Montelukast

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Montelukast: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Montelukast

ATX kód: R03DC03

Aktivní složka: montelukast (montelukast)

Výrobce: Hetero Labs Limited (Indie), Vertex CJSC (Rusko), N. B. Saniko (Belgie)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Ceny v lékárnách: od 334 rublů.

Koupit

Montelukast je protizánětlivé anti-bronchokonstrikční léčivo, blokátor leukotrienových receptorů.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy montelukastu:

potahované tablety: v závislosti na výrobci mohou být kulaté, bikonvexní, se žlutým filmovým obalem a bílým nebo téměř bílým jádrem, nebo čtvercové se zaoblenými rohy, s vyrytým „I“na jedné straně a „114“na druhé straně, s filmový obal bledě oranžové barvy s nahnědlým odstínem a bílým nebo téměř bílým jádrem (v blistru po 10, 14, 15, 20, 28 nebo 30 tabletách, v papírové krabičce po 1, 3 nebo 6 balení po 10 tabletách, 1 nebo 2 baleních 14 nebo 30 tablet, 1, 2 nebo 4 balení po 15 tabletách, 3 balení po 20 tabletách, 1 balení po 28 tabletách; 10, 14 nebo 60 tablet v nádobě, v lepenkové krabici 1 nádoba);
žvýkací tablety: kulaté, bikonvexní, bílé nebo téměř bílé, s vůní třešní (10, 14, 15 nebo 30 tablet v blistru, v papírové krabičce 1, 3 nebo 6 balení po 10 tabletách, 1, 2 nebo 4 balení po 14 nebo 15 tablet, 1 nebo 2 balení po 30 tabletách; 30 nebo 60 tablet v nádobě, 1 nádoba v papírové krabičce).

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: montelukast sodný - 10,4 mg (ve smyslu montelukastu - 10 mg);
pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
obal filmu (jedna z možností): I - hypromelóza, hyprolóza, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý; II - suchá směs pro potahování filmu, včetně hypromelózy, hyprolózy, mastku, oxidu titaničitého, žlutého oxidu železitého; III - Opadry yellow 20A520007 (hypromelóza, hyprolóza, karnaubský vosk, oxid titaničitý, barviva žlutý oxid železitý a červený oxid železitý).

Složení 1 žvýkací tablety:

účinná látka: montelukast sodný - 5,2 mg (ve smyslu montelukastu - 5 mg);
pomocné složky: mannitol, mikrokrystalická celulóza, hyprolóza, stearát hořečnatý, aspartam, třešňová příchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Při perorálním podání Montelukast výrazně zlepšuje ukazatele zánětu u pacientů s bronchiálním astmatem. Biochemická a farmakologická analýza ukázala, že se váže s vysokou selektivitou a chemickou afinitu k CysLT ₁ receptory. Lék inhibuje fyziologický účinek cysteinyl leukotrienů LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ vazbou na receptory CysLT ₁ bez stimulace těchto receptorů.

Montelukast 5 mg zmírňuje bronchospazmus způsobený inhalací cysteinyl-leukotrienu LTD ₄ u pacientů s bronchiálním astmatem. Použití léčiva vede k bronchodilataci do 2 hodin po podání a může také doplnit bronchodilataci způsobenou β2-adrenergními agonisty.

Užívání více než 10 mg montelukastu denně se nedoporučuje, protože to nezvýší jeho účinnost.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je montelukast téměř úplně absorbován během krátké doby. Když dospělí užijí 10 mg léčiva (1 potahovaná tableta), maximální plazmatické koncentrace se dosáhne do 3 hodin a při užívání nalačno 5 mg léčiva (1 žvýkací tableta) - do 2 hodin. Průměrná biologická dostupnost při užívání potahovaných tablet je 64%, žvýkací tablety - 73%.

Komunikace s plazmatickými proteiny - 99%. Distribuční objem při rovnovážné koncentraci je 8–11 litrů. Lék je aktivně metabolizován. Jeho metabolismus zahrnuje izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 a CYP 2C9.

