Ecoral

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ecoral: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Equoral

ATX kód: L04AD01

Aktivní složka: cyklosporin (cyklosporin)

Výrobce: AIVEX Pharmaceuticals s. R. o. (Česká republika), Teva Check Industries s. R. o. (Česká republika)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 3370 rublů.

Koupit

Ecoral je imunosupresivní léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Ekoralu:

tobolky: měkká želatinová, skořápka s neprůhlednou strukturou, ve třech dávkách: každá 25 mg - žlutá, oválná, velikost 12,5 x 8 mm, na skořápce obraz dvojitého trojúhelníku a označení „25 mg“, každá 50 mg - hnědožlutá barvy, podlouhlé, velikost 21 x 8 mm, na skořápce obrázek dvojitého trojúhelníku a označení „50 mg“, každá 100 mg - hnědá, podlouhlé, velikost 26 x 8 mm, na skořápce obrázek dvojitého trojúhelníku a označení „100 mg“; obsah tobolky je olejovitá průhledná kapalina od žlutohnědé po žlutou barvu (10 ks v blistrech nebo blistrech, v papírové krabičce 5 balení nebo blistrů);
perorální roztok 10%: čirá olejovitá kapalina od žlutohnědé až nažloutlé barvy (50 ml v lahvičkách z tmavého skla, v plastovém pouzdře 1 lahvička s dávkovačem, v lepenkové krabici 1 pouzdro)

1 tobolka Ekoral obsahuje:

účinná látka: cyklosporin - 25 mg, 50 mg nebo 100 mg;
pomocné složky: polyglyceryl (3) oleát, D, L-alfa-tokoferol, polyglyceryl (10) oleát, makrogol glyceryl hydroxystearát, ethylalkohol;
skořápka: glycerol 85%, želatina, oxid titaničitý, glycin, roztok sorbitolu.

Kromě toho kromě shellu:

Ekoral tobolky 25 mg a 50 mg: žlutý oxid železitý;
tobolky Ecoral 100 mg: hnědý oxid železitý.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: cyklosporin - 100 mg;
pomocné složky: polyglyceryl (3) oleát, ethylalkohol, makrogol glyceryl hydroxystearát, polyglyceryl (10) oleát.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ecoral je silné imunosupresivní léčivo, které je cyklickým polypeptidem s 11 aminokyselinami.

Mechanismus účinku cyklosporinu A na buněčné úrovni je způsoben potlačením tvorby a uvolňování interleukinu-2 (růstový faktor T-lymfocytů) a lymfokinů. Blokováním klidových lymfocytech v G ₀ nebo G ₁ fázi _v buněčného cyklu, léčivo inhibuje uvolňování antigen-dependentní lymfokinů aktivovanými T-lymfocyty. Specifický účinek cyklosporinu na lymfocyty je reverzibilní, neinhibuje krvetvorbu, neovlivňuje funkci fagocytujících buněk.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je maximální koncentrace cyklosporinu v krvi dosažena po 1-6 hodinách. Biologická dostupnost léku je závislá na dávce, zvyšuje se s rostoucí dávkou a dobou léčby, v průměru je to 30%.

Po transplantaci jater se v případě zhoršené funkce jater nebo gastrointestinálních patologií (ileus, průjem, zvracení) absorpce léčiva snižuje.

Vazba na krvinky a bílkoviny je intenzivní, hladina koncentrace cyklosporinu v plné krvi převyšuje obsah plazmy 2-9krát.

90% přijaté dávky přípravku Ekorala se váže na proteiny, zejména lipoproteiny.

Cyklosporin se vylučuje do mateřského mléka.

Distribuce: krevní plazma - 33–47%, lymfocyty - 4–9%, erytrocyty - 41–58%, granulocyty - 5–12%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 1,5–3,5 hodiny.

Metabolizuje se tvorbou 15 metabolitů v gastrointestinálním systému, ledvinách a nejintenzivněji v játrech pomocí enzymu P450 3A.

Poločas, bez ohledu na dávku a lékovou formu přípravku Ecoral, je: dospělí - 19 hodin, děti - 7 hodin.

Ve větší míře se vylučuje žlučí ledvinami - pouze 6% podané dávky.

