi o 96%. Je značně metabolizován v játrech během „primárního průchodu“a tvoří řadu metabolitů. Biologická dostupnost této sloučeniny je přibližně 6%. Studie in vitro prokázaly, že bromokriptin má vysokou afinitu k enzymu CYP3A. Konkurenční substrát a / nebo inhibitory CYP3A4 mohou inhibovat metabolické procesy, kterých se účastní bromokriptin, a zvyšovat jeho hladinu v plazmě. Vliv mikrozomálních enzymů oxidace jater (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) na metabolismus léčiva není dobře znám. Bromokriptin je inhibitor CYP3A4.

Nezměněné léčivo se vylučuje z krevní plazmy dvojfázově. Konečný eliminační poločas dosahuje v průměru 15 hodin (rozmezí je 8-20 hodin). Bromokriptin a jeho metabolity se téměř úplně vylučují stolicí, pouze 6% se vylučuje močí.

U pacientů s jaterními dysfunkcemi může rychlost vylučování bromokriptinu klesat a může se zvyšovat jeho obsah v krevní plazmě, což vyžaduje úpravu dávky. Vliv pohlaví, rasy a věku pacientů na farmakokinetické parametry aktivní složky léčiva a jeho metabolitů nebyl dostatečně studován.

Indikace pro použití

Podle pokynů se bromokriptin doporučuje používat pro ženskou neplodnost a menstruační nepravidelnosti:

Stavy a nemoci závislé na prolaktinu, které jsou či nejsou doprovázeny hyperprolaktinemií (oligomenorea; sekundární hyperprolaktinemie vyvolaná léky; amenorea, doprovázená a bez doprovodu galaktorey; selhání luteální fáze);
Ženská neplodnost nezávislá na prolaktinu (syndrom polycystických vaječníků, anovulační cykly - jako další léčba antiestrogenů).

Indikace pro předepisování léku jsou také:

Hyperprolaktinémie u mužů: hypogonadismus závislý na prolaktinu (ztráta libida, oligospermie, impotence);
Benigní onemocnění prsu: benigní cystické a / nebo nodulární změny, zejména fibrocystické onemocnění prsu; mastalgie samostatně nebo v kombinaci s benigními cystickými nebo nodulárními změnami nebo s premenstruačním syndromem;
Premenstruační syndrom: edém spojený s fází cyklu; bolestivost mléčných žláz; nadýmání; poruchy nálady;
Prolaktinomy: jako konzervativní léčba mikro- a makroadenomů hypofýzy vylučujících prolaktin; za účelem zmenšení velikosti nádoru a usnadnění jeho odstranění (v předoperačním období léčby); jako pooperační terapie, pokud hladina prolaktinu zůstává zvýšená;
Parkinsonova choroba, syndrom parkinsonismu, včetně po encefalitidě (jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby s jinými antiparkinsoniky).

Bromokriptin je také předepsán k zastavení laktace nebo prevenci po porodu, pokud existuje lékařská indikace (poporodní překrvení mléčných žláz, prevence laktace po potratu, poporodní mastitida, která začíná).

Kontraindikace

Huntingtonova chorea;
Arteriální hypotenze / hypertenze;
Základní a rodinné otřesy;
Těžké formy kardiovaskulárních onemocnění;
Endogenní psychózy;
Těhotenská toxikóza;
Přecitlivělost pacienta na námelové alkaloidy.

Návod k použití bromokriptinu: metoda a dávkování

Přesné dávkování a délka léčby se stanoví individuálně.

Tablety se užívají perorálně v dávce 1,25-2,5 mg 2-3krát denně.

Denní dávka léku může být postupně zvyšována:

S prolaktinomem, mužským hypogonadismem, akromegalií, benigními chorobami mléčných žláz - až 5-20 mg;
S parkinsonismem - až 10-40 mg.

V případě, že se při výběru dávky objeví nežádoucí reakce, je nutné snížit denní dávku bromokriptinu a udržovat ji na této úrovni po dobu jednoho týdne. Jakmile nežádoucí účinky zmizí, můžete dávku znovu zvýšit.

Vedlejší efekty

V některých případech může použití bromokriptinu způsobit následující nežádoucí účinky:

Ze strany centrálního nervového systému: bolesti hlavy, závratě (obvykle se objevují v prvním týdnu léčby), psychomotorická agitace, snížená ostrost zraku, ospalost, dyskineze, halucinace;
Z trávicího systému: průjem, nevolnost a zvracení, zácpa, abnormální funkce jater, sucho v ústech;
Ze strany kardiovaskulárního systému: arytmie, ortostatická hypotenze; při dlouhodobém užívání, v některých případech - Raynaudův syndrom (zejména u pacientů s predispozicí);
Alergické reakce: kožní vyrážka;
Jiné: křeče v lýtkových svalech, ucpaný nos.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří halucinace, rozmazané vědomí, bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest na hrudi, studené končetiny, bušení srdce, slabý puls, změny krevního tlaku (nejčastěji pokles).

