Epoetin Beta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Epoetin beta: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Epoietin beta

ATX kód: B03XA01

Aktivní složka: epoetin beta (epoetin beta)

Výrobce: Microgen FSUE NPO (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Roztok epoetinu beta pro intravenózní a subkutánní podání

Epoetin beta je hematopoetický stimulant.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro intravenózní (i / v) a subkutánní (s / c) podání: bezbarvá transparentní kapalina [s aktivitou 500, 2000, 3000 a 4000 IU (mezinárodní jednotky) - 1 ml v ampulích, 5 nebo 10 ampulí v blistrový obrysový obal, v lepenkové krabici 1 balení; s aktivitou 2 000 IU - 1 ml v injekčních stříkačkách, 1 injekční stříkačka v blistrovém balení, v papírové krabičce po 1, 5 nebo 6 baleních; každé balení obsahuje také pokyny k použití epoetinu beta].

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: epoetin beta (lidský rekombinantní erytropoetin) - 500, 2000, 3000 nebo 4000 ME;
další složky: voda na injekci, chlorid sodný, dihydrát citrátu sodného, 10% roztok albuminu, kyselina citronová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva - epoetin beta, je glykoprotein, který se skládá ze 165 aminokyselin, mitogenního faktoru a diferenciačního hormonu, díky čemuž vyvolává tvorbu erytrocytů z částečně určených prekurzorových buněk erytropoézy.

Ve složení, imunologických a biologických vlastnostech je epoetin beta identický s přírodním lidským erytropoetinem.

V důsledku užívání léku se zvyšuje počet erytrocytů a retikulocytů, hladina hemoglobinu a rychlost zabudování železa (⁵⁹ Fe) do buněk. Je zaznamenána specifická stimulace erytropoézy, která není doprovázena účinkem na leukopoézu.

Odpověď na léčbu u pacientů s chronickou leukocytární leukémií byla pozorována o 2 týdny později než u pacientů se solidními nádory, mnohočetným myelomem a non-Hodgkinovými lymfomy.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace epoetinu beta po subkutánní injekci je dosaženo do 12-28 hodin, po intravenózním podání - po 15 minutách.

Poločas při subkutánním podání léku je 13-28 hodin, s IV - 4-12 hodin.

Indikace pro použití

Epoetin beta se používá k léčbě a prevenci anémie různého původu, včetně anemií způsobených následujícími chorobami / stavy:

relativní nedostatečnost endogenního erytropoetinu (definovaná jako nepřiměřeně nízké koncentrace erytropoetinu v krevním séru vzhledem ke stupni anémie);
chronické selhání ledvin;
solidní nádory u pacientů léčených chemoterapií;
mnohočetný myelom, nehodgkinské lymfomy nízkého stupně a chronická lymfocytární leukémie u pacientů léčených rakovinou.

Lék je také předepsán pro následující účely:

zvýšení objemu dárcovské krve pro následnou autotransfuzi;
prevence anémie u předčasně narozených dětí narozených před 34. týdnem těhotenství s tělesnou hmotností 750-1500 g

Kontraindikace

Epoetin beta je kontraindikován u těžké arteriální hypertenze a přecitlivělosti na sérový albumin.

V případě použití léčiva ke zvýšení objemu dárcovské krve za účelem následné autohemotransfuze je kontraindikací také riziko hluboké žilní trombózy a tromboembolismu, nestabilní anginy pectoris, cévní mozkové příhody nebo infarktu myokardu během předchozího měsíce.

Epoetin Beta by měl být používán s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

středně těžká anémie [hemoglobin (Hb) - 100–130 g / l nebo hematokrit (Ht) - 30–39%, bez deficitu železa (Fe)];
žáruvzdorná anémie v přítomnosti buněk transformovaných výbuchem;
selhání jater;
epilepsie;
trombocytóza;
tělesná hmotnost nižší než 50 kg (pokud je nutné zvýšit objem dárcovské krve pro následnou autotransfuzi);
období těhotenství a kojení.

Epoetin beta, návod k použití: metoda a dávkování

Epoetin beta se podává subkutánně nebo intravenózně.

Léčba anémie při chronickém selhání ledvin

Pacientům, kteří nejsou na hemodialýze, se doporučuje podat si injekci epoetinu beta s / c, aby nedošlo k náhodnému požití roztoku do periferních žil. Jsou však také možné intravenózní injekce, ale v menších dávkách. Doba podávání je 2 minuty.

Pacienti na hemodialýze dostávají lék na konci dialýzy arteriovenózním zkratem.

Léčba probíhá, dokud hladina Ht nedosáhne 30–35% nebo dokud není eliminována potřeba krevní transfuze.

Nárůst Ht by neměl překročit 0,5% za týden.

