Metokard
Metocard: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Metocard
ATX kód: C07AB02
Aktivní složka: metoprolol (metoprolol)
Výrobce: Polfarma S. A. (Polsko)
Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018
Ceny v lékárnách: od 50 rublů.
Koupit
Metokard je selektivní beta 1 -adrenergní blokátor.
Uvolněte formu a složení
Lék se vyrábí ve formě tablet: kulaté, bikonvexní, bílé, s dělicí čárou (10 ks. V blistrech, v lepenkové krabici 3 blistry a návod k použití Metocard).
Složení 1 tablety:
- účinná látka: metoprolol tartrát - 50 nebo 100 mg;
- pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, mastek, rýžový škrob, povidon, laktóza, stearan hořečnatý.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Léčivá látka přípravku Metocard - metoprolol tartarát, je kardioselektivní blokátor beta 1 -adrenoreceptoru, který má hypotenzní, antiarytmické a antianginální účinky. Nemá stabilizující membránu a vnitřní sympatomimetickou aktivitu.
V nízkých dávkách blokuje metoprolol β 1 -adrenoreceptory srdce, v důsledku čehož snižuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy, snižuje nitrobuněčný proud Ca 2+ a má také negativní batmo-, ino-, dromo- a chronotropní účinek (snižuje kontraktilitu myokardu, inhibuje excitabilitu a vedení, zpomaluje srdeční frekvenci).
Celková periferní vaskulární rezistence se první den po užití Metocard zvyšuje, po 1–3 dnech se vrací k původní, při dlouhodobém užívání betablokátoru klesá.
Akutní hypotenzní účinek přípravku Metocard je způsoben snížením srdečního výdeje.
Stabilní antihypertenzní účinek se vyvíjí během 2–3 týdnů a je způsoben následujícími účinky: snížení syntézy reninu, akumulace plazmatického reninu, inhibice aktivity centrálního nervového systému a systému renin-angiotensin (což je zvláště důležité u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu), obnovení citlivosti aortálních arch baroreceptorů (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v důsledku snížení krevního tlaku), snížení periferních sympatických vlivů. Metokard snižuje vysoký krevní tlak (TK) v klidu, během cvičení a ve stresu.
Pokles krevního tlaku je zaznamenán v průměru po 15 minutách (maximum - po 2 hodinách) a pokračuje po dobu 6 hodin. Diastolický krevní tlak klesá pomaleji: stabilní pokles nastává po několika týdnech pravidelného užívání léku.
Antianginózní účinek metokardu se projevuje snížením citlivosti myokardu na účinky sympatické inervace a také potřebou kyslíku v myokardu v důsledku snížení kontraktility a srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení prokrvení myokardu). Metokard zvyšuje toleranci zátěže, snižuje závažnost a počet záchvatů anginy pectoris.
Antiarytmický účinek metoprololu je způsoben jeho schopností eliminovat arytmogenní faktory (tachykardie, zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížit rychlost spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů, zpomalit vedení dalšími cestami a atrioventrikulárním uzlem, vedení (AV) převážně v antegrádním směru, v menší míře v retrográdním směru).
Metokard zpomaluje srdeční frekvenci (HR) a vede dokonce k obnovení sinusového rytmu při fibrilaci síní, supraventrikulární tachykardii, sinusové tachykardii u funkčních srdečních onemocnění a hypertyreóze. Metoprolol také zabraňuje rozvoji migrény.
Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, selektivní, pokud je použit v mírných terapeutických dávkách, mají méně výrazný vliv na metabolismus sacharidů a na orgánech, ve kterých p 2 adrenergní receptory jsou přítomny, jako například kosterního svalstva, slinivky břišní, hladkého svalstva dělohy, průdušek a periferních tepen … Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg denně) má metoprolol blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů.
Farmakokinetika
Jakmile se metoprolol dostane do gastrointestinálního traktu, vstřebává se rychle a téměř úplně (95%).
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1–2 hodiny.
