Rifampicin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rifampicin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Rifampicin

ATX kód: J04AB02

Léčivá látka: rifampicin (rifampicin)

Výrobce: Virend International, LLC (Rusko), Belmedpreparaty, RUP (Běloruská republika), Pharmasintez, JSC (Rusko), Valenta Pharm, PJSC (Rusko), Severnaya Zvezda, JSC (Rusko), Krasfarma, JSC (Rusko), Sanjivani Paranteral Limited (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 03.10.2019

Ceny v lékárnách: od 399 rublů.

Koupit

Rifampicin je polosyntetické antibiotikum s antituberkulózou a širokým spektrem antibakteriálního účinku.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy rifampicinu:

lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku: prášková hygroskopická hmota hnědo-červené barvy (v ampulích: 150 ml, v kartonové krabičce 5 nebo 10 ks. s ampulkovým nožem; 5 ks. v tvarovaných plastových zásobnících, v kartonové krabičce 1 nebo 2 palety nebo v lepenkové krabici 20, 25, 50, 100, 200 palet; 5 ks. V blistru, v lepenkovém svazku 1 nebo 2 balení nebo v lepenkové krabici 20, 25, 50, 100, 200 balení; v lahvičkách: 150, 300 nebo 600 mg, v papírové krabičce 1, 5 nebo 10 ks; 450 mg každý, v papírové krabičce 1, 10, 50 nebo 100 ks; 150 nebo 300 mg každý, v papírové krabičce včetně 1 lahve s rozpouštědlem (5 ml v ampulích); 600 mg v kartonové krabičce 1 lahvička s rozpouštědlem (5 nebo 10 ml v ampulích); 150, 300, 450 nebo 600 mg: 5 ks v plastovém obrysu paleta,v lepenkové krabici 1 nebo 2, v krabici - 10, 20 palet; 5 ks v obrysu acheikova balení, v lepenkové krabici 1 nebo 2, v krabici - 10 nebo 20 balení; 600 mg v papírové krabičce s 50, 100 nebo 500 lahvičkami);
tobolky: tvrdá želatinová oranžovočervená (č. 1) nebo červená (č. 0), uvnitř tobolek jsou červenohnědý nebo červený prášek s bílými skvrnami (po 150 mg: 20 nebo 30 ks. v tmavých skleněných nádobkách, polymerových nádobkách nebo lahvičky, v kartonové krabici 1 nádoba, plechovka nebo láhev; každá 150 nebo 300 mg: v plastovém sáčku 500, 1000, 2000 nebo 5000 ks, v polyetylenové nádobě 1 balení; 10 ks v blistru, v kartonové krabici 2, 3, 5, 10 balení nebo v papírové krabičce 150 balení po 150 mg tobolkách; 100 nebo 1000 ks v balení).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití rifampicinu.

Lyofilizát obsahuje:

účinná látka: rifampicin, v 1 injekční lahvičce - 150 mg, 300 mg, 450 mg nebo 600 mg, v 1 ampulce - 150 mg;
pomocné složky: siřičitan sodný, kyselina askorbová, hydroxid sodný.

Tobolka obsahuje:

účinná látka: rifampicin, v 1 tobolce - 150 mg nebo 300 mg;
pomocné složky: primogel (sodná sůl karboxymethylškrobu), mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý (aerosil třídy A-300), zásaditý uhličitan hořečnatý, stearát hořečnatý;
tělo a víčko tobolek: želatina, laurylsulfát sodný, barvivo Ponso 4R E 124, oxid titaničitý, čištěná voda;
navíc jako součást skořápky: č. 1 - oranžové žluté barvivo (E 110); Č. 0 - barvivo azorubin (E 122).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rifampicin je polosyntetické antibiotikum se širokým spektrem účinku; patří k řadě antituberkulózních léků první linie.

Při použití v nízkých koncentracích má baktericidní účinek na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, ve vysokých koncentracích - na některé gramnegativní mikroorganismy.

