Morfin Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Morfin-hydrochlorid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: morfin-hydrochlorid

ATX kód: N02AA01

Léčivá látka: morfin-hydrochlorid (morfin-hydrochlorid)

Výrobce: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Rusko); RUE "Belmedpreparaty" (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Morfin hydrochlorid je analgetikum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě injekčního roztoku, průhledného bezbarvého nebo s bledě žlutým odstínem [1 ml v ampuli, v balení s obrysy buněk 5 ampulí, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení a návod k použití morfin-hydrochloridu, v papírové krabičce 34 balení - pro nemocnice; 1 cm ³ (1 ml) v tubě stříkačky, v krabičce s 20, 50 nebo 100 tubami stříkačky].

1 ml přípravku obsahuje:

účinná látka: morfin-hydrochlorid - 10 mg;
další složky: voda na injekci, 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkové.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Morfin hydrochlorid je agonista opioidního receptoru. Díky svým inherentním farmakologickým vlastnostem lék zajišťuje dosažení zvýšení prahu citlivosti na bolest stimuly různých modalit, podporuje inhibici podmíněných reflexů, vykazuje euforizující a mírné hypnotické účinky, stimuluje centrum zvracení a zvyšuje tonus nervových center vagus. Podporuje útlak dýchacího centra, zúžení zornice v důsledku aktivace centra okulomotorického nervu, zvýšeného tonusu průdušek a hladkého svalstva svěračů vnitřních orgánů (žlučových cest, střev, močového měchýře). Způsobuje zvýšení kontraktilní aktivity myometria, oslabení střevní peristaltiky a zpomalení sekreční funkce gastrointestinálního traktu (GIT).

Morfin-hydrochlorid nevýznamně snižuje bazální metabolismus a tělesnou teplotu, stimuluje produkci antidiuretického hormonu (ADH). Vede k dilataci periferních cév a uvolňování histaminu, může vyvolat hypotenzi, zarudnutí kůže a albuminové membrány očí, zvýšené pocení. Morfin zvyšuje účinek sedativ, hypnotik, antihistaminik s centrální složkou účinku na centrální nervový systém (CNS), anestetik, antipsychotik, anxiolytik a antidepresiv. Vede k závislosti a drogové (opioidní) závislosti - morfinismu.

Morfin hydrochlorid vykazuje rychlé analgetické účinky. Při epidurálním podání léku se segmentová analgezie vytváří v důsledku blokování opioidních receptorů lokalizovaných v dorzálním rohu míchy, který se podílí na nocicepci, na pozadí extrémně nízkého obsahu léčiva v obecném oběhovém systému. Vzhledem k nízké lipofilitě účinné látky její akumulace v mozkomíšním moku zvyšuje prodloužení trvání analgezie a šíření jeho zóny působení v rostrálním směru spolu s tokem mozkomíšního moku. Při jediném epidurálním podání účinek trvá až 24 hodin.

V důsledku intramuskulární (i / m) injekce roztoku v dávce 10 mg je účinek zaznamenán po 10–30 minutách a dosahuje svého maxima po 30–60 minutách a trvá 4–5 hodin. Při intravenózním (iv) podání je maximální účinek pozorován po 20 minut a také trvá 4 až 5 hodin. Po perorálním podání morfinu je účinku dosaženo za 20 až 30 minut, při subkutánní (subkutánní) injekci - po 10 až 20 minutách a trvá 3 až 5 hodin. Po opakovaném subkutánním podání může dojít k rychlému rozvoji morfinismu; v případě pravidelného perorálního podávání terapeutické dávky se drogová závislost vytváří o něco pomaleji (po 2–14 dnech od začátku podání). Abstinenční syndrom se může objevit několik hodin po ukončení dlouhé léčby a maxima dosáhnout po 36-72 hodinách.

Farmakokinetika

Distribuční objem účinné látky je 4 l / kg. Doba k dosažení maximální koncentrace látky (C _max) při intravenózním podání je 20 minut, při intramuskulární injekci - 30–60 minut, při subkutánní injekci - 50–90 minut. Přibližně 30–35% léčiva tvoří vazbu s bílkovinami krevní plazmy. Morfin-hydrochlorid proniká hematoencefalickou bariérou (BBB) a placenta, může vyvolat depresi dýchacího centra u plodu, je detekována v mateřském mléce.

Produkty metabolické přeměny účinné látky jsou hlavně glukuronidy a sulfáty, poločas (T _1/2) je 2–3 hodiny. Asi 85% látky se vylučuje ledvinami, z tohoto množství asi 9–12% - po dobu 24 hodin beze změny, 80 % - ve formě glukuronidů. Zbytek léčiva, což je 7-10%, se vylučuje žlučí.