Indikace pro použití

transplantace pevných orgánů: prevence odmítnutí štěpu po alogenní transplantaci ledvin, jater, srdce, plic, slinivky břišní, komplexu srdce-plíce; léčba odmítnutí transplantátu u pacientů, kteří již dříve užívali jiné imunosupresivní léky;
prevence odmítnutí štěpu po transplantaci kostní dřeně, prevence a léčba onemocnění štěp proti hostiteli (GVHD);
uveitida neinfekční (endogenní) etiologie střední a zadní oblasti oka (při absenci terapeutického účinku nebo vzniku závažných nežádoucích účinků při konvenční léčbě);
Behcetova uveitida (s opakovanými záchvaty zánětu postihujícího sítnici);
nefrotický syndrom (závislý na steroidech a odolný vůči steroidům), jehož vývoj je způsoben patologií glomerulů: membranózní glomerulonefritida, nefropatie s minimálními změnami, segmentová a fokální glomeruloskleróza - k dosažení remise, její podpory a udržení remise dosažené glukokortikosteroidy za účelem následného použití glukokortikoidů;
těžké formy psoriázy - pokud je nutné použít systémovou terapii nebo nemožnost použití tradiční terapie;
těžké formy atopické dermatitidy - při absenci terapeutického účinku tradičních metod léčby nebo nemožnosti jejich použití;
těžká forma revmatoidní artritidy s vysokou aktivitou - s neúčinností antirevmatik nebo nemožností jejich použití.

Kontraindikace

maligní novotvary, prekancerózní kožní onemocnění;
akutní fáze infekčních onemocnění;
Plané neštovice;
šindele (Herpes Zoster);
závažné selhání jater;
nekontrolovaná arteriální hypertenze;
hyperkalemie;
malabsorpční syndrom;
kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Kromě toho je použití přípravku Ecoral k léčbě onemocnění nesouvisejících s transplantací se závažnou renální dysfunkcí (s výjimkou nefrotického syndromu a renální dysfunkce přijatelné míry) kontraindikováno.

Během těhotenství je použití přípravku Ekoral indikováno pouze ve výjimečných případech, kdy podle lékaře očekávaný terapeutický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Vzhledem k tomu, že zkušenosti s užíváním cyklosporinu u dětí s atopickou dermatitidou, endogenní uveitidou a psoriázou jsou omezené, nedoporučuje se u této kategorie pacientů předepisovat lék na léčbu těchto onemocnění.

Ekoral by měl být předepisován s opatrností starším pacientům.

Návod k použití Ekorala: metoda a dávkování

Roztok a kapsle se užívají perorálně.

Tobolky se polykají celé a zapíjí se vodou.

Denní dávka přípravku Ekorala by měla být rozdělena do 2 dávek.

Doporučené dávkování:

