Renipril GT

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Renipril GT: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Renipril HT

ATX kód: C09BA02

Léčivá látka: enalapril (enalapril), hydrochlorothiazid (hydrochlorothiazid)

Výrobce: Pharmstandard, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 27/7/2018

Ceny v lékárnách: od 55 rublů.

Koupit

Renipril GT je kombinovaný antihypertenzivum: inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a diuretikum.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: ploché válcové, se zkosením a dělicí čárou, bílé se krémovým odstínem nebo bílé, mramorování povrchu je povoleno (10 nebo 20 ks. V blistrech, v kartonové krabici 1, 2 nebo 3 balení a návod k použití Renipril GT).

1 tableta obsahuje:

aktivní složky: enalapril maleát - 10 mg, hydrochlorothiazid - 12,5 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, povidon (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon), aerosil (koloidní oxid křemičitý), stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Renipril GT je kombinovaný antihypertenzivum. Mechanismus účinku je způsoben vlastnostmi jeho aktivních složek: enalaprilu a hydrochlorothiazidu.

Enalapril je proléčivo; v důsledku jeho hydrolýzy vzniká enalaprilát, inhibitor ACE. Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum, které zvyšuje vylučování iontů sodíku a chloru působením na úrovni distálních renálních tubulů. Pro léčbu hydrochlorothiazidem je charakteristické, že v počátečním období dochází ke snížení krevního tlaku (TK) a ke snížení srdečního výdeje v důsledku snížení objemu tekutiny v cévách způsobeného zvýšením množství vylučované tekutiny a sodíku. Jeho antihypertenzní účinek je dále způsoben snížením celkové periferní vaskulární rezistence. Inhibiční účinek enalaprilu na systém renín-angiotenzin-aldosteron způsobuje snížení produkce angiotensinu II a jeho účinků a zvyšuje hypotenzní účinek hydrochlorothiazidu. Kromě,enalapril zvyšuje uvolňování prostaglandinů a působení bradykininu, snižuje produkci aldosteronu, má svůj vlastní močopudný účinek. Přispívá k regresi hypertrofie v důsledku snížení pre- a afterloadu a uvolnění levé komory. To poskytuje zpomalení srdeční frekvence, při chronickém srdečním selhání - snížení zátěže srdce, zlepšení koronárního průtoku krve, snížení spotřeby kyslíku kardiomyocyty, snížení citlivosti srdce na ischemii. Enalapril má příznivý účinek na krevní oběh v cévách mozku a míchy s arteriální hypertenzí a chronickými kardiovaskulárními patologiemi. Zabraňuje rozvoji glomerulosklerózy, podporuje funkci ledvin, pomáhá zpomalit průběh chronického onemocnění ledvin, a to i při absenci arteriální hypertenze.

Antihypertenzní účinek ACE inhibitorů se zvyšuje s hyponatremií, hypovolemií, zvýšenými hladinami sérového reninu. Aktivita hydrochlorothiazidu nezávisí na hladině reninu v krevním séru. Jejich kombinace poskytuje další antihypertenzní účinek. Přítomnost enalaprilu zabraňuje nebo oslabuje metabolické účinky diuretické terapie, má příznivý vliv na strukturální změny v srdci a cévách.

Jmenování přípravku Renipril HT se doporučuje v případech, kdy použití každé z léčivých látek samotných neposkytuje dostatečný terapeutický účinek nebo se k monoterapii používají maximální dávky léků, což zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků.

Antihypertenzní účinek přípravku Renipril HT obvykle trvá 24 hodin.

Farmakokinetika

Po užití přípravku Renipril HT uvnitř je enalapril rychle absorbován v gastrointestinálním traktu v objemu 60%. Současný příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě enalaprilu je dosaženo po 1 hodině, jeho aktivního metabolitu - po 3–6 hodinách.

Metabolismus enalaprilu nastává v játrech s tvorbou enalaprilátu, který má terapeutickou aktivitu a proniká do většiny tělesných tkání. Nachází se ve velkém množství v ledvinách, plicích a cévách.