Biologická dostupnost při první dávce je 50%, při opakovaném použití se zvyšuje na 70%. Tento indikátor se zvyšuje při současném užívání s jídlem (o 20-40%), stejně jako při cirhóze jater.
Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 10%.
Metoprolol prochází placentární a hematoencefalickou bariérou. V malých množstvích se látka vylučuje do mateřského mléka.
Léčivo se metabolizuje v játrech za vzniku metabolitů, které nemají farmakologickou aktivitu.
Poločas je 1-9 hodin (průměrně 3,5 hodiny). Asi 5% léčiva se vylučuje nezměněno ledvinami. Během hemodialýzy se neodstraní.
Metabolismus léčiva se zpomaluje se zhoršenou funkcí jater.
Indikace pro použití
- arteriální hypertenze, včetně hyperkinetického typu (ve formě jednoho léku nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
- ischemická choroba srdeční: infarkt myokardu (komplexní léčba sekundární prevence), prevence záchvatů anginy pectoris;
- poruchy srdečního rytmu: komorové předčasné údery a supraventrikulární tachykardie;
- prevence migrénových záchvatů;
- hypertyreóza (komplexní terapie).
Kontraindikace
Absolutní:
- arteriální hypotenze (pokud je Metocard předepsána pro sekundární prevenci infarktu myokardu: systolický krevní tlak - <100 mm Hg, srdeční frekvence - <45 úderů / min);
- chronické srdeční selhání ve fázi dekompenzace;
- sinoatriální blokáda;
- kardiogenní šok;
- Prinzmetalova angina;
- těžká bradykardie;
- atrioventrikulární blok II nebo III stupně;
- syndrom nemocného sinu;
- věk do 18 let;
- období laktace (kojení);
- současné užívání verapamilu (intravenózně) a inhibitorů monoaminooxidázy;
- přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné betablokátory.
Relativní (při používání Metocard je nutná zvláštní péče):
- atrioventrikulární blok I stupně;
- obliterující onemocnění periferních cév (přerušovaná klaudikace, Raynaudův syndrom);
- bronchiální astma;
- metabolická acidóza;
- tyreotoxikóza;
- cukrovka;
- chronická obstrukční plicní nemoc (plicní emfyzém, chronická obstrukční bronchitida);
- feochromocytom;
- myasthenia gravis;
- chronické selhání jater a / nebo ledvin;
- psoriáza;
- deprese (současná nebo anamnéza);
- těhotenství;
- starší věk.
Metokard, návod k použití: metoda a dávkování
Tablety Metocard se užívají perorálně s dostatečným množstvím vody, během jídla nebo bezprostředně po něm. Pokud je to nutné, tablety lze rozdělit na 2 části, nesmí se však kousat.
Doporučené dávkovací režimy:
- arteriální hypertenze: 50-100 mg denně v 1 nebo 2 dávkách. Pokud bude účinek v budoucnu nedostatečný, denní dávka se postupně zvyšuje na 100 mg, maximálně na 200 mg. Pokud v tomto případě není uspokojivý terapeutický účinek, je Metocard předepsána v kombinaci s jinými antihypertenzivy;
- arytmie, angina pectoris, prevence záchvatů migrény: 50-100 mg 2krát denně (ráno a večer);
- sekundární prevence infarktu myokardu: 100 mg dvakrát denně (ráno a večer);
- funkční poruchy srdeční činnosti s tachykardií: 50 mg dvakrát denně (ráno a večer).
