Depakine Chronosphere - Návod K Použití, Recenze, Cena, 500 Mg, 250 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Depakine Chronosphere

Depakine Chronosphere: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Depakine chronosphere

ATX kód: N03AG01

Aktivní složka: kyselina valproová (kyselina valproová)

Výrobce: Sanofi-Winthrop Industry (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 415 rublů.

Koupit

Depakine Chronosphere je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - granule s prodlouženým uvolňováním: voskovité, slabě nažloutlé nebo téměř bílé, snadno sypké, nevytvářející aglomeráty [100, 250, 500, 750 a 1000 mg v sáčcích ze třívrstvého komplexu (papír + hliník + ionomerová pryskyřice), v lepenková krabička s 30 nebo 50 sáčky a návod k použití Depakine Chronosphere].

Léčivé látky:

• Depakine Chronosphere 100 mg: valproát sodný - 66,66 mg, kyselina valproová - 29,03 mg (z hlediska valproátu sodného celkem 100 mg);
• Depakine Chronosphere 250 mg: valproát sodný - 166,76 mg, kyselina valproová - 72,61 mg (z hlediska valproátu sodného celkem 250 mg);
• Depakine Chronosphere 500 mg: valproát sodný - 333,3 mg, kyselina valproová - 145,14 mg (z hlediska valproátu sodného celkem 500 mg);
• Depakine Chronosphere 750 mg: valproát sodný - 500,06 mg, kyselina valproová - 217,75 mg (z hlediska valproátu sodného, celkem 750 mg);
• Depakine Chronosphere 1000 mg: valproát sodný - 666,6 mg, kyselina valproová - 290,27 mg (z hlediska valproátu sodného celkem 1000 mg).

Pomocné složky (v granulích 100/250/500/750/1000 mg): pevný parafin - 101,26 / 253,32 / 506,31 / 759,64 / 1012,63 mg, glycerol dibehenát - 106,05 / 265, 3 / 530,25 / 795,55 / 1060,5 mg, koloidní vodný oxid křemičitý (přidává se postřikem po procesu ochlazování taveniny) - 0,7% z množství dalších čtyř složek, 0,56% se absorbuje na granule.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Depakine Chronosphere je antiepileptikum, které má sedativní a centrální relaxaci svalů.

Vykazuje antikonvulzivní aktivitu u různých typů epilepsie.

Hlavní mechanismus účinku léčiva je pravděpodobně spojen s účinkem kyseliny valproové na GABAergní systém, konkrétně se zvýšením GABA v centrálním nervovém systému a aktivací GABAergního přenosu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je biologická dostupnost kyseliny valproové téměř 100%. Chronosféra neovlivňuje současně farmakokinetiku Depakinu.

Maximální plazmatická koncentrace (_Cmax) léčiva je pozorována přibližně 7 hodin po užití přípravku Depakine Chronosphere.

Ve srovnání s kyselinou valproovou ve formě enterosolventních tablet se granule v ekvivalentních dávkách vyznačují delší absorpcí, podobnou biologickou dostupností a lineárnější korelací mezi dávkami a koncentrací léčiva v krevní plazmě (celková koncentrace a koncentrace volné frakce). Celková C _max a C _max volné frakce jsou nižší (asi o 25%), ale je zaznamenána relativně stabilnější fáze plató plazmatických koncentrací - od 4 do 14 hodin po podání. Úroveň fluktuací plazmatických koncentrací při užívání granulí ve srovnání s entericky potahovanými tabletami klesá dvakrát, v důsledku čehož je léčivo rovnoměrněji distribuováno v tkáních těla během dne.

Rovnovážná koncentrace kyseliny valproové v krevním séru v průběhu podávání Depakine Chronosphere je dosažena během 3–14 dnů.

K dosažení terapeutického účinku jsou obvykle nutné sérové koncentrace léčiva od 40 do 100 mg / l. Při koncentracích nad 100 mg / l se očekává zvýšení frekvence a závažnosti nežádoucích účinků až po rozvoj intoxikace.

Distribuční objem kyseliny valproové závisí na věku, v průměru je 0,13-0,23 l / kg, u mladých lidí - 0,13-0,19 l / kg.

Lék je charakterizován vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) - 90–95%, což je závislé na dávce a je saturovatelné. Vazba na plazmatické bílkoviny je snížena u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin / jater. U pacientů se závažným selháním ledvin může koncentrace volné (terapeuticky aktivní) frakce kyseliny valproové vzrůst na 8,5–20%. Při současné hypoproteinemii se celková koncentrace kyseliny valproové (frakce vázaná na volné + plazmatické bílkoviny) nemusí měnit, ale může se snižovat v důsledku zvýšení metabolismu volné frakce (bez vazby na bílkoviny krevní plazmy).

Lék vstupuje do mozku a mozkomíšního moku. Koncentrace v mozkomíšním moku je asi 10% hladiny v séru, to znamená, že je přibližně stejná jako koncentrace volné frakce kyseliny valproové v krevním séru.

Lék přechází do mateřského mléka. U žen, jejichž sérum dosáhlo rovnovážné koncentrace kyseliny valproové, se v mateřském mléce nachází až 10% sérové koncentrace.

