Fromilid Uno

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fromilid uno: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Fromilid Uno

ATX kód: J01FA09

Léčivá látka: klarithromycin (klarithromycin)

Výrobce: KRKA, d.d. (KRKA, dd) (Slovinsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Ceny v lékárnách: od 150 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Fromilid uno

Fromilid uno je polosyntetické antimikrobiální léčivo z makrolidové skupiny; inhibitor syntézy proteinů v mikrobiálních buňkách, který má převážně bakteriostatický a do určité míry i baktericidní účinek.

Uvolněte formu a složení

Fromilid uno se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem, potahovaných: bikonvexní, oválné, na jedné straně označené U; na přestávce je zvýrazněna hnědožlutá filmová skořápka a bílá nebo téměř bílá hrubá hmota (v blistrech po 5 ks, v lepenkové krabici 1 blistr; v blistrech po 7 ks, v lepenkové krabici 1 nebo 2 blistry).

1 tableta obsahuje:

účinná složka: klarithromycin - 500 mg (ekvivalent k obsahu účinné látky - 980-1020 μg / mg);
pomocné přísady: alginát vápenatý sodný, alginát sodný, monohydrát laktózy, polysorbát-80, povidon, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, mastek;
potahová vrstva: hypromelóza, barvivo žlutý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), propylenglykol, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Fromilid uno je klarithromycin, polosyntetické antibiotikum makrolidové skupiny, které se váže na 50S-ribozomální podjednotku a potlačuje syntézu proteinů bakterií na ni citlivých.

Ve studiích in vitro je klarithromycin vysoce účinný proti standardním laboratorním bakteriálním kmenům a je izolován během klinické praxe u pacientů s aerobními i anaerobními grampozitivními a gramnegativními pacienty. MIC (minimální inhibiční koncentrace) klarithromycinu u většiny patogenů je v průměru o jedno log2 ředění nižší než u erythromycinu.

In vitro je klarithromycin vysoce účinný proti Mycoplasma pneumoniae a Legionella pneumophila. Ve vztahu k Helicobacter pylori vykazuje baktericidní aktivitu, která se zvyšuje se snížením kyselosti média a je vyšší pro neutrální pH než pro kyselé.

Údaje ze studií in vitro a in vivo potvrzují, že klarithromycin je účinný proti klinicky významným mykobakteriálním druhům. Enterobacteriaceae a Pseudomonas spp., Stejně jako jiné gramnegativní bakterie, které nefermentují laktózu, nejsou citlivé na klarithromycin.

Mikroorganismy, aktivita klarithromycinu proti většině z nich byla prokázána in vitro i v klinické praxi:

grampozitivní aeroby: Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
gramnegativní aeroby: Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae / parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis;
další infekce: Chlamydia pneumoniae (včetně tchajwanského akutního respiračního agens - TWAR), Mycoplasma pneumoniae;
mykobakterie: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum; Komplex Mycobacterium avium (MAC), včetně Mycobacterium avium.

Produkce β-laktamázy nemá žádný vliv na aktivitu klarithromycinu.

Většina stafylokokových kmenů, které vykazují rezistenci na methicilin a oxacilin, je také rezistentní na klarithromycin.

Během studie citlivosti Helicobacter pylori na klarithromycin na izolátech izolovaných od 104 pacientů před zahájením podávání léčiva byly kmeny rezistentní na klarithromycin izolovány ve 4 případech; u 2 - kmenů se střední odolností; ve zbývajících 98 případech byl klarithromycin účinný proti izolátům Helicobacter pylori.

Mikrobiální kmeny, z nichž většina je klarithromycin aktivní in vitro (bezpečnost a účinnost jeho použití v klinické praxi nebyla studiemi potvrzena, proto jeho praktický význam zůstává nejasný):

grampozitivní aeroby: Streptokoky (skupiny C, F, G), Streptococcus agalactiae, streptokoky skupiny Viridans;
gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis a Pasteurella multocida;
grampozitivní anaeroby: Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus niger;
gramnegativní anaeroby: Bacteroides melaninogenicus;
campylobacter: Campylobacter jejuni;
spirochety: Borrelia burgdorferi a Treponema pallidum.