Indikace pro použití

Morfin-hydrochlorid se doporučuje používat jako anestetikum pro syndrom silné bolesti na pozadí následujících onemocnění / stavů:

trauma;
předoperační, operační a pooperační období;
závažné záchvaty anginy pectoris;
infarkt myokardu;
zhoubné novotvary;
další stavy doprovázené silnou bolestí.

Lék je také indikován (v závislosti na výrobci) pro použití v následujících případech:

spinální anestézie během porodu;
celková nebo lokální anestézie (včetně premedikace) jako další lék;
plicní edém na pozadí akutního selhání levé komory (LV), jako doplňková léčba.

Kontraindikace

Absolutní (pro všechny výrobce):

stavy doprovázené respirační depresí nebo těžkou depresí centrálního nervového systému;
úraz hlavy;
zvýšený nitrolební tlak;
paralytický ileus;
bronchiální astma a chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
přecitlivělost na opiáty.

Další absolutní kontraindikace, v závislosti na výrobci:

křečové stavy;
akutní alkoholové stavy a alkoholická psychóza;
srdeční arytmie, srdeční selhání spojené s chronickým plicním onemocněním;
stavy po chirurgických zákrocích na žlučových cestách;
feochromocytom (kvůli zvýšenému riziku vzniku vazokonstrikčního účinku způsobeného uvolňováním histaminů);
nediagnostikovaná akutní chirurgická onemocnění břišních orgánů;
kóma;
věk do 1 roku nebo do 18 let.

Nepoužívejte roztok hydrochloridu morfinu v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a také do 14 dnů po ukončení léčby z důvodu možných závažných nežádoucích účinků z dýchacích a vazomotorických center.

Relativní (morfin-hydrochlorid musí být používán s extrémní opatrností):

nedostatečnost nadledvin;
onemocnění jater a / nebo ledvin;
obecné vyčerpání;
starší věk;
těhotenství a kojení (pouze pokud je to nezbytně nutné);
údaj o anamnéze drogové závislosti.

Další relativní kontraindikace, v závislosti na výrobci:

emoční labilita, sebevražedné sklony;
bolest břicha neznámého původu;
křeče;
epileptický syndrom;
chirurgická léčba gastrointestinálního traktu, močového systému;
cholelitiáza;
období po operaci na žlučových cestách;
závažné zánětlivé onemocnění střev;
arytmie;
plicní srdeční selhání u chronických plicních onemocnění;
striktury močové trubice, hyperplazie prostaty;
hypotyreóza.

Morfin hydrochlorid, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok hydrochloridu morfinu v ampulích se vstřikuje s / c, i / v, i / m, epidurálně (v závislosti na výrobci). Dávky léku se stanoví individuálně s přihlédnutím ke stavu a věku pacienta.

Dávkovací režim pro dospělé

Dospělí jsou předepisováni s / c, zpravidla 1 ml roztoku, epidurálně - 0,2-0,5 ml léčiva zředěného v izotonickém roztoku chloridu sodného v dávce 10 ml. Analgetický účinek se objevuje 10–15 minut po podání a dosahuje maxima po 1–2 hodinách. U subkutánních injekcí pro dospělé je nejvyšší jednotlivá dávka 10 mg, denní dávka je 50 mg.

V případě otoku se nedoporučuje subkutánní podání hydrochloridu morfinu. Pokud je pacientovi předepsáno intravenózní podání léčiva, musí být 1 ml léčiva naředěn v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Výsledný roztok se vstřikuje intravenózně pomalu, frakčně v 5minutových intervalech po 3 až 5 ml, dokud se bolestivý syndrom úplně neuvolní.

Dávkovací režim pro děti

U dětí se morfin-hydrochlorid podává parenterálně, někdy v kombinaci s perorálním morfinem v dávkách od 0,05 do 0,2 mg / kg na dávku.

Doporučuje se podávat léčivo subkutánně v dávce 0,1–0,2 mg / kg, je-li to nutné, každých 4–6 hodin, ale celková denní dávka u dětí od narození do 2 let by neměla překročit 15 mg, u dětí starších 2 let let - 1,5 mg / kg.

Intravenózní hydrochlorid morfinu se podává velmi pomalu: děti do 2 let - 0,05–0,1 mg / kg, v procesu konstantní intravenózní infuze v dávce 0,01–0,015 mg / kg / h; děti starší 2 let - 0,05–0,2 mg / kg, s konstantní infuzí - 0,02–0,05 mg / kg / h.