Kyselina valproová se metabolizuje v játrech glukuronidací, stejně jako omega, omega ₁ - a beta oxidací, což vede k tvorbě velkého počtu metabolitů (více než 20 nalezených). Metabolity pocházející z omega-oxidace jsou hepatotoxické.

Kyselina valproová neindukuje enzymy systému cytochromu P ₄₅₀, protože neovlivňuje stupeň vlastního metabolismu ani metabolismus jiných látek (nepřímá antikoagulancia, progestogeny, estrogeny atd.).

Léčivo se vylučuje z těla hlavně ledvinami po konjugaci s kyselinou glukuronovou a beta-oxidací.

Pokud se Depakine Chronosphere používá jako monopreparát, je poločas (T _½) kyseliny valproové 12-17 hodin. Při použití v kombinaci s antiepileptiky, které indukují mikrozomální jaterní enzymy (například fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, primidon), plazmatickou clearance Kyselina valproová a její poločas se snižuje, velikost těchto změn závisí na stupni indukce mikrozomálních jaterních enzymů jinými antiepileptiky.

U dětí starších 2 měsíců je T _½ přibližně podobný jako u dospělých.

U pacientů se současným onemocněním jater se zvyšuje T _½ léku. V případě předávkování je možné zvýšení T _½ až 30 hodin. Pomocí hemodialýzy se vylučuje pouze volná frakce kyseliny valproové v krvi (5–10%).

Se zvýšením distribučního objemu kyseliny valproové ve třetím trimestru těhotenství se zvyšuje její jaterní a renální clearance. I při užívání přípravku Depakine Chronosphere v konstantní dávce to může být doprovázeno poklesem koncentrací kyseliny valproové v séru. Také u těhotných žen je možné změnit spojení léčiva s plazmatickými proteiny, v důsledku čehož se může zvýšit sérová koncentrace volné terapeuticky aktivní frakce.

Indikace pro použití

Obecné indikace pro dospělé a děti od 6 měsíců věku:

• parciální epileptické záchvaty, včetně těch se sekundární generalizací;
• generalizované epileptické záchvaty (atonické, myoklonické, tonické, klonické, tonicko-klonické, absence, Lennox-Gastautův syndrom).

Další indikace:

• dospělí: léčba a prevence bipolární poruchy;
• děti starší 6 měsíců: vysoká horečka - k prevenci vzniku záchvatů (v případech, kdy je taková prevence nutná).

Depakine Chronosphere se používá buď jako monopreparát, nebo jako součást kombinované terapie současně s jinými antiepileptiky.

Kontraindikace

• trombocytopenie, hemoragická diatéza;
• těžká dysfunkce jater nebo pankreatu;
• jaterní porfyrie;
• akutní nebo chronická hepatitida;
• anamnéza závažného onemocnění jater (zejména drogové hepatitidy) u pacienta a jeho blízkých pokrevních příbuzných;
• závažné poškození jater, které se vyvinulo při použití kyseliny valproové a vedlo k úmrtí blízkých příbuzných pacienta;
• prokázané porušení cyklu močoviny (cyklus močoviny);
• diagnostikována mitochondriální onemocnění způsobená mutacemi v nukleárním genu, který kóduje mitochondriální enzym y-polymerázu (POLG), například Alpers-Huttenlocherův syndrom;
• podezření na nemoci způsobené vadami POLG u dětí mladších 2 let;
• současné užívání třezalky nebo meflochinu;
• věk dětí do 6 měsíců;
• individuální přecitlivělost na kyselinu valproovou, valproát sodný, valpromid, seminatrium valproát nebo na kteroukoli pomocnou složku léčiva.

Depakine Chronosphere by měl být používán s extrémní opatrností v následujících případech:

• vrozené fermentopatie;
• hypoproteinemie;
• útlak hematopoézy kostní dřeně (trombocytopenie, leukopenie, anémie);
• anamnéza onemocnění jater / pankreatu;
• selhání ledvin;
• nedostatek karnitinpalmitoyltransferázy (CBT) typu II (zvýšené riziko rhabdomyolýzy);
• těhotenství;
• současné podávání několika antikonvulziv (kvůli zvýšenému riziku poškození jater);
• současné užívání léků, které mohou snížit práh pro záchvaty nebo vyvolat záchvaty, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), deriváty butyrofenonu, deriváty fenothiazinu, tricyklická antidepresiva, tramadol, bupropion, chlorochin (kvůli riziku záchvatů);
• kombinované užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO), benzodiazepinů, neuroleptik, antidepresiv (účinky mohou být zesíleny);
• současné užívání acetazolamidu nebo topiramátu (existuje riziko vzniku encefalopatie);
• společné podávání karbamazepinu (jeho toxické účinky se mohou zvýšit, je možné snížení plazmatické koncentrace kyseliny valproové);
• kombinované užívání následujících léků: nepřímé antikoagulancia, fenobarbital, fenytoin, primidon, felbamát, cimetidin, zidovudin, lamotrigin, nimodipin, erythromycin, rifampicin, karbapenemy, cholestyramin, proteázové inhibitory (lopinavir, acetyl-ritonavirinamidin kyselina) …

Depakine Chronosphere, návod k použití: metoda a dávkování

Depakine Chronosphere by měl být užíván orálně. Granule jsou vhodné zejména pro děti a dospělé, kteří mají potíže s polykáním.