Látka se vyznačuje vysokou aktivitou proti Staphylococcus spp. (včetně kmenů tvořících penicilinázu a mnoha kmenů rezistentních na meticilin), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, stejně jako gramnegativní koka (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Ve vysokých koncentracích má rifampicin účinek na grampozitivní bakterie. Ukazuje aktivitu proti intracelulárním / extracelulárním mikroorganismům. Selektivně inhibuje na DNA závislou (deoxyribonukleovou kyselinu) RNA polymerázu (ribonukleové kyseliny) citlivých mikroorganismů.

V případě monoterapie je výběr bakterií rezistentních na rifampicin zaznamenán poměrně rychle. Zkřížená rezistence s jinými antibakteriálními léky (kromě jiných rifamycinů) se nevyvíjí.

Farmakokinetika

Absorpce rifampicinu při perorálním podání je rychlá, při současném užívání s jídlem je absorpce léčiva snížena. Pokud je 600 mg užito na prázdný žaludek, C _max (maximální koncentrace látky) v krvi je 10 μg / ml, doba k jeho dosažení je od 2 do 3 hodin. Váže se na plazmatické bílkoviny v rozmezí od 84 do 91%. Látka se rychle distribuuje do tkání a orgánů (nejvyšší koncentrace je zaznamenána v ledvinách a játrech), proniká do kostní tkáně, koncentrace ve slinách je 20% plazmatické koncentrace. Zdánlivá V _d (objem distribuce) u dospělých a dětí, je 1,6 a 1,1 l / kg, v daném pořadí.

Při _maximu s intravenózním kapáním je pozorováno ke konci infuze. Koncentrace na terapeutické úrovni se udržuje po dobu 8-12 hodin ve vztahu k vysoce citlivým patogenům - do 24 hodin. Spojení s bílkovinami krevní plazmy je od 80 do 90%. Rifampicin dobře proniká do tělesných tekutin a tkání a nachází se v terapeutických koncentracích v pleurálním exsudátu (hromadí se mezi membránami obklopujícími plíce, v tekutině bohaté na bílkoviny), sputu, kostní tkáni, obsahu dutin (dutiny v plicích, které se tvoří v důsledku smrti tkáně)). Nejvyšší koncentrace rifampicinu se nacházejí v tkáních ledvin a jater.

Látka proniká hematoencefalickou bariérou pouze za přítomnosti zánětu mozkových blan. Je zaznamenána penetrace rifampicinu placentou (plazmatická koncentrace u plodu je 33% koncentrace matky) a vylučování do mateřského mléka (děti krmené mateřským mlékem dostávají až 1% terapeutické dávky léčiva).

K metabolismu dochází v játrech tvorbou metabolitu 25-0-deacetylrifampicinu, který vykazuje farmakologickou aktivitu. Je to autoinduktor (pomáhá urychlit metabolismus v játrech), v důsledku čehož se systémová clearance po opakovaném podání zvyšuje ze 6 l / h (po první aplikaci) na 9 l / h. 80% dávky se vylučuje žlučí jako metabolit, 20% - ledvinami.

V případě poruchy vylučovací funkce ledvin se hodnota T _1/2 (poločas) zvyšuje pouze v případech použití dávek nad 600 mg. Vylučuje se během hemodialýzy a peritoneální dialýzy.

Při porušení funkce jater je pozorováno zvýšení plazmatické koncentrace látky a zvýšení T1 _{/ 2}. Rezistence na rifampicin se rychle rozvíjí. Zkřížená rezistence s jinými antibiotiky nebyla pozorována (kromě rifamycinu).

Indikace pro použití

Použití rifampicinu je indikováno jako součást antimikrobiální kombinované terapie:

tuberkulóza - všechny formy a lokalizace;
léčba infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo, ale odolnými vůči jiným antibiotikům (po vyloučení diagnózy malomocenství a tuberkulózy);
brucelóza v kombinaci s doxycyklinem (antibiotikum ze skupiny tetracyklinů);
multibacilární typy malomocenství (se současným užíváním dapsonu a klofaziminu).

Kromě toho jsou tobolky rifampicinu předepisovány nositelům Neisseria meningitidis a po blízkém kontaktu s pacienty s meningokokovou meningitidou k prevenci onemocnění.