Hlavním metabolitem klarithromycinu je 14-hydroxyklarithromycin (14-OH-klarithromycin), jeho mikrobiologická aktivita je stejná jako u mateřské látky, nebo (ve vztahu k většině mikroorganismů) je dvakrát slabší. Pouze ve vztahu k Haemophilus influenzae je metabolit dvakrát účinnější. Za podmínek in vitro i in vivo ve vztahu k Haemophilus influenzae vykazuje mateřská sloučenina s hlavním metabolitem aditivní účinek nebo synergismus účinku (v závislosti na bakteriálním kmeni).

Farmakokinetika

Klarithromycin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Jeho absolutní biologická dostupnost je asi 50%. Kvůli příjmu opakovaných dávek Fromilidu prakticky nedochází k kumulaci uno a povaha metabolismu zůstává téměř nezměněna.

K vazbě klarithromycinu na proteiny krevní plazmy in vitro dochází v rozmezí dávek užívaných od 0,45–4,5 μg / ml do 70%. Při 45 μg / ml rychlost vazby klesá na 41%, pravděpodobně v důsledku nasycení vazebných míst. Tento účinek je pozorován pouze za podmínek koncentrací mnohonásobně vyšších než terapeutické.

Užívání 1 tablety přípravku Fromilid uno (500 mg klarithromycinu) jednou denně po jídle poskytuje maximální koncentraci v krevní plazmě (Cmax): klarithromycin - 1,3 μg / ml, jeho hydroxylovaný metabolit 14-OH-klarithromycin - 0,48 μg / ml … Poločas (T1 / 2) je 5,3 a 7,7 hodin.

Při užívání jedné dávky 1 000 mg klarithromycinu (2 tablety po 500 mg) je Cmax klarithromycinu 2,4, jeho metabolit je 0,67 μg / ml. T1 / 2, respektive 5,8 a 8,9 hodin. Doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) při perorálním podání klarithromycinu v dávce 500 i 1000 mg je přibližně 6 hodin. Ve srovnání je vidět, že T1 / 2 klarithromycinu a jeho metabolitu se zvyšující se dávkou má tendenci se prodlužovat, ale Cmax 14-OH klarithromycin se nezvyšoval úměrně s perorální dávkou klarithromycinu. Tyto indikátory v kombinaci se snížením tvorby 14-hydroxylovaných a N-demethylovaných produktů klarithromycinu při vysokých dávkách naznačují nelineární povahu jeho metabolismu, který se při vysokých dávkách stává výraznějším.

Ledviny vylučují ~ 40% perorální dávky klarithromycinu; střeva ~ 30%.

Klarithromycin a jeho hydroxylovaný metabolit rychle pronikají do tkání a tekutin. Podle omezených údajů je hladina klarithromycinu v mozkomíšním moku při perorálním podání zanedbatelná a při normální permeabilitě BBB (hematoencefalická bariéra) dosahuje pouze 1–2% sérové koncentrace. Koncentrace v tkáních je zpravidla několikrát vyšší než koncentrace v séru.

V případě středně závažné a závažné jaterní dysfunkce, ale se zachovanou funkcí ledvin, není nutné dávkovací režim upravovat. Rovnovážná koncentrace klarithromycinu v krvi (Css) a jeho systémová clearance se neliší od koncentrací u zdravých pacientů. Současně je Css metabolitu klarithromycinu při jaterní dysfunkci nižší než u normální jaterní funkce.

Při zhoršené funkci ledvin je pozorováno zvýšení koncentrace klarithromycinu (Cmax a Cmin) v krevní plazmě. Stejně jako zvýšení T1 / 2 a AUC jak klarithromycinu, tak jeho metabolitu (14-OH-klarithromycin). Snižuje se eliminační konstanta, snižuje se vylučování látky ledvinami. Variabilita těchto indikátorů závisí na stupni poškození funkce ledvin.

U starších pacientů byla plazmatická koncentrace klarithromycinu a jeho aktivního metabolitu 14-OH-klarithromycinu v krvi vyšší a rychlost vylučování byla nižší než v kontrolní skupině mladých pacientů. Ale po úpravě dávkovacího režimu s přihlédnutím k clearance kreatininu (CC) byl rozdíl vyrovnán. Proto se farmakokinetické parametry léčiva mění hlavně pod vlivem funkce ledvin a nezávisí na věku pacienta.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Fromilid uno doporučuje k léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na klarithromycin:

faryngitida, tonzilitida, akutní zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin a jiné infekce orgánů ORL a horních cest dýchacích;
bronchitida, komunitní pneumonie a další infekce dolních dýchacích cest;
folikulitida, erysipel a další infekce kůže a měkkých tkání.

