Montral ML

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Montral ML: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Montral ML

ATX kód: R03DC53

Léčivá látka: levocetirizin (levocetirizin) + montelukast (montelukast)

Výrobce: Micro Labs Limited (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 550 rublů.

Koupit

Montral ML je kombinovaný antialergikum, blokátor H ₁ -histamine a leukotrienových receptorů.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: žluté, kulaté, bikonvexní, s dělicí čárou na jedné straně (10 ks v pásech, v papírové krabičce 1, 2, 3 nebo 5 proužků a návod k použití Montral ML) …

1 tableta obsahuje:

aktivní složky: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg, montelukast sodný - 10,4 mg (to odpovídá 10 mg montelukastu);
pomocné složky: předželatinovaný škrob, monohydrát laktózy, krospovidon, stearan hořečnatý, mastek;
potahová vrstva: hypromelóza, propylenglykol, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Montral ML je kombinovaný lék určený k léčbě alergické rýmy. Účinek léku je vzhledem k vlastnostem svých aktivních složek: levocetirizin - blokátor H ₁ -histamine receptory, montelukast - blokátorem leukotrienových receptorů.

Montelukast selektivně inhibuje cysteinové leukotrienové receptory (receptory CysLT1) epitelu dýchacích cest, které jsou přítomny v buňkách hladkého svalstva průdušek, makrofázích, eozinofilech, některých myeloidních kmenových buňkách a dalších prozánětlivých buňkách. Následující cysteinová skupina leukotrienů je mediátory zánětu produkovaného v žírných buňkách, eosinofilech a dalších buňkách těla: LTC ₄, LTD ₄ a LTE ₄… Patří do třídy eikosanoidů a jsou vyrobeny z kyseliny arachidonové. Cysteinyl-leukotrieny jsou spojeny s patofyziologií bronchiálního astmatu a alergické rýmy. Příznaky alergické rýmy jsou způsobeny expozicí alergenu, který způsobuje uvolňování cysteinyl-leukotrienů z prozánětlivých buněk nosní sliznice během rané a pozdní fáze alergické reakce. Vzhledem k vysoké afinitě montelukastu a jeho selektivní vazbě na receptory CysLT1 je počet eosinofilů v periferní krvi a dýchacích cestách snížen.

Levocetirizin je R-enantiomer cetirizinu a kompetitivní antagonista histaminu, má antiexudativní a antipruritické účinky. Jeho afinita pro H ₁ -histamine receptorů je 2 krát vyšší než u cetirizinu. Zabraňuje rozvoji alergických reakcí a usnadňuje jejich průběh, nemá téměř žádný anticholinergní a antiserotoninový účinek. Vykazující aktivitu v histaminově závislém stadiu alergických reakcí, levocetirizin snižuje migraci eosinofilů a vaskulární permeabilitu, pomáhá omezovat uvolňování zánětlivých mediátorů a cytokinů. Užívání levocetirizinu v terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

Po podání jedné dávky se klinický účinek, jehož trvání je 1 den, objeví u 50% pacientů po 12 minutách, u 95% - po 60 minutách.

Farmakokinetika

Po užití přípravku Montral ML uvnitř jsou aktivní složky rychle a téměř úplně absorbovány z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost montelukastu je 64%, levocetirizinu je 100%.

Současný příjem potravy nemá žádný vliv na úplnost absorpce léčiva, ale snižuje rychlost absorpce levocetirizinu.

Maximální koncentrace montelukastu v krevní plazmě (C _max) je dosaženo po 3 hodinách, levocetirizinu - po 0,9 hodinách, rovnovážné koncentrace levocetirizinu je dosaženo po 48 hodinách.

Vazba montelukastu na plazmatické bílkoviny je více než 99%, levocetirizin je 90%. Distribuční objem montelukastu je v průměru 8–11 l, levocetirizin je 0,4 l / kg.

Levocetirizin se vylučuje do mateřského mléka.

Montelukast je aktivně biotransformován v játrech za účasti izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ (CYP3A4 a CYP2C9). Při užívání doporučených dávek léčiva nejsou metabolity montelukastu v plazmě v rovnovážném stavu stanoveny. V terapeutických koncentracích neinhibuje takové izoenzymy cytochromu P _450, jako jsou CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6.