Z důvodu premedikace by měl být morfin-hydrochlorid podáván intramuskulárně v dávce 0,05–0,1 mg / kg. Jako součást celkové anestezie je předepsáno intravenózní podání 0,1–0,5 mg / kg. Celková celková dávka pro děti od 0 do 2 let by neměla být vyšší než 15 mg, starší 2 let - ne více než 50 mg.

Pro epidurální podání se doporučuje užívat morfin hydrochlorid v dávkách 0,05–0,1 mg / kg, předem zředěných izotonickým roztokem chloridu sodného v dávce 2–4 ml - pro děti do 2 let, v dávce 4–10 ml - nad 2 roky … Anestezie je zaznamenána po 15–20 minutách a dosahuje maxima po 60 minutách, doba působení je 12 hodin nebo více.

Vedlejší efekty

trávicí systém: častěji - nevolnost, zvracení (hlavně na začátku kurzu), zácpa; méně často - suchost ústní sliznice, křeče hladkých svalů žlučových cest, gastralgie, anorexie; zřídka - hepatotoxicita se známkami cholestázy, se závažnými zánětlivými lézemi střev - paralytický ileus, intestinální atonie, toxický megakolon;
dýchací systém: častěji - deprese dýchacího centra (zejména u novorozenců a dětí do 1 roku věku); méně často - bronchospazmus;
kardiovaskulární systém: častěji - tachykardie, snížený krevní tlak (TK); méně často - bradykardie; někdy - zvýšený krevní tlak;
nervový systém: častěji - neobvyklá únava, ospalost, celková slabost, závratě, mdloby; méně často - mimovolní záškuby svalů, bolesti hlavy, nervozita, třes, nespavost, parestézie, zhoršená koordinace pohybů různých svalových skupin, zvýšený nitrolební tlak s rizikem dalšího narušení mozkové cirkulace, deprese, zmatenost, vzácně - neklidný spánek, deprese CNS, v pozadí velké dávky - svalová rigidita (zejména dýchací), úzkost, paradoxní neklid; s neznámou frekvencí - noční můry, sedativní / stimulační účinek (hlavně u starších pacientů), snížená schopnost koncentrace, delirium, křeče, závislost;
alergické reakce: častěji - zrudnutí obličeje, vyrážka na obličeji, sípání; méně často - kožní vyrážka, svědění, kopřivka, zimnice, otok hrtanu, otok obličeje, laryngospazmus;
urogenitální systém: méně často - snížené libido, snížená potence, křeče močovodů (časté nutkání na močení, potíže a bolest při močení), snížený výdej moči; s neznámou frekvencí - křeč svěrače močového měchýře, zhoršený odtok moči nebo zhoršení tohoto stavu na pozadí stenózy močové trubice a hyperplazie prostaty;
místní reakce: hyperémie, pálení v místě vpichu, otoky;
ostatní: častěji - dysfonie, zvýšené pocení; méně často - mióza, nystagmus, zhoršená jasnost vizuálního vnímání, nepohodlí, euforie; s neznámou frekvencí - tolerance, drogová závislost, hypotermie, abstinenční syndrom (obecná slabost, kýchání, zívání, rýma, podrážděnost, nervozita, pocení, bolesti svalů, třes, nevolnost a zvracení, průjem, mydriáza, tachykardie, hypertermie, žaludeční křeče, anorexie, bolest hlavy), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Předávkovat

Mezi příznaky akutního a chronického předávkování morfin-hydrochloridem patří: mióza (v případě významné hypoxie je možné rozšíření zornice), hypotermie, suchost sliznice ústní dutiny, silná slabost, ospalost, závratě, nervozita, úzkost, studený vlhký pot, snížení krevního tlaku, zmatenost, bradykardie, potíže s pomalým dýcháním, svalová rigidita, intrakraniální hypertenze (až po cerebrovaskulární příhodu), záchvaty, klamná psychóza, halucinace, v těžkých případech - ztráta vědomí, kóma, zástava dýchání.

První pomoc při předávkování - přijetí opatření k udržení srdeční činnosti a přiměřené plicní ventilace. K rychlému obnovení dýchání je předepsán intravenózní specifický antagonista opioidních analgetik - naloxon (Narkan) v dávce 0,4–2 mg, pokud po 2–3 minutách nedojde k žádnému účinku, lze lék znovu podat, ale ne více než 10 mg denně. U dětí je počáteční dávka naloxonu 0,01 mg / kg.

U pacientů se závislostí na morfinu je třeba vzít v úvahu možné riziko ukončení užívání naloxonu a nalorfinu; v takových případech se doporučuje zvyšovat dávku antagonistů postupně.

speciální instrukce

Během léčby je zakázáno pít alkohol.