Vazba enalaprilátu na proteiny krevní plazmy je 50-60%.

Enalapril a enalaprilát procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

Renální clearance enalaprilu - 0,005 ml / s, enalaprilát - od 0,002 25 do 0,002 64 ml / s.

Poločas (T _1/2) enalaprilátu z krevního séra je přibližně 11 hodin.

Enalapril se vylučuje v několika fázích, zejména ve formě aktivního metabolitu, ledvinami - 60%, střevy - 33%.

Při srdečním selhání se absorpce a metabolismus enalaprilu zpomaluje a distribuční objem klesá.

V případě poškození funkce ledvin se eliminace ACE inhibitoru zpomaluje, zejména při závažném selhání ledvin, proto je nutná úprava dávky přípravku Renipril HT.

Zpomalení metabolismu enalaprilu při selhání jater nemá vliv na farmakodynamický účinek léčiva.

Enalaprilát je odstraněn z krevního oběhu během hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy, po relaci trvající 4 hodiny klesá sérová koncentrace enalaprilátu o 45-57%. Hemodialyzační clearance enalaprilátu je 0,63–1,03 ml / s.

K absorpci hydrochlorothiazidu dochází hlavně v proximálním tenkém střevě a dvanáctníku. Absorpce je 70%, při užívání přípravku Renipril HT s jídlem se zvyšuje o 10%. C _max v séru je dosaženo za 1,5-5 hodiny. Distribuční objem je 3 l / kg.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 40%, hromadí se v erytrocytech.

Překonává placentární bariéru, hromadí se v plodové vodě. Úroveň koncentrace hydrochlorothiazidu v séru pupečníkové žíly a mateřské krvi je téměř identická a v plodové vodě je 19krát vyšší. Hydrochlorothiazid přechází do mateřského mléka v malém množství.

Není metabolizován v játrech.

Má dvoufázový šrafovací profil. Počáteční fáze T _1/2 je 2 hodiny, konečná fáze je přibližně 10 hodin. Vylučuje se ledvinami: nezměněno - 95%, ve formě hydrolyzátu-2-amino-4-chlor-t-benzendisulfonamidu - přibližně 4%. Renální clearance je přibližně 5,58 ml / s.

Bylo zjištěno, že absorpce hydrochlorothiazidu při srdečním selhání je snížena o 20–70%, v poměru k závažnosti onemocnění. T _{1/2 se} zvyšuje na 28,9 hodin. Průměrná renální clearance je 1,28 ml / s.

Je třeba mít na paměti, že absorpce hydrochlorothiazidu a jeho sérové koncentrace po intestinálním bypassu u obezity může být snížena o 30%, respektive 50%, ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Enalapril a hydrochlorothiazid si navzájem neovlivňují farmakokinetiku.

Indikace pro použití

Použití přípravku Renipril HT je indikováno k léčbě arteriální hypertenze u pacientů, kteří potřebují kombinovanou léčbu, včetně ACE inhibitoru a diuretika.

Kontraindikace

těžká renální dysfunkce [clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min];
anurie;
bilaterální stenóza renálních tepen, stenóza tepen jedné ledviny;
idiopatický nebo dědičný angioedém;
indikace anamnézy angioedému při použití ACE inhibitorů;
primární hyperaldosteronismus;
porfyrie;
Addisonova choroba;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
prokázaná individuální intolerance na sulfonamidy;
přecitlivělost na složky léčiva.

Tablety Renipril HT by měly být předepisovány s opatrností v případě poruchy funkce ledvin (CC 30-75 ml / min), chronického srdečního selhání, idiopatické hypertrofické subaortální stenózy, těžké stenózy aortálního otvoru, ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních patologií (včetně cerebrovaskulární nedostatečnosti), těžkých autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie), inhibice hematopoézy kostní dřeně, diabetes mellitus, hyperkalemie, těžká dysfunkce jater, dna, snížení objemu cirkulující krve (vznikající na pozadí diuretické léčby, omezující konzumaci stolní soli, průjem, zvracení), pacienti ve stáří, v období po transplantaci ledviny.

