Loratadin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Loratadine-VERTEX

ATX kód: R06AX13

Léčivá látka: loratadin (loratadin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 18. 8. 2020

Ceny v lékárnách: od 83 rublů.

Koupit

Loratadin-VERTEX je antialergický lék.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tablet: téměř bílé nebo bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením (10, 20 nebo 30 kusů v blistrovém balení, v lepenkové krabici 1, 2 nebo 3 balení po 10 kusech nebo 1 balení po 20 nebo 30 ks, stejně jako návod k použití Loratadin-VERTEX).

Složení pro 1 tabletu:

účinná látka: loratadin - 10 mg;
další látky: mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu (sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A), monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Loratadin je tricyklická sloučenina s výrazným antihistaminovým účinkem a patří do skupiny selektivních blokátorů periferních H ₁ -histaminových receptorů. Vyznačuje se rychle se projevující dlouhodobou antialergickou aktivitou. Po perorálním podání se antihistaminový účinek přípravku Loratadin-VERTEX projeví po 0,5 hodině, maxima dosáhne po 8–12 hodinách od nástupu účinku a trvá déle než 24 hodin.

Účinná látka, pokud se používá v doporučených dávkách, neovlivňuje centrální nervový systém (CNS), prakticky nevykazuje sedativní a anticholinergní účinky, tj. Nevede k ospalosti a neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí.

Životní funkce, výsledky laboratorních testů nebo elektrokardiografie, jakož i údaje o fyzikálním vyšetření nepodstoupí na pozadí dlouhého průběhu léčby významné změny. Příjem Loratadinu-VERTEX nezpůsobuje prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG).

Léčivo neblokuje zpětného vychytávání norepinefrinu, nemá významný účinek na H ₂ -histamine receptory. Neexistuje prakticky žádný účinek loratadinu na funkci kardiostimulátoru a aktivitu kardiovaskulárního systému.

Farmakokinetika

Účinná látka se rychle a dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT). Maximální plazmatická koncentrace (C _max) loratadinu po perorálním podání je zaznamenána po 1–1,5 hodinách a jeho aktivního derivátu (desloratadinu) - po 1,5–3,7 hodinách. Současný příjem potravy vede ke zvýšení doby dosažení C _max (T _max) v průměru po dobu 1 hodiny, ale to nemá vliv na účinnost léku.

Loratadin a jeho aktivní metabolit desloratadin se váží na plazmatické proteiny o 97–99%, respektive o 73–76%. Stacionární plazmatické koncentrace (C _ss) loratadinu a desloratadinu se zaznamenávají pátý den podání. Lék neprochází hematoencefalickou bariérou.

Léčivá látka se metabolizuje v játrech pomocí izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Výsledkem metabolické transformace je aktivní metabolit descarboethoxyloratadin (desloratadin).

Lék se vylučuje po dobu delší než 10 dnů, zejména ve formě konjugovaných metabolitů: přibližně 40% perorální dávky podané ledvinami a přibližně 42% střevem. V průměru se vylučuje ledvinami do 24 hodin po užití 27% přijaté dávky, beze změny - méně než 1%. Poločasy (T _1/2) loratadinu a desloratadinu jsou přibližně 8,4 hodiny (3–20 hodin), respektive 28 hodin (8,8–92 hodin).

V přítomnosti chronických renálních patologií se C _max a plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) loratadinu a jeho aktivního derivátu zvyšuje ve srovnání s těmito indikátory s normální funkcí ledvin. Současně je T _1/2 loratadinu a jeho metabolitu u pacientů s chronickým onemocněním ledvin podobný jako u zdravých pacientů. Léčba hemodialýzou u pacientů s chronickým selháním ledvin nevedla ke změnám ve farmakokinetice loratadinu a desloratadinu.

Za přítomnosti poškození jater alkoholem se AUC a C _max loratadinu a desloratadinu zvýšily dvojnásobně ve srovnání s těmito indikátory s normální funkcí jater. Současně se zvyšuje T _1/2 účinné látky a jejího metabolitu na pozadí zhoršení závažnosti onemocnění.

U zdravých dospělých dobrovolníků a starších dobrovolníků byly farmakokinetické profily účinné látky a jejího aktivního metabolitu srovnatelné. U starších pacientů je T _1/2 loratadinu přibližně 18,2 hodin (6,7–37 hodin) a desloratadinu 17,5 hodin (11–39 hodin).

Indikace pro použití

sezónní (senná rýma) a celoroční alergická rýma, alergická konjunktivitida - za účelem odstranění příznaků způsobených těmito chorobami, jako je svědění nosní sliznice, kýchání, rýma, slzení, svědění a pocit pálení v očích;
chronická idiopatická kopřivka.