Levocetirizin je metabolizován oxidací aromatického kruhu, N- a O-dealkylací a konjugací s taurinem. Méně než 14% užité dávky je metabolizováno. Proces dealkylace se provádí hlavně za použití izoenzymu CYP3A4 a oxidace aromatického kruhu se provádí za účasti mnoha, včetně neidentifikovaných izoforem CYP. Při překročení maximální koncentrace levocetirizinu v krevní plazmě není ovlivněn účinek následujících izoenzymů: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Interakce levocetirizinu s jinými látkami na metabolické úrovni je nepravděpodobná.

86% montelukastu a jeho metabolitů se vylučuje střevem během 120 hodin ledvinami - 0,2% podané dávky. U zdravých dospělých se poločas (T _1/2) pohybuje od 2,7 do 5,5 hodiny; vůle - průměrně 45 ml / min. Při perorálním podání dávek nad 50 mg zůstává farmakokinetika montelukastu lineární. Neexistují žádné rozdíly ve farmakokinetice, pokud se užívají v různé denní době. Při užívání montelukastu v dávce 10 mg jednou denně dochází k mírné kumulaci (přibližně 14%) účinné látky v plazmě.

Levocetirizin se zcela vylučuje z těla během 95 hodin. O 85,4% podané dávky se vylučuje ledvinami a asi 12,9% střevem. U dospělých je T _1/2 levocetirizinu 7,9 ± 1,9 hodiny; celková clearance - 0,63 ml / min. Při selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 40 ml / min se clearance léčiva snižuje a T _1/2 se prodlužuje. Pacienti na hemodialýze vyžadují úpravu dávkování. Je třeba si přečíst, že během standardní hemodialýzy (4 hodiny) je odstraněno méně než 10%.

Pohlaví pacienta neovlivňuje farmakokinetiku montelukastu.

U starších pacientů se farmakokinetický profil a biologická dostupnost montelukastu nemění, dávku levocetirizinu je třeba upravit v závislosti na funkci ledvin.

U mírné až středně závažné poruchy funkce jater není úprava dávky montelukastu nutná. Při závažném selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) nebyla stanovena povaha farmakokinetiky montelukastu.

Na pozadí jedné dávky levocetirizinu v dávce 5 mg u dětí ve věku 6–11 let (s tělesnou hmotností do 40 kg) jsou C _max a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) přibližně dvakrát vyšší než u zdravých dospělých pacientů.

U dětí ve věku 0,5 až 5 let po podání levocetirizinu v dávce 1,25 mg odpovídá jeho plazmatická koncentrace jako u dospělých po podání 5 mg jednou denně.

Rasová a etnická příslušnost pacientů nemá vliv na farmakokinetické parametry přípravku Montral ML.

Indikace pro použití

Použití přípravku Montral ML je indikováno k léčbě příznaků trvalé (trvalé) a sezónní (přerušované) alergické rýmy.

Kontraindikace

Absolutní:

konečné selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min);
nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
období těhotenství;
kojení;
věk do 15 let;
přecitlivělost na deriváty piperazinu;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

S opatrností byste měli užívat tablety Montral ML pro chronické selhání ledvin, hyperplazii prostaty a další faktory, které naznačují retenci moči, přítomnost poranění míchy a současné užívání alkoholu ve stáří.

Montral ML, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Montral ML se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím vody.

Doporučené dávkování: 1 ks. 1 za den.

Délka léčby závisí na klinické indikaci. U sezónní rýmy (celková doba trvání příznaků je méně než 28 dní a do týdne - ne více než 4 dny) se přípravek Montral ML zahájí, jakmile se objeví první příznaky onemocnění, a zastaví se po jejich zmizení. U celoroční alergické rýmy, která se vyznačuje celkovou dobou trvání příznaků více než 28 dnů (do týdne - více než 4 dny), by se tablety měly užívat po celou dobu expozice alergenům.

Pokud dojde k náhodnému vynechání další dávky přípravku Montral ML, není to kompenzováno užitím další dávky, ale léčba pokračuje v obvyklé dávce ve stanovený čas.

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.

