Simvastatin
Simvastatin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: simvastatin
ATX kód: C10AA01
Aktivní složka: simvastatin (simvastatin)
Výrobce: ZENTIVA (Česká republika), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26
Ceny v lékárnách: od 30 rublů.
Koupit
Simvastatin je léčivo snižující lipidy, inhibitor HMG-CoA reduktázy (3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-CoA reduktázy).
Uvolněte formu a složení
Simvastatin je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, od žluté po světle žlutou, jádro je bílé nebo téměř bílé (v dávce 10 mg, 20 mg nebo 40 mg - v blistrech: 7, 10, 14, 20, 30 nebo 50 ks, v kartonové krabici 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; 10 ks. V blistrech, v kartonové krabici 1, 3, 5 nebo 10 blistrů; v polymerních nádobách: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ks, 1 plechovka v lepenkové krabici; 20 nebo 30 ks. v tmavých skleněných nádobách, v lepenkové krabici 1 plechovka; 20 nebo 30 ks. v polymerových lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev; v dávce 10 mg nebo 20 mg - v blistrech: 15 ks., v lepenkové krabici 1 nebo 2 balení; 10 ks., V kartonové krabici 100, 200, 300, 400 nebo 500 balení; 500, 1000 nebo 2000 ks.v polymerových plechovkách, v lepenkové krabici 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 plechovek).
1 potahovaná tableta obsahuje:
- účinná látka: simvastatin - 10 mg, 20 mg nebo 40 mg;
- pomocné složky: monohydrát laktózy, kyselina askorbová, kyselina citrónová, bramborový škrob, butylhydroxyanisol, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil), stearát hořečnatý, mastek;
- složení skořápky: opadry II - částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol (polyethylenglykol 3350), oxid titaničitý (E171), barvivo žlutý oxid železitý II (E172), hliníkový lak na bázi barviva oranžová žluť (E110), hliníkový lak na bázi chinolinového barviva žlutý (E104), hliníkový lak na bázi indigokarmínu (E132), mastek.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Simvastatin je léčivo snižující hladinu lipidů získané syntetickou transformací z fermentačního produktu Aspergillus terreus. Léčivá látka, která je neaktivním laktonem, se v těle převádí hydrolýzou na derivát hydroxykyseliny. Aktivní metabolit inhibuje enzym HMG-CoA reduktázu, který katalyzuje počáteční reakci na tvorbu mevalonátu z HMG-CoA. Konverze HMG-CoA na mevalonát je v počátečním stádiu syntézy cholesterolu, proto použití simvastatinu nepřispívá k akumulaci potenciálně toxických sterolů v těle. HMG-CoA se snadno metabolizuje na acetyl-CoA, který se podílí na mnoha procesech syntézy v těle.
Působení simvastatinu inhibuje syntézu cholesterolu v játrech a způsobuje výskyt zvýšeného počtu receptorů lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) na povrchu buněk, což zvyšuje absorpci a katabolismus LDL. Ve výsledku klesá hladina triglyceridů (TG), LDL a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), celkového cholesterolu v krevní plazmě.
Při užívání simvastatinu se zvyšuje obsah lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), což snižuje poměr: LDL a HDL, celkový cholesterol a HDL. Simvastatin nezpůsobuje genovou mutaci.
Terapeutický účinek se začíná projevovat po 14 dnech léčby, maximálního účinku se dosáhne po 28–42 dnech a přetrvává po celou dobu užívání tablet. Po ukončení léčby se hladina cholesterolu postupně vrací na základní hladinu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je simvastatin téměř úplně absorbován. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je od 1,3 do 2,4 hodiny. Po 12 hodinách se jeho obsah v krvi sníží o 90%.
Biologická dostupnost léčiva je méně než 5%.
Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 95%.
Vstupuje do těla v neaktivní formě, v tkáních se hydrolyzuje na beta-hydroxykyselinu a neaktivní metabolity.
