Stokrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Stokrin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Stocrin

ATX kód: J05AG03

Aktivní složka: Efavirenz (Efavirenz)

Výrobce: Merck Sharp and Dome (Austrálie)

Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019

Stokrin je nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy viru lidské imunodeficience typu 1 (HIV-1), antivirotikum.

Uvolněte formu a složení

kapsle (30 a 90 ks v lahvičkách nebo 6 ks v blistrech, v lepenkové krabici 1 láhev nebo 7 balení);
potahované tablety, 200 mg: kulaté, žluté, s vyrytým na jedné straně "223"; v přestávce - bílá (30, 60 a 90 ks v plastových lahvích, 1 láhev v lepenkové krabici);
potahované tablety, 600 mg: tobolka, žlutá, na jedné straně s vyraženým „225“(30, 60 a 90 ks v plastových lahvích, 1 lahvička v papírové krabičce).

Léčivou látkou je efavirenz:

1 kapsle - 50, 100 nebo 200 mg;
1 tableta - 200 nebo 600 mg.

Další složky tablet:

pomocné látky: hyprolóza, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, kroskarmelóza sodná, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný;
skořepiny: Opadry žlutá (Opadry ^® žlutá), který obsahuje oxid titaničitý (E171), hypromelóza 6 cP (HPMC 2910), karnaubský vosk, makrogol (PEG 400), železo barvivo žlutý oxid (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antivirový účinek Stokrinu je způsoben schopností efavirenzu selektivně inhibovat reverzní transkriptázu HIV-1. Dominantním typem je nekonkurenční typ inhibice.

Efavirenz neinhibuje syntézu buněčných DNA polymeráz a HIV-2 transkriptázy u lidí. Adsorpce a čas k dosažení maximální koncentrace efavirenzu v krevní plazmě u HIV infikovaných a zdravých lidí jsou prakticky stejné. U neinfikovaných jedinců je efavirenz v koncentracích 1,6-9,1 μM detekován v krevní plazmě 5 hodin po podání, bez ohledu na užitou dávku (může se lišit v rozmezí 100-1600 mg) a délku léčby. O týden později jsou v krevní plazmě zaznamenány stabilní koncentrace této látky. U infikovaných je maximální koncentrace a čas k jejímu dosažení určována hodnotou denní dávky.

Bylo poznamenáno, že když byly tablety užívány s mastnými potravinami, zůstala koncentrace efavirenzu v těle delší dobu konstantní.

Stupeň vazby efavirenzu na plazmatické bílkoviny, zejména albumin, je poměrně vysoký. Koncentrace vázané látky v plazmě je přibližně třikrát vyšší než obsah jejích volných frakcí. Efavirenz snadno proniká do mozkomíšního moku a je metabolizován v játrech a krevní plazmě. Poločas v krvi je 52–76 hodin při jedné dávce nebo 40–55 hodin při pravidelné léčbě. Také doba vylučování z těla se zvyšuje se závažnými jaterními dysfunkcemi. Efavirenz se vylučuje močí a stolicí.

Indikace pro použití

Stokrin je lék používaný pro kombinovanou léčbu infekce HIV.

Kontraindikace

Pro všechny formy vydání:

jaterní selhání středního a těžkého stupně;
současné užívání námelových alkaloidů (například dihydroergotaminu, ergotaminu, ergonovinu, methylergonovinu), triazolamu, pimozidu, midazolamu, bepridilu, cisapridu, astemizolu, terfenadinu;
současné užívání přípravků / rostlinných produktů obsahujících třezalku tečkovanou;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Navíc u tobolek - děti do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 13 kg.

Navíc pro tablety:

intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
děti do 3 let a děti vážící méně než 13 kg (pro 200 mg tablety), děti vážící méně než 40 kg (pro 600 mg tablety).

Opatrně:

anamnéza psychiatrických poruch u pacientů s rizikem vzniku závažných nežádoucích účinků z psychiky;
mírné až středně závažné onemocnění jater;
anamnéza křečí;
současné užívání antikonvulziv metabolizovaných primárně v játrech, jako je fenobarbital, fenytoin a karbamazepin.

Návod k použití Stokrinu: metoda a dávkování

Stocrin by měl být užíván perorálně, nejlépe před spaním a na lačný žaludek (protože nežádoucí účinky se mohou zvýšit při jídle).

Léčba by měla být prováděna lékařem se zkušenostmi s léčbou HIV.

Lék se používá v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky.

