Pletax - Návod K Použití, Cena Tablet, Analogů, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pletax

Pletax: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Pletaks

ATX kód: B01AC23

Léčivá látka: Cilostazol (Cilostazolum)

Výrobce: Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-27

Ceny v lékárnách: od 959 rublů.

Koupit

Pletax je protidoštičkový lék.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: bílé nebo téměř bílé, bikonvexní, kulaté, na jedné straně hladké, na druhé straně s půlicí rýhou (v papírové krabičce obsahující 3, 4 nebo 6 blistrů po 10 nebo 14 tabletách a návod k použití přípravku Pletax).

Složení 1 tablety 50/100 mg, v uvedeném pořadí:

• účinná látka: cilostazol - 50/100 mg;
• pomocné složky: hypromelóza - 19 / 26,5 mg