Kyselina Tranexamová

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Kyselina tranexamová: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: kyselina tranexamová

ATX kód: B02AA02

Aktivní složka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobce: Armavir biofactory, FKP (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 554 rublů.

Koupit

Kyselina tranexamová je lék s antifibrinolytickým účinkem používaný ke krvácení.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro intravenózní (intravenózní) podání: průhledný nebo téměř průhledný, od bezbarvého po zelenožlutý (5 ml ve skleněných ampulích; v papírové krabičce 1, 2, 10, 20, 50 nebo 100 plastových tácků nebo tvarovaných balení obsahující 5 ampulí a návod k použití kyseliny tranexamové).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová - 50 mg;
pomocná složka: voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo, kompetitivní inhibitor aktivace plazminogenu a jeho následné transformace na plazminovou proteázu (při použití ve vysokých koncentracích je nekompetitivní).

Má lokální a systémový hemostatický účinek na krvácení, který je spojen se zvýšením fibrinolýzy (s patologiemi trombocytů, menoragií). Látka má také antialergický a protizánětlivý účinek, který je zajištěn potlačením tvorby kininů a jiných aktivních peptidů, které se účastní zánětlivých a alergických reakcí.

Během experimentálních studií bylo potvrzeno, že kyselina tranexamová má svou vlastní analgetickou aktivitu, navíc je zaznamenán její potencující účinek ve vztahu k analgetické aktivitě opioidních analgetik.

V koncentraci 1 mg / ml krve kyselina tranexamová neagreguje krevní destičky; při koncentraci až 10 mg / ml krve neovlivňuje počet krevních destiček, dobu srážení krve ani různé faktory srážlivosti v plné / citované krvi u zdravých pacientů. Na druhé straně látka v koncentraci 1 mg / ml a 10 mg / ml krve prodlužuje trombinový čas.

Farmakokinetika

Látka v tkáních je distribuována relativně rovnoměrně (s výjimkou mozkomíšního moku, ve kterém je koncentrace 10% plazmy).

Kyselina tranexamová:

proniká placentární bariérou; po podání léku těhotné ženě v dávce 10 mg / kg může být jeho koncentrace v pupečníkové krvi poměrně vysoká, asi 0,03 mg / ml fetálního séra;
prochází hematoencefalickou bariérou;
vylučuje se do mateřského mléka během laktace (dosahuje přibližně 1% plazmatické koncentrace v krvi matky);
nachází se ve spermatu, zatímco dochází ke snížení fibrinolytické aktivity, lék však neovlivňuje migrační pohyblivost spermií;
difunduje synoviální membránou rychle do kloubní tekutiny (koncentrace v kloubní tekutině odpovídá séru); biologický T _1/2 (poločas) z kloubní tekutiny je přibližně 3 hodiny.

Počáteční V _d (objem distribuce) - 9-12 litrů.

Váže se na plazmatické bílkoviny (profibrinolysin) až 3%.

V krvi jsou přibližně 3% spojeny s bílkovinami (plazminogenem).

Antifibrinolytická koncentrace kyseliny tranexamové v různých tkáních se udržuje po dobu 17 hodin, v plazmě - až 7-8 hodin.

Látka se mírně metabolizuje. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) má třífázovou formu, T _1/2 v terminální fázi je 2 hodiny. Celková renální clearance odpovídá plazmě (7 l / h).

Vylučování se provádí ledvinami (hlavní cestou je glomerulární filtrace), více než 95% - po dobu 12 hodin beze změny. Po intravenózním podání 10 mg / kg kyseliny tranexamové se přibližně 90% látky vylučuje do 24 hodin (glomerulární filtrací). Byly identifikovány dva metabolity: deaminované a N-acetylované deriváty.

U pacientů s poruchou funkce ledvin existuje riziko akumulace léku.

Indikace pro použití

krvácení způsobené generalizovanou / lokální fibrinolýzou, včetně metroragie a menoragie, krvácení po operaci močového měchýře a prostaty, gastrointestinální krvácení (léčba);
krvácení spojené s chirurgickými zákroky v nosní dutině, hltanu a ústech (tonzilektomie, adenoidektomie, extrakce zubů), břišní, hrudní a další významné chirurgické zákroky (včetně během kardiochirurgie), gynekologické chirurgie (léčba a prevence);
porodnické a gynekologické krvácení (léčba);
krvácení způsobené užíváním fibrinolytik (léčba).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné chronické selhání ledvin (u pacientů s rychlostí glomerulární filtrace <30 mg / ml / 1,73 m ²), které je spojeno s rizikem akumulace látky;
arteriální / žilní trombóza, včetně zatížené anamnézy (u pacientů s hlubokou žilní trombózou nohou, plicní embolií, trombózou intrakraniálních cév atd.) v případech, kdy není možné kombinovat použití s antikoagulancii;
fibrinolýza spojená s konzumací koagulopatie (u pacientů s hypokoagulačním stadiem syndromu diseminované intravaskulární koagulace);
porušení barevného vidění (získané);
zatěžovaná historie záchvatů;
subarachnoidální krvácení, které je spojeno s rizikem vzniku mozkového edému, infarktu a mozkové ischemie;
věk do 16 let - v léčbě menoragie, do 1 roku - ve všech ostatních případech;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (kyselina tranexamová je předepsána pod lékařským dohledem):