Dospělí

Lék je předepsán 600 mg jednou denně v kombinaci s nukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI), bez nebo s inhibitorem HIV proteázy. Měli byste však zvážit:

pokud se Stokrin používá v kombinaci s rifampicinem u pacientů s hmotností 50 kg nebo více, může být nutné zvýšit dávku efavirenzu na 800 mg jednou denně;
pokud se Stokrin používá současně s vorikonazolem, měla by být jeho dávka zvýšena na 400 mg dvakrát denně a dávka efavirenzu by měla být snížena o 50%, tj. na 300 mg (tablety s takovou dávkou však nejsou registrovány v Ruské federaci). Po ukončení léčby vorikonazolem se dávka Stokrinu zvýší na počáteční dávku 600 mg.

Děti od 3 let (nebo vážící více než 13 kg)

Stocrin se podává v kombinaci s inhibitorem HIV proteázy a / nebo NRTI.

Doporučené dávky v závislosti na hmotnosti dítěte:

13-15 kg - 200 mg;
15-20 kg - 250 mg;
20-25 kg - 300 mg;
25-32,5 kg - 350 mg;
32,5-40 kg - 400 mg;
více než 40 kg - 600 mg.

Vedlejší efekty

poruchy kůže a podkožních tkání: velmi často (≥ 1/10) - kožní vyrážky; často (≥ 1/100, <1/10) - svědění kůže; zřídka (≥ 1/1 000, <1/100) - exsudativní multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom; zřídka (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoalergická dermatitida *;
duševní poruchy: často - nespavost, patologické sny, deprese, úzkost; zřídka - paranoidní chování, zmatenost, agresivita, halucinace, sklon k euforii, mánie, sebevražedné úmysly a pokusy, sklon k afektu, psychóza *; zřídka - neuróza *, delirium *, smrt v důsledku sebevraždy *;
poruchy nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy, poruchy pozornosti, ospalost, porucha koordinace a rovnováhy mozečku *; zřídka - zhoršená koordinace pohybů, ataxie, záchvaty, amnézie, poruchy myšlení, úzkost, třes *;
poruchy imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti;
poruchy jater a žlučových cest: často - zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (GGT), aspartátaminotransferázy (ACT) a alaninaminotransferázy (ALT); zřídka - akutní hepatitida; zřídka - selhání jater *;
cévní poruchy: zřídka - nával krve na pokožku obličeje *;
poruchy gastrointestinálního traktu: často - bolesti břicha, nevolnost, průjem, zvracení; zřídka - pankreatitida;
poruchy pohlavních orgánů a mléčné žlázy: zřídka - gynekomastie;
poruchy zrakového orgánu, sluchového orgánu a poruchy labyrintu: zřídka - rozmazané vidění, vertigo, tinnitus *;
metabolické a výživové poruchy: často - hypertriglyceridémie; zřídka - hypercholesterolemie;
celkové poruchy: často - zvýšená únava.

* Tyto nežádoucí účinky byly zaznamenány v postregistračním období pozorování.

Předávkovat

U některých pacientů, kteří náhodně užili efavirenz 600 mg dvakrát denně, došlo ke zvýšení nežádoucích účinků z centrálního nervového systému (například nedobrovolné svalové kontrakce).

V případě předávkování lékem se provádějí obecná podpůrná opatření, včetně sledování klinického stavu pacienta a sledování základních ukazatelů vitální aktivity těla. K odstranění neabsorbovaného efavirenzu je předepsáno aktivní uhlí. Pro případ předávkování Stokrinem neexistuje žádné specifické antidotum. Protože je efavirenz silně vázán na bílkoviny, je nepravděpodobné, že by dialýza odstranila z těla velké množství této látky.

speciální instrukce

Stokrin by neměl být používán jako jediný lék k léčbě infekce HIV, protože se může rychle vyvinout virová rezistence. Nepřidávejte také efavirenz jako jediný prostředek k neúčinnému režimu.

Při výběru nových antiretrovirových léků pro použití v kombinaci s efavirenzem je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku virové zkřížené rezistence.

Během antiretrovirové terapie (ART) není vyloučeno riziko přenosu HIV na jiné prostřednictvím krve nebo pohlavního styku, a proto se doporučuje přijmout příslušná preventivní opatření.

Nedoporučuje se předepisovat přípravek Stocrin současně s tabletovými formami léků s fixní kombinací emtricitabinu, efavirenzu, tenofovir-disoproxil-fumarátu.

Při předepisování jakéhokoli jiného léku v kombinaci je třeba vzít v úvahu lékařské pokyny pro jejich použití.

Pokud je antiretrovirové léčivo užívané v kombinaci ARVT zrušeno z důvodu podezření na intoleranci, měla by být pokud možno odstraněna současně všechna antiretrovirová léčiva a po vymizení příznaků intolerance pokračovat v užívání. Nedoporučuje se podávat přerušenou monoterapii a důsledně předepisovat antiretrovirová léčiva, protože pravděpodobnost viru rezistentního na léčbu je vysoká.