Při souběžných kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních onemocněních nebo arteriální hypertenzi se týdenní nárůst Ht a jeho nezbytných indikátorů stanoví individuálně s přihlédnutím ke klinickému obrazu. V některých případech je dosažení 30% úrovně považováno za optimální.

Terapeutické schéma zahrnuje dvě fáze:

Fáze úpravy dávky: při subkutánním podání je počáteční dávka 20 IU / kg 3krát týdně. Pokud je týdenní zvýšení Ht menší než 0,5%, zvyšuje se dávka jednou za měsíc o 20 IU / kg (při stejné frekvenci podávání). Celková týdenní dávka přípravku Epoetin Beta může být podávána najednou nebo rozdělena na části pro denní injekce. Při intravenózním podání je počáteční dávka 40 IU / kg třikrát týdně. Pokud je to nutné, po měsíci se dávka zvýší na 80 IU / kg (se stejnou frekvencí podávání). Pokud v tomto případě nedojde k dostatečné rychlosti zvyšování Ht, dávka se dále zvyšuje každé 4 týdny o 20 IU / kg. Bez ohledu na způsob podání léčiva je maximální přípustná týdenní dávka 720 IU / kg. Se zvýšením Ht o více než 1% za týden se sníží jedna dávka léku;
Udržovací terapie: dávka zvolená na konci korekční fáze se sníží dvakrát. Dále pro každého pacienta individuálně zvolí lékař udržovací dávku a upravuje ji každé 1–2 týdny tak, aby byl indikátor Ht udržován na úrovni 30–35%. V případě subkutánního podání léku se týdenní dávka podává jednou týdně nebo rozdělená na 3 nebo 7 injekcí týdně. Po stabilizaci stavu stačí jediné podání epoetinu beta každé 2 týdny, ale ve vyšší dávce. Celoživotní léčba. V případě potřeby je terapie přerušena.

Prevence a léčba anémie u rakoviny

Dávkovací režim léku závisí na indikaci:

solidní nádory u pacientů léčených chemoterapií (v případě hodnoty Hb před chemoterapií ≤ 130 g / l): Epoetin beta je předepsán sc v počáteční týdenní dávce 450 IU ve 3 nebo 7 injekcích. Pokud se hladina Hb dostatečně nezvýší, po 4 týdnech se dávka zdvojnásobí. Po ukončení chemoterapie léčba pokračuje až 3 týdny. Když se během první chemoterapie navzdory stimulaci krvetvorby léčivem hladina Hb sníží o více než 10 g / l, je další použití epoetinu beta pravděpodobně neúčinné. Je třeba se vyvarovat zvýšení Нb> 20 g / l za měsíc; v takovém případě je třeba dávku snížit na polovinu. Pokud má pacient Hb> 140 g / l, je léčba přerušena, dokud tento indikátor neklesne na ≤ 120 g / l, poté je léčba anémie obnovena v týdenní dávce, což je polovina předchozí dávky;
mnohočetný myelom, nehodgkinské lymfomy nízkého stupně: Epoetin beta je předepisován sc v počáteční týdenní dávce 450 IU v 1, 3 nebo 7 injekcích. Pokud se hladina Hb dostatečně nezvýší (méně než 10 g / l), po 4 týdnech se dávka zdvojnásobí. Pokud po 8 týdnech nedojde ke zvýšení Нb nejméně o 10 g / l, lék se zruší. Maximální přípustná týdenní dávka je 900 IU / kg;
chronická lymfocytární leukémie u pacientů léčených chemoterapií: Epoetin beta je předepisován s / c v počáteční týdenní dávce 450 IU v 1, 3 nebo 7 injekcích. Pokud je to nutné, po 4 týdnech se dávka zdvojnásobí. Maximální povolená dávka je 900 IU / kg. Po ukončení chemoterapie léčba pokračuje až 4 týdny. Pokud se během prvních 4 týdnů zvýší hladina Hb o více než 20 g / l, dávka se sníží na polovinu. Pokud má pacient zvýšení Hb> 140 g / l, epoetin beta se zruší, dokud neklesne na 130 g / l. Poté je léčba obnovena v dávce 50% předchozí počáteční dávky, pokud je nejpravděpodobnější příčinou anémie nedostatek erytropoetinu.

Příprava pacientů na odběr dárcovské krve pro následnou autohemotransfuzi

Epoetin beta se podává intravenózně nebo subkutánně 2krát týdně po dobu 4 týdnů. Pokud Ht (≥ 33%) umožňuje odběr vzorků krve, lék se podává na konci procedury.

Lékař nastaví dávku individuálně s přihlédnutím k rezervě erytrocytů pacienta a objemu krve potřebnému pro autotransfuzi. Maximální týdenní dávka pro intravenózní podání je 1600 IU / kg, pro subkutánní podání - 1200 IU / kg.

