GenITRON

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

GenITRON: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Genytron

ATX kód: M01AC06

Léčivá látka: meloxikam (meloxikam)

Výrobce: Farmak, PJSC (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 194 rublů.

Koupit

GenITRON je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které má protizánětlivý, analgetický účinek, inhibuje COX (cyklooxygenázu) a má antipyretický účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

tablety: žluté, ploché, kulaté, se zkosením a dělicí čarou, mramorování na povrchu je povoleno (10 ks v blistrech, v lepenkové krabičce 1 nebo 2 blistry);
roztok pro intramuskulární (i / m) podání: průhledná kapalina žluté nebo zelenožluté barvy (1,5 ml ve skleněných ampulích bez barvy: v papírové krabičce 5 ampulí; 3 nebo 5 ampulí v blistru, v papírové krabičce 1 blistr) …

Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku GenITRON.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: meloxikam - 7,5 mg nebo 15 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza (101), monohydrát laktózy (200), citrát sodný, koloidní oxid křemičitý (aerosil), povidon (K-17), stearát hořečnatý, krospovidon.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: meloxikam - 10 mg;
pomocné složky: chlorid sodný, meglumin (N-methylglukamin), poloxamer 188, glycin, tetrahydrofurfuril makrogol (glykofurol), 0,1 M roztok hydroxidu sodného, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

GENITRON je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), inhibitor COX, má analgetické a antipyretické účinky. Účinná látka - meloxikam, je derivátem kyseliny enolové, má výrazný protizánětlivý účinek na všechny standardní modely zánětu. Mechanismus jeho působení je způsoben schopností inhibovat syntézu prostaglandinů (zánětlivých mediátorů) selektivním potlačením enzymatické aktivity COX-2. Selektivita inhibice COX-2 klesá s podáváním přípravku GenITRON ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání. Kromě toho záleží na individuálních charakteristikách organismu.

In vivo meloxikam inhibuje syntézu prostaglandinů v místě zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách. To je způsobeno selektivní inhibicí COX-2, která poskytuje terapeutický účinek NSAID. Jeho výhodou je, že inhibice perzistentního izoenzymu COX-1 je běžnou příčinou nežádoucích účinků na žaludek a ledviny.

Selektivní schopnost meloxikamu inhibovat COX-2 byla potvrzena výsledky studií in vitro a in vivo v různých testovacích systémech.

Bylo zjištěno, že v dávce 7,5 mg nebo 15 mg meloxikam aktivněji inhiboval COX-2, přičemž měl hlavní účinek na produkci prostaglandinu E2 než na produkci tromboxanu, což je reakce řízená COX-1. Ve studiích ex vivo bylo zjištěno, že při dávce 7,5 mg nebo 15 mg neovlivňuje meloxikam agregaci krevních destiček a dobu krvácení.

Farmakokinetika

Po perorálním podání dochází k absorpci meloxikamu z gastrointestinálního traktu téměř úplně, jeho absolutní biologická dostupnost je 90%. Stupeň absorpce při současném příjmu potravy a antacid se nemění. Maximální koncentrace (C _max) meloxikamu v plazmě je dosaženo po 5-6 hodinách, je závislá na dávce. Rovnovážná koncentrace (C _ss) v plazmě nastává během 72–120 hodin.

Biologická dostupnost meloxikamu při intramuskulárním podání je přibližně 100%. Po podání v dávce 15 mg je jeho C _max v plazmě dosaženo přibližně po 1 hodině.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) - 99%.

Překonává histohematogenní bariéry. Jeho koncentrace v synoviální tekutině dosahuje 50% koncentrace v plazmě.

Distribuční objem (V _d) po perorálním podání je přibližně 16 litrů, v m / podání - 11 litrů.

Meloxikam je metabolizován v játrech téměř úplně za vzniku čtyř farmakologicky neaktivních metabolitů. Proces přeměny nastává v důsledku oxidace peroxidázy a za účasti izoenzymů CYP2C9 a CYP3A4.

Poločas (T _1/2) se může pohybovat od 13 do 25 hodin, při intramuskulárním podání - 20 hodin. Plazmatická clearance po jedné dávce je 7-12 ml / min, intramuskulární injekce - 8 ml / min.

Až 5% denní dávky se vylučuje střevem beze změny, zbytek - ve formě metabolitů rovnoměrně střevy a ledvinami.

Farmakokinetika meloxikamu v případě poškození funkce jater nebo mírného až středně závažného selhání ledvin se významně nemění. Při středně závažném selhání ledvin se zvyšuje rychlost vylučování meloxikamu z těla.

U pacientů s terminálním selháním ledvin, vázání účinné látky na plazmatické proteiny se zhoršuje, V _d se zvyšuje, a proto se doporučuje použít Genitron v denní dávce nepřesahující 7,5 mg.