Kontraindikace

Absolutní:

CRF (chronické selhání ledvin) v těžkém stupni s CC méně než 30 ml / min;
závažné selhání jater zhoršené selháním ledvin;
intrahepatální cholestáza a / nebo cholestatická žloutenka (hepatitida) v anamnéze v důsledku užívání klarithromycinu;
porfyrie;
současná léčba astemizolem, cisapridem, pimozidem, terfenadinem, ergotaminem (a dalšími námelovými alkaloidy), perorálním midazolamem, inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny, které jsou z velké části metabolizovány izoenzymem CYP3A4, jako je lovastatin - simvastatin zvýšené riziko myopatie, včetně rhabdomyolýzy), kolchicin, tikagrelor nebo ranolazin;
anamnéza vrozeného nebo dokumentovaného prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), ventrikulární arytmie nebo komorové tachykardie, jako je pirueta;
hypokalemie (kvůli riziku prodloužení QT intervalu na EKG);
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
těhotenství v prvním trimestru;
laktace (kojení);
věk: při léčbě angíny a akutního otitis media - do 18 let; pro jiné indikace - mladší 12 let;
přecitlivělost na makrolidy, klarithromycin a další složky léčiva.

Fromilid uno se užívá s opatrností v trimestrech II-III těhotenství, s mírným a středně závažným selháním ledvin (CC více než 30 ml / min), středně závažným a závažným selháním jater, myasthenia gravis, ischemickou chorobou srdeční (ischemická choroba srdeční), těžkým srdečním selháním, hypomagnezémií, těžká bradykardie (méně než 50 tepů / min).

Při současném užívání klarithromycinu s následujícími látkami / přípravky je nutná opatrnost:

benzodiazepiny (triazolam, alprazolam, intravenózní midazolam);
induktory izoenzymu CYP3A (karbamazepin, omeprazol, cyklosporin, cilostazol, disopyramid, methylprednisolon), nepřímá antikoagulancia (warfarin), chinidin, rifabutin, takrolimus, sildenafil, vinblastin;
induktory izoenzymu CYP3A4 (karbamazepin, rifampicin, fenytoin, třezalka tečkovaná, fenobarbital);
blokátory kalciových kanálů (CCB), metabolizované izoenzymem CYP3A4 (amlodipin, verapamil, diltiazem);
další ototoxické léky, zejména aminoglykosidy;
statiny, které nezávisí na metabolismu izoenzymu CYP3A4 (fluvastatin);
antiarytmické léky IA (prokainamid, chinidin) a třída III (amiodaron, dofetilid, sotalol).

Návod k použití Fromilid uno: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, během jídla, bez žvýkání nebo lámání, polykání celé.

Doporučené denní dávkování: děti starší 12 let a dospělí pacienti - Fromilid uno 500 mg (1 tableta) jednou denně.

K léčbě tonzilitidy a otitis media je lék předepisován pouze dospělým pacientům starším 18 let - Fromilid uno 500 mg (1 tableta) jednou denně.

V případě závažného onemocnění se dávka zvyšuje na 1 000 mg (2 tablety) jednou denně.

Standardní doba léčby je 5-14 dní, s výjimkou léčby komunitní pneumonie a sinusitidy, které vyžadují léčbu po dobu nejméně 6 až 14 dnů.

Vedlejší efekty

Klasifikace Světové zdravotnické organizace (WHO) pro stanovení výskytu nežádoucích účinků: velmi často - ne méně než 0,1%; často - od 0,01 do 0,1%; zřídka - od 0,001 do 0,01%; zřídka - od 0,0001 do 0,001%; extrémně vzácné - méně než 0,0001%, včetně ojedinělých případů; s nejistou frekvencí - nelze odhadnout frekvenci na základě dostupných údajů.

