Pravastatin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pravastatin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Pravastatin

ATX kód: C10AA03

Aktivní složka: pravastatin (Pravastatin)

Výrobce: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2019

Pravastatin je hypolipidemikum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tablet: ploché válcové, se zkosením, téměř bílé nebo bílé (10 kusů v blistru, v papírové krabičce se 2, 3, 5 nebo 10 baleními a pokyny k použití pravastatinu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: pravastatin sodný - 10 nebo 20 mg;
další složky: mléčný cukr, bramborový škrob, stearát vápenatý, oxid hořečnatý, aerosil, Kollidon CL-M nebo Kollidon CL.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pravastatin patří do třídy statinů - inhibitorů 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzym A-reduktázy (HMG-CoA reduktázy), což je hlavní enzym biosyntézy endogenního cholesterolu (Chs), jehož reverzibilní potlačení aktivity způsobuje inhibici produkce Chs ve stadiu kyseliny mevalonové a mírné snížení jeho intracelulární úrovně.

Pravastatin poskytuje kompenzační zvýšení počtu receptorů lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) na povrchu buněk, zvýšení katabolismu LDL-C produkovaného receptory a podporuje zvýšení vylučování LDL, které se nacházejí v krevním řečišti. Zabraňuje syntéze lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), které jsou prekurzory LDL, z jater. Mírně zvyšuje plazmatickou hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), které vykazují antiaterogenní vlastnosti, snižuje hladinu celkového cholesterolu a triglyceridů (TG).

Inhibiční aktivita je nejvýznamnější v těch tkáních, kde je Xc produkován nejvyšší rychlostí, například v játrech a ileu, protože tkáňová selektivita je vlastní pravastatinu. Díky tomu má toto činidlo snižující lipidy na rozdíl od jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy menší účinek na produkci Xc v jiných tkáních.

Farmakokinetika

Pro pravastatin je charakteristická rychlá absorpce (30–54% užité dávky). Jeho biologická dostupnost je 15–20% (v důsledku účinku prvního průchodu játry). Perorální podání 1 hodinu před jídlem nebo současně s jídlem snižuje specifickou aktivitu a systémovou biologickou dostupnost léčiva. Plazmatická hladina v krvi je přímo úměrná podané dávce. Maximální koncentrace (C _max) v plazmě je pozorována 1–1,5 hodiny po podání. Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy o 50%, je detekována v mateřském mléce.

Pravastatin se metabolizuje několika způsoby: izomerací na 6-epipravastatin a 3-hydroxyizomer; enzymatická hydroxylace kruhu a další oxidace na keton; oxidace etherových nebo karboxylových konců řetězce; časování. Hlavními metabolickými produkty jsou 3-hydroxyizomery, které se liší specifickou aktivitou, která se může pohybovat od 1/14 do 1/10 původní. Poločas (T _1/2) se pohybuje od 1,3 do 2,7 hodiny, léčivo se vylučuje střevem - 70% a ledvinami - 20%.

Až 47% z celkové clearance připadá na vylučování ledvinami a zbývajících 53% na vylučování jinými extrarenálními močovými cestami, vylučování žlučí a biotransformace. V důsledku přítomnosti dvou způsobů eliminace je možné kompenzační zvýšení vylučování podél jednoho z nich, pokud je narušen druhý. Zároveň na pozadí renální a / nebo jaterní nedostatečnosti existuje riziko akumulace základní látky a jejích metabolitů.

Indikace pro použití

hypercholesterolemie - primární hyperlipidémie typu IIa a IIb, s výjimkou familiární homozygotní (na pozadí zvýšeného rizika rozvoje koronární aterosklerózy v případě neúčinné dietní terapie);
primární hypercholesterolemie v kombinaci s hypertriglyceridemií.

Kontraindikace

Absolutní:

akutní onemocnění nebo exacerbace chronického poškození jater;
trvalá změna v testech jaterních funkcí neznámého původu;
selhání jater;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli ze složek pravastatinu.

Relativní (lék užívejte opatrně):

anamnéza onemocnění jater;
období po transplantaci orgánu;
imunosupresivní terapie a selhání ledvin;
alkoholismus.

Pravastatin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety pravastatinu jsou určeny k perorálnímu podání. Lék se užívá jednou denně před spaním, bez ohledu na stravu.

Doporučené dávkování: počáteční dávka 10–20 mg. Při významném zvýšení plazmatického obsahu Xc v krvi (více než 300 mg / dl) se počáteční dávka zvýší na 40 mg.

Vývoj maximálního terapeutického účinku je zaznamenán do 4 týdnů od začátku kurzu. Během tohoto období je možné s ohledem na dynamiku plazmatických lipidů upravit dávku.

U pacientů užívajících současně cyklosporin v kombinaci s jinými imunosupresivy by měla být léčba zahájena dávkou 10 mg s následným postupným zvyšováním. Maximální denní dávka pravastatinu je 20 mg.

Před a během léčby je třeba dodržovat standardní dietu ke snížení hladiny cholesterolu v plazmě.