Plazmatická clearance montelukastu u zdravých pacientů je 45 ml / min. Vylučuje se hlavně střevy (86%). Poločas je 2,7-5,5 hodiny. Při užívání léku v dávce 10 mg denně zůstává jeho kumulace mírná (asi 14%).

Farmakokinetika léčiva není ovlivněna pohlavím, věkem a rasou pacienta.

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je metabolismus léčiva poněkud zpomalen a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) je zvýšena přibližně o 41% při jednorázové dávce 10 mg montelukastu. Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Indikace pro použití

dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu a prevence jeho denních a nočních příznaků;
léčba bronchiálního astmatu se zvýšenou citlivostí na kyselinu acetylsalicylovou;
úleva od denních a nočních příznaků rýmy (alergická a přetrvávající);
prevence bronchospasmu vyvolaného cvičením.

Kontraindikace

nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy (pro potahované tablety);
fenylketonurie (pro žvýkací tablety);
věk do 6 let (u žvýkacích tablet), věk do 15 let (u potahovaných tablet);
zvýšená citlivost na složky léčiva.

Montelukast, návod k použití: metoda a dávkování

Montelukast se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. V případě bronchiálního astmatu (v kombinaci s alergickou rýmou nebo bez ní) se lék doporučuje užívat večer a v případě alergické rýmy kdykoli.

Potahované tablety jsou určeny pro dospívající nad 15 let a dospělé. Doporučené dávkování je 1 tableta jednou denně.

Doporučení pro použití žvýkacích tablet:

děti 6-14 let: 1 tableta jednou denně;
dospívající nad 15 let a dospělí: 2 tablety 1krát denně.

Účinek léku u pacientů s bronchiálním astmatem se začíná projevovat během prvního dne jeho podání. Doporučuje se pokračovat v léčbě při dosažení kontroly nad příznaky, jakož i během exacerbace onemocnění.

Vedlejší efekty

nervový systém: závratě, bolesti hlavy, ospalost, parestézie, hypestézie, křeče;
kardiovaskulární systém: bušení srdce;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: epistaxe, plicní eozinofilie;
psychika: agitovanost, agresivita, nepřátelství, úzkost, deprese, poruchy pozornosti, dezorientace, nespavost, patologické sny, halucinace, poruchy paměti, podrážděnost, úzkost, třes, somnambulismus, tiky, sebevražedné myšlenky a chování;
gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, dyspepsie, pankreatitida, bolesti břicha, žízeň;
játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy, hepatitida;
ledviny a močové cesty: enuréza (u dětí);
muskuloskeletální a pojivová tkáň: myalgie (včetně svalových křečí), artralgie;
krevní a lymfatický systém: sklon ke krvácení, trombocytopenie;
kůže a podkožní tkáně: vyrážka, svědění, kopřivka, sklon k hematomům, erythema nodosum nebo multiforme, angioedém;
imunitní systém: alergické reakce, včetně anafylaxe, eozinofilní infiltrace jater.

Kromě toho jsou možné infekce horních cest, slabost, únava, otoky a horečka.

Nežádoucí účinky jsou obvykle poměrně snadné a nevyžadují přerušení léčby.

Předávkovat

Příznaky předávkování montelukastem (při užívání nejméně 1 000 mg denně): žízeň, ospalost, psychomotorický neklid, zvracení, bolesti břicha, mydriáza, bolesti hlavy.

Doporučuje se symptomatická léčba.

speciální instrukce

Jmenování montelukastu pro akutní záchvaty bronchiálního astmatu se nedoporučuje, protože jeho účinnost v takových případech nebyla stanovena. Vždy byste měli mít nouzové zásoby pro záchvaty bronchiálního astmatu (krátkodobě působící inhalační β2-agonisté). Během exacerbace byste měli pokračovat v užívání drogy.