Vedlejší efekty
- na straně kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, bušení srdce, závratě, ortostatická hypotenze, sinusová bradykardie; někdy - ztráta vědomí; zřídka - arytmie, porucha vedení myokardu, dočasné zhoršení příznaků chronického srdečního selhání (dušnost, otoky nohou a / nebo dolních končetin, otoky), projev angiospasmu (Raynaudův syndrom, chlad dolních končetin, zvýšené zhoršení periferního oběhu), snížená kontraktilita myokardu;
- z centrálního a periferního nervového systému: zpomalení rychlosti duševních a motorických reakcí, slabost, zvýšená únava, bolesti hlavy; zřídka - nespavost / ospalost, noční můry, snížená pozornost, úzkost, zmatenost nebo poruchy krátkodobé paměti, deprese, svalová slabost, parestézie končetin (u pacientů s přerušovanou klaudikací a Raynaudovým syndromem);
- ze zažívacího systému: sucho v ústech, bolesti břicha, změny chuti, průjem / zácpa, nevolnost, zvracení, zvýšená aktivita jaterních enzymů, jaterní dysfunkce; extrémně vzácné - hyperbilirubinemie;
- z hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení);
- na straně dýchacího systému: dušnost, potíže s vydechováním (pokud jsou předepsány ve vysokých dávkách - bronchospazmus), ucpaný nos;
- z endokrinního systému: hypotyreóza; u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu - hyperglykemie;
- na straně smyslů: zřídka - suchost a bolestivost očí, snížená sekrece slzné tekutiny, snížené vidění, zánět spojivek, tinnitus;
- dermatologické reakce: zvýšené pocení, vyrážka, svědění, fotodermatóza, návaly kůže, exantém, kopřivka, kožní reakce podobné lupénce, exacerbace psoriázy, reverzibilní alopecie;
- ostatní: bolesti kloubů / zad; v ojedinělých případech - mírné zvýšení tělesné hmotnosti, snížení libida a / nebo potence;
- účinek na plod: je možná bradykardie, hypoglykemie, nitroděložní zpomalení růstu.
Typy a závažnost nežádoucích účinků závisí na individuálních charakteristikách pacienta. V zásadě mají menší povahu a zmizí po zrušení metokardu.
Předávkovat
Příznaky: závratě, mdloby, nevolnost, zvracení, výrazné snížení krevního tlaku, předčasné srdeční rytmy, arytmie, těžká sinusová bradykardie, bronchospazmus, cyanóza; při akutním předávkování - ztráta vědomí, kardialgie, kardiogenní šok, AV blokáda (až do vzniku úplné příčné blokády a srdeční zástavy), kóma. První příznaky předávkování se objevují 20–120 minut po užití nadměrné dávky Metocard.
První pomoc zahrnuje výplach žaludku a absorpci adsorbentů. Další léčba je symptomatická. Při výrazném poklesu krevního tlaku by měl být pacient umístěn do polohy Trendelenburg (ležící na zádech pod úhlem 45 ° se zvednutou pánví vzhledem k hlavě). S významným poklesem krevního tlaku, srdečním selháním a bradykardií se podávají intravenózně beta-adrenostimulanty nebo atropinsulfát v intervalu 2 až 5 minut. Pokud neexistuje žádný přínos, podává se dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (norepinefrin). V budoucnu, pokud je to nutné, určete 1-10 mg glukagonu, vložte transvenózní intrakardiální elektrostimulátor. V případě vývoje bronchospasmu, stimulanty beta 2 -adrenoreceptory jsou podávány intravenózně.
Pomocí hemodialýzy se metoprolol špatně vylučuje.
speciální instrukce
Pacienti užívající Metocard vyžadují pravidelné sledování krevního tlaku a srdeční frekvence. Pacienti s diabetes mellitus musí kontrolovat hladinu glukózy v krvi, pokud je to nutné, upravit dávku inzulínu / perorálních hypoglykemických léků.
U pacientů se závažným poškozením ledvin je třeba sledovat funkci ledvin, u starších pacientů jaterní funkce. Starší pacienti potřebují úpravu dávky přípravku Metocard v případě snížení systolického krevního tlaku (<100 mm Hg), zvýšení bradykardie (<50 úderů / min), rozvoje AV blokády, ventrikulárních arytmií, bronchospasmu, závažné poruchy funkce jater. V některých případech musí být léčba přerušena.
Lékař by měl každého pacienta naučit, jak vypočítat srdeční frekvenci, a vysvětlit důležitost vyhledání lékařské pomoci, pokud je frekvence nižší než 50 úderů za minutu.