U chronického selhání ledvin a u starších pacientů je dávkovací režim přípravku Montral ML stanoven v závislosti na stupni selhání ledvin s přihlédnutím k indikátoru CC:

CC 50–79 ml / min: obvyklý režim dávkování;
CC 30-49 ml / min: 1 ks. 1krát za 2 dny;
QC méně než 30 ml / min: 1 ks. 1krát za 3 dny.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy, které se vyskytnou při užívání přípravku Montral ML (klasifikováno následovně: velmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100 a <1/10; zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100; zřídka - ≥ 1 / 10 000 a <1/1 000; velmi zřídka - <1/10 000; frekvence nebyla stanovena - na základě dostupných údajů nelze stanovit frekvenci výskytu nežádoucích účinků):

duševní poruchy: často - ospalost, únava, bolesti hlavy; zřídka - astenie; četnost nebyla stanovena - zhoršená pozornost a paměť, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost, agresivní chování, nepřátelství, úzkost, nespavost, patologické sny, dezorientace, halucinace, somnambulismus, deprese, sebevražedné myšlenky a chování, třes;
z nervového systému: zřídka - ospalost, bolest hlavy, závratě; velmi zřídka - křeče; četnost nebyla stanovena - parestézie nebo hypestézie, dysgeuzie (poruchy chuti), křeče, třes, trombóza dutin tvrdé pleny, mdloby;
z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně anafylaktických reakcí, anafylaxe); velmi zřídka - eozinofilní infiltrace jater;
z lymfatického systému a krve: frekvence nebyla stanovena - trombocytopenie, zvýšení tendence ke krvácení;
ze strany srdce: frekvence nebyla stanovena - bušení srdce, tachykardie, angina pectoris;
ze strany cév: frekvence není stanovena - trombóza krční žíly;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: zřídka - epistaxe; frekvence nebyla stanovena - zvýšené příznaky rýmy, rýmy, kašle, zánětu vedlejších nosních dutin, faryngitidy, infekcí horních cest dýchacích, Chardzha-Straussova syndromu, dušnosti;
na straně metabolismu a výživy: frekvence nebyla stanovena - zvýšená chuť k jídlu, zvýšená tělesná hmotnost;
z gastrointestinálního traktu: často - sucho v ústech; zřídka - bolest břicha; zřídka - pálení žáhy, říhání; frekvence není stanovena - nevolnost, zvracení, dyspepsie, zácpa, průjem, pankreatitida;
z hepatobiliárního systému: zřídka - zvýšení aktivity ALT (alaninaminotransferázy) a ACT (aspartátaminotransferázy) v krevním séru; velmi zřídka - hepatitida (včetně hepatocelulárního, cholestatického, smíšeného poškození jater);
na části kůže a podkožních tkání: zřídka - kožní vyrážka, kopřivka; frekvence není stanovena - svědění, přetrvávající erytém, praskliny, hypotrichóza, fotosenzitizace, výskyt ekchymózy, angioedém, erythema nodosum, erythema multiforme;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - artralgie; frekvence není stanovena - svalové křeče a bolesti, myalgie, artralgie;
z močového systému: frekvence nebyla stanovena - enuréza u dětí, nutkání na močení, dysurie, retence moči;
na straně orgánu zraku: frekvence nebyla stanovena - zhoršení zraku, rozmazané vidění, diplopie, zánět;
na straně orgánu sluchu a labyrintu: frekvence není stanovena - závratě;
laboratorní a instrumentální údaje: frekvence není stanovena - porušení testů jaterních funkcí;
celkové poruchy: frekvence není stanovena - žízeň, otoky (včetně periferních otoků), horečka, zkřížená reaktivita.

Předávkovat

Příznaky předávkování nebyly stanoveny. V případě náhodného požití vysoké dávky je třeba vzít v úvahu kombinované složení přípravku Montral ML a vývoj nežádoucích účinků způsobených každou z aktivních složek. Následující příznaky mohou být charakteristické pro předávkování: žízeň, bolest břicha, zvracení, ospalost, bolest hlavy, psychomotorický neklid, úzkost.