Vedlejší efekty

imunitní systém: svědění, kožní vyrážka, lupus-like syndrom, vaskulitida, purpura, dermatomyositida, angioedém, anafylaktický šok, exsudativní multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom);
nervový systém: bolest hlavy, závratě; nedobrovolné pohyby očí, porucha chuti a paréza lícního nervu v důsledku dysfunkce hlavových nervů; úzkost, třes, nespavost (zřídka), parestézie, periferní polyneuropatie, amnézie, deprese;
hematopoetické orgány: eosinofilie, trombocytopenie, hemolytická anémie, leukopenie;
smyslové orgány: progrese katarakty, oftalmoplegie;
kůže a podkožní tkáně: suchá kůže a sliznice, depigmentace kůže, alopecie, fotocitlivost;
trávicí systém: snížená chuť k jídlu, nevolnost, gastralgie, plynatost, průjem nebo zácpa, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz (2 až 3krát ve srovnání s normou) a alkalická fosfatáza (ALP), hyperkreatininémie 3krát vyšší než horní hranice normy (UHN); ojedinělé případy - hepatitida (včetně chronické cholestatické a aktivní), ztučnění jater, hepatom, cirhóza nebo nekróza jater, akutní pankreatitida;
laboratorní ukazatele: zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy (CPK), myoglobinurie;
urogenitální systém: zřídka - snížené libido a potence;
muskuloskeletální systém: myositida, myalgie, myopatie, rhabdomyolýza;
další reakce: palpitace, gynekomastie, respirační selhání, selhání ledvin (kvůli rhabdomyolýze).

Předávkovat

Příznaky předávkování pravastatinem mohou být změny v biochemickém krevním testu. V tomto případě se doporučuje paliativní léčba.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutné vyloučit sekundární hypercholesterolemii, zejména na pozadí kompenzovaného diabetes mellitus, dysproteinemie, hypotyreózy a nefrotického syndromu.

Během léčby by měla být sledována hladina transamináz v krevním séru. Pokud dojde ke stabilnímu zvýšení aktivity jaterních enzymů třikrát vyššímu než VGN, je třeba podávání přípravku Pravastatin přerušit.

Pokud se během léčby objeví myalgie, svalová slabost a / nebo výrazné zvýšení CPK, měla by se zvážit možnost myopatie. Po potvrzení diagnózy je nutné terapii zrušit.

Osoby podstupující léčbu imunosupresivy (cyklosporin) potřebují povinné sledování plazmatické koncentrace CPK a příznaků rhabdomyolýzy.

Pokud náhodou vynecháte aktuální dávku pravastatinu, musíte ji užit co nejdříve. Pokud je čas užít další dávku, neměli byste dávku zdvojnásobovat, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je užívání tablet pravastatinu kontraindikováno.

Pokud je během laktace nutná medikamentózní léčba, měla by být vyřešena otázka převodu dítěte na umělé krmení.

Použití v dětství

Vzhledem k tomu, že u dětí a dospívajících nebyla stanovena bezpečnost a účinnost léčby drogami, je její použití u pacientů mladších 18 let kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností by počáteční dávka pravastatinu neměla překročit 10 mg.

Pro porušení funkce jater

Při výskytu onemocnění jater v akutní fázi nebo exacerbaci chronického poškození jater je přetrvávající zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámého původu, selhání jater, léčba pravastatinem kontraindikována.

Pacienti s anamnézou onemocnění jater by měli lék užívat opatrně.

Použití u starších osob

Starším pacientům se doporučuje zahájit léčbu přípravkem snižujícím hladinu lipidů v denní dávce 10 mg, která se postupně zvyšuje na nejúčinnější dávku 20 mg.

Lékové interakce

nepřímá antikoagulancia: zvyšuje se účinek těchto prostředků a zvyšuje se riziko krvácení;
antihypertenziva, diuretika, léky na digitalis, pomalé blokátory kalciových kanálů, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE inhibitory), β-blokátory, nitráty: je povoleno kombinované užívání těchto léků s pravastatinem;
kyselina acetylsalicylová, probukol, antacida, gemfibrozil, cimetidin, kyselina nikotinová: biologická dostupnost těchto látek se nemění;
aniontoměničové pryskyřice (colestipol, colestyramin): plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) těchto látek klesá; doporučuje se užívat pravastatin 1 hodinu před nebo 4 hodiny po užití těchto léků;
gemfibrozil: je zaznamenáno zvýšení plazmatické koncentrace CPK a je zvýšena hrozba nežádoucích reakcí pohybového systému;
erythromycin, cyklosporin, fibráty, kyselina nikotinová: riziko myopatie se zvyšuje.

Analogy

Analogy pravastatinu jsou Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před světlem a vlhkostí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o pravastatinu

Na specializovaných fórech v současné době neexistují žádné recenze o pravastatinu, které nechali pacienti a odborníci, pomocí nichž by bylo možné objektivně posoudit účinnost a nevýhody tohoto činidla snižujícího lipidy.