Reminil - Návod K Použití, Tablety, Kapsle, Analogy, Recenze, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Reminyl

Reminil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Použití v dětství
10. V případě poruchy funkce ledvin
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Reminyl

ATX kód: N06DA04

Aktivní složka: Galantamin (Galantamin)

Výrobce: Janssen-Cilag (Itálie)

Popis a fotka aktualizovány: 30. 7. 2019

Reminil je anticholinesterázové léčivo, které zlepšuje kognitivní funkce u demence Alzheimerova typu.

Uvolněte formu a složení

Reminil lékové formy:

Potahované tablety: bikonvexní, kulaté, s vyrytým na jedné straně "JANSSEN": každá 4 mg - téměř bílá nebo bílá, s vyrytým na druhé straně - "G4"; 8 mg každý - růžový, s vyrytým nápisem na druhé straně - „G8“; 12 mg - oranžovohnědá barva, gravírování na druhé straně - „G12“(14 ks v blistrech, 1, 2 nebo 4 blistry v kartonové krabici);
Tobolky s prodlouženým uvolňováním: tvrdé želatinové, s neprůhledným tělem; tobolky obsahují téměř bílé nebo bílé granule; 8 mg každý - velikost č. 4, bílý uzávěr se symbolem „G8“; 16 mg každý - velikost č. 2, světle růžová čepice se symbolem „G16“; 24 mg každý - velikost č. 1, růžovo-hnědý uzávěr se symbolem „G24“(300 ks v polyethylenových lahvích, 1 lahvička v papírové krabičce; 7 ks. V blistrech, 1 nebo 4 blistry po 8 mg) nebo 4, 8 nebo 12 blistrů (každý 16 mg) nebo 2, 4, 8 nebo 12 blistrů (každý 24 mg) v papírové krabičce).

Složení 1 potahované tablety:

Účinná látka: galantamin - 4, 8 nebo 12 mg (galantamin hydrobromid - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy (premix v poměru 25%, respektive 75%), stearát hořečnatý, krospovidon, bezvodý koloidní oxid křemičitý;
Plášť: hypromelóza 2910 (viskozita 5 mPa × s), propylenglykol, oxid titaničitý (E171), mastek; navíc: 4 mg každé - žlutý oxid železitý (E172); 8 mg každý - červený oxid železitý (E172); 12 mg každý - červený oxid železitý (E172), oranžovo-žluté barvivo S (E110).

Složení 1 tobolky s prodlouženým účinkem:

Aktivní složka: galantamin - 8, 16 nebo 24 mg (ve formě hydrobromidu);
Pomocné složky: ethylcelulóza 20 mPa × s, makrogol 400, cukerné kuličky (kukuřičný škrob, sacharóza), hypromelóza 2910 5 mPa × s, diethylftalát;
Skořápka: želatina, oxid titaničitý; navíc: 16 mg každý - červený oxid železitý; 24 mg každý - červený a žlutý oxid železitý.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Galantamin je reverzibilní, selektivní, kompetitivní inhibitor enzymu acetylcholinesterázy. Také zvyšuje účinek acetylcholinu na nikotinové receptory. Díky zvýšené aktivitě cholinergního systému je možné zlepšit kognitivní funkce u pacientů s Alzheimerovou chorobou.

Galantamin je charakterizován mírným distribučním objemem (V _d) a pomalé odbavení. Eliminace galantaminu je biexponenciální. Konečný poločas je 7-8 hodin. Po jednorázovém perorálním podání 8 mg Reminilu se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace galantaminu se dosáhne po 1,2 hodině. Absolutní orální biologická dostupnost účinné látky je 88,5%. Užívání léku s jídlem zpomaluje jeho absorpci, ale to neovlivňuje množství absorbovaného galantaminu.

Hlavními metabolickými cestami Reminilu jsou O-demetylace, N-demetylace, N-oxidace, epimerizace a glukuronizace. Množství radioaktivních látek vylučovaných stolicí a močí se nelišilo u pacientů se zpomaleným a rychlým metabolizmem.

V plazmě lidí s pomalým a rychlým metabolizmem je hlavní částí radioaktivních látek nezměněný galantamin a jeho glukuronid. U lidí s rychlým metabolizmem se glukuronid O-desmethylgalantamin také nachází v plazmě. Po opakovaném podávání galantaminu byl norgalantamin nalezen v plazmě, ale jeho množství nebylo vyšší než 10% množství galantaminu.

Klinické studie prokázaly, že plazmatické koncentrace galantaminu jsou u lidí s Alzheimerovou chorobou o 30-40% vyšší než u zdravých mladých lidí.

U pacientů s mírně poškozenou funkcí jater jsou farmakokinetické parametry podobné jako u zdravých lidí. Při mírném poškození jaterních funkcí se biologický poločas a AUC galantaminu zvyšují přibližně o 30%.

Se snížením CC (clearance kreatininu) klesá vylučování galantaminu. V případě středně těžké renální dysfunkce (CC 52-104 ml / min) se plazmatická koncentrace galantaminu zvyšuje o 38%, u těžké poruchy funkce ledvin (CC 9-51 ml / min) - o 67% ve srovnání se zdravými jedinci stejné hmotnosti a věk (s CC více než 121 ml / min).