Léčba: okamžitý výplach žaludku a příjem aktivního uhlí, jmenování symptomatické léčby. Pro Montral ML neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Pokud se vyskytnou nebo zhorší nežádoucí účinky, doporučuje se okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem je třeba vzít v úvahu riziko systémové eosinofilie, doprovázené v některých případech takovými klinickými projevy, jako je vaskulitida a Chard-Straussův syndrom. Nejběžnější příčinou zhoršení je snížení dávky perorálních glukokortikosteroidů nebo jejich vysazení. Pro dohled nad takovými jevy je obvykle předepsáno podávání systémových glukokortikosteroidů.

Kromě toho se doporučuje uvědomit si, že přípravek Montral ML může způsobit vyrážku vaskulitidy, zhoršení plicních příznaků, srdeční komplikace a / nebo neuropatii.

Předepisujte nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně kyseliny acetylsalicylové, v kombinaci s montelukastem k léčbě pacientů s potvrzenou intolerancí NSAID.

Při předepisování přípravku Montral ML by měl být pacient informován o možnosti příznaků neuropsychiatrických poruch a nutnosti hlásit je ošetřujícímu lékaři.

Během léčby léky se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje a léky obsahující etanol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při používání přípravku Montral ML musí být pacienti opatrní při provádění potenciálně nebezpečných činností, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Montral ML je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Pokud je nutné drogu použít, doporučuje se kojení ukončit.

Použití v dětství

Použití přípravku Montral ML je kontraindikováno pro léčbu dětí mladších 15 let (protože neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti farmakoterapie u pacientů této věkové skupiny).

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Montral ML je kontraindikováno u pacientů s terminálním selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min).

Lék by měl být užíván s opatrností při chronickém selhání ledvin, přítomnosti faktorů predisponujících k retenci moči, včetně hyperplazie prostaty.

Pro porušení funkce jater

U mírné až středně závažné poruchy funkce jater není úprava dávky přípravku Montral ML nutná.

Použití u starších osob

S opatrností, vzhledem ke stavu renálních funkcí pacienta, by měl být přípravek Montral ML používán ve stáří.

Lékové interakce

léky k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a / nebo alergické rýmy: lze kombinovat s montelukastem;
theofylin, prednisolon, prednison, perorální kontraceptiva (ethinylestradiol nebo norethisteron), warfarin, terfenadin, digoxin: terapeutické dávky montelukastu významně neovlivňují farmakokinetiku těchto léků;
fenobarbital: je možné snížení AUC fenobarbitalu přibližně o 40%, což nevyžaduje úpravu dávky montelukastu;
fenytoin, fenobarbital, rifampicin: je nutná opatrnost při kombinaci s těmito a podobnými induktory izoenzymu CYP3A4, aniž by došlo ke změně dávkovacího režimu montelukastu;
paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid: metabolismus těchto a dalších léků metabolizovaných izoenzymem CYP2C8 není znatelně narušen;
gemfibrozil: jako inhibitor izoenzymů CYP2C8 a CYP2C9 zvyšuje gemfibrozil účinnost systémové expozice montelukastu 4,4krát, což však není považováno za klinicky významné, a proto není nutná žádná úprava dávky montelukastu;
itrakonazol, gemfibrozil: nebylo pozorováno žádné zvýšení systémové expozice montelukastu;
fenazon, pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erythromycin, azithromycin, glipizid, diazepam: při kombinaci těchto léků s racemátem cetirizinu nebyly stanoveny žádné klinicky významné negativní interakce;
theofylin: celková clearance levocetirizinu klesá o 16% při současné léčbě teofylinem v denní dávce 400 mg, nejsou pozorovány žádné změny v kinetice theofylinu;
ritonavir: je třeba mít na paměti, že při užívání ritonaviru (600 mg dvakrát denně) se expozice cetirizinu (10 mg denně) zvyšuje o 40%, zatímco v expozici ritonaviru dochází k mírným změnám;
makrolidy, ketokonazol: kombinace těchto léků s levocetirizinem nezpůsobuje klinicky významné změny na EKG (elektrokardiogramu);
ethanol a léky, které potlačují centrální nervový systém (centrální nervový systém): přítomnost levocetirizinu v přípravku Montral ML může zvýšit účinek těchto léků na centrální nervový systém.