Pacienti s alergií na kyselinu acetylsalicylovou a jinými nesteroidními protizánětlivými léky jsou nežádoucí užívat tyto léky na pozadí léčby montelukastem, protože lék není schopen zcela zabránit bronchokonstrikci způsobené jejich působením.

Pacienti, stejně jako jejich rodiče a opatrovníci, by měli vzít v úvahu možnost vzniku neuropsychiatrických příznaků, které se někdy vyskytnou během léčby přípravkem Montelukast, ačkoli příčinná souvislost mezi jeho příjmem a těmito nežádoucími účinky nebyla stanovena. Pokud se takové příznaky objeví, měli byste o nich informovat svého lékaře.

Zřídka se u antiastmatik vyskytuje eozinofilie, zhoršující se plicní příznaky, vyrážka, neuropatie nebo srdeční komplikace, někdy diagnostikované jako systémová eozinofilní vaskulitida. Občas se tyto příznaky objevily při snížení dávky nebo vysazení perorálních kortikosteroidů. V tomto ohledu by pacienti užívající Montelukast měli být pod náležitým dohledem.

Potahované tablety obsahují monohydrát laktózy.

Žvýkací tablety obsahují aspartam, což odpovídá 0,842 mg fenylalaninu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V souvislosti s možným vývojem nežádoucích účinků, jako jsou závratě a ospalost, je třeba během léčby přípravkem Montelukast Accord řídit motorová vozidla a jiné složité mechanismy vyžadující rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Při postregistračním užívání montelukastu těhotnými ženami se vyskytly případy vrozených vad končetin u novorozenců. Příčinná souvislost tohoto jevu s užíváním montelukastu nebyla stanovena, obvykle se užíval v kombinaci s jinými léky k léčbě bronchiálního astmatu.

Užívání léku během těhotenství / laktace je povoleno, pouze pokud očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod / dítě.

Použití v dětství

Žvýkací tablety Montelukastu jsou schváleny pro použití dětmi od 6 let. U dospívajících starších 15 let je uvedena obvyklá dávka pro dospělé.

S poruchou funkce ledvin

Podle pokynů se Montelukast nevylučuje ledvinami, a proto není nutná úprava dávky u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není třeba dávku upravovat.

Použití u starších osob

U starších osob není nutná korekce dávky léku.

Lékové interakce

prednison, teofylin, prednisolon, perorální kontraceptiva, terfenadin, digoxin, warfarin: je povoleno kombinované použití;
fenobarbital: AUC montelukastu klesá o 40%, úprava dávky není nutná;
paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid a další léky metabolizované za účasti izoenzymu CYP 2C8: montelukast na ně nemá žádný účinek;
gemfibrozil: zvyšuje účinek systémové expozice montelukastu 4,4krát; tento účinek nemá žádný klinický význam, není nutná žádná úprava dávky montelukastu;
trimethoprim a další známé inhibitory izoenzymu CYP 2C8: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce, úprava dávky montelukastu není nutná.

Je povoleno užívat Montelukast v kombinované terapii s bronchodilatátory a inhalačními glukokortikosteroidy. Po dosažení stabilního účinku je povoleno postupné snižování jejich dávky. V některých případech je možné i úplné zrušení inhalovaných glukokortikosteroidů, ale neměly by být náhle nahrazeny montelukastem.

Analogy

Analogy Montelukastu jsou: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti - 3 roky (u potahovaných tablet), 2 roky (u žvýkacích tablet).

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Montelukast

Recenze montelukastu ukazují jeho účinnost v boji proti alergickému kašli a rýmě. Mezi výhody navíc patří příjemná chuť žvýkacích tablet, která se dětem líbí, a také nižší cena než jejich protějšky. Nevýhodou je riziko vedlejších účinků a také nedostatek okamžitých drogových opatření.

Cena Montelukastu v lékárnách

Přibližná cena za Montelukast je 496-590 rublů. (potahované tablety, 10 mg, 30 ks v balení) nebo 550-665 rublů. (žvýkací tablety 5 mg, 28 ks v balení).