Podle pokynů může Stokrin způsobovat nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (včetně nespavosti, poruchy pozornosti a závratí). Pokud se objeví, doporučuje se zdržet se řízení a provádění potenciálně nebezpečných typů prací.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během léčby efavirenzem je třeba se vyvarovat početí, proto se doporučuje používat spolehlivé metody bariérové antikoncepce v kombinaci s jinými metodami (včetně perorálních nebo jiných hormonálních kontraceptiv). Vzhledem k tomu, že poločas efavirenzu v těle je poměrně dlouhý, měla by se spolehlivá antikoncepce použít do 12 týdnů po ukončení léčby. Všechny ženy v reprodukčním věku musí před zahájením léčby přípravkem Stokrin podstoupit těhotenský test.

Léčba se nedoporučuje během těhotenství, pokud pravděpodobný přínos léčby pro matku nepřeváží potenciální riziko pro plod a neexistují žádné alternativní způsoby léčby. Pokud pacientka užívá přípravek Stocrin během prvního trimestru těhotenství nebo došlo k těhotenství během léčby efavirenzem, měla by být upozorněna na možné důsledky pro zdraví plodu.

Adekvátní a dobře kontrolované klinické studie účinků efavirenzu na tělo těhotné ženy nebyly provedeny. V některých případech užívání efavirenzu jako prvku kombinované antiretrovirové terapie (ARVT) během prvního trimestru těhotenství nedošlo ve většině případů ke zvýšení výskytu malformací u novorozenců, s výjimkou ojedinělých hlášení o poruchách neurální trubice (včetně meningomyelokély) diagnostikovaných u kojenců. Takové zprávy byly retrospektivní, takže kauzální vztah nebyl spolehlivě určen.

Efavirenz přechází do mateřského mléka, nejsou však klinicky potvrzené údaje o jeho účinku na novorozence a kojence. Ženám, kterým je lék předepsán během laktace, se doporučuje přestat kojit. Matkám infikovaným HIV se důrazně doporučuje, aby své děti za žádných okolností nekojily, aby nedošlo k nakažení jejich dětí HIV.

Použití v dětství

U dětí starších 3 let se dávky volí podle tělesné hmotnosti. Efavirenz je předepsán pouze dětem, které mohou polykat tablety. Bezpečnost a účinnost užívání léku u dětí do 3 let nebo s hmotností nižší než 13 kg nebyla prokázána.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se selháním ledvin není farmakokinetika efavirenzu dobře známa. Avšak vzhledem k tomu, že méně než 1% přijaté dávky Stokrinu se vylučuje ledvinami, renální dysfunkce by neměla významně ovlivňovat vylučování efavirenzu. S léčbou pacientů se závažným selháním ledvin léčivem nejsou žádné zkušenosti, proto je v tomto případě nutné pečlivě sledovat bezpečnost užívání přípravku Stokrin.

Pro porušení funkce jater

Jmenování Stokrinu je kontraindikováno u pacientů se selháním jater (třída C na stupnici Child-Pugh) a nedoporučuje se u pacientů se středně závažným poškozením jater, protože dnes neexistují spolehlivé informace, na jejichž základě lze rozhodnout o úpravě dávky.

Vzhledem k intenzivnímu metabolismu efavirenzu s účastí systému cytochromu P ₄₅₀ a omezeným zkušenostem s používáním léčiva u pacientů s chronickým onemocněním jater je při léčbě Stokrinem u mírného onemocnění jater nutná opatrnost. V tomto případě jsou pacienti ponecháni pod dohledem pro včasné zjištění nežádoucích účinků závislých na dávce, zejména z centrálního nervového systému. V pravidelných intervalech se také doporučuje sledovat laboratorní parametry indikující stav jater.

Bezpečnost a účinnost léčby efavirenzem nebyla prokázána u pacientů s anamnézou významné jaterní dysfunkce. Pacienti s chronickou hepatitidou B nebo C podstupující kombinovanou ARVT jsou vystaveni riziku vzniku závažných jaterních komplikací, které mohou způsobit smrt.

Pacienti s anamnézou jaterních dysfunkcí (včetně pacientů s chronickou aktivní hepatitidou) mají během kombinované ARVT zvýšený výskyt jaterních dysfunkcí, proto by měli zůstat pod lékařským dohledem podle standardního režimu. Pokud má pacient zhoršení chronického onemocnění jater nebo trvalé zvýšení aktivity sérových transamináz více než 5krát vyšší než ULN, je nutné porovnat přínosy léčby efavirenzem s pravděpodobným rizikem hepatotoxického účinku. V tomto případě se doporučuje zvážit proveditelnost zrušení nebo dočasného přerušení ART.

Pokud je efavirenz kombinován s jinými léky se známou hepatotoxicitou, měla by být sledována aktivita jaterních enzymů. U pacientů s hepatitidou B nebo C se lékaři při předepisování kombinované antivirové léčby řídí pokyny pro použití léků předepsaných k léčbě hepatitidy.