Metabolizuje se v játrech jako důsledek prvního průchodu játry za účasti izoenzymu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (poločas) aktivních metabolitů - 1,9 hodiny.
Až 60% dávky se vylučuje střevem ve formě metabolitů a 10–15% ledvinami.
Indikace pro použití
- primární hypercholesterolemie: typ IIa, typ IIb nebo smíšený podle Fredricksonovy klasifikace, heterozygotní familiární a non-familiární - při absenci klinického účinku dietní terapie s nízkou hladinou cholesterolu, cvičení a nelékových opatření ke snížení tělesné hmotnosti u pacientů se zvýšeným rizikem vzniku koronární aterosklerózy;
- kombinovaná forma hypercholesterolemie a hypertriglyceridemie, které nelze upravit speciální dietou a fyzickou aktivitou;
- ischemická choroba srdeční - pro sekundární prevenci infarktu myokardu, zpomalení progrese koronární aterosklerózy, snížení rizika kardiovaskulárních poruch (přechodné ischemické ataky nebo cévní mozková příhoda), úmrtí, revaskularizace.
Kontraindikace
- akutní fáze onemocnění jater, trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámé etiologie;
- myopatie a další nemoci kosterních svalů;
- současné užívání itrakonazolu, ketokonazolu, inhibitorů HIV proteázy, erythromycinu, klarithromycinu, telithromycinu, nefazodonu a dalších inhibitorů cytochromu P450 3A4 (izoenzym CYP3A4);
- nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
- období těhotenství;
- kojení;
- věk do 18 let;
- indikace v minulosti prokázané přecitlivělosti na statinové léky (inhibitory HMG-CoA reduktázy);
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Podle pokynů by měl být Simvastatin předepisován s opatrností v případě alkoholismu, anamnézy onemocnění jater, poruchy funkce ledvin, závažného selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min, nekontrolované epilepsie, závažných poruch rovnováhy vody a elektrolytů, arteriální hypotenze, těžkého endokrinního systému a metabolické poruchy, závažné akutní infekce (sepse), akutní nekróza kosterních svalů, myopatie, velké chirurgické zákroky, trauma, souběžná léčba fibráty (kromě fenofibrátu), gemfibrozilem, kyselinou nikotinovou (při použití dávek snižujících lipidy - více než 1 g denně), cyklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, pokud jsou užívány současně s grapefruitovým džusem, pokud je pacientovi více než 65 let (zejména u žen).
Návod k použití simvastatinu: metoda a dávkování
Léčba simvastatinem by měla být prováděna na pozadí standardní hypocholesterolové stravy po celou dobu léčby.
Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se velkým množstvím vody.
Užívání simvastatinu není spojeno s příjmem potravy.
Lékař předepisuje délku léčby individuálně.
Doporučené dávkování:
- hypercholesterolemie: 5 až 80 mg. Počáteční dávka je 10 mg jednou denně (večer) po dobu 28 dnů. Poté se na základě výsledků výzkumu vybere optimální dávka, která sníží počáteční dávku na 5 mg nebo ji zvýší. U většiny pacientů je terapeutický účinek zajištěn užíváním léku v dávce až 20 mg. Pokud při užívání simvastatinu v dávce 40 mg nedojde k žádnému klinickému účinku, měli byste zvážit přechod na jiný způsob léčby lipidy, protože dávky vyšší než 40 mg vedou k významnému zvýšení rizika myopatie. Dávka 80 mg může být použita pouze v případě, že při užívání 40 mg simvastatinu není cílová koncentrace LDL;
- homozygotní dědičná hypercholesterolemie: 40 mg jednou denně (večer) nebo v dávce 80 mg denně, rozdělené do 3 dávek (simvastatin 20 mg ráno, 20 mg odpoledne a 40 mg večer). Užívání léku se doporučuje v kombinaci s LDL aferézou nebo jinou terapií snižující lipidy;
- ischemická choroba srdeční (včetně pacientů s hyperlipidemií nebo bez ní): počáteční dávka - Simvastatin 20 mg jednou denně (večer). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg. Při změně (výběru) dávky je třeba dodržet interval 28 dnů léčby. Základem pro snížení dávky léku je obsah LDL nižší než 75 mg / dL a celkového cholesterolu - méně než 140 mg / dL.