Kontraindikace

Absolutní:

malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy (léčivo obsahuje monohydrát laktózy);
věk do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 30 kg;
období kojení;
nesnášenlivost nebo přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (používejte Loratadin-VERTEX opatrně):

těhotenství;
těžká jaterní dysfunkce.

Loratadin-VERTEX, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Loratadin-VERTEX se užívají perorálně, bez ohledu na dobu jídla. Měly by být polknuty celé bez žvýkání a pití velkého množství vody.

Děti nad 3 roky, dospívající a dospělí pacienti se doporučuje užívat lék jednou denně v dávce 10 mg (1 tableta).

Pacienti se závažnou poruchou funkce jater musí užívat Loratadin-VERTEX ve snížené dávce - každý druhý den, 10 mg (1 tableta).

Vedlejší efekty

V průběhu klinických studií, kterých se účastnily děti ve věku 2–12 let, byly ve skupině užívající loratadin nejčastějšími poruchami, ve srovnání se skupinou s placebem, poruchy jako únava (1%), nervozita (2,3%), bolest hlavy. bolest (2,7%). U dospělých byly v průběhu výzkumu pozorovány nežádoucí účinky u 2% pacientů užívajících antihistaminika. Nejčastěji se u pacientů z této skupiny ve srovnání s pacienty užívajícími placebo vyskytla nespavost (0,1%), zvýšená chuť k jídlu (0,5%), bolesti hlavy (0,6%) a ospalost (1,2%) …

V období po registraci byly také zprávy o následujících nežádoucích účincích extrémně vzácné: sucho v ústech, únava, závratě, gastrointestinální poruchy (včetně nauzey, gastritidy), palpitace, přírůstek hmotnosti, alopecie, vyrážka, angioedém, anafylaxe, tachykardie, dysfunkce jater, záchvaty.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Loratadin-VERTEX mohou zahrnovat ospalost, bolest hlavy, tachykardii. Pokud máte podezření na předávkování, měli byste okamžitě vyhledat symptomatickou a podpůrnou léčbu u lékaře. Je možné provést výplach žaludku a zavedení adsorbentů (drcené aktivní uhlí s vodou). Lék není eliminován hemodialýzou. Po poskytnutí nouzové péče pacientovi byste měli i nadále sledovat jeho stav.

speciální instrukce

Pokud je nutné provést alergické kožní testy, je nutné přestat užívat Loratadin-VERTEX nejméně 48 hodin před jejich zahájením, protože lék může ovlivnit výsledky těchto testů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyl zjištěn žádný negativní účinek loratadinu na schopnost řídit motorová vozidla nebo jiná potenciálně nebezpečná a složitá zařízení. V některých případech se však během užívání tablet Loratadin-VERTEX může objevit ospalost a bolest hlavy, což může ovlivnit schopnost vykonávat tyto typy činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání loratadinu u těhotných žen nebyla stanovena. Léčba přípravkem Loratadin-VERTEX během těhotenství je možná, pouze pokud očekávaný přínos léčby pro nastávající matku významně převáží možné ohrožení plodu.

Bylo zjištěno, že desloratadin i loratadin se vylučují do mateřského mléka, proto je-li nutné užívat Loratadin-VERTEX během laktace, je nutné rozhodnout o ukončení kojení.

Použití v dětství

Loratadin-VERTEX je kontraindikován pro děti do 3 let a vážící méně než 30 kg.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin nemusí měnit dávkovací režim.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater musí užívat antihistaminikum ve snížené dávce - každý druhý den 10 mg (1 tableta).

Použití u starších osob

U starších pacientů není třeba dávku přípravku Loratadin-VERTEX upravovat.

Lékové interakce

ketokonazol, cimetidin, erythromycin: dochází ke zvýšení plazmatického obsahu loratadinu a jeho metabolitů v krvi, ale není klinicky významné, včetně výsledků EKG;
ethanol: nezvyšuje se účinek této látky na centrální nervový systém.

Analogy

Analogy Loratadin-VERTEX jsou Loratadin, Erolin, Loratadin-OBL, Clarifer, Loratadin Stada, Claridol, LoraGEXAL, Alerpriv, Loratadin-AKOS, Lomilan atd.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí a chraňte před světlem při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze přípravku Loratadin-VERTEX

Na specializovaných stránkách nechávají pacienti ve většině případů kladné hodnocení přípravku Loratadine-VERTEX. Bylo prokázáno, že antihistaminikum je účinné při zmírňování příznaků alergické rýmy a konjunktivitidy, jakož i při léčbě chronické idiopatické kopřivky. Mezi výhody produktu patří přijatelná cena, pohodlný dávkovací režim a minimální vývoj nežádoucích účinků.

Ve vzácných případech dochází k nedostatečnému nebo krátkodobému účinku přípravku Loratadin-VERTEX a vzniku ospalosti při jeho užívání.