V tomto případě se doporučuje symptomatická léčba. Během prvních 3 hodin po užití bromokriptinu je nutné propláchnout žaludek a vzít aktivní uhlí, aby se snížila absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu.

speciální instrukce

Bromokriptin je předepsán s opatrností při souběžné antihypertenzní terapii, stejně jako v případě, že pacient má:

Parkinsonismus se známkami demence;
Anamnéza gastrointestinálního krvácení;
Erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.

Během léčby je nutné pravidelně sledovat stav pacienta a krevní tlak kvůli možnosti (zejména v prvních dnech léčby) výskytu hypotenzních reakcí.

Při snižování dávky má většina vedlejších účinků bromokriptinu tendenci klesat. V počátečních fázích léčby se doporučuje předepsat antiemetikum jednu hodinu před užitím léku.

Při dlouhodobém užívání bromokriptinu u žen s pravidelným měsíčním cyklem je nutné jednou ročně podstoupit gynekologické vyšetření, nejlépe cytologickým vyšetřením tkání děložního čípku a endometria. Pokud k menopauze dojde do šesti měsíců, diagnostika se provádí každý měsíc.

Terapie bromokriptinem může normalizovat reprodukční funkce. Aby se zabránilo nechtěnému těhotenství, měli byste používat spolehlivou antikoncepci (s výjimkou hormonální antikoncepce).

S adenomem hypofýzy, doprovázeným významným zvýšením velikosti sella turcica a zhoršenými zornými poli, je jmenování léku možné pouze v případech neúčinnosti chirurgické léčby a radiační terapie.

V případě jmenování bromokriptinu pro mastopatii by měla být přítomnost maligního nádoru zcela vyloučena.

Kombinovaná léčba bromokriptinem a levodopou pro Parkinsonovu chorobu a Parkinsonův syndrom může zvýšit klinický účinek, což vám umožní snížit dávku levodopy nebo ji úplně zrušit. To je zvláště důležité při léčbě pacientů, u nichž léčba levodopou nevede ke stabilnímu terapeutickému účinku nebo nezpůsobuje rozvoj motorických poruch.

Pacientům užívajícím bromokriptin se doporučuje, aby se zdrželi provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují psychomotorickou rychlost a zvýšenou koncentraci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Dojde-li k těhotenství, je podávání bromokriptinu okamžitě ukončeno, pokud potenciální přínos léčby pro matku významně nepřeváží potenciální rizika pro plod (u velkých nádorů hypofýzy s tendencí k růstu). Užívání léku v prvních 8 týdnech těhotenství nemá negativní vliv na průběh a výsledek těhotenství. Po zrušení bromokriptinu se riziko spontánního potratu nezvyšuje.

Lék snižuje produkci mateřského mléka, proto by se neměl používat během laktace.

K zastavení laktace může být předepsán bromokriptin, pokud je to lékařsky indikováno.

Lékové interakce

Při současném užívání bromokriptinu s perorálními kontraceptivy se zvyšuje hladina prolaktinu v krevní plazmě. Lék by se neměl podávat společně s jinými námelovými alkaloidy.

Bromokriptin zvyšuje účinek antihypertenziv a levodopy. Účinnost jejich léčby se může snížit v kombinaci s tricyklickými antidepresivy (amitriptylin, imipramin) nebo agonisty dopaminu (butyrofenony, fenothiaziny).

Fenothiaziny, inhibitory monoaminooxidázy, thioxanthiny, furazolidon, reserpin, loxapin, metoklopramid, methyldopa zvyšují obsah bromokriptinu v krevní plazmě a zvyšují riziko nežádoucích účinků.

Pokud se bromokriptin kombinuje s ritonavirem, doporučuje se snížit jeho dávku o 50%. Kombinace léku se sympatomimetiky může vyvolat záchvaty silné bolesti hlavy a zvýšeného krevního tlaku. Při současném podávání bromokriptinu a sumatriptanu se zvyšuje riziko vazospastické reakce v důsledku aditivního působení těchto sloučenin.

Maximální koncentrace bromokriptinu v krevní plazmě a jeho biologická dostupnost se zvyšují, pokud je léčivo kombinováno s oktreotidem, erythromycinem, klarithromycinem a josamycinem.

Bromokriptin zvyšuje koncentraci léků v krvi, které jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4. Při kombinaci bromokriptinu s léky s úzkým terapeutickým indexem je třeba postupovat opatrně, zejména s těmi, které vyvolávají prodloužení QT intervalu (například terbinafin, imipramin, amiodaron).

Kombinace ethanolu s bromokriptinem může vést k rozvoji reakcí podobných disulfiramu, které se projevují konvulzivními záchvaty, slabostí, bolestí na hrudi, sníženou zrakovou ostrostí, hyperemií, pulzující bolestí hlavy, reflexním kašlem, nevolností, zvracením.

Analogy

Analogy bromokriptinu jsou: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti - 3 roky, skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě 2-8 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o bromokriptinu

Četné recenze bromokriptinu dokazují účinnost léku. Pacienti uvádějí pokles hladin prolaktinu, rychlé zastavení laktace a vymizení hrudek. U mnoha kojících žen tato droga pomohla zastavit produkci mateřského mléka, ale existují zprávy, že ne všem pacientkám byla poskytnuta pomoc. Někteří pacienti mluví negativně o bromokriptinu kvůli častým a závažným vedlejším účinkům.