Renipril GT, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Renipril HT se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny, během jídla nebo po jídle.

Stanovení jednotlivé dávky přípravku Renipril HT se provádí po předběžném podání enalaprilu a hydrochlorothiazidu samostatně, během nichž je pacientovi stanovena adekvátní dávka každé z účinných látek.

Doporučené dávkování: 1 ks. Jednou denně, nejlépe ráno. Pokud omylem vynecháte další dávku, měla by být užita, jakmile si vzpomenete, během dne. Neužívejte vynechanou dávku několik hodin před další dávkou, abyste zabránili zdvojnásobení.

Pacienti na diuretické terapii by měli přestat užívat nebo snižovat dávku diuretik 3 dny před zahájením léčby přípravkem Renipril HT.

Při absenci požadovaného terapeutického účinku by měl být konzultován lékař, aby do léčby nebo změny léčby přidal další lék.

V případě poruchy funkce ledvin s CC nad 30 ml / min nebo sérovým kreatininem do 265 mol / l se obvyklý režim dávkování nemění.

Vedlejší efekty

z kardiovaskulárního systému: bolest na hrudi, poruchy srdečního rytmu, palpitace, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, ortostatická hypotenze;
ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, plynatost, bolest v nadbřišku, průjem, zácpa, zánět slinných žláz, glositida, stomatitida, střevní kolika, anorexie, ileus, pankreatitida, hepatitida, selhání jater, žloutenka;
z dýchacího systému: rýma, zánět vedlejších nosních dutin, suchý kašel, chrapot, bronchospazmus, faryngitida, eozinofilní pneumonie;
z urogenitálního systému: porucha funkce ledvin, selhání ledvin, intersticiální nefritida, oligurie, gynekomastie, snížená potence, snížené libido;
z imunitního systému: pocení, angioedém (včetně obličeje, rtů, jazyka, hlasivek, hrtanu, střev, končetin), multiformní erytém, exfoliativní dermatitida, Stephen-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
ze smyslů: zhoršený čich, zrakové postižení, zánět spojivek, tinnitus, poruchy chuti;
z centrálního nervového systému: zvýšená únava, bolest hlavy, závratě, ospalost, nespavost, ataxie, astenie, úzkost, nervozita, periferní neuropatie (parestézie, dysestézie), deprese;
dermatologické reakce: svědění, kožní vyrážka, alopecie;
laboratorní parametry: hyponatrémie, hypomagnezemie, hyperkalcémie, hyperurikémie, hypercholesterolemie, hypochloremická alkalóza, hyperkreatininemie, hyperglykémie, hypertriglyceridemie, glukosurie, hyper- nebo hypokalémie, hyperbilirubinemie, zvýšené hladiny hepatolobinů, leukémie, pokles leukémie agranulocytóza, pancytopenie, anémie;
obecně: reakce přecitlivělosti, slabost, nekrotizující angiitida, syndrom dechové tísně, včetně plicního edému, pneumonitida;
další: fotocitlivost, syndrom podobný lupusu (horečka, vaskulitida, myalgie, myositida, artralgie, artritida, zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů, serositida, pozitivní test na antinukleární protilátky), svalové křeče.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku doprovázené abnormálním srdečním rytmem (včetně bradykardie), zvýšenou diurézou, křečemi a parézou, poruchou vědomí (včetně kómatu), paralytickým ileem, selháním ledvin, klinicky významnou změnou elektrolytové rovnováhy v krvi, porušením acidobazické rovnováhy.