Doporučené dávkování pro pacienty současně užívající následující léky:
- cyklosporin, danazol, kyselina nikotinová v dávce snižující lipidy (více než 1 000 mg denně), gemfibrozil a další fibráty (kromě fenofibrátu): maximální denní dávka je 10 mg;
- diltiazem: ne více než 40 mg denně;
- amiodaron, verapamil: ne více než 20 mg denně.
U starších pacientů a s mírným až středně závažným selháním ledvin není úprava dávky nutná.
Při závažném selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min) by měl být simvastatin užíván v dávce nejvýše 10 mg denně. Pokud potřebujete lék užívat ve vyšších dávkách, měli byste pečlivě sledovat stav pacienta.
Vedlejší efekty
- na straně centrálního nervového systému a smyslových orgánů: slabost, nespavost, poruchy chuti, bolesti hlavy, poruchy paměti, astenie, parestézie, závratě, svalové křeče, periferní neuropatie, myasthenia gravis, rozmazané vidění;
- ze zažívacího systému: dyspepsie, bolesti břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost, zvracení, pankreatitida, hepatitida, cholestatická žloutenka, dysfunkce jater, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, jaterní transaminázy, kreatinfosfokináza;
- z muskuloskeletálního systému: myalgie, myopatie, rhabdomyolýza, svalové křeče;
- dermatologické reakce: svědění kůže, vyrážka, alopecie;
- alergické a imunopatologické reakce: rozsáhlý syndrom přecitlivělosti - kopřivka, dermatomyozitida, dušnost, návaly kůže na obličeji, polymyalgia rheumatica, syndrom podobný lupusu, vaskulitida, eozinofilie, trombocytopenie, zvýšená ESR (rychlost sedimentace erytrocytů, artritida), artralitida
- další: akutní selhání ledvin (v důsledku rhabdomyolýzy), palpitace, anémie, snížená potence.
Předávkovat
Příznaky: charakteristické příznaky nebyly stanoveny ani při užívání simvastatinu v jedné dávce 450 mg.
Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum, proto pokud dojde k náhodnému požití vysoké dávky léčiva, měl by se žaludek okamžitě vypláchnout nebo vyvolat zvracení, aby se zabránilo absorpci simvastatinu. Dále předepisují aktivní uhlí, projímadla, symptomatickou terapii. Je třeba zajistit pečlivé sledování funkce ledvin a jater, hladiny kreatinfosfokinázy v séru, obecná opatření zaměřená na udržení vitálních funkcí, sledování stavu pacienta. V případě myopatie s akutním selháním ledvin a rhabdomyolýzou je nutné intravenózní (IV) kapání hydrogenuhličitanu sodného a diuretika. S rozvojem hyperkalemie je pacientovi předepsán intravenózní chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý,v závažných případech je indikováno použití hemodialýzy.
speciální instrukce
Zahájení léčby simvastatinem může být doprovázeno přechodným zvýšením hladiny jaterních enzymů.
Studie jaterních funkcí by měla být provedena před zahájením užívání léku, poté je nutné pravidelné sledování aktivity jaterních enzymů. Během prvních tří měsíců se studie provádějí s intervalem 1,5 měsíce, poté každé 2 měsíce až do konce prvního roku léčby, poté jednou za 6 měsíců. Stav funkce jater by měl být sledován při každém zvýšení dávky léku. Při použití 80 mg denně by měl být test prováděn v intervalech 3 měsíců. Pokud je úroveň aktivity transamináz třikrát vyšší než počáteční a zůstává stabilní, je třeba podávání přípravku Simvastatin ukončit.
Je důležité vzít v úvahu, že užívání simvastatinu při těžké akutní infekci, arteriální hypotenzi, závažných metabolických poruchách, traumatech a velkých chirurgických zákrocích zvyšuje riziko rhabdomyolýzy a selhání ledvin.