přítomnost vysokého rizika trombózy (u pacientů s anamnézou tromboembolických příhod, se zatíženou rodinnou anamnézou tromboembolických onemocnění, ověřená diagnóza trombofilie);
hematurie spojená s onemocněním ledvinového parenchymu, krvácení z horních močových cest, které je spojeno s rizikem sekundární mechanické obstrukce močových cest krevní sraženinou s následným rozvojem anurie;
kombinované užívání s perorálními kontraceptivy, které je spojeno s vysokým rizikem arteriální trombózy a žilních tromboembolických komplikací;
kombinované použití s léky krevních koagulačních faktorů II, VII, IX a X v kombinaci (protrombinový komplex) nebo antiinhibiční koagulační komplex;
kombinované použití s antikoagulancii;
těhotenství a kojení.

Kyselina tranexamová, návod k použití: metoda a dávkování

Kyselina tranexamová se vstřikuje intravenózně kapáním nebo tryskáním pomalu rychlostí 50 mg / min. Je třeba se vyhnout rychlému podání léku.

Dávkovací režim u dospělých pacientů (lék se podává od okamžiku, kdy dojde ke krvácení, dokud se nezastaví):

krvácení po operaci močového měchýře a prostaty: 1000 mg 3x denně;
menoragie a metroragie, gastrointestinální krvácení, krvácení spojené s lokální fibrinolýzou: 500 mg 2-3krát denně;
krvácení spojené s užíváním fibrinolytických léků: 10 mg / kg každých 6-8 hodin;
krvácení spojené s generalizovanou fibrinolýzou, porodnicko-gynekologické krvácení: 15 mg / kg každých 6-8 hodin.

Léčba a prevence krvácení spojeného s chirurgickým zákrokem u dospělých (kyselina tranexamová se používá, dokud se krvácení nezastaví každých 6-8 hodin):

operace v nosní dutině, hltanu a ústech, gynekologické chirurgické zákroky: 10-15 mg / kg;
hrudní, břišní a další velké chirurgické zákroky: 15 mg / kg.

Při provádění srdečních operací před zahájením chirurgického zákroku se po zavedení anestézie podá nasycovací dávka 15 mg / kg, poté během celé operace - intravenózní infuze rychlostí 4,5 mg / kg / h; doporučuje se injikovat 0,6 mg / kg kyseliny tranexamové do přístroje na srdce a plíce.

V případě potřeby je indikována dlouhodobá hemostatická léčba (delší než 48 hodin), užívání léků ve formě tablet.

U dětí od 1 roku jsou zkušenosti s užíváním kyseliny tranexamové omezené. Doporučená denní dávka pro léčbu krvácení spojeného s lokální / generalizovanou fibrinolýzou je 20 mg / kg.

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce vylučování ledvin vyžadují úpravu dávky a frekvenci podávání léku. Při koncentraci kreatininu v séru 120–249 μmol / la rychlosti glomerulární filtrace 60–89 ml / min / 1,73 ^{m2 se} kyselina tranexamová podává v dávce 15 mg / kg dvakrát denně. Při koncentraci kreatininu v séru 250-500 μmol / la rychlosti glomerulární filtrace 30-59 ml / min / 1,73m2 ^se lék podává ve stejné dávce jednou denně.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné]:

trávicí systém: často - zvracení, nevolnost, průjem (příznaky zmizí, když je dávka snížena);
nervový systém: zřídka - křeče, závratě;
imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku;
kůže: zřídka - alergické kožní reakce, včetně alergické dermatitidy;
cévy: zřídka - výrazné snížení krevního tlaku (zpravidla je to spojeno s příliš rychlým podáním), tromboembolické komplikace; velmi zřídka - žilní / arteriální trombóza různé lokalizace; s neznámou frekvencí - cévní mozková příhoda, akutní infarkt myokardu, trombóza mozkových a krčních tepen, hluboká žilní trombóza dolních končetin, plicní embolie, trombóza renálních tepen s rozvojem kortikální nekrózy a akutního selhání ledvin, trombóza centrální tepny a sítnice, koronární okluze aorty;
orgán zraku: zřídka - poruchy zraku, včetně vaskulární trombózy sítnice, poruchy vnímání barev.

Předávkovat

Případy předávkování injekční kyselinou tranexamovou nebyly popsány. Informace o předávkování tabletovými formulacemi jsou omezené.

Hlavní příznaky: ortostatický kolaps (včetně závratí při přechodu z vodorovné do svislé polohy), bolest hlavy, závratě, nevolnost, průjem, zvracení, ortostatická arteriální hypotenze. Pokud existuje predispozice, riziko trombózy se zvyšuje.