Frekvence nežádoucích účinků v důsledku užívání přípravku Fromilid uno ze strany systémů a orgánů:

trávicí systém: často - nevolnost, dyspepsie, bolesti břicha, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - průjem, zvracení, stomatitida, glositida, kandidóza ústní sliznice, akutní pankreatitida, změna barvy zubní skloviny a jazyka, hepatocelulární / cholestatická hepatitida, pseudomembranózní kolitida, cholestatická žloutenka, anorexie, suchost ústní sliznice, zácpa, zácpa gastritida; extrémně zřídka - selhání jater s fatálním následkem, zejména na pozadí souběžných závažných onemocnění nebo současného podávání jiných léků;
kůže a podkožní tkáň: často - hyperhidróza; s neurčenou frekvencí - akné, vyrážka po lécích (včetně eosinofilie a systémových příznaků), erysipel, erythrasma;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - ospalost, parestézie, úzkost, křeče, halucinace, psychóza, zmatenost, závratě, strach, noční můry, nespavost, depersonalizace, třes, dezorientace, deprese; s neurčitou frekvencí - mánie;
smyslové orgány: často - dysgeuzie (zkreslení / ztráta chuti); zřídka - hluk (zvonění) v uších, až do ztráty sluchu (obnovené po zrušení Fromilid uno), vertigo; extrémně zřídka - případy porušení čichu;
kardiovaskulární systém: zřídka - komorová tachykardie, včetně arytmií piruetového typu, ventrikulární flutter / fibrilace, prodloužení QT intervalu na EKG;
hematopoetický systém: zřídka - trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení), leukopenie; s neurčitou frekvencí - agranulocytóza;
muskuloskeletální systém: zřídka - artralgie, myalgie; s nedefinovanou frekvencí - myopatie;
močový systém: zřídka - intersticiální nefritida; s neurčitou frekvencí - selhání ledvin;
alergické reakce: zřídka - svědění kůže / vyrážky, návaly kůže, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom (maligní exsudativní erytém), Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza), anafylaxe; s neurčitou frekvencí - Shenleinova fialová - Henoch;
laboratorní údaje: zřídka - zvýšení koncentrace kreatininu, hypoglykémie (včetně současného užívání s hypoglykemickými léky), zvýšení aktivity alkalické fosfatázy (ALP), zvýšení hladiny bilirubinu; s neurčitou frekvencí - zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR), zvýšení protrombinového času;
další reakce: sekundární infekce (vývoj rezistence vůči mikroorganismům); zřídka - astenie.

Předávkovat

Příznaky předávkování klarithromycinem při perorálním podání ve velkých dávkách jsou gastrointestinální poruchy. U pacientů s anamnézou bipolární poruchy po užití 8 000 mg klarithromycinu byly hlášeny změny duševního stavu, paranoidní chování, hypoxémie a hypokalémie.

Doporučuje se provést opatření k evakuaci neabsorbovaného léčiva z gastrointestinálního traktu (vyvolání zvracení, výplach žaludku, příjem aktivního uhlí atd.) A symptomatickou léčbu. U léků z makrolidové skupiny, včetně klarithromycinu, byla prokázána neúčinnost hemo- a peritoneální dialýzy za účelem snížení jejich koncentrace v krevním séru.

speciální instrukce

Dlouhodobé užívání antibiotik může vést k tvorbě kolonií se zvýšeným počtem rezistentních bakterií a hub, tzv. Superinfekce, která vyžaduje vhodnou terapii.

Byly hlášeny případy rozvoje jaterní dysfunkce během užívání klarithromycinu se zvýšením aktivity jaterních enzymů v krevní plazmě a s hepatocelulární / cholestatickou hepatitidou se žloutenkou nebo bez ní. Porucha funkce jater může být závažná, ale obvykle je reverzibilní. Bylo hlášeno fatální selhání jater, zejména kvůli přítomnosti závažných doprovodných onemocnění nebo současnému užívání jiných léků. Výskyt známek / příznaků hepatitidy (svědění kůže, žloutenka, anorexie, tmavá moč, bolest břicha při palpaci) vyžaduje okamžité přerušení léčby. U pacientů s chronickým onemocněním jater je nutné pravidelně sledovat aktivitu jaterních enzymů v krevním séru.

Léčba prakticky jakýmkoli antibakteriálním přípravkem, včetně klarithromycinu, může způsobit mírnou až život ohrožující pseudomembranózní kolitidu. Protože antibakteriální léky mohou změnit normální střevní mikroflóru, v důsledku čehož se zvyšuje růst hlavního původce pseudomembranózní kolitidy Clostridium difficile. U všech pacientů, u kterých se po užívání antibiotik objeví průjem, by mělo být podezření na onemocnění. Na konci léčby antibiotiky vyžaduje pacient pečlivý lékařský dohled. Byly hlášeny případy vývoje pseudomembranózní kolitidy dva měsíce po ukončení léčby antibiotiky.