Pokud je pozorováno zvýšení hladiny cholesterolu na pozadí hypotyreózy (snížená funkce štítné žlázy) nebo onemocnění ledvin (včetně nefrotického syndromu), pak by primární léčba měla zahrnovat léčbu základního onemocnění.
Užívání simvastatinu je spojeno s rizikem rozvoje myopatie vedoucí k rhabdomyolýze a selhání ledvin. Pravděpodobnost myopatie se zvyšuje se závažným selháním ledvin nebo se současným užíváním fibrátů (gemfibrozil, fenofibrát), cyklosporinu, nefazodonu, makrolidů (klarithromycin, erythromycin), azolových antimykotik (ketokonazol, itrakonazol), inhibitorů ritonaviru a dalších. Mezi predisponující faktory rozvoje myopatie navíc patří věk pacienta nad 65 let, ženské pohlaví, selhání ledvin, nekontrolovaná hypotyreóza. Pacienti by měli být informováni, že pokud se necítí dobře nebo mají horečku doprovázenou nevysvětlitelnou bolestí, bolestivostí a / nebo slabostí svalů, měli by se poradit s lékařem.
Současné užívání grapefruitové šťávy může mít vliv na zvýšení závažnosti nežádoucích účinků simvastatinu.
U hypertriglyceridemie typu I, IV a V není použití léku indikováno.
Pro včasnou diagnostiku vývoje myopatie jsou nutné pravidelné studie ke stanovení indexu kreatinfosfokinázy v séru; pokud je to více než 10násobek horní hranice normy, měl by být simvastatin zrušen.
Klinická účinnost léčiva byla stanovena jak v monoterapii, tak v kombinaci se sekvestranty žlučových kyselin.
Pokud omylem vynecháte užívání aktuální dávky, pilulku je třeba užít, jakmile si vzpomenete, pokud to neodpovídá užití dvou dávek současně.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Během období léčby se doporučuje opatrnost při práci se složitými mechanismy a řízení vozidel.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání simvastatinu je během těhotenství a kojení kontraindikováno.
Zrušení látky snižující hladinu lipidů během těhotenství významně neovlivňuje výsledky dlouhodobé léčby primární hypercholesterolemie.
Užívání simvastatinu u žen v plodném věku by mělo probíhat na pozadí používání spolehlivých metod antikoncepce. Během léčby drogami by nemělo být povoleno početí.
Pokud dojde k těhotenství během období užívání léku, je nutné okamžité zrušení simvastatinu, žena by měla být informována o riziku vývoje abnormalit plodu.
Pokud je nutné užívat simvastatin během laktace, je třeba kojení přerušit.
Použití v dětství
Vzhledem k nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti používání simvastatinu u dětí je předepisování léku pro léčbu pacientů mladších 18 let kontraindikováno.
S poruchou funkce ledvin
Simvastatin by měl být používán s opatrností v případě poruchy funkce ledvin, závažného selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min).
U mírné až středně závažné poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Při závažném selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min) byste neměli užívat více než 10 mg simvastatinu denně. Pokud potřebujete lék užívat ve vyšších dávkách, měli byste pečlivě sledovat stav pacienta.
Pro porušení funkce jater
Je kontraindikováno předepisovat lék během akutní fáze onemocnění jater, trvalého zvýšení aktivity jaterních enzymů neznámé etiologie.
Použití u starších osob
Lék by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů starších 65 let, zejména žen.
Starší pacienti není třeba upravovat dávku.