transplantace pevných orgánů: denní dávka pro monoterapii je 10–15 mg na 1 kg hmotnosti pacienta. Příjem začíná 12 hodin před operací a pokračuje po dobu 7-14 dnů po transplantaci orgánu. Poté, s přihlédnutím ke koncentraci cyklosporinu v krvi, se dávka postupně snižuje na udržovací dávku, která je 2–6 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Denní dávka pro třísložkovou, čtyřsložkovou kombinovanou terapii, včetně glukokortikosteroidů (GCS), je 3-6 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Úprava dávky během kombinované léčby by měla být prováděna s ohledem na hladinu cyklosporinu v krvi, dynamiku krevního tlaku a ukazatele koncentrace močoviny, sérového kreatininu;
transplantace kostní dřeně: počáteční denní dávka je 12,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta. Rozdělením na 2 stejné podíly začíná příjem 24 hodin před operací a pokračuje po dobu 90 - 180 dnů po něm jako udržovací terapie. Poté se dávka během 365 dnů postupně snižuje, dokud není přípravek Ekoral zcela zrušen;
endogenní uveitida (k dosažení remise): počáteční denní dávka je 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. V užívání tobolek nebo roztoku se pokračuje, dokud se neobjeví známky, které potvrzují nepřítomnost aktivního zánětlivého procesu a zlepšení zrakové ostrosti. V případě potřeby je možné krátkodobě zvýšit dávku až na 7 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Při absenci požadovaného účinku na pozadí monoterapie přípravkem Ecoral je indikováno použití GCS, včetně prednisolonu v dávce 0,2-0,6 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, k zastavení zánětu nebo k dosažení počáteční remise. Pro udržovací terapii je nutné použít nejnižší účinnou dávku, která se stanoví pomalým snižováním počáteční dávky;
nefrotický syndrom (k dosažení remise): počáteční denní dávka pro dospělé je 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, pro děti - 6 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (ve dvou dílčích dávkách). Počáteční dávka pro funkční poruchy ledvin by neměla být vyšší než 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Pokud monoterapie neumožňuje dosáhnout adekvátní terapeutické odpovědi, a to iu pacientů rezistentních na steroidy, je indikováno současné podávání nízkých dávek perorálních kortikosteroidů. Pokud po použití přípravku Ecoral po dobu 90 dnů nedojde k žádnému účinku, měla by být léčba zrušena;
revmatoidní artritida: počáteční denní dávka je 3 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Pokud je účinek nedostatečný po 42 dnech léčby a při dobré toleranci, lze dávku postupně zvyšovat, maximálně však do 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Průběh léčby je 84 dní. Dávka udržovací terapie se vybírá individuálně s přihlédnutím k snášenlivosti léku. U kombinované terapie je počáteční denní dávka přípravku Ekoral 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, v případě potřeby ji lze postupně zvyšovat. Současné užívání methotrexátu po dobu 7 dnů je indikováno bez účinku jeho monoterapie. V kombinaci s GCS a / nebo nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) by se měly používat v nízkých dávkách;
psoriáza (k navození remise): počáteční denní dávka je 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Vzhledem k variabilitě onemocnění by měla být dávka zvolena individuálně. Pokud nedojde k účinku během užívání počáteční dávky po 30 dnech léčby, lze denní dávku postupně zvyšovat, ale ne více než až 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Pokud není možné po 42 dnech léčby dávkou 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně zastavit zánět, je třeba léčbu přípravkem Ekoral přerušit. Předepsanou dávku 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně jako počáteční dávku lze použít pouze u pacientů ve vážném stavu. S přihlédnutím k individuálním charakteristikám průběhu onemocnění je po dosažení remise lék zrušen nebo je předepsána udržovací léčba v dávce nejvýše 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně. Při léčbě dalšího relapsu je indikováno jmenování účinné dávky předchozího kurzu;
atopická dermatitida: počáteční denní dávka je od 2,5 mg do 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Široká škála variability dávky umožňuje individuální výběr optimální účinné dávky. Navíc při absenci požadované odpovědi po 14 dnech užívání léku v dávce 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně je možný rychlý přechod na maximální denní dávku - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Po dosažení klinické odpovědi by měla být dávka přípravku Ekorala postupně snižována až do jejího úplného zrušení. Průběh léčby pokračuje, dokud není pokožka zcela vyčištěna, obvykle je to 56 dní. Podpůrná léčba s dobrou tolerancí k léku může trvat až 365 dní.

Vedlejší efekty

novotvary: zřídka - bazocelulární karcinom, kožní papilom, spinocelulární karcinom kůže, Bowenova choroba, lymfoproliferativní patologie (včetně lymfomu); velmi zřídka - melanom, seboroická keratóza;
infekce: často - infekce horních a / nebo dolních dýchacích cest (včetně bronchiolitidy), infekce cytomegalovirem, infekce močových cest; zřídka - opar, kandidóza, sepse;
z lymfatického systému a krve: zřídka - trombocytopenie, anémie; zřídka - hemolyticko-uremický syndrom, mikroangiopatická anémie;
ze zažívacího systému: často - průjem, bolesti břicha, hyperplazie dásní, nevolnost, zvracení, anorexie; zřídka - zvýšení sérové hladiny bilirubinu a aktivity jaterních transamináz; zřídka - pankreatitida;
z nervového systému: velmi často - bolest hlavy, migréna, třes; často - parestézie; zřídka - křeče, poruchy spánku, encefalopatie, zmatenost, letargie, dezorientace, psychomotorická agitovanost, kortikální slepota, poruchy zraku, paréza, cerebelární ataxie, kóma; zřídka - motorická polyneuropatie; velmi zřídka - edém hlavy optického nervu (včetně edému optické papily);
na straně kardiovaskulárního systému: velmi často - zvýšení krevního tlaku (TK);
dermatologické reakce: často - hypertrichóza; zřídka - kožní vyrážka alergické geneze;
z urogenitálního systému: velmi často - porucha funkce ledvin; zřídka - gynekomastie, dysmenorea;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - svalové křeče, myalgie; zřídka - myopatie, svalová slabost;
laboratorní parametry: velmi často - hyperlipidémie; často - hyperurikémie, hypomagnezémie, hyperkalemie, hypercholesterolemie; zřídka - hyperglykémie;
ostatní: často - pocit únavy; zřídka - otoky, přírůstek hmotnosti.