Terapie: je indikována hospitalizace. Ke zvýšení vylučování ledvinami se doporučuje perorální nebo parenterální podání velkého množství tekutiny. Monitoruje se množství vylučovaného moči, provádí se nucená diuréza. V některých případech je antikoagulační léčba oprávněná. Protilátka není známa.

speciální instrukce

Před zahájením užívání kyseliny tranexamové a během léčby je nutná konzultace s oftalmologem, aby se zjistila zraková ostrost, barevné vidění, stav fundusu. V případě poškození zraku je lék zrušen.

U pacientů s hematurií způsobenou onemocněním ledvinového parenchymu je kyselina tranexamová předepsána s opatrností. Za těchto podmínek je často zaznamenáno intravaskulární ukládání fibrinu, což může vést ke zhoršení poškození ledvin. Antifibrinolytická léčba masivního krvácení z horních močových cest jakékoli etiologie zvyšuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin v močovodu / ledvinné pánvi a v důsledku toho riziko vzniku anurie a sekundární mechanické obstrukce močových cest.

Riziko trombotických komplikací nelze zcela vyloučit, a to navzdory nedostatečnému potvrzení významného zvýšení výskytu trombózy v průběhu klinických studií. Před použitím kyseliny tranexamové je třeba provést vyšetření k identifikaci rizikových faktorů pro tromboembolické komplikace.

Přítomnost krve v dutinách, jako je pleurální dutina, močové cesty a kloubní dutiny, může způsobit, že se v nich vytvoří nerozpustná sraženina. Je spojena s extravaskulární koagulací krve. Taková sraženina může být odolná vůči fyziologické fibrinolýze. Dokud není zjištěna příčina dysmenorey, neměla by být ženám s nepravidelným menstruačním krvácením předepisována kyselina tranexamová. Dojde-li během léčby k nedostatečnému snížení menstruačního krvácení, je třeba zvážit alternativní léčbu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Kyselina tranexamová může způsobit zhoršení zraku a závratě, což je třeba vzít v úvahu u pacientů, kteří plánují řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kyselina tranexamová se používá s opatrností během těhotenství / kojení.

Během předklinických studií neměla kyselina tranexamová teratogenní účinek na zvířata. Bezpečnostní profil u těhotných žen nebyl studován. Látka prochází placentou a může být obsažena v pupečníkové krvi v koncentracích blízkých koncentraci matky.

Vývoj antifibrinolytického účinku u kojenců v případech, kdy je kyselina tranexamová užívána matkou během laktace, je nepravděpodobná.

Použití v dětství

Je kontraindikováno používat kyselinu tranexamovou k léčbě menoragie u pacientů mladších 16 let. U všech ostatních indikací se lék nepoužívá u dětí mladších 1 roku.

S poruchou funkce ledvin

Kyselina tranexamová je kontraindikována u pacientů se závažným chronickým selháním ledvin (s rychlostí glomerulární filtrace <30 mg / ml / 1,73 m ²).

Lékové interakce

Použití kyseliny tranexamové brání rozvoji farmakologického účinku trombolytických (fibrinolytických) látek.

Kombinovaná perorální kontraceptiva zvyšují pravděpodobnost arteriální trombózy a žilních tromboembolických komplikací (včetně ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu). Ženy, které užívají kombinovanou perorální antikoncepci, nemají s kyselinou tranexamovou žádné zkušenosti. Vzhledem k antifibrinolytickému účinku kyseliny tranexamové může kombinované užívání s kombinovanou perorální antikoncepcí dále zvyšovat riziko trombotických komplikací.

Při současném užívání s léky s koagulačními faktory II, VII, IX a X v kombinaci nebo s antiinhibičním koagulačním komplexem se zvyšuje pravděpodobnost trombózy.

V kombinaci s desmopresinem, hydrochlorothiazidem, ampicilin-sulbaktamem, nitroglycerinem a ranitidinem je možné zvýšené riziko trombotických komplikací (zejména infarktu myokardu).

Při kombinované terapii s hemostatickými látkami je možná aktivace tvorby trombů.

Roztok kyseliny tranexamové je kompatibilní s nefrakcionovaným heparinem, stejně jako s většinou infuzních roztoků, včetně 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerova roztoku, 5% roztoku dextrózy, dextranů, roztoků aminokyselin.

Farmaceutická inkompatibilita je zaznamenána u norepinefrinu, urokinázy, diazepamu, dipyridamolu.

Kyselinu tranexamovou nelze míchat s roztoky antibiotik (peniciliny, tetracykliny) a krevními produkty.

Analogy

Analogy kyseliny tranexamové jsou: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o kyselině tranexamové

Recenze kyseliny tranexamové je málo, protože ve většině případů se lék používá v nemocničním prostředí.

Cena kyseliny tranexamové v lékárnách

Cena doporučená ve státním registru pro kyselinu tranexamovou, roztok pro intravenózní podání 50 mg / ml, 5 ml v ampuli, 10 ampulí v kartonovém balení - 1060 rublů.