Sáčky Depakine Chronosphere 100 mg jsou předepsány pouze pro děti, Depakine Chronosphere 1000 mg - pouze pro dospělé.

Granule by se měly nalít na povrch studeného (ne vyšší než pokojové teploty) měkkého jídla nebo pití (například ovocné pyré, jogurt nebo pomerančový džus). Neužívejte drogu s horkými jídly a nápoji (polévky, čaj, káva atd.). Při užívání léku s tekutinami je třeba mít na paměti, že se granule mohou přilepit na sklo, proto se po jeho použití doporučuje sklo opláchnout malým množstvím pitné vody a vypít.

Potraviny / nápoje s přidanými granulemi nelze skladovat. Mělo by se spolknout bez žvýkání.

Granule by se neměly nalít do kojenecké láhve s bradavkou, protože by mohly ucpat otvor bradavky.

Dávkovací režim

Dávka Depakine Chronosphere se vždy počítá z množství valproátu sodného.

Pro léčbu manických epizod u bipolárních poruch je dávka přípravku Depakine Chronosphere zvolena individuálně (s přihlédnutím k věku a tělesné hmotnosti pacienta) a sledována ošetřujícím lékařem. Na začátku léčby je doporučená denní dávka 20 mg / kg. Pokud je to možné, mělo by být rychle zvýšeno na minimální dávku, která zajistí požadovaný terapeutický účinek.

Udržovací denní dávka pro bipolární poruchy se může pohybovat v rozmezí 1 000–2 000 mg, volí se individuálně v závislosti na klinické odpovědi pacienta na léčbu.

Pro prevenci manických stavů se doporučuje užívat lék v minimální účinné dávce, kterou lékař zvolí individuálně pro každého pacienta.

V monoterapii epilepsie je Depakine Chronosphere obvykle předepisován v počáteční dávce 5-10 mg / kg s postupným zvyšováním - o 5 mg / kg každých 4-7 dní, dokud není dosaženo optimální dávky, aby se zabránilo rozvoji epileptických záchvatů.

Průměrné denní dávky pro léčbu epilepsie:

• děti do 14 let - 30 mg / kg;
• dospívající ve věku 14-18 let - 25 mg / kg;
• dospělí, včetně starších pacientů (s hmotností> 60 kg) - 20 mg / kg.

Doporučují se tedy následující denní dávky:

• děti 6-12 měsíců (tělesná hmotnost 7,5-10 kg) - 150-300 mg;
• děti ve věku 1-3 roky (10-15 kg) - 300-450 mg;
• děti 3-6 let (15-25 kg) - 450-750 mg;
• děti ve věku 7-14 let (25-40 kg) - 750-1200 mg;
• dospívající od 14 let (40-60 kg) - 1000-1500 mg;
• dospělí (od 60 kg) - 1200-2100 mg.

Pokud je to nutné, pod kontrolou koncentrace kyseliny valproové v krvi se průměrná denní dávka zvyšuje.

Plný terapeutický účinek Depakine Chronosphere se v některých případech objeví během 4–6 týdnů, proto by dříve než v tomto období neměla být denní dávka zvýšena nad doporučený průměr. Kromě věku a tělesné hmotnosti pacienta je také nutné vzít v úvahu širokou škálu individuální citlivosti na kyselinu valproovou.

Jasná závislost terapeutického účinku na denní dávce a koncentraci kyseliny valproové v krevním séru nebyla stanovena, proto by měl lékař zvolit optimální dávku hlavně na základě klinické odpovědi pacienta. Stanovení koncentrace kyseliny valproové v séru lze použít navíc ke klinickému pozorování v případech, kdy je epilepsie nekontrolovatelná nebo existuje podezření na nežádoucí účinky. Účinné jsou dávky, při kterých jsou hladiny kyseliny valproové v séru 40–100 mg / l. Při koncentracích nad 100 mg / l se mohou nežádoucí účinky zvyšovat, proto je-li pro dosažení vyšších sérových koncentrací léčiva nutné zvyšovat dávky, je třeba pečlivě vyhodnotit očekávané přínosy a možná rizika intoxikace.

Sérová koncentrace kyseliny valproové se stanoví před první dávkou Depakine Chronosphere v tento den, neměla by překročit 100 mg / ml.

Speciální případy

Při převodu pacienta na Depakine Chronosphere z jiných lékových forem řady Depakine, které umožňují dobrou kontrolu epilepsie, by měla být zachována stejná dávka kyseliny valproové.

Při převodu pacienta na Depakine Chronosphere z jiných antiepileptik je třeba postupovat opatrně. Lék by měl být měněn postupně a optimální dávka by měla být dosažena přibližně za 2 týdny. V tomto případě se dávka dříve použitého antiepileptika (zejména fenobarbitalu) okamžitě sníží, ale úplné zrušení se provede postupně. Tyto léky mohou reverzibilně indukovat mikrozomální enzymy v játrech, proto by měla být během 4-6 týdnů po jejich úplném zrušení sledována hladina kyseliny valproové v krvi a v případě potřeby by měla být dávka snížena.