Léčba: pacient musí zajistit vodorovnou polohu pomocí nízkého čela postele. Ukazuje okamžitý výplach žaludku, požití solného roztoku. Ke stabilizaci výrazného snížení krevního tlaku se používá intravenózní (i / v) podání fyziologického roztoku, náhražky plazmy. Je vyžadováno monitorování krevního tlaku, respirační frekvence, srdeční frekvence (HR), výdeje moči, močoviny v séru, kreatininu a elektrolytů. V případě potřeby je předepsáno intravenózní podání angiotenzinu II, hemodialýza.

speciální instrukce

Při jmenování přípravku Renipril HT je třeba vzít v úvahu výsledky studie funkce ledvin.

Léčba vyžaduje pravidelné sledování sérových koncentrací elektrolytů, glukózy, močoviny, kreatininu, bílkoviny v moči, aktivity jaterních enzymů a počtu leukocytů, zejména v přítomnosti onemocnění pojivové tkáně nebo ledvin.

Se zvýšením aktivity jaterních enzymů nebo výskytem příznaků žloutenky je léčba okamžitě zastavena.

Na pozadí prvního užívání přípravku Renipril HT je ve vzácných případech pozorován výrazný pokles krevního tlaku, který může být doprovázen klinickými následky u pacientů se závažným srdečním selháním, dysfunkcí levé komory, hyponatrémií a závažným selháním ledvin. Rizikoví jsou zejména pacienti s hypovolemií v důsledku užívání diuretik, průjmů, zvracení, dodržování bez solí nebo hemodialýzy. Aby se snížilo riziko vzniku přechodné arteriální hypotenze při užívání první dávky, doporučuje se pokud možno vysadit diuretika několik dní před zahájením léčby přípravkem Renipril HT.

S rozvojem arteriální hypotenze musí být pacient položen na záda s nízkou čelní deskou. V případě potřeby se doporučuje použít infuzi fyziologického roztoku k úpravě objemu plazmy. Přechodná arteriální hypotenze není důvodem k přerušení léčby, po obnovení krevního tlaku a objemu cirkulující krve pacienti obvykle dobře snášejí následující dávky.

V případě poškození funkce ledvin může užívání hydrochlorothiazidu způsobit rozvoj azotemie nebo hromadění léku. Proto může být nutné použít kombinaci enalaprilu s nižším obsahem hydrochlorothiazidu nebo přerušit kombinovanou léčbu enalaprilem a hydrochlorothiazidem.

Při dlouhodobém průjmu, zvracení, intravenózní infuzi je nutné zajistit pravidelné sledování koncentrace elektrolytů v séru. Pacienti by měli být informováni, že mezi příznaky nerovnováhy elektrolytů patří pocit žízně, sucho v ústech, ospalost, slabost, letargie, neklid, bolest a křeče v lýtkových svalech, snížení krevního tlaku, tachykardie, oligurie a gastrointestinální poruchy ve formě nevolnosti a zvracení.

Přítomnost hydrochlorothiazidu v přípravku Renipril HT může způsobit zvýšení vylučování hořčíku a zpomalení vylučování vápníku v moči a související nežádoucí účinky ve formě hypomagnezémie a hyperkalcémie (včetně latentní hyperparatyreózy). Navíc v některých případech může účinek hydrochlorothiazidu vést k hyperurikemii nebo ke zhoršení průběhu dny. Když tedy stoupne hladina kyseliny močové v krevním séru, měli byste přestat užívat tablety, dokud se laboratorní parametry nevrátí k normálu.

Je třeba mít na paměti, že hydrochlorothiazid může snižovat a enalapril může zvyšovat účinek perorálních hypoglykemických látek a inzulínu. V tomto ohledu je u pacientů s diabetes mellitus zapotřebí častějšího sledování, aby bylo možné včas změnit dávku hypoglykemických látek. Sulfonamidy a perorální hypoglykemické látky ze skupiny sulfonylmočoviny mohou způsobit zkříženou hypersenzitivní reakci.