Pokud má pacient podstoupit operaci srdce nebo jiný chirurgický zákrok, doprovázený silnou bolestí, mělo by být užívání morfiniumchloridu přerušeno 24 hodin před navrhovanou operací. Pokud se v budoucnu ukáže terapie, musí být zvolen dávkovací režim v závislosti na závažnosti chirurgického zákroku.

Pokud se během léčby objeví nevolnost a zvracení, může být lék použit v kombinaci s fenothiazinem. Aby se snížily vedlejší účinky morfinu na střeva, doporučují se laxativa.

Použití hydrochloridu morfinu na pozadí léčby léky, jako jsou antidepresiva, anxiolytika, antipsychotika, prášky na spaní a anestetika, je povoleno pouze pod lékařským dohledem a ve snížených dávkách, kvůli riziku nadměrné deprese centrálního nervového systému a potlačení činnosti dýchacího centra.

Je třeba mít na paměti, že děti do 2 let jsou citlivější na působení opioidních analgetik, a proto se u nich mohou také objevit paradoxní reakce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby se nedoporučuje řídit vozidla a jiné potenciálně nebezpečné a složité mechanismy a zařízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství, porodu a laktace je použití morfin-hydrochloridu povoleno pouze ze zdravotních důvodů, kvůli zhoršení hrozby drogové závislosti u plodu a novorozence.

Použití v dětství

U dětí starších 1 roku je farmakokinetika morfin-hydrochloridu srovnatelná s dospělými, po intravenózním podání je T _1/2 2 hodiny.

U dětí (v závislosti na výrobci) může být lék použit ode dne narození, od 12 měsíců nebo od 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin by měla být farmakoterapie prováděna s opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě funkčních poruch jater by měl být morfin-hydrochlorid používán s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti jsou povinni užívat morfinhydrochlorid opatrně.

Lékové interakce

beta-blokátory: je možné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém;
narkotická analgetika patřící do skupiny parciálních agonistů (buprenorfin), agonisté-antagonisté opioidních receptorů (butorfanol, nalbufin, tramadol), dopamin: existuje riziko snížení analgezie a výskytu abstinenčního syndromu u osob závislých na opioidech; kombinace se nedoporučuje;
deriváty barbiturátů a fenothiazinu: zvyšuje se hypotenzní účinek a zvyšuje se riziko respirační deprese;
chlorpromazin: je zaznamenán nárůst sedativních, myotických a analgetických účinků morfinu;
jiná opioidní analgetika: dochází k depresi dýchání a funkce centrálního nervového systému a ke snížení krevního tlaku;
zidovudin: dochází k potlačení jaterního metabolismu této látky a snížení její clearance, zvyšuje se nebezpečí vzájemné intoxikace léky;
naltrexon: nástup abstinenčních příznaků je pozorován na pozadí drogové závislosti (lze je zaznamenat již 5 minut po podání léku a pokračovat po dobu 48 hodin, vyznačují se vytrvalostí a složitostí procesu eliminace);
cimetidin: zvýšená respirační deprese;
mexiletin: může dojít k narušení absorpce této látky;
léky, které snižují krevní tlak, včetně diuretik, blokátory ganglií: je zaznamenán nárůst hypotenzního účinku těchto léků;
léky, které vykazují anticholinesterázovou aktivitu, antidiareály (včetně loperamidu): může se zvýšit riziko deprese funkce centrálního nervového systému, retence moči a zácpy až po střevní obstrukci;
metoklopramid: účinek této látky je snížen;
aminofylin, sodné soli barbiturátů a fenytoin; acyklovir sodný, fluorouracil, doxorubicin, heparin sodný, furosemid, tetracykliny, promethazin hydrochlorid (Diprazin, Pipolfen): byla prokázána nekompatibilita těchto léků s morfinem;
bromidy, jodidy, tanin a taniny, oxidanty, alkálie a látky s alkalickou reakcí: použití hydrochloridu morfinu je s těmito látkami nekompatibilní, protože je v alkalickém prostředí zničeno (při reakci s oxidanty se tvoří toxičtější metabolit morfinu - dioxymorfin a v kombinaci s alkáliemi se vysráží báze morfinu).

Analogy

Analogy hydrochloridu morfinu jsou morfin sulfát, morfin, MCT continus, DHA continus, morfin dlouhý atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před pronikáním světla, při teplotě nepřesahující 20 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze hydrochloridu morfinu

Vzhledem k tomu, že v současné době neexistují žádné recenze pacientů o morfin hydrochloridu na lékařských webových stránkách, není možné provést skutečné posouzení jeho účinnosti a nevýhod.