Kontraindikace

Absolutní pro obě lékové formy léku:

plicní srdeční selhání II - III stupně;
chronické selhání ledvin;
nedávná infekční hepatitida (méně než 1 rok), žloutenka;
období těhotenství (kromě případů, kdy je léčba nutná ze zdravotních důvodů);
období kojení;
věk dětí do 12 měsíců;
přecitlivělost na rifampicin, jiné rifamyciny nebo na některou ze složek léčiva.

Rifampicin ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzí se používá s opatrností u podvyživených pacientů, pokud je léčba rifampicinem obnovena po přestávce, u pacientů náchylných ke zneužívání alkoholu a v anamnéze onemocnění jater.

Rifampicin, návod k použití: metoda a dávkování

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku

Hotový lyofilizátový roztok je určen k intravenózní kapací aplikaci rychlostí 60–80 kapek za minutu.

Roztok pro intravenózní podání se připraví rozpuštěním lyofilizátu ve vodě na injekci v poměru: pro 150 mg léčiva - 2,5 ml vody na injekci. Po úplném rozpuštění lyofilizátu se roztok smísí se 125 ml 5% roztoku dextrózy.

Intravenózní podání rifampicinu je předepsáno pro rychlou tvorbu vysokých koncentrací v ohnisku infekce a v krvi u pacientů s rychle progresivními a rozšířenými formami destruktivní plicní tuberkulózy, těžkými purulentně-septickými procesy, pro které je perorální podání léku obtížné nebo špatně tolerované.

Doporučené dávkování:

tuberkulóza v kombinaci s isoniazidem, ethambutolem, pyrazinamidem, streptomycinem (léky proti tuberkulóze): dospělí - 450 mg denně s tělesnou hmotností do 50 kg, 600 mg denně s hmotností od 50 kg; děti - dávka se stanoví rychlostí 10–20 mg na 1 kg hmotnosti dítěte denně. Délka léčby závisí na individuální toleranci a může být 1 měsíc nebo více. Po stabilizaci stavu pacienta je pacient převezen, aby dostal uvnitř Rifampicin, který může trvat až 12 měsíců. Maximální denní dávka je 600 mg;
lepromatózní, hraniční lepromatózní nebo hraniční typ malomocenství: dospělí - 600 mg jednou měsíčně v kombinaci s klofaziminem a dapsonem, minimální průběh léčby je 24 měsíců;
tuberkuloidní nebo hraniční tuberkuloidní typ malomocenství: 600 mg jednou měsíčně v kombinaci s dapsonem, délka léčby je 6 měsíců;
infekční patologie způsobené mikroorganismy citlivými na rifampicin (při současném použití jiných antimikrobiálních látek): dospělí - 600–1200 mg denně, děti - v dávce 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, předepsaná dávka se dělí 2–3 úvod. Průběh léčby je 7-14 dní, nastavuje se individuálně v závislosti na klinickém účinku;
brucelóza: dospělí - 900 mg denně v kombinaci s doxycyklinem, doba léčby - 1,5 měsíce.

U intaktní funkce jater a zhoršené funkce vylučování ledvin je nutná úprava dávky u stavů vyžadujících více než 600 mg denně.

Kapsle

Rifampicinové tobolky se užívají perorálně 0,5 hodiny před jídlem.

Doporučené dávkování:

tuberkulóza (v kombinaci s alespoň jedním z antituberkulózních léků - streptomycin, isoniazid, ethambutol, pyrazinamid): dospělí pacienti s tělesnou hmotností do 50 kg - 450 mg každý, s tělesnou hmotností 50 kg a více - 600 mg denně; děti - v dávce 10–20 mg na 1 kg hmotnosti dítěte denně. Léčba se provádí první dva měsíce v kombinaci s isoniazidem, streptomycinem nebo pyrazinamidem a ethambutolem, poté 7 měsíců v kombinaci s isoniazidem. Celková doba léčby tuberkulózní meningitidy, diseminované tuberkulózy, lézí páteře s neurologickými projevy, tuberkulózy v kombinaci s HIV infekcí s denním příjmem léku je 9 měsíců. Denní dávka není vyšší než 600 mg;
plicní tuberkulóza s mykobakteriemi ve sputu: dospělí s tělesnou hmotností nižší než 50 kg - každá 450 mg, 50 kg a více - 600 mg denně; děti - 10–20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Léčba je předepsána podle jednoho ze schémat po dobu 6 měsíců. Během prvních dvou měsíců v kombinaci s isoniazidem, streptomycinem nebo pyrazinamidem a ethambutolem, poté 4 měsíce v kombinaci s isoniazidem, užíváním denně nebo (podle jiného schématu) 2-3krát týdně. Při výběru dalšího léčebného režimu pacient užívá isoniazid, pyrazinamid a ethambutol nebo streptomycin třikrát týdně po dobu 6 měsíců užívání rifampicinu;
multibacilární typy malomocenství (lepromatózní, hraniční, hraniční lepromatózní): dospělí - 600 mg jednou měsíčně v kombinaci s denním příjmem 100 mg dapsonu a 50 mg klofaziminu, navíc k 300 mg klofaziminu jednou měsíčně; děti - 10 mg na 1 kg jednou měsíčně v kombinaci s užíváním dapsonu v dávce 1–2 mg na 1 kg denně (denně), 50 mg klofaziminu (každý druhý den) a navíc 200 mg klofaziminu jednou měsíčně. Délka léčby je 24 měsíců nebo více;
Tuberkuloidní a hraniční tuberkuloidní typ malomocenství: Rifampicin se užívá jednou měsíčně. Dospělí - každý 600 mg (se 100 mg dapsonu denně); děti - 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (dapson - 1–2 mg na 1 kg denně). Průběh léčby je 6 měsíců;
infekční onemocnění: dospělí - 600-1200 mg, děti - 10-20 mg na 1 kg denně, dávka je rozdělena na 2 dávky;
brucelóza: 900 mg 1krát denně (ráno před jídlem), v kombinaci s doxycyklinem. Délka léčby je 1,5 měsíce;
prevence meningokokové meningitidy: dospělí - 600 mg, děti - 10 mg na 1 kg, novorozenci - 5 mg na 1 kg po dobu dvou dnů každých 12 hodin.

Úprava dávky u pacientů se sníženou funkcí ledvin a intaktní funkcí jater je nutná pouze u patologických stavů s dávkou léčby nad 600 mg denně.

Doporučuje se užívat léky proti tuberkulóze pod dohledem zdravotnického personálu.

Vedlejší efekty

nervový systém: bolest hlavy, dezorientace, ataxie, snížená zraková ostrost;
trávicí systém: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu nebo anorexie, průjem, pseudomembranózní kolitida, hepatitida, erozivní gastritida, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevním séru;
močový systém: intersticiální nefritida;
alergické reakce: kopřivka, horečka, angioedém (Quinckeho edém), bronchospazmus, eosinofilie, artralgie;
další: myasthenia gravis (svalová slabost), dysmenorea, leukopenie, indukce porfyrie; případně (na pozadí nepravidelného příjmu rifampicinu nebo obnovení léčby po přestávce) - kožní reakce, trombocytopenická purpura, akutní selhání ledvin, hemolytická anémie, syndrom podobný chřipce, který může být doprovázen bolestmi hlavy, horečkou, zimnicí, závratě, myalgií.

Kromě toho může použití lyofilizátu způsobit nefronekrózu, exacerbaci dny, hyperurikemii při dlouhodobém intravenózním podání - rozvoj flebitidy.

Předávkovat

Hlavní příznaky: zmatenost, plicní edém, křeče.

Terapie: je indikována symptomatická, vynucená diuréza.

speciální instrukce

Aby se zabránilo rozvoji rezistence mikroorganismů na rifampicin, mělo by být léčivo předepsáno jako součást kombinované léčby s jinými látkami s antimikrobiálním účinkem.

Pacient by měl být upozorněn na účinek léku, který ovlivňuje změnu barvy kůže, potu, sputa, moči, slzné tekutiny, měkkých kontaktních čoček, výkalů - získávají oranžově červený odstín.

Intravenózní podání roztoku léčiva by mělo být prováděno pod kontrolou krevního tlaku.