Stupeň vazby galantaminu na plazmatické proteiny je asi (17,7 ± 0,8)%. V plné krvi se vyskytuje hlavně v plazmě (39%) a v krvinkách (52,7%). Pouze 8,4% galantaminu se váže na plazmatické proteiny.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Reminil používá k léčbě středně těžké až mírné demence Alzheimerova typu, včetně stavů spojených s chronickými cévními mozkovými příhodami.

Kontraindikace

Absolutní:

Těžká porucha funkce ledvin (s clearance kreatininu <9 ml / min);
Těžká jaterní dysfunkce (u tobolek) nebo těžká jaterní dysfunkce (> 9 bodů podle stupnice Child-Pugh) (u tablet);
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (tobolka Reminil by měla být používána s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

Bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc;
Celková anestezie;
Období po operaci na orgánech gastrointestinálního traktu a močového měchýře;
Nestabilní angina pectoris, bradykardie, syndrom chorého sinu, AV blokáda;
Obstrukce gastrointestinálního traktu, žaludeční vřed a duodenální vřed;
Kombinované použití s léky, které zpomalují srdeční frekvenci (beta-blokátory, digoxin);
Obstrukce močových cest;
Epilepsie.

Během těhotenství je přípravek Reminil předepisován pouze po posouzení poměru přínosů a rizik pro zdraví matky a dítěte. U žen během laktace se při předepisování léku doporučuje kojení přerušit.

Nedoporučuje se předepisovat Reminil dětem (bezpečnostní profil pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyl studován).

Návod k použití Reminilu: metoda a dávkování

Tablety

Reminil se užívají perorálně.

Násobnost příjmu - nejlépe 2krát denně - současně s jídlem ráno a večer.

Denní dávka je: počáteční (užívaná po dobu 4 týdnů) - 8 mg, udržovací (užívaná po dobu 4 týdnů) - 16 mg (po komplexním vyhodnocení klinické situace, zejména tolerance a dosaženého účinku, může být zvýšena na 24 mg).

Pokud je clearance kreatininu> 9 ml / min, dávka Reminilu by neměla být upravována.

Počáteční dávka pro středně závažné poškození funkce jater je 4 mg v 1 dávce (ráno). Po týdnu je možné zvýšit frekvenci podávání až 2krát denně (trvající nejméně 4 týdny).

Při současném užívání se silnými inhibitory izoenzymů CYP3A4 nebo CYP2D6 může být nutné snížit dávku léku.

Reminil tobolky se užívají perorálně, jednou denně, nejlépe ráno, současně s jídlem.

Počáteční denní dávka je 8 mg.

Při přechodu z užívání tablet Reminil by měla být tobolka užita následující ráno. Denní dávka by se neměla měnit.

Během léčby musíte vzít dostatečné množství tekutiny.

Počáteční udržovací denní dávka je 16 mg. Užívá se nejméně 4 týdny. Zvýšení dávky na 24 mg je možné po komplexním posouzení klinického obrazu, zejména tolerance a terapeutického účinku.

Příznaky se po náhlém vysazení léčby obvykle nezhorší. Po přestávce v užívání Reminilu po několik dní se příjem obnoví od počáteční dávky, po které se zvýší podle výše uvedeného schématu.

U jaterních lézí středního a těžkého průběhu je počáteční dávka 8 mg předepsána každý druhý den po dobu jednoho týdne, poté je frekvence podávání zvýšena na 1krát denně po dobu nejméně 4 týdnů. Tito pacienti by neměli překročit denní dávku vyšší než 16 mg.

Při současném užívání se silnými inhibitory izoenzymů CYP3A4 nebo CYP2D6 může být nutné snížit dávku léku.

Vedlejší efekty

Pilulky

Centrální nervový systém: často - nespavost nebo ospalost, závratě, slabost, bolest hlavy, náhlé pády, zmatenost; zřídka - mdloby, třes;
Trávicí systém: často - zvracení, anorexie, nauzea, bolesti břicha, dyspepsie (anorexie, nauzea a zvracení byly častější u žen);
Ostatní: často - infekce močových cest, úbytek hmotnosti, rýma, trauma; vzácně těžká bradykardie.

Kapsle

Nejčastěji byl během užívání Reminilu pozorován rozvoj nevolnosti a zvracení. K těmto porušením dochází zpravidla při výběru dávky. Jejich trvání bylo nejméně 7 dní a měly většinou periodickou povahu. V takových případech je nejúčinnější předepisování antiemetik a zajištění dostatečného příjmu tekutin.