Užívání makrolidů, včetně klarithromycinu, prodlužuje dobu repolarizace myokardu a QT interval, zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií (včetně arytmií piruetového typu).

Není vyloučen vývoj zkřížené rezistence proti klarithromycinu a dalším makrolidovým antibiotikům, stejně jako klindamycinu a linkomycinu.

Vzhledem ke zvyšující se rezistenci Streptococcus pneumoniae na makrolidy je důležité při předepisování klarithromycinu k léčbě pacientů s komunitní pneumonií provést testování citlivosti. U pacientů s nemocniční pneumonií se klarithromycin používá v kombinaci s vhodnými antibiotiky.

Nejběžnější infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti jsou způsobeny Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes. Současně mohou oba patogeny vykazovat rezistenci vůči makrolidům. Proto je důležité provést test k určení spektra jejich citlivosti na antibiotika.

Antibiotika makrolidové skupiny lze použít k léčbě infekcí způsobených Corynebacterium minutissimum (corynebacterium minutissimum, původce erythrasma, chronická pseudomykóza), akné vulgaris a erysipelas, stejně jako v případech, kdy nelze použít penicilin.

U akutních reakcí přecitlivělosti [anafylaxe, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (syndrom DRESS)] je nutné okamžitě přestat užívat klarithromycin a provádět symptomatickou léčbu.

Při současném užívání klarithromycinu s warfarinem nebo jinými nepřímými antikoagulancii je třeba monitorovat INR a protrombinový čas (PT).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při provádění potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení motorových vozidel a jiných složitých strojů, je třeba vzít v úvahu možnost nežádoucích účinků klarithromycinu, jako jsou závratě, vertigo, zmatenost a dezorientace.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání klarithromycinu u těhotných a kojících žen nebyla spolehlivě stanovena.

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze přípravek Fromilid uno užívat pouze při absenci alternativní léčby a klinicky významném převýšení možného přínosu pro matku nad pravděpodobným rizikem pro plod.

Klarithromycin v malém množství přechází do mateřského mléka, a proto by mělo být kojení během léčby přerušeno.

Použití v dětství

V pediatrické praxi není přípravek Fromilid uno předepsán k léčbě dětí (dospívajících): do 12 let - pro všechny indikace; do 18 let - při léčbě angíny a akutního otitis media.

S poruchou funkce ledvin

závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min): použití Fromilid uno je kontraindikováno;
středně závažná dysfunkce ledvin (CC 30-60 ml / min): dávka léku je snížena na polovinu (ne více než 1 tableta - 500 mg denně).

Pro porušení funkce jater

Se středně těžkou a těžkou jaterní nedostatečností je přípravek Fromilid uno předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů může být nutné upravit dávkovací režim přípravku Fromilid uno s přihlédnutím k clearance kreatininu (CC) spojené s renální dysfunkcí související s věkem.

Lékové interakce

Vzhledem k vysoké farmakologické aktivitě klarithromycinu je možná jeho léková interakce s velkým počtem léčivých přípravků.

V části „Kontraindikace“je uveden seznam léků, společné podávání, kterým je přípravek Fromilida uno kontraindikován, a seznam léků, jejichž společná terapie je prováděna s opatrností a vyžaduje lékařský dohled.

Analogy

Analogy Fromilid uno jsou Zimbaktar, Klabaks, Kispar, Klarbakt, Clarithromycin Ecositrin, Clarithromycin retard-OBL, Clarithromycin-OBL, Clarithromycin-TEVA, Claricin, Claritrosin, Klacid, Klacid SR, Klasine, Klerimed, Seyarcoater, Romoclarecler, Fromilid atd.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Fromilida Uno

Podle recenzí je Fromilid uno velmi účinný lék pro rychlou léčbu těžkých a pokročilých infekcí. Prakticky nejsou popsány žádné případy nežádoucích účinků, s výjimkou ojedinělých zmínek o žaludečních problémech, které se objevily, pravděpodobně kvůli nedodržování doporučení pro užívání pilulek.

Jako nevýhody Fromilid uno poukazují na velkou velikost tablet, rozsáhlé pokyny s velkým počtem kontraindikací a vedlejších účinků, cena je podle některých pacientů poměrně vysoká.