Nežádoucí účinky jsou ve většině případů závislé na dávce a jsou reverzibilní. S různými klinickými indikacemi pro užívání přípravku Ecoral je jejich spektrum obecně stejné, frekvence vývoje a závažnost se mohou lišit.

Předávkovat

Příznaky: reverzibilní renální dysfunkce.

Léčba: symptomatická léčba, včetně včasného výplachu žaludku. Použití hemodialýzy a hemoperfuze s použitím aktivního uhlí není účinné.

speciální instrukce

Přípravek Ecoral by měl předepisovat pouze lékař, který má zkušenosti s imunosupresivní léčbou. Léčba by měla být doprovázena pečlivým sledováním stavu pacienta, včetně měření krevního tlaku, pravidelným úplným fyzickým vyšetřením, sledováním sérových hladin kreatininu, ukazatelů funkce ledvin a jater. V případě odchylek od normy může být nutné snížit dávku cyklosporinu. U pacientů po transplantaci je nutné stanovit koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě.

Pacienti, kteří podstoupili transplantaci orgánů nebo kostní dřeň během období užívání léku, by měli být sledováni pouze ve specializovaných lékařských zařízeních s příslušným laboratorním vybavením.

Během období užívání přípravku Ekoral je zapotřebí obecně přijímaná kontrola koncentrace cyklosporinu v krvi, aby bylo možné přesně určit individuální dávku léčiva, což umožňuje dosáhnout požadované úrovně koncentrace cyklosporinu.

Nekonzumujte grapefruit nebo grapefruitový džus 1 hodinu před užitím drogy.

Během období léčby je třeba se vyhnout vystavení přímému slunečnímu záření, ultrafialovému záření a fotochemoterapii.

Imunosupresivní léky, včetně cyklosporinu, zvyšují riziko vzniku maligních novotvarů, zejména kůže. Pravděpodobnost jejich vývoje do značné míry závisí na délce užívání přípravku Ecoral a stupni imunosuprese.

Vzhledem k vysokému riziku vzniku infekcí (plísňových, bakteriálních, parazitárních nebo virových) a jejich potenciálnímu ohrožení života pacienta je nutné provést souběžná účinná preventivní a terapeutická opatření, zejména u pacientů s dlouhodobým užíváním kombinované imunosupresivní léčby.

Vzhledem k tomu, že klinický stav pacienta je charakterizován jak obsahem cyklosporinu v krvi, séru nebo plazmě, tak různými klinickými a laboratorními parametry, je při stanovení dávkovacího režimu třeba vzít v úvahu všechny faktory.

Důvodem pro zrušení přípravku Ecoral je vývoj nekontrolované arteriální hypertenze.

Nedoporučuje se předepisovat lék na léčbu nemocí, které nejsou spojeny s transplantací, na infekční patologie, které nejsou vhodné pro adekvátní terapii.

V případě kožních lézí u pacientů s psoriázou, která není pro psoriázu typická, a také v případě podezření na prekancerózní nebo maligní onemocnění je třeba před zahájením léčby přípravkem Ecoral provést biopsii.

Kožní onemocnění způsobená Staphylococcus aureus nepatří mezi absolutní kontraindikace pro použití cyklosporinu, ale vyžadují povinné jmenování souběžné léčby antibiotiky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku vzniku nežádoucích účinků z nervového systému, které mohou ovlivnit schopnost pacienta řídit vozidla a provádět další potenciálně nebezpečné činnosti, je během léčby nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že zkušenosti s užíváním cyklosporinu během těhotenství jsou omezené, je použití přípravku Ecoral indikováno pouze v případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný terapeutický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Je třeba mít na paměti, že na pozadí užívání imunosupresivních léků, včetně cyklosporinu, se zvyšuje riziko předčasného porodu před gestačním věkem kratším než 37 týdnů.