Lékové interakce
Při současném užívání simvastatinu:
- fibráty (kromě fenofibrátu), kyselina nikotinová v dávce vyšší než 1000 mg denně, amlodipin: zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy;
- ketokonazol, itrakonazol, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon, inhibitory HIV proteázy (inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4): přispívají ke klinicky významnému zvýšení rizika myopatie a rhabdomyolýzy, neměly by být během léčby simvastatinem předepisovány;
- cyklosporin, verapamil, diltiazem: je třeba předepisovat opatrně kvůli riziku myopatie a rhabdomyolýzy;
- nepřímé antikoagulancia deriváty kumarinu (včetně warfarinu): v denní dávce 20 - 40 mg simvastatin potencuje účinek kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení protrombinového času a mezinárodního normalizovaného poměru (před zahájením léčby, po celou dobu užívání léku a po jejím vysazení je nutné pečlivé sledování těchto parametrů));
- cholestyramin, kolestipol: přispívají ke snížení biologické dostupnosti simvastatinu, proto by měl být užíván 4 hodiny po užití uvedených prostředků, je možný aditivní účinek;
- digoxin: zvyšuje se koncentrace digoxinu v krevní plazmě;
- grapefruitový džus: Pití více než 1 litru džusu denně může způsobit klinicky významné zvýšení aktivity inhibitorů HMG-CoA reduktázy.
Analogy
Analogy simvastatinu jsou: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Podmínky skladování
Držte mimo dosah dětí.
Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před světlem a vlhkostí.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o simvastatinu
Recenze simvastatinu jsou většinou pozitivní. Pacienti a někteří lékaři poukazují na účinnost léku při snižování hladiny cholesterolu a prevenci aterosklerózy, přijatelnou cenu, snadné použití a dobrou toleranci.
Další část lékařů dává přednost lékům nové generace, jejichž vedlejší účinky jsou méně výrazné.
Při užívání léku při chronické pankreatitidě dochází ke zvýšení frekvence exacerbací onemocnění.
Cena simvastatinu v lékárnách
Cena simvastatinu za balení obsahující 30 tablet v dávce 10 mg se může pohybovat od 34 do 123 rublů, v dávce 20 mg - od 121 rublů. Můžete si koupit balíček obsahující 20 tablet v dávce 20 mg za 243 rublů.
Simvastatin: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Simvastatin 10 mg potahované tablety 30 ks. 30 RUB Koupit |
|
Simvastatin 10 mg potahované tablety 30 ks. 34 rbl. Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 30 ks. 44 RUB Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 30 ks. 50 RUB Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 30 ks. 55 RUB Koupit |
|
Simvastatin 10 mg potahované tablety 30 ks. 62 RUB Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 30 ks. 65 RUB Koupit |
|
Simvastatin tablety p.o. 10mg 30 ks. ALSI 73 rbl. Koupit |
|
Simvastatin tablety p.p. 20mg 30 ks. 79 RUB Koupit |
|
Simvastatinové tablety p.p. 20mg 30 ks. 92 RUB Koupit |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg potahované tablety 28 ks. 92 RUB Koupit |
|
Simvastatin 40 mg potahované tablety 30 ks. 93 rbl. Koupit |
|
Simvastatin 10 mg potahované tablety 28 ks. 93 rbl. Koupit |
|
Simvastatin tablety p.o. 10mg 30 ks. 94 r Koupit |
|
Záložka Simvastatin. p.p. 10 mg 28 ks. 97 RUB Koupit |
|
Simvastatin tablety p.o. 20mg 30 ks. Ozón 99 RUB Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 28 ks. 119 RUB Koupit |
|
Simvastatin 10 mg potahované tablety 30 ks. 120 RUB Koupit |
|
Záložka Simvastatin. p.p. 20 mg 28 ks. 123 r Koupit |
|
Simvastatin Alkaloid tablety p.o. 10mg 28 ks. 134 r Koupit |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg potahované tablety 28 ks. 134 r Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 30 ks. 138 RUB Koupit |
|
Simvastatin 20 mg potahované tablety 20 ks. 148 RUB Koupit |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg potahované tablety 28 ks. 165 RUB Koupit |
|
Simvastatin tablety p.o. 10mg 30 ks. 186 RUB Koupit |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg potahované tablety 28 ks. 275 RUB Koupit |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg potahované tablety 28 ks. 433 r Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