Pacienti s depresivními poruchami v anamnéze by měli být pod zvláštním dohledem. Pokud se při užívání betablokátoru objeví deprese, léčba se přeruší.
Léčba srdečního selhání může být zahájena až po dosažení kompenzační fáze.
U anginy pectoris je dávka metokardu zvolena tak, aby poskytovala klidovou srdeční frekvenci 55-60 tepů / min se zátěží - ne více než 110 tepů / min.
Při předepisování chirurgického zákroku by měl pacient upozornit anesteziologa na užívání metoprololu, protože to ovlivňuje výběr obecného anestetika (s minimálním negativním inotropním účinkem). Nedoporučuje se zrušit antihypertenzní léčbu.
Metokard může způsobit zvýšené reakce přecitlivělosti (na pozadí zatížené alergické anamnézy) a nedostatek účinku při zavedení standardních dávek adrenalinu (epinefrinu).
Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že beta-blokátory mohou snížit produkci slzné tekutiny.
Metoprolol může zhoršit příznaky poruchy periferního arteriálního oběhu.
Některé klinické příznaky hypertyreózy (např. Tachykardie) mohou být během léčby maskované. Je kontraindikováno náhlé zrušení Metocard, protože po jeho ukončení se příznaky mohou zvýšit.
Metoprolol může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykemií u pacientů s diabetes mellitus. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů, selektivní prakticky nezvyšují hypoglykemii vyvolanou inzulínem a také nezdržují obnovení hladin glukózy na normální hodnoty.
Je-li Metocard předepisován pacientům s feochromocytomem, alfa-blokátory, jsou používány jako souběžné léčby, a p 2 -adrenoreceptoru stimulancia jsou používány s bronchiálním astmatem.
Léky, které snižují přísun katecholaminů (například reserpin), mohou zvýšit účinek přípravku Metocard, který je spojen s nadměrným poklesem krevního tlaku a rozvojem bradykardie. V tomto ohledu by pacienti měli být pod pečlivým lékařským dohledem.
Je nutné Metocard postupně vysazovat, snižovat dávku do 10 dnů, jinak je možný rozvoj abstinenčního syndromu (projevující se zvýšením krevního tlaku a zvýšením záchvatů anginy pectoris). U pacientů s anginou pectoris je vyžadován zvláštní dohled.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
V počáteční fázi léčby jsou možné závratě a zvýšená únava. V tomto případě se doporučuje zdržet se jakýchkoli činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost reakcí. Stupeň dalších omezení se určuje individuálně.
Aplikace během těhotenství a kojení
Těhotným ženám může Metocard předepsat pouze lékař po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik, protože metoprolol proniká placentární bariérou a může u novorozence způsobit arteriální hypotenzi, bradykardii a hypoglykemii. V tomto ohledu, je-li nutné užívat drogu během období těhotenství, je nutné neustále sledovat stav plodu po celou dobu léčby a také prvních 48–72 hodin po porodu.
Lék přechází do mateřského mléka, jeho účinek na novorozence nebyl studován, proto se doporučuje ukončit kojení, pokud je během kojení nutná léčba metoprololem.
Použití v dětství
Metocard je zakázáno používat do 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Přípravky obsahující metoprolol by měly být předepisovány s opatrností pacientům s diagnostikovanou poruchou funkce ledvin. Úprava dávky není nutná.
Pro porušení funkce jater
Přípravky obsahující metoprolol by měly být předepisovány s opatrností pacientům s diagnostikovanou jaterní dysfunkcí. Lékař stanoví dávku individuálně v závislosti na klinickém stavu pacienta.
Použití u starších osob
S opatrností se tablety Metocard používají ve stáří. Není nutné upravovat dávku léku.