Pokud je nutné užívat přípravek Ekorala během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Zkušenosti s používáním cyklosporinu u dětí s atopickou dermatitidou, endogenní uveitidou a psoriázou jsou omezené, proto se nedoporučuje předepisovat přípravek Ekoral k léčbě těchto onemocnění v dětství.

S poruchou funkce ledvin

Podle pokynů je přípravek Ecoral kontraindikován k léčbě onemocnění nesouvisejících s transplantací s těžkou renální dysfunkcí (s výjimkou nefrotického syndromu a renální dysfunkce přijatelného stupně).

Pro porušení funkce jater

Použití léku je kontraindikováno v případě závažného selhání jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů se doporučuje lék používat s opatrností, je třeba zvláště pečlivě sledovat funkci ledvin.

Použití přípravku Ekorala k léčbě psoriázy u starších pacientů je indikováno pouze pro deaktivaci forem onemocnění za pečlivého sledování funkce ledvin.

Lékové interakce

Se současným používáním Ekoralu:

rifampicin, barbituráty, oxkarbazepin, fenytoin, karbamazepin, nafcilin, probukol, sulfadimidin pro intravenózní podání, oktreotid, orlistat, tiklopidin, terbinafin, sulfinpyrazon, bosentan, obsahující St.
erythromycin, klarithromycin a azithromycin (makrolidová antibiotika), ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, vorikonazol, nikardipin, metoklopramid, diltiazem, verapamil, perorální kontraceptiva, vysoké dávky methylprednisolonu, kyselina danazoluvová, imbodaron HIV proteázy, nefazodon, kolchicin zvyšují hladinu cyklosporinu v krevní plazmě;
aminoglykosidy (tobramycin, gentamicin), amfotericin B, ciprofloxacin, vankomycin, trimethoprim, sulfamethoxazol, diklofenak, sulindak, naproxen, ranitidin, cimetidin, melfalan, methotrexát, takrolimus by měly být užívány opatrně a další léky, které zvyšují riziko nefrotoxicity;
bezafibrát, fenofibrát a další deriváty kyseliny fibrové u pacientů po transplantaci mohou způsobit významnou renální dysfunkci;
nifedipin zvyšuje pravděpodobnost vzniku hyperplázie dásní;
lerkanidipin zvyšuje svou celkovou koncentraci v krevní plazmě třikrát a celkovou koncentraci cyklosporinu o 21%;
aliskiren a další léky, které jsou substrátem pro glykoprotein, významně zvyšují jejich hladinu v krevní plazmě;
digoxin, prednisolon, kolchicin, statiny, etoposid snižují jejich clearance a zvyšují riziko zvýšených toxických účinků;
lovastatin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin mohou přispívat k rozvoji svalové toxicity, která se projevuje bolestí svalů, slabostí, myositidou, rhabdomyolýzou;
everolimus, sirolimus významně zvyšují hladinu jejich koncentrace v krevní plazmě;
přípravky obsahující draslík, diuretika šetřící draslík, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), antagonisté receptoru pro angiotensin II zvyšují riziko hyperkalemie;
repaglinid zvyšuje riziko hypoglykémie;
grapefruitový džus, mastná jídla pomáhají zvyšovat biologickou dostupnost cyklosporinu.

Během léčby cyklosporiny se nedoporučuje očkování živými oslabenými vakcínami, protože jejich účinnost může být snížena.

Analogy

Analogy společnosti Ecoral jsou: Sandimmun, Tacrolimus, Consupren, Cyclosporin, Orgasporin, Panimun Bioral, Restasis, Cyclopren.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Ecoral

Několik recenzí o přípravku Ecoral poskytuje pozitivní i negativní hodnocení drogy. Jedna část pacientů naznačuje nepřítomnost nežádoucích reakcí, vliv na výsledky testu. Další část uvádí nevolnost a zvracení, zhoršení jaterních funkčních testů během léčby, výskyt otoků a akutní nefrotoxicitu.

Ecoral cena v lékárnách

Cena přípravku Ecoral 25 mg za balení obsahující 50 tobolek se pohybuje mezi 995–1030 rublů. Můžete si koupit 50 tobolek v dávce 50 mg za přibližně 1355 rublů. Cena 50 tobolek po 100 mg může být 2685–3200 rublů.