Farmakokinetické parametry u starších pacientů se nemění. Mají mírně nižší průměrnou plazmatickou clearance v ustáleném stavu než mladší pacienti.

U starších žen se celková koncentrace meloxikamu v krevní plazmě a T _1/2 zvyšuje ve srovnání s pacienty obou pohlaví.

Indikace pro použití

Použití přípravku GenITRON je indikováno pro krátkodobou symptomatickou léčbu ke snížení zánětu a bolesti v době použití za následujících podmínek:

osteoartróza (degenerativní onemocnění kloubů, artróza), včetně bolesti;
ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);
revmatoidní artritida.

GenITRON nemá žádný vliv na progresi onemocnění.

Kontraindikace

neúplná nebo úplná kombinace bronchiálního astmatu, intolerance na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID, angioedém nebo kopřivka, opakující se polypóza nosu a vedlejších nosních dutin (včetně anamnézy);
stupeň exacerbace erozivních a ulcerativních lézí sliznice žaludku a dvanáctníku (nebo nedávno přenesených);
aktivní gastrointestinální krvácení;
zánětlivá onemocnění střev: Crohnova choroba, ulcerózní kolitida v akutním stadiu;
aktivní onemocnění jater, závažné selhání jater;
progresivní onemocnění ledvin;
závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min (u pacientů s potvrzenou hyperkalemií, kteří nepodstupují hemodialýzu);
nedávno přenesené cerebrovaskulární krvácení;
onemocnění systému srážení krve;
dekompenzované srdeční selhání;
akutní infarkt myokardu;
období po roubování bypassu koronární arterie;
období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na jiné NSAID;
individuální nesnášenlivost ke složkám GenITRONu.

Věkové kontraindikace:

tablety: do 12 let;
roztok pro intramuskulární injekci: až 18 let.

Kromě toho je nemožné předepisovat pilulky pacientům s dědičnou intolerancí laktózy, nedostatkem laktázy, zhoršenou absorpcí glukózy a galaktózy a také s onemocněními štítné žlázy.

Při předepisování přípravku GenITRON pacientům s anamnézou žaludečních vředů a duodenálních vředů nebo onemocnění jater, při výskytu infekce Helicobacter pylori, u závažných somatických onemocnění, cerebrovaskulárních poruch, chronického srdečního selhání, onemocnění věnčitých tepen, patologických stavů, periferních tepen je třeba postupovat opatrně selhání ledvin s CC 30-60 ml / min, dyslipidémie, hyperlipidémie, diabetes mellitus, bronchiální astma, tuberkulóza, těžká osteoporóza, kouření, zneužívání alkoholu, užívání prednisolonu a jiných perorálních glukokortikosteroidů (GCS), antiagregační látky (včetně klopidogrelu) antikoagulancia (včetně warfarinu), citalopram, paroxetin, sertralin, fluoxetin a další selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu,v případě dlouhodobého užívání NSAID, starších pacientů.

GENITRON, návod k použití: metoda a dávkování

Pilulky

Tablety GenITRON se užívají perorálně a polykají se celé, s jídlem.

Doporučené denní dávkování:

osteoartróza: 7,5 mg, při absenci požadovaného účinku lze dávku zvýšit na 15 mg;
revmatoidní artritida: 15 mg, po dosažení pozitivní dynamiky lze dávku snížit na 7,5 mg;
ankylozující spondylitida: počáteční léčba - 15 mg, po dosažení terapeutického účinku můžete přejít na 7,5 mg.

U léčby pacientů se zvýšeným rizikem vzniku nežádoucích účinků by počáteční denní dávka neměla překročit 7,5 mg.

Lékař stanoví délku kurzu individuálně s přihlédnutím k závažnosti onemocnění a účinku terapie.

K léčbě pacientů se závažným selháním ledvin na hemodialýze by měla být použita dávka nejvýše 7,5 mg denně. V případě mírného a středně závažného selhání ledvin (CC více než 30 ml / min) není úprava dávky přípravku GenITRON nutná.

K léčbě pacientů s kompenzovanou cirhózou se používá obvyklý režim dávkování.

Řešení pro správu i / m

Injekce GENITRON se podávají hluboko intramuskulárně.

Roztok nepodávejte intravenózně!

IM podání meloxikamu je indikováno jako počáteční léčba pouze po dobu 2-3 dnů, poté je pacient převeden na užívání pilulek.

Lékař předepisuje denní dávku přípravku GenITRON s přihlédnutím k intenzitě syndromu bolesti a závažnosti zánětlivého procesu.

Doporučená dávka je 7,5 mg (0,75 ml) nebo 15 mg (1,5 ml) jednou denně. Maximální denní dávka je 15 mg (1,5 ml).