Pokud bude nutné do Depakine Chronosphere přidat další antiepileptika, mělo by to být provedeno postupně.

Léčba dětí, dospívajících dívek, žen v plodném věku a těhotných žen by měla být zahájena pod dohledem specialisty, který má zkušenosti s léčbou epilepsie a bipolárních poruch. Depakine Chronosphere je předepsán, pouze pokud jsou jiné terapie neúčinné nebo špatně tolerované. Při pravidelném sledování by měl lékař přehodnotit poměr přínosů a rizik. U těchto kategorií pacientů se s výhodou používá Depakine Chronosphere jako monopreparát v nejnižších účinných dávkách. Během těhotenství je denní dávka rozdělena na 2 dávky.

Vedlejší efekty

Klasifikace frekvence nežádoucích účinků: velmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1 do <10%, zřídka - od ≥ 0,1 do <1%, zřídka - od ≥ 0,01 do <0,1%, velmi zřídka - <0,01%, neznámá frekvence - není možné nastavit frekvenci z dostupných údajů.

Možné nežádoucí účinky Depakine Chronosphere:

• laboratorní a instrumentální údaje: zřídka - nedostatek biotinu nebo biotinidázy;
• vrozené, dědičné a genetické poruchy: teratogenní riziko;
• na straně kůže a podkožních tkání: často - porušení nehtů a nehtového lůžka, reverzibilní / nebo na dávce závislé patologické vypadávání vlasů (včetně alopecie na pozadí rozvinuté hypotyreózy, androgenní alopecie na pozadí rozvinutého onemocnění polycystických vaječníků, hyperandrogenismu), reakce přecitlivělosti; zřídka - kožní vyrážky, poruchy vlasů (změny barvy a normální struktury, abnormální růst, například výskyt zvlnění u pacientů s rovnými vlasy nebo naopak zmizení stávající zvlnění), angioedém; zřídka - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, syndrom vyrážky s eosinofilií a systémovými příznaky (syndrom DRESS);
• z trávicího systému: velmi často - nevolnost; často - stomatitida, změny dásní (hlavně hyperplazie), zvracení, průjem, bolesti v epigastriu (časté nežádoucí účinky se obvykle objevují na začátku léčby, nejčastěji vymizí samy a nevyžadují přerušení léčby; riziko jejich vývoje lze snížit užíváním granulí s jídlem nebo po jídle příjem potravy); zřídka - pankreatitida, někdy smrtelná (může se objevit během prvních 6 měsíců užívání přípravku Depakine Chronosphere; v případě akutní bolesti břicha je třeba sledovat aktivitu amylázy v séru); frekvence neznámá - zvýšená chuť k jídlu, anorexie, křeče v břiše;
• na straně metabolismu a výživy: často - zvýšení tělesné hmotnosti (tělesná hmotnost by měla být pečlivě sledována, protože její nárůst je rizikovým faktorem pro vznik syndromu polycystických vaječníků), hyponatrémie; zřídka - hyperamonémie (od izolované a střední až po doprovázené neurologickými příznaky, například zvracením, encefalopatií, ataxií a dalšími příznaky, které vyžadují odstranění kyseliny valproové), obezita;
• z endokrinního systému: zřídka - hyperandrogenismus (akné, virilizace, hirsutismus, zvýšené koncentrace androgenů v krvi a / nebo mužská alopecie), syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu; zřídka - hypotyreóza;
• na straně krve a lymfatického systému: často - anémie, trombocytopenie; zřídka - neutropenie, leukopenie a pancytopenie, včetně těch s depresí kostní dřeně; zřídka - odchylka od normy ukazatelů srážlivosti krve, pokles obsahu faktorů srážení krve, poruchy hematopoézy kostní dřeně, včetně izolované aplazie / hypoplázie erytrocytů, makrocytóza, makrocytární anémie, agranulocytóza (v případě spontánní ekchymózy a krvácení je třeba zrušit Depakin Chronosphere a vyšetření pacienta);
• z ledvin a močových cest: zřídka - selhání ledvin; zřídka - enuréza, reverzibilní Fanconiho syndrom, tubulointersticiální nefritida;
• ze strany cév: často - krvácení a krvácení; zřídka - vaskulitida;
• na straně muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: zřídka, při dlouhodobém užívání léků řady Depakine - pokles kostní minerální hustoty, zlomeniny, osteoporóza; zřídka - rhabdomyolýza, systémový lupus erythematodes;
• z dýchacího systému: zřídka - pleurální výpotek;
• z jater a žlučových cest: často - poškození jater, selhání jater, ve výjimečných případech - fatální;
• z genitálií a mléčných žláz: často - dysmenorea; zřídka - amenorea; zřídka - onemocnění polycystických vaječníků, mužská neplodnost; frekvence neznámá - zvětšení prsou, nepravidelná menstruace, galaktorea;
• z orgánů sluchu a vidění: často - reverzibilní a nevratná hluchota; frekvence neznámá - diplopie;
• benigní, maligní a neurčité nádory: zřídka - myelodysplastický syndrom;
• z nervového systému: velmi často - třes; často - závratě, bolesti hlavy, poruchy paměti, ospalost, extrapyramidové poruchy, nystagmus, stupor *, křeče *; zřídka - parestézie, ataxie, reverzibilní parkinsonismus, zvýšení frekvence a závažnosti záchvatů (včetně vývoje status epilepticus) nebo výskyt nových typů záchvatů, encefalopatie *, kóma *, letargie *; zřídka - kognitivní poruchy, reverzibilní demence v kombinaci s reverzibilní atrofií mozku; frekvence neznámá - sedace;
• na straně psychiky: často - deprese (při současném užívání jiných antikonvulziv), halucinace, zmatenost, neklid **, agresivita **, porucha pozornosti **; zřídka - deprese (s monoterapií kyselinou valproovou), poruchy učení **, psychomotorická hyperaktivita **, poruchy chování **.