Aby se zabránilo a snížilo riziko anafylaktických reakcí, nedoporučuje se používat Renipril HT k léčbě pacientů podstupujících hemodialýzu pomocí polyakrylonitrilových membrán, kteří podstupují aferézu dextran sulfátem. Neužívejte lék před přímým postupem pro desenzibilizaci na včelí nebo vosí jed. Na pozadí užívání pilulek se může zhoršit průběh systémového lupus erythematodes, vývoj reakcí přecitlivělosti, včetně absence předchozího bronchiálního astmatu nebo alergie u pacienta.

Před vyšetřením funkce příštítných tělísek je nutné přestat užívat Renipril HT.

Posílení antihypertenzního účinku přípravku Renipril HT může být způsobeno sympatektomií.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V souvislosti s možností arteriální hypotenze a závratí na začátku léčby se doporučuje odmítnout provádět práci, která vyžaduje soustředění pozornosti, včetně řízení vozidel a složitých mechanismů, dokud nebude stanovena adekvátní odpověď na léčbu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Renipril HT je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

V případě početí během léčebného období je třeba lék okamžitě vysadit.

Pokud je nutné předepsat Renipril HT během kojení, je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti přípravku Renipril HT při léčbě pacientů mladších 18 let je jeho použití u této kategorie pacientů kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Renipril HT je kontraindikováno pro léčbu pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml / min), anurií, bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterií jedné ledviny.

Renipril HT lze používat s opatrností během období po transplantaci ledviny a v případě poškození funkce ledvin (CC 30–75 ml / min) za použití obvyklého dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

Při těžké dysfunkci jater je třeba pilulky užívat opatrně.

Použití u starších osob

Doporučuje se předepisovat Renipril HT opatrně starším pacientům.

Lékové interakce

Při současném užívání jiných léků je možný vývoj interakčních reakcí:

další antihypertenziva, barbituráty, tricyklická antidepresiva, fenothiaziny, narkotika, ethanol: zvyšují antihypertenzní účinek přípravku Renipril HT;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), analgetika, strava s vysokým obsahem solí, cholestyramin, kolestipol: způsobují snížení terapeutické účinnosti přípravku Renipril HT;
lithiové přípravky: zvyšuje se riziko intoxikace lithiem, protože enalapril a hydrochlorothiazid zpomalují vylučování lithia. Doporučuje se vyhnout se kombinaci s lithiovými přípravky; pokud je to nutné, společné podávání vyžaduje sledování úrovně koncentrace lithia v krevním séru a úpravu jeho dávkování;
NSAID, analgetika: zvyšují riziko zhoršení funkce ledvin a / nebo průběhu srdečního selhání;
draslík šetřící diuretika (triamteren, spironolakton, amilorid): podporují rozvoj hyperkalemie;
alopurinol, cytostatika, imunosupresiva, systémové kortikosteroidy: zvyšují pravděpodobnost vzniku leukopenie, anémie, pancytopenie, je-li to nutné, kombinovaná léčba vyžaduje pravidelné sledování hemogramu;
srdeční glykosidy: je třeba je používat opatrně, přítomnost hydrochlorothiazidu v přípravku Renipril HT zvyšuje riziko hypovolemie, hypokalémie, hypomagnezémie a toxicity glykosidů;
kortikosteroidy: zvyšují pravděpodobnost vzniku hypokalémie;
theofylin: došlo ke snížení poločasu rozpadu teofylinu v důsledku enalaprilu;
cimetidin: může prodloužit poločas enalaprilu;
celková anestetika, nedepolarizující svalová relaxancia (včetně tubokurarinu): zvyšují riziko arteriální hypotenze.

Analogy

Analogy Reniprilu GT jsou: Berlipril plus, Enap-NL, Enalapril NL, Enam N, Ko-Renitek, Enalapril-Acri NL, Enapharm-N.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Renipril GT

Několik recenzí o Reniprilu GT je pozitivních. Pacienti poukazují na účinnost kombinovaného léčiva při léčbě hypertenze po mnoho let. U některých pacientů lék na začátku léčby způsoboval závratě a nevolnost, ale po úpravě dávky se nežádoucí účinky zastavily.