Nemíchejte meloxikam ve stejné stříkačce s jinými léky, abyste předešli možné nekompatibilitě.

Se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, včetně pacientů s těžkým selháním ledvin na hemodialýze, by denní dávka neměla překročit 7,5 mg meloxikamu.

Při mírném nebo středně závažném selhání ledvin (CC více než 30 ml / min) není nutná úprava dávky injekcí přípravku GenITRON.

Současné užívání s jinými NSAID je kontraindikováno.

V případě současného užívání meloxikamu ve formě tablet, čípků, perorální suspenze nebo roztoku by jeho celková denní dávka neměla překročit 15 mg.

Vedlejší efekty

z hematopoetického systému: zřídka - anémie; zřídka - leukopenie, trombocytopenie, změny ve vzorci leukocytů a počet krevních buněk;
duševní poruchy: často - emoční labilita; frekvence není stanovena - dezorientace, zmatenost;
z nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - ospalost, závratě;
ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem; zřídka - stomatitida, gastritida, zácpa, říhání, nadýmání, gastrointestinální krvácení (prokázané nebo latentní, včetně smrtelných); zřídka - ezofagitida, gastroduodenální vřed, kolitida; velmi zřídka - perforace gastrointestinálního traktu (GIT), včetně smrtelného výsledku;
z hepatobiliárního systému: zřídka - zvýšení aktivity transamináz, zvýšení bilirubinu, další přechodné změny v ukazatelích funkce jater; velmi zřídka - hepatitida;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - zvýšený krevní tlak (TK), nával krve na pokožku obličeje; zřídka - bušení srdce;
na straně orgánu sluchu: zřídka - vertigo; zřídka - tinnitus;
na straně orgánu zraku: zřídka - konjunktivitida, rozmazané vidění a další poruchy zraku;
dermatologické reakce: zřídka - svědění, vyrážka, angioedém; zřídka - kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza; velmi zřídka - multiformní erytém, bulózní dermatitida; frekvence není stanovena - fotocitlivost;
z imunitního systému: frekvence nebyla stanovena - reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku, anafylaktoidních a / nebo anafylaktických reakcí;
na straně močového systému: zřídka - zvýšení koncentrace močoviny a / nebo kreatininu v krevním séru, akutní retence moči a další poruchy močení; velmi zřídka - akutní selhání ledvin; možná intersticiální nefritida, nekróza dřeně ledvin, glomerulonefritida, nefrotický syndrom;
z dýchacího systému: zřídka - bronchiální astma s individuální intolerancí na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID;
místní reakce: otok a bolest v místě vpichu;
ostatní: často - periferní edém.

Předávkovat

Příznaky: epigastrická bolest, nevolnost, zvracení, ospalost, poruchy vědomí, gastrointestinální krvácení, selhání jater, akutní selhání ledvin, arteriální hypertenze, arteriální hypotenze, asystolie, zástava dýchání.

Léčba: neexistuje specifické antidotum, je předepsána symptomatická léčba. V případě předávkování přípravkem GenITRON ve formě tablet je indikován okamžitý výplach žaludku, příjem aktivního uhlí. Použití nucené diurézy, alkalizace moči nebo hemodialýzy je neúčinné.

speciální instrukce

Rozvoju závažných nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu lze zabránit krátkodobým použitím přípravku GenITRON v minimální účinné dávce.

Pacienti s gastrointestinálními patologiemi vyžadují pravidelná vyšetření. Je třeba mít na paměti, že v jakékoli fázi užívání drog může dojít k potenciálně smrtelnému gastrointestinálnímu krvácení, vředům nebo perforaci, včetně pacientů bez anamnézy závažných gastrointestinálních onemocnění. Pokud je zjištěna ulcerace gastrointestinálního traktu nebo gastrointestinální krvácení, mělo by být užívání přípravku GenITRON přerušeno. Zvláštní péči je třeba věnovat léčbě starších pacientů.

V případě kardiovaskulárních onemocnění nebo u pacientů s rizikovými faktory pro jejich rozvoj se zvyšuje riziko závažných kardiovaskulárních trombotických příhod, záchvatu anginy pectoris, infarktu myokardu a cévní mozkové příhody, včetně smrtelných.

GENITRON může zvyšovat retenci vody, sodíku, draslíku a snižovat natriuretické účinky diuretik. U pacientů se srdečním selháním nebo hypertenzí by pacienti měli být před zahájením léčby vyšetřeni na funkci ledvin, zajistit udržování přiměřené hydratace a provádět klinické monitorování.