* Tyto nežádoucí účinky se vyskytly hlavně při použití přípravku Depakine Chronosphere jako součásti kombinované léčby, zejména při současném užívání topiramátu nebo fenobarbitalu, a také po prudkém zvýšení dávky kyseliny valproové. Stupor a letargie vedly k přechodné encefalopatii / kómatu, byly izolovány nebo kombinovány se zvýšením záchvatů během léčby, snížily se snížením dávky léku nebo jeho zrušením.

** Tyto nežádoucí účinky byly pozorovány hlavně u dětí.

Předávkovat

V případě akutního masivního předávkování dochází ke kómatu s hyporeflexií, svalovou hypotonií, metabolickou acidózou, depresí dýchání, miózou, nadměrným poklesem krevního tlaku a vaskulárním kolapsem / šokem. Vzhledem k přítomnosti sodíku ve složení Depakine Chronosphere se může v případě předávkování vyvinout hypernatremie. Byly popsány případy intrakraniální hypertenze způsobené mozkovým edémem.

Příznaky předávkování kyselinou valproovou se mohou lišit. Záchvaty byly hlášeny při velmi vysokých plazmatických koncentracích léčiva.

Prognóza je obvykle příznivá, ale při velkém předávkování je možný smrtící výsledek.

V případě významného překročení dávky Depakine Chronosphere je indikována urgentní hospitalizace pacienta. Nouzová péče zahrnuje výplach žaludku (pokud od přijetí neuplynulo více než 12 hodin), příjem nebo podání aktivního uhlí nasogastrickou sondou, aby se snížila absorpce kyseliny valproové. Je třeba udržovat účinnou diurézu, pečlivě sledovat funkce jater a slinivky břišní, dýchacího a kardiovaskulárního systému. Pokud dojde k respirační depresi, může být nutná umělá ventilace. Ve velmi závažných případech masivního předávkování byla účinná hemodialýza a hemoperfuze. V některých případech byl naloxon úspěšně použit.

speciální instrukce

Před jmenováním Depakine Chronosphere a pravidelně v prvních šesti měsících jeho užívání by měla být sledována funkce jater, zejména u pacientů s rizikem poškození tohoto orgánu.

V případě zvýšení aktivity jaterních enzymů je nutné provést podrobnou studii biologického indikátoru, v případě potřeby včetně protrombinového indexu, upravit dávku léku a v případě potřeby provést opakované klinické a laboratorní vyšetření.

V případě spontánního výskytu podkožních hematomů nebo krvácení se před zahájením léčby nebo chirurgickým zákrokem doporučuje provést vyšetření, včetně stanovení doby krvácení a počtu vytvořených prvků v krvi (včetně krevních destiček).

Predisponující faktory pro rozvoj závažného poškození jater během užívání kyseliny valproové:

• děti do 3 let s těžkými křečovými záchvaty, zejména na pozadí mentální retardace, poškození mozku, vrozených metabolických / degenerativních onemocnění;
• současné užívání několika antiepileptik;
• kombinovaný příjem salicylátů.

Známky označující možné poškození jater:

• obnovení záchvatů u pacientů s epilepsií;
• nespecifické příznaky (zejména ty, které začaly náhle): astenie, ospalost, letargie, anorexie, někdy doprovázené bolestmi břicha a opakovaným zvracením.

Pacienti a rodiče, jejichž děti dostávají Depakine Chronosphere, by měli být upozorněni na nutnost okamžité lékařské pomoci, pokud se tyto příznaky objeví. Je zobrazeno okamžité klinické vyšetření a laboratorní studie ukazatelů funkce jater.

Jsou známy případy rozvoje závažných forem pankreatitidy, včetně hemoragické pankreatitidy s rychlou progresí do smrti. Děti jsou vystaveny zvýšenému riziku. Mezi rizikové faktory patří neurologické poruchy, těžké záchvaty a antikonvulzivní léčba. Pokud pocítíte silnou bolest břicha, okamžitě vyhledejte svého lékaře. Pokud se potvrdí pankreatitida, Depakine Chronosphere se zruší a zahájí se příslušná léčba.