Použití u starších osob

Starší pacienti byli zahrnuti do klinických studií účinku efavirenzu na tělo. Jejich výsledky ukázaly, že účinek efavirenzu na tělo u pacientů této kategorie je stejný jako u pacientů mladšího věku.

Lékové interakce

Stokrin by neměl být používán současně s následujícími léky: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, námelové alkaloidy (např. Ergometrin, methylergometrin, ergotamin, dihydroergotamin). To je způsobeno skutečností, že takové kombinace mohou vést k rozvoji vážných a dokonce život ohrožujících následků.

Neměli byste současně užívat léky nebo výrobky obsahující třezalku tečkovanou, protože to může významně snížit plazmatickou koncentraci efavirenzu. Je třeba mít na paměti, že účinek třezalky tečkované může přetrvávat po dobu nejméně 2 týdnů po jejím stažení.

Při kombinovaném použití efavirenzu lze snížit koncentraci sloučenin, které jsou substráty izoenzymů CYP3A4, CYP2B6 a UDP-GT1A1, v krevní plazmě.

Nedoporučuje se podávat efavirenz v kombinaci s ritonavirem a atazanavirem. Pokud je jejich použití nezbytné, je třeba zvážit zvýšení dávky ritonaviru na 200 mg a atazanaviru na 400 mg v kombinaci s efavirenzem. Léčba by v tomto případě měla být prováděna za pečlivého klinického sledování.

Nepoužívejte lék v kombinaci s fosamprenavirem / saquinavirem, atovachonem / proguanilem, posakonazolem.

Při současném užívání darunaviru / ritonaviru s efavirenzem může koncentrace darunaviru klesat.

Efavirenz snižuje plazmatickou koncentraci indinaviru, bocepreviru, vorikonazolu.

Pokud se přípravek Stocrin podává v kombinaci s nízkou dávkou ritonaviru, může dojít ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků souvisejících s EFV.

V případě současného podávání lopinaviru / ritonaviru ve formě měkkých tobolek nebo perorálního roztoku dochází k významnému snížení expozice lopinaviru.

Pokud je plánován rifabutin, měla by být dávka zvýšena o 50%.

Pokud je nutné předepsat telaprevir, měla by se jeho dávka zvýšit na 1125 mg třikrát denně.

Efavirenz snižuje koncentraci klarithromycinu. Ačkoli nebyl stanoven klinický význam těchto změn, doporučuje se jiné antibiotikum, jako je azithromycin.

Rifampicin snižuje koncentraci efavirenzu.

Pokud neexistují doporučení ohledně režimu dávkování itrakonazolu a ketokonazolu, měla by být zvážena možnost předepisování alternativních antifungálních léků. Totéž platí pro karbamazepin - doporučuje se další antikonvulzivum.

Při současném užívání antikonvulziv, které jsou substráty izoenzymů CYP450 (například fenytoin, fenobarbital), by měla být sledována jejich koncentrace v krvi.

Při současném užívání efavirenzu s artemetherem a lumefantrinem je nutná opatrnost.

Interakce efavirenzu s warfarinem a acenokumarolem nebyla studována. Pravděpodobně je možný pokles i zvýšení jejich koncentrací, proto může být nutná úprava dávky.

V případě současného užívání kyseliny valproové by pacienti měli být pod lékařským dohledem, aby mohli kontrolovat záchvaty.

Stokrin snižuje účinnost hormonální antikoncepce (orální, s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání a implantáty).

Pacienti, kteří dostávají během léčby atorvastatin, pravastatin nebo simvastatin, vyžadují pravidelné sledování koncentrace cholesterolu v krvi.

Pokud je nutné použít imunosupresiva, měla by být jejich koncentrace v krvi pečlivě sledována po dobu nejméně 2 týdnů od zahájení léčby efavirenzem nebo od jejího ukončení (dokud nejsou stanoveny stabilní koncentrace). Může být nutná úprava dávky imunosupresiva.

V případě současného užívání metadonu by pacienti měli být pod pečlivým lékařským dohledem, aby bylo možné včas zjistit abstinenční příznaky. Ke snížení abstinenčních příznaků může být nutné zvýšit dávku metadonu.

Analogy

Analogy Stokrinu jsou: Arverenz, Efakhon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Stokrin

Mnoho recenzí o Stokrinu je příznivých. Nežádoucí účinky jsou pozorovány u malého počtu pacientů léčených tímto lékem. Jsou však registrovány případy, kdy musel být nahrazen jiným lékem. Je třeba poznamenat, že průběh terapie umožňuje dosáhnout trvalého zlepšení zdravotního stavu, které trvá několik let.