Pacienti s dehydratací, chronickým srdečním selháním, cirhózou jater, nefrotickým syndromem, chronickým onemocněním ledvin, kteří jsou současně léčeni diuretiky, antagonisty receptoru angiotenzinu II nebo rozsáhlými inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) (s intervence), ve stáří. Proto je u těchto pacientů před zahájením užívání přípravku GenITRON nutné sledovat výdej moči a stav funkce ledvin.

V případě významné a trvalé odchylky od normy v ukazatelích aktivity transamináz nebo jiných ukazatelů funkce jater by měla být léčba zrušena, následovaná kontrolními testy.

Při používání přípravku GenITRON je třeba vzít v úvahu schopnost NSAID maskovat příznaky infekčních onemocnění.

Když se objeví první známky přecitlivělosti (kožní vyrážky, poškození sliznice), je nutné okamžité vysazení léku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

GenITRON může způsobit nežádoucí reakce nervového systému, proto se během období užívání drog doporučuje vyhnout se potenciálně nebezpečným činnostem, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku GenITRON během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Meloxikam se nedoporučuje ženám, které plánují otěhotnět, může ovlivnit plodnost, způsobit zpoždění ovulace.

Použití v dětství

Věkové kontraindikace:

tablety: do 12 let;
roztok pro intramuskulární injekci: až 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Není možné použít GenITRON v případě progresivního onemocnění ledvin k léčbě pacientů s potvrzenou hyperkalemií, kteří nepodstupují hemodialýzu, s těžkým selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min).

Opatrnosti je třeba při selhání ledvin s CC 30-60 ml / min.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku GENITRON je kontraindikováno u pacientů s aktivním onemocněním jater nebo závažným selháním jater.

U kompenzované jaterní cirhózy není nutná žádná úprava dávky.

Použití u starších osob

Při předepisování NSAID u starších pacientů je nutná opatrnost.

Lékové interakce

Se současným používáním GenITRON:

salicyláty, kortikosteroidy a další inhibitory syntézy prostaglandinů: existuje synergický účinek a zvýšené riziko ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu) a gastrointestinálního krvácení;
antikoagulancia, heparin pro systémové použití, trombolytika: zvyšuje se pravděpodobnost krvácení. Pokud je nutné použít tuto kombinaci, je nutné sledovat ukazatele systému srážení krve;
antiagregační látky, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: inhibují funkci krevních destiček, zvyšují riziko krvácení;
lithiové přípravky: je možné významné snížení vylučování lithia ledvinami, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě, dokud není dosaženo úrovně toxicity, proto je třeba se vyhnout kombinaci meloxikamu s lithiovými přípravky;
methotrexát: dochází ke snížení vylučování methotrexátu ledvinami, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě. Pokud je tedy nutné předepsat tuto kombinaci, neměla by týdenní dávka methotrexátu překročit 15 mg; je rovněž nutné pečlivé sledování funkčního stavu ledvin a krevního obrazu. Riziko zvýšené hematologické toxicity methotrexátu a jiných léků, které způsobují útlum kostní dřeně, se zvyšuje se zhoršenou funkcí ledvin, může se vyvinout cytopenie;
nitroděložní antikoncepce: je možné snížit antikoncepční účinek nitroděložních kontraceptiv;
diuretika: zvyšují riziko akutního selhání ledvin;
antihypertenziva: na pozadí inhibice prostaglandinů klesá terapeutický účinek ACE inhibitorů, beta-blokátorů, vazodilatancií a diuretik;
antagonisté receptoru angiotensinu II, ACE inhibitory: existuje synergický účinek, který snižuje glomerulární filtraci. Se zhoršenou funkcí ledvin se zvyšuje riziko rozvoje akutního selhání ledvin;
cholestyramin: podporuje rychlejší vylučování meloxikamu;
cyklosporin: zvýšená nefrotoxicita cyklosporinu;
orální hypoglykemické látky: mohou zvýšit jejich terapeutický účinek a zvýšit riziko hypoglykemie;
digoxin, kortizon, diuretika: mohou oslabit jejich účinek;
léky, které mohou inhibovat CYP2C9 a / nebo CYP3A4 nebo jsou metabolizovány za účasti těchto izoenzymů: mohou způsobit farmakokinetické interakce s meloxikamem;
antacida, cimetidin, digoxin, furosemid: nebyla stanovena žádná farmakokinetická interakce s těmito látkami.

Analogy

Analogy GenITRON jsou: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o GenITRON

Recenze přípravku GenITRON od pacientů a odborníků v současné době chybí.

Cena za GenITRON v lékárnách

Cena GenITRONu za balení obsahující 20 tablet v dávce 7,5 mg může být od 177 rublů, v dávce 15 mg - od 293 rublů, za 3 ampule roztoku pro i / m podání - od 356 rublů, za 5 ampulí - od 553 rublů.