U pacientů užívajících antikonvulziva pro některé indikace byly hlášeny sebevražedné úmysly. Mechanismus této akce nebyl stanoven. Pacientům se doporučuje, aby v případě sebevražedných myšlenek vyhledali okamžitou lékařskou pomoc. Rodiče, pečovatelé a členové rodiny se vyzývají, aby sledovali chování pacientů z hlediska změn nálady.

Kyselina valproová může způsobit nebo zhoršit průběh stávajících mitochondriálních onemocnění (onemocnění způsobená mutacemi v mitochondriální DNA a jádru genu, který kóduje mitochondriální enzym POLG). Byly hlášeny případy akutního selhání jater, včetně fatálních. Příznaky naznačující přítomnost mitochondriální choroby: nevysvětlitelná encefalopatie, mentální a fyzická retardace, status epilepticus, refrakterní epilepsie (fokální, myoklonická), axonální senzomotorická neuropatie, psychomotorická regrese, cerebelární ataxie, myopatie nebo ophturát. Taková onemocnění mohou být podezřelá u pacientů s rodinnou anamnézou těchto onemocnění. V těchto případech jsou vyžadovány diagnostické testy na mutace genu POLG.

Kyselina valproová, stejně jako jiná antiepileptika, může místo zlepšení u některých pacientů způsobit nové typy záchvatů nebo reverzibilní zvýšení frekvence a závažnosti záchvatů, včetně vývoje status epilepticus. Pokud se křeče zesílí, je naléhavě nutné navštívit lékaře.

Depakine Chronosphere je kontraindikován pro použití v případě podezření na nedostatek enzymů močovinového cyklu, který je způsoben rizikem hyperamonemie s otupělostí nebo kómatem. Před užitím léku by měly být provedeny metabolické studie. Před předepsáním antikonvulziva je u dětí s nevysvětlitelnými gastrointestinálními příznaky (případy cytolýzy, anorexie, zvracení), amoniaku na lačno, vyžadován kóma nebo letargie, mentální retardace a rodinná anamnéza úmrtí novorozence nebo dítěte.

Dysfunkce imunitního systému během období užívání přípravku Depakine Chronosphere jsou extrémně vzácné, nicméně pacientům se systémovým lupus erythematodes může být lék předepsán po posouzení přínosu / rizika.

Kyselina valproová má nepříznivý účinek na slinivku břišní, proto by během léčby měla být u pacientů s diabetem pečlivě sledována koncentrace glukózy v krvi. U pacientů s tímto onemocněním je možné při vyšetření moči na přítomnost ketonových tělísek získat falešně pozitivní výsledky, protože léčivo se částečně vylučuje ve formě ketonových tělísek.

Studie in vitro prokázaly, že za určitých experimentálních podmínek je kyselina valproová schopna stimulovat replikaci viru lidské imunodeficience (HIV). Zda má tento jev klinický význam, nebylo stanoveno. Rovněž není známo, zda jsou tyto nálezy relevantní pro pacienty užívající maximální supresivní antiretrovirovou terapii. U pacientů infikovaných HIV, pokud užívají Depakine Chronosphere, je však nutné tyto informace zohlednit při interpretaci výsledků nepřetržitého sledování virové zátěže.

Po dobu léčby byste měli přestat užívat alkoholické nápoje.

Depakine Chronosphere by neměl být používán u žen a dospívajících, u žen v plodném věku a těhotných žen, s výjimkou případů krajní nutnosti, kdy byly jiné typy léčby neúčinné nebo špatně tolerovány. Toto omezení je způsobeno vysokým rizikem teratogenního účinku, výskytem poruch tělesného a duševního vývoje u dětí, které byly léčivu vystaveny in utero. Lékař by měl přehodnotit poměr přínosů a rizik, když dívka dosáhne puberty a když pravidelně kontroluje léčbu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku ospalosti při řízení a práci se složitými mechanismy je třeba během léčby postupovat opatrně, zejména při současném užívání jiných léků.

Aplikace během těhotenství a kojení

Depakine Chronosphere by se neměl podávat těhotným ženám a ženám v reprodukčním věku, pokud to není nezbytně nutné. Použití léku je možné, ale pouze v případech, kdy alternativní způsoby léčby byly neúčinné nebo špatně tolerované, protože vývoj status epilepticus s hypoxií a generalizovanými tonicko-klonickými epileptickými záchvaty může být nebezpečný (s rizikem úmrtí) jak pro matku, tak pro plod …

Existují důkazy, že děti, jejichž matky užívaly během těhotenství kyselinu valproovou, mají zvýšené riziko rozvoje následujících patologických stavů a poruch: vrozené vady neurální trubice, hypospadie, malformace končetin a kardiovaskulárního systému, kraniofaciální deformity a další mnohočetné malformace ovlivňující různé orgánové systémy, hemoragický syndrom, hypotyreóza, opožděný fyzický a duševní vývoj (zvládnutí chůze, rozvoj řeči, paměti a intelektuálních schopností), poruchy autistického spektra, včetně dětského autismu, poruchy pozornosti / hyperaktivity.

Rizikovými faktory pro vznik malformací plodu jsou přebytek denní dávky kyseliny valproové (více než 1 000 mg) a její kombinace s jinými antikonvulzivy.