Během celého léčebného cyklu by hladina Ht neměla překročit 48%.

Prevence anémie u předčasně narozených dětí

Epoetin beta se podává sc 3x týdně v dávce 250 IU / kg po dobu 6 týdnů.

Doporučuje se zahájit léčbu co nejdříve, optimálně od třetího dne života dítěte.

Vedlejší efekty

z imunitního systému: svědění, kožní vyrážky, kopřivka; zřídka - anafylaktoidní reakce;
na straně hematopoetických orgánů: zřídka - trombocytóza závislá na dávce, zejména po intravenózním podání epoetinu beta (nepřekračuje normální rozmezí a při pokračující léčbě zmizí); zřídka - tvorba neutralizujících protilátek proti léku, která může být doprovázena vývojem částečné aplázie červených krvinek;
na straně kardiovaskulárního systému: často - zvýšení krevního tlaku (TK) nebo zvýšení stávající arteriální hypertenze (zejména v případě rychlého zvýšení hematokritu); možné - tromboembolismus (spolehlivý vztah s užíváním epoetinu beta nebyl stanoven), trombóza zkratů (možná kvůli nedostatečné heparinizaci, zejména u pacientů se sklonem k hypotenzi nebo komplikacím arteriovenózní píštěle, jako je aneuryzma nebo stenóza), hypertenzní krize s příznaky encefalopatie (zmatenost), bolesti hlavy, senzorické a motorické patologie - poruchy řeči, poruchy chůze, až tonicko-klonické záchvaty);
laboratorní ukazatele: pokles feritinu doprovázený zvýšením hematokritu (hlavně u předčasně narozených dětí v období 12-14 dnů života), pokles metabolismu železa v séru; u pacientů s uremií - hyperfosfatémie, hyperkalemie;
jiní: bolest hlavy (včetně bolesti podobné migréně, která se objeví náhle); zřídka (zejména na začátku léčby) - reakce v místě vpichu, příznaky podobné chřipce (zimnice, horečka, malátnost, bolest končetin, bolest hlavy, ossalgia).

Předávkovat

Epoetin beta se vyznačuje velmi širokým terapeutickým indexem, je však nutné brát v úvahu individuální reakci pacienta na lék na začátku léčby. Je možné vytvořit nadměrnou farmakodynamickou odpověď, tj. Rozvoj nadměrné erytropoézy s kardiovaskulárními komplikacemi, které ohrožují život.

V případě vysokého počtu hemoglobinu by měl být epoetin beta dočasně zrušen. V případě potřeby se provádí flebotomie.

speciální instrukce

Vzhledem k riziku rozvoje anafylaktoidních reakcí by měla být první dávka léku prováděna pod pečlivým lékařským dohledem.

Během léčby je nutné pravidelně kontrolovat indexy hematokritu a hemoglobinu, dokud nedosáhnete hodnot 30–35%, respektive 100–120 g / l, a kontrola by měla být prováděna jednou týdně.

V prvních 8 týdnech užívání drogy je nutné každý týden počítat krvinky, zejména krevní destičky. Pokud se zvýší o více než 150 tisíc / μl oproti původní hodnotě, epoetin beta se zruší.

Během dialýzy je často nutné zvýšení dávky heparinu (kvůli zvýšení hematokritu). Při nedostatečné heparinizaci existuje riziko zablokování dialyzačního systému a rozvoje zkratové trombózy, zejména u pacientů s komplikacemi arteriovenózní píštěle nebo sklonem k hypotenzi. V takových případech je nutné provést včasnou revizi zkratu a včasnou prevenci trombózy (například užíváním kyseliny acetylsalicylové). Před jmenováním epoetinu beta by měl být vyloučen nedostatek kyseliny listové a kyanokobalaminu, protože nedostatek těchto látek přispívá ke snížení účinnosti léku.

S rychlým nárůstem hematokritu se doporučuje kontrolovat krevní tlak (včetně hemodialýzy u pacientů, kteří jej dostávají), zvláště opatrně - na začátku léčby onkologických pacientů. Zvýšení krevního tlaku je zastaveno vhodnými léky, při absenci účinku je epoetin beta dočasně zrušen. V případě hypertenzní krize jsou indikována urgentní opatření.

Onkologičtí pacienti a pacienti připravující se na následnou autotransfuzi jsou na pozadí antianemické léčby vystaveni vyššímu riziku vzniku tromboembolických komplikací, ačkoli příčinná souvislost nebyla spolehlivě stanovena.

Při předepisování epoetinu beta před odebráním autologní dárcovské krve se postupuje podle standardních doporučení pro postup dárcovství: krev se odebírá pouze pacientům s hematokritem ≥ 33% nebo hemoglobinem ≥ 110 g / l. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientovi, který váží méně než 50 kg. V takovém případě by objem krve odebraný najednou neměl překročit 12% odhadovaného objemu krve dárce.