Během léčby lze navíc pozorovat následující nežádoucí účinky (> 1/10 - velmi často,> 1/100, 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000 - zřídka, <1/10 000 - velmi zřídka):

Kardiovaskulární systém: často - bradykardie; zřídka - bušení srdce, AV blokáda prvního stupně, návaly horka, supraventrikulární extrasystola, snížený krevní tlak;
Nervový systém: často - mdloby, závratě, letargie, třes, bolest hlavy, ospalost; zřídka - hypersomnie, perverzní chuť, parestézie;
Imunitní systém: zřídka - přecitlivělost;
Trávicí systém: velmi často - zvracení, nevolnost; často - dyspepsie, průjem, gastrointestinální nepohodlí, bolest břicha;
Muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: často - svalové křeče; zřídka - svalová slabost;
Játra a žlučové cesty: velmi zřídka - hepatitida;
Mysl: často - halucinace, deprese (velmi zřídka se sebevraždou); zřídka - sluchové a vizuální halucinace;
Metabolismus a výživa: často - anorexie, snížená chuť k jídlu; zřídka - dehydratace (včetně, v některých případech, závažné, která může vést k selhání ledvin);
Orgán zraku a sluchu: zřídka - rozmazané vidění; velmi zřídka - tinnitus;
Kůže a podkožní tkáně: často - zvýšené pocení;
Laboratorní ukazatele: často - ztráta hmotnosti; velmi zřídka - zvýšení aktivity jaterních enzymů;
Celkové poruchy: často - slabost, únava.

Velmi zřídka byl v placebem kontrolovaných klinických studiích zaznamenán vývoj následujících nežádoucích účinků: rýma, hematurie, anémie, infekce močových cest, zvýšený krevní tlak (příčinná souvislost s léčbou nebyla prokázána).

Předávkovat

Při možném předávkování Reminilem jsou subjektivní a objektivní příznaky pravděpodobně podobné jako při předávkování jinými cholinomimetiky. V zásadě jsou toxické účinky pozorovány z neuromuskulárních synapsí, centrálního nervového systému a parasympatického nervového systému. Kromě spontánního kontrakce svalových vláken a svalové slabosti lze pozorovat některé nebo všechny příznaky cholinergní krize: zvýšené slinění, zvracení, slzení, silná nevolnost, inkontinence stolice a moči, spastická bolest břicha, silné pocení, snížený krevní tlak, křeče, bradykardie a kolaps. Těžká svalová slabost a současný bronchospazmus se zvýšenou sekrecí tracheální sliznice mohou vést k zablokování dýchacích cest a smrti.

Podle postmarketingové studie vedl náhodný příjem 32 mg Reminilu denně k prodloužení QT intervalu, rozvoji obousměrné fusiformní komorové tachykardie a komorové tachykardie s krátkou ztrátou vědomí.

Léčba předávkování Reminilem spočívá v zavedení standardních podpůrných opatření. V závažných případech lze jako obecné antidotum použít atropin. Podává se intravenózně v dávce 0,5–1 mg, velikost a frekvence následných dávek závisí na stavu pacienta.

speciální instrukce

Během období léčby je nutné sledovat změnu hmotnosti pacientů, protože snížení tělesné hmotnosti může být příznakem Alzheimerovy choroby nebo k němu může dojít v důsledku užívání Reminilu.

Většina nežádoucích účinků se vyvíjí s postupným zvyšováním dávky Reminilu.

Lék není určen pro pacienty se slabou kognitivní poruchou, tj. u pacientů s izolovanými poruchami paměti, které překračují očekávané úrovně pro jejich vzdělání a věk, ale nesplňují kritéria pro Alzheimerovu chorobu.

Je třeba mít na paměti, že užívání přípravku Reminil může negativně ovlivnit schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy.

Použití v dětství

Použití tohoto léku u dětí a dospívajících do 18 let se nedoporučuje, protože nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Reminil v dětství a dospívání.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC <9 ml / min) se Reminil nepoužívá. Pokud je CC vyšší než 9 ml / min, je možné drogu použít v obvyklých dávkách.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je užívání léku kontraindikováno. V případě středně závažné dysfunkce jater je počáteční dávka Reminilu 4 mg jednou denně (ráno) po dobu nejméně jednoho týdne. V budoucnu může být lék užíván v dávce 4 mg dvakrát denně po dobu nejméně 4 týdnů.

Lékové interakce

Při kombinovaném užívání Reminilu s určitými léky / látkami lze pozorovat následující účinky:

Inhibitory izoenzymu CYP2D6 (fluvoxamin, amitriptylin, fluoxetin, chinidin, paroxetin): snížená clearance galantaminu;
Anticholinergní léky: vývoj antagonismu;
Jiná cholinomimetika: posílení jejich účinku (kombinace se nedoporučuje);
Relaxanty periferních svalů depolarizačního typu (během anestézie): zvýšená neuromuskulární blokáda;
Léky, které snižují srdeční frekvenci (například beta-blokátory a digoxin): zvyšují jejich účinek;
Silné inhibitory izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4: zvýšení výskytu nežádoucích účinků (zejména zvracení a nauzea) (může být nutné snížení udržovací dávky Reminilu).

Analogy

Reminilovy analogy jsou: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamin, Galnora SR, Galantamin-Tiera.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 15-30 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Reminil

Podle recenzí Reminil zpomaluje vývoj příznaků Alzheimerovy choroby a do určité míry zachovává duševní schopnosti člověka, ale úplné vyléčení této nemoci je v současné době nemožné.