Pokud se při přerušovaném léčebném režimu objeví příznaky syndromu podobného chřipce, měl by být pacient převeden na denní příjem léku. Přechod začíná stanovením 75-150 mg rifampicinu denně a během 3-4 dnů se dosáhne terapeutické dávky.

Pokud je syndrom podobný chřipce komplikován dušností, hemolytickou anémií, trombocytopenií, bronchospazmem, selháním ledvin, šokem Rifampicin je zrušen.

Léčba by měla být doprovázena monitorováním funkce ledvin, je-li to nutné, je indikováno další použití glukokortikosteroidů.

Během období léčby rifampicinem by pacienti v plodném věku měli používat spolehlivé metody antikoncepce (perorální hormonální léky k perorálnímu podávání s dodatečným užíváním bariérové antikoncepce).

Rifampicin by měl být předepisován během těhotenství (zejména v prvním trimestru) pouze ve zvláštních případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální hrozbu pro plod. Užívání léku v posledních týdnech těhotenství může způsobit krvácení po porodu u matky a novorozence, k léčbě je předepsán vitamin K.

Kvůli riziku rezistence na rifampicin musí být profylaktický příjem tobolek s bacilovými nosiči meningokoka doprovázen pravidelným sledováním stavu pacienta, aby bylo možné včas odhalit příznaky onemocnění.

Při dlouhodobé léčbě by měl pacient systematicky sledovat funkci jater a parametry periferní krve. Na pozadí rifampicinu nelze použít mikrobiologické metody pro stanovení vitaminu B12 a kyseliny listové v séru.

Použití dapsonu v kombinované terapii je indikováno pouze u pacientů starších 18 let.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se pacientům doporučuje, aby se zdrželi řízení vozidel, složitých mechanismů a zapojení do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a vysokou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Rifampicin lze používat výhradně ze zdravotních důvodů;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Rifampicin se nedoporučuje u pacientů mladších 12 měsíců. U novorozenců a předčasně narozených dětí může lék předepsat lékař, pouze pokud je to nezbytně nutné.

S poruchou funkce ledvin

Při chronickém selhání ledvin je rifampicin kontraindikován.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se žloutenkou, stejně jako u pacientů, kteří nedávno prodělali infekční hepatitidu (méně než rok), je rifampicin kontraindikován.

Lék ve formě lyofilizátu s těžkou anamnézou onemocnění jater by měl být používán s opatrností.

Lékové interakce

Při současném užívání s rifampicinem se snižují perorální hypoglykemika, nepřímá antikoagulancia, hormonální antikoncepce, antiarytmika (pyrmenol, chinidin, disopyramid, tokain, mexiletin), srdeční glykosidy, glukokortikosteroidy, fenytodiex, dapsalinon. teofylin, cyklosporin, ketokonazol, chloramfenikol, itrakonazol, cimetidin, beta-blokátory, azathioprin, blokátory pomalého vápníkového kanálu, enalapril.

Kombinovaná léčba isoniazidem a / nebo pyrazinamidem přispívá k častějšímu rozvoji závažné jaterní dysfunkce než monoterapie rifampicinem u pacientů s anamnézou onemocnění jater.

Při současné léčbě statiny snižují jejich koncentraci v krvi, což vede ke snížení účinku snižujícího hladinu cholesterolu.

Biologická dostupnost rifampicinu klesá, pokud jsou tobolky kombinovány s antacidy, opiáty, anticholinergiky a ketokonazolem.

Léky na bázi kyseliny paraaminosalicylové obsahující bentonit mohou interferovat s absorpcí léčiva, proto je třeba je užívat pouze 4 hodiny po užití tobolek.

Analogy

Analogy rifampicinu jsou: rifampicin-ferein, rifampin, Makox, R-Tsin, rififin, Rimpin, rifampicin-binergia, eremfat.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Chraňte lyofilizát před světlem.

Doba použitelnosti: lyofilizát - 2 roky, tobolky - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze rifampicinu

Recenze rifampicinu jsou převážně pozitivní. Za výhody se považuje široká škála aplikací a přijatelné náklady. Existují zprávy o vývoji nežádoucích účinků.