Lékové interakce
- inhibitory monoaminooxidázy: hypotenzní účinek je významně zvýšen (interval mezi léky by měl být alespoň 14 dní);
- verapamil (intravenózně): možná srdeční zástava;
- nifedipin: krevní tlak je významně snížen;
- prostředky pro inhalaci v celkové anestezii (deriváty uhlovodíků): zvyšuje se riziko rozvoje arteriální hypotenze a potlačení funkce myokardu;
- antihypertenziva, blokátory pomalých vápníkových kanálů, nitroglycerin, diuretika: je možný prudký pokles krevního tlaku (při současném užívání prazosinu je třeba věnovat zvláštní pozornost);
- induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty): zvyšuje se metabolismus metoprololu, klesá jeho plazmatická koncentrace a v důsledku toho klesá účinek;
- inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů (fenothiaziny, cimetidin, perorální kontraceptiva): zvyšuje se plazmatická koncentrace metoprololu;
- xanthiny (kromě difyllinu): jejich clearance klesá, zejména u pacientů se původně zvýšenou clearance theofylinu v důsledku kouření;
- lidokain: jeho clearance klesá, zvyšuje se koncentrace v krvi;
- hypnotika a sedativa, antipsychotika (neuroleptika), tri- a tetracyklická antidepresiva: zvyšuje se depresivní účinek na centrální nervový systém;
- orální hypoglykemické látky: je možné snížit závažnost jejich působení;
- inzulín: zvyšuje se riziko vzniku hypoglykémie, zvyšuje se její závažnost a trvání, některé příznaky hypoglykémie mohou být maskované (pocení, tachykardie, vysoký krevní tlak);
- beta-adrenostimulancia, indomethacin a další nesteroidní protizánětlivé léky, estrogeny, teofylin, kokain: hypotenzní účinek metoprololu je oslaben;
- antidepolarizující svalová relaxancia: jejich účinek je zesílen a prodloužen;
- kumariny: jejich účinek je prodloužen;
- prostředky pro celkovou anestezii: je shrnut kardiodepresivní účinek;
- námelové alkaloidy: zvýšené riziko poruch periferního oběhu;
- ethanol: zvyšuje se inhibiční účinek na centrální nervový systém, zvyšuje se riziko výrazného snížení krevního tlaku;
- alergeny používané pro imunoterapii a alergenové extrakty pro kožní testy: zvyšuje pravděpodobnost vzniku systémových alergických reakcí nebo anafylaxe;
- rentgenové kontrastní látky obsahující jód používané intravenózně: zvyšuje se riziko anafylaktických reakcí;
- srdeční glykosidy, prostředky pro celkovou anestezii, antiarytmika (amiodaron), alfa-methyldopa, verapamil, klonidin, diltiazem, guanfacin, reserpin: závažnost poklesu srdeční frekvence se zvyšuje, atrioventrikulární vedení je potlačeno (při současném užívání s metoprololem se klonidin užívá jako po několik dní; současný výběr je kontraindikován z důvodu pravděpodobnosti výběru).
Analogy
Analogy metokardu jsou: Aritel, Aritel Cor, Atenolol, Atenolol Nycomed, Betak, Betacard, Betaxolol, Betalok, Betalok ZOK, Bivotenz, Bidop, Binelol, Biprol, Bisogamma, Bisoprolol, Vero-Atenolol, Lokorone, Nebivolol, Nebilet, Nebilong, Tirez, Egilok, Estecor atd.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze metokardu
Metocard je lék široce používaný k léčbě arteriální hypertenze a různých srdečních patologií. Ne vždy však pomáhá jako monoterapie, proto se často předepisuje v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Pacienti si někdy stěžují na vývoj vedlejších účinků. Lékaři však zdůrazňují, že popsané nežádoucí účinky jsou často projevy základního onemocnění.
Většina recenzí o metokardu je nicméně pozitivní: pacienti si všimnou, že lék rychle a dobře snižuje vysoký krevní tlak.
Cena za Metocard v lékárnách
Přibližné ceny Metocard jsou: 30 tablet po 50 mg - 59-70 rublů, 30 tablet po 100 mg - 61-85 rublů.
Metocard: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Metocard 100 mg tablety 30 ks. 50 RUB Koupit |
Metocard 50 mg tablety 30 ks. 59 RUB Koupit |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!