Ženy v reprodukčním věku by měly po celou dobu léčby používat spolehlivé metody antikoncepce. Lékař by je měl poučit o závažných rizicích užívání kyseliny valproové během těhotenství. Před předepsáním přípravku Depakine Chronosphere by se lékař měl ujistit, že pacientka rozumí povaze a rozsahu nebezpečí užívání léku během těhotenství, důležitosti používání účinné antikoncepce a pravidelného přezkoumání léčebného režimu, jakož i nutnosti neodkladné lékařské pomoci v případě podezření na těhotenství.

Pokud plánujete těhotenství, měli byste se poradit se svým lékařem. Pokud je to možné, měla by být žena před pokusem o početí převedena na alternativní terapii.

Pokračování léčby kyselinou valproovou je možné pouze poté, co lékař se zkušenostmi s léčbou epilepsie a bipolárních poruch nadhodnocuje poměr přínosů a rizik pro pacienta.

Plodnost

Při užívání kyseliny valproové je možné vyvinout polycystické vaječníky, amenoreu nebo dysmenoreu a také zvýšení koncentrace testosteronu v krvi. V tomto ohledu může plodnost ženy klesat. U mužů může Depakine Chronosphere narušit plodnost a snížit pohyblivost spermií. Tyto poruchy jsou reverzibilní po ukončení léčby.

Kojení

Koncentrace kyseliny valproové v mateřském mléce je 1–10% její sérové hladiny.

Klinické údaje o užívání léku během laktace jsou velmi omezené, proto se užívání přípravku Depakine Chronosphere během tohoto období nedoporučuje.

Vzhledem k dostupným údajům z literatury a malým klinickým zkušenostem lze uvažovat o otázce udržení kojení v případě monoterapie antikonvulzivem. Je však nutné vzít v úvahu profil jeho vedlejších účinků, zejména hematologických poruch.

Použití v dětství

Depakine Chronosphere se používá k léčbě dětí ve věku od 6 měsíců. U dětí do 3 let se však doporučuje používat jej v monoterapii a pouze po posouzení rovnováhy mezi přínosy a riziky poškození jater a rozvoje pankreatitidy.

Děti do 3 let by neměly dostávat kyselinu valproovou současně se salicyláty, protože tato kombinace zvyšuje riziko jaterní toxicity.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin a / nebo hypoproteinemii je třeba se zaměřit především na klinický obraz, a nikoli na celkový obsah kyseliny valproové v krevním séru (volná frakce + frakce vázaná na plazmatické bílkoviny), aby se předešlo chybě při výběru dávky.

Je třeba mít na paměti, že u pacientů této skupiny může dojít ke zvýšení sérové koncentrace volné frakce kyseliny valproové, což vyžaduje snížení dávky léku. Pokud není možné sledovat plazmatické koncentrace kyseliny valproové, měla by být dávka přípravku Depakine Chronosphere upravena na základě klinického pozorování pacienta.

Pro porušení funkce jater

Depakine Chronosphere je kontraindikován v následujících případech: těžká jaterní dysfunkce, akutní a chronická hepatitida, jaterní porfyrie, závažné onemocnění jater (zejména hepatitida z léků) v anamnéze pacienta nebo jeho blízkých příbuzných krve, stejně jako závažné poškození jater, které se vyvinulo při použití kyseliny valproové a k smrti u blízkých pokrevních příbuzných pacienta.

Použití u starších osob

Změny ve farmakokinetických parametrech kyseliny valproové u starších pacientů mají omezený klinický význam. Lékař by měl zvolit dávku přípravku Depakine Chronosphere individuálně, s přihlédnutím k pacientově reakci na léčbu.

Lékové interakce

Účinek jiných léků na kyselinu valproovou:

• léky s vysokou a silnou vazbou na plazmatické bílkoviny (například kyselina acetylsalicylová): může se zvýšit volná frakce kyseliny valproové;
• nepřímá antikoagulancia (warfarin a jiné deriváty kumarinu): je možné zvýšit aktivitu jaterních enzymů (je nutné pečlivě sledovat protrombinový index);
• antiepileptika, která indukují jaterní mikrozomální enzymy (včetně fenobarbitalu, fenytoinu, karbamazepinu): plazmatická koncentrace kyseliny valproové klesá; fenobarbital a fenytoin mohou zvýšit sérovou koncentraci metabolitů kyseliny valproové (při současném použití je třeba věnovat zvláštní pozornost kontrole plazmatických koncentrací léčiv);
• cholestyramin: koncentrace kyseliny valproové v krevní plazmě klesá;
• Přípravky z třezalky: snižuje antikonvulzivní aktivitu Depakine Chronosphere;
• felbamát: clearance kyseliny valproové klesá o 22-50% a její plazmatické koncentrace se zvyšují;
• inhibitory proteázy (například ritonavir a lopinavir), rifampicin: je možné snížení koncentrace kyseliny valproové a snížení jejího terapeutického účinku;
• erythromycin, cimetidin: je možné zvýšení koncentrace kyseliny valproové;
• meflochin: metabolismus kyseliny valproové je zrychlen, mohou se vyvinout záchvaty působením meflochinu;
• karbapenemy (meropenem, panipenem, imipenem): koncentrace kyseliny valproové je významně snížena, v důsledku čehož mohou nastat záchvaty (nedoporučuje se užívat tyto léky současně; pokud nelze kombinaci zabránit, je třeba pečlivě sledovat hladinu kyseliny valproové v krvi).