Ve většině případů je zvýšení hematokritu doprovázeno snížením koncentrace feritinu v séru. Z tohoto důvodu se všem pacientům s renální anémií s hladinami feritinu <100 μg / l nebo saturací transferinu <20% doporučuje užívat perorální doplňky železa v denní dávce 200–300 mg.

Podle stejných zásad je léčba železnými přípravky předepsána pacientům s hematologickými a onkologickými onemocněními. U pacientů s mnohočetným myelomem, nehodgkinskými lymfomy a chronickou lymfocytární leukémií u pacientů se saturací transferinu <25% je možné intravenózní podání přípravků Fe v dávce 100 mg týdně.

U pacientů, kteří se připravují na darování krve pro následnou autotransfuzi a mají také náznaky dočasného nedostatku železa, jsou přípravky Fe předepisovány v denní dávce 300 mg. V tomto případě léčba začíná současně s užíváním epoetinu beta a pokračuje až do normalizace indikátorů feritinu. Pokud se v tomto případě vyskytnou známky nedostatku železa (hladina feritinu ≤ 20 μg / l nebo saturace transferinu <20%), je třeba zvážit otázku dalšího IV podávání Fe přípravků.

U předčasně narozených dětí je perorální léčba přípravky železa v denní dávce 2 mg předepsána co nejdříve (nejpozději do 14 dnů života), poté je jejich dávka upravena v závislosti na koncentraci sérového feritinu. Pokud koncentrace přetrvává pod 100 μg / ml nebo existují jiné známky nedostatku železa, denní dávka přípravků Fe se zvýší na 5–10 mg a léčba se provádí, dokud nedojde k úlevě od příznaků nedostatku železa.

Při nedostatečném užívání epoetinu beta zdravými jedinci (například ve formě dopingu) existuje možnost prudkého zvýšení hematokritu, což může způsobit život ohrožující komplikace kardiovaskulárního systému.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Zkušenosti s používáním epoetinu beta u těhotných a kojících žen jsou omezené, proto se lék používá pouze v případech, kdy podle názoru lékaře přínosy převažují nad možnými riziky.

Použití v dětství

U dětí, včetně předčasně narozených dětí, se lék používá podle indikací.

Dávka epoetinu beta pro děti a dospívající se určuje podle věku: čím je menší, tím vyšší je potřeba. Vzhledem k individuální variabilitě odpovědi na terapii, kterou nelze předvídat, je však léčba obvykle zahájena standardními doporučenými dávkami léčiva a následně je v případě potřeby zvolena optimální udržovací dávka.

S poruchou funkce ledvin

Epoetin beta je indikován k léčbě a prevenci anémie u pacientů s chronickým selháním ledvin.

S prudkým zvýšením koncentrace Al ^{3+ v} důsledku léčby selhání ledvin může účinek epoetinu beta oslabit. V tomto ohledu je rozhodnutí předepisovat lék pacientům s nefrosklerózou, kteří nejsou na dialýze, přijímáno individuálně, protože existuje riziko rychlého zhoršení funkce ledvin. Během léčby je nutné pečlivě sledovat koncentraci draslíku a fosfátu v séru. Pokud se objeví hyperkalemie, lék se dočasně zruší, dokud se hladina draslíku nevrátí k normálu.

Pro porušení funkce jater

Selhání jater je relativní kontraindikací pro jmenování epoetinu beta, to znamená, že lék může být používán s extrémní opatrností, pod pečlivým lékařským dohledem.

Lékové interakce

Podle klinických zkušeností s používáním epoetinu beta nebyly zjištěny žádné údaje o neslučitelnosti léků se současným podáváním jiných léků.

V experimentálních studiích bylo zjištěno, že erytropoetin nezvyšuje myelotoxický účinek cytostatik, jako je etoposid, cyklofosfamid, cisplatina, fluorouracil.

Aby se zabránilo snížení aktivity epoetinu beta a jeho možné nekompatibilitě, je míchání léku s jinými léčivými roztoky zakázáno.

Analogy

Analogy epoetinu beta jsou Aranesp, Aeprin, Binocrit, Vero-Epoetin, Mircera, Revolide, Recormon, Epocrine, Epostim, Eporatio, Eralfon, Eprex, Erythrostim, Erythropoietin.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 2 až 8 ° C v původním obalu na suchém místě mimo dosah dětí, chráněném před světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o epoetinu beta

Droga se používá hlavně v případě závažných indikací, včetně prevence anémie. Pravděpodobně z tohoto důvodu neexistují na lékařských fórech a stránkách žádné recenze o epoetinu beta.