Účinek kyseliny valproové na jiné léky:

• temozolomid: jeho clearance klesá;
• nimodipin: zvyšuje se jeho plazmatická koncentrace a zvyšuje se hypotenzní účinek;
• antidepresiva, inhibitory MAO, antipsychotika, benzodiazepiny: jejich účinky mohou být zesíleny (může být nutná úprava dávky, je nutný pečlivý lékařský dohled);
• karbamazepin: je možný vývoj jeho toxických účinků (je nutný lékařský dohled nad pacienty, zejména na začátku kombinované léčby, je-li to nutné, úprava dávky karbamazepinu);
• olanzapin: jeho plazmatická koncentrace se může snížit;
• zidovudin, primidon: zvyšují se jeho plazmatické koncentrace, zvyšují se vedlejší účinky (je nutná kontrola);
• propofol: je možné zvýšení jeho plazmatických koncentrací (je nutné snížení dávky);
• fenytoin: jeho plazmatická koncentrace klesá, zvyšuje se koncentrace volné frakce fenytoinu, což může vést k předávkování (je nutná kontrola);
• felbamát: jeho průměrné hodnoty clearance jsou sníženy o 16%;
• fenobarbital: jeho plazmatické koncentrace se zvyšují, což může zvýšit sedativní účinek, zejména u dětí (je-li to nutné, je nutné sledovat léčbu, stanovit hladinu léčiva v krvi);
• rufinamid: zvyšují se plazmatické koncentrace (je nutná opatrnost, zejména u dětí);
• lamotrigin: jeho metabolismus v játrech se zpomaluje, poločas se zvyšuje téměř dvakrát, v důsledku čehož se zvyšuje toxicita (v případě potřeby se doporučuje pozorování - úprava dávky);
• lithiové přípravky: účinek kyseliny valproové nebyl pozorován.

Další interakce:

• myelotoxické léky: zvyšuje se pravděpodobnost inhibice hematopoézy kostní dřeně;
• topiramát, acetazolamid: zvyšuje se riziko encefalopatie a / nebo hyperamonémie;
• klonazepam: v ojedinělých případech se zvyšuje závažnost stavu absence;
• kvetiapin: možný vývoj neutropenie / leukopenie;
• ethanol a další potenciálně hepatotoxické látky: může se zvýšit hepatotoxický účinek kyseliny valproové;
• estrogen-progestogenní léky: účinek kyseliny valproové nebyl identifikován.

Analogy

Analogy Depakine Chronosphere jsou: Galodif, Acetazolamid, Diacarb, Maliazin, Chloracon, Benzonal, Valparin, Konvuleks, Depamid, Gabagamma, Konvalis, Relanium, Sibazon, Dipromal, Valopiksim, Enkorat, Tegolpulsimpat atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C. Chraňte před chladem a mrazem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Depakine Chronosphere

Podle recenzí je Depakine Chronosphere vysoce účinný antikonvulzivní prostředek. Podle většiny pacientů jej však lze užívat pouze v případech krajní nutnosti, kdy neexistuje alternativní léčba. To je způsobeno vysokou toxicitou kyseliny valproové, která se projevuje vedlejšími účinky různých tělesných systémů, stejně jako vážným negativním účinkem na nitroděložní vývoj dítěte.

Mezi jeho nevýhody patří velký seznam kontraindikací a poměrně vysoké náklady vzhledem k délce léčby.

Cena Depakine Chronosphere v lékárnách

Cena Depakine Chronosphere závisí na dávce.

Přibližná cena 30 sáčků:

• Depakine Chronosphere 100 mg - 604-648 rublů;
• Depakine Chronosphere 250 mg - 615-726 rublů;
• Depakine Chronosphere 500 mg - 656-714 rublů;
• Depakine Chronosphere 750 mg - 889-945 rublů;
• Depakine Chronosphere 1000 mg - 1088-1226 rublů.

Depakine Chronosphere: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Depakine Chronosphere 250 mg granule s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 415 RUB Koupit

Depakine Chronosphere 100 mg granule s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 440 RUB Koupit

Depakine Chronosphere 500 mg granule s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 519 RUB Koupit

Depakine Chronosphere granule pro vnitřní použití Cca. s prodlouženým uvolňováním. 100mg 30 ks. 530 RUB Koupit

Depakine Chronosphere granule pro vnitřní použití Cca. s prodlouženým uvolňováním. 500mg 30 ks. 639 RUB Koupit

Depakine Chronosphere 750 mg granule s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 799 RUB Koupit

Depakine Chronosphere granule pro vnitřní použití Cca. s prodlouženým uvolňováním. 750mg 30 ks. 822 RUB Koupit

Depakine Chronosphere 1000 mg granule s prodlouženým uvolňováním 30 ks. 966 RUB Koupit

Depakine Chronosphere granule pro vnitřní použití Cca. s prodlouženým uvolňováním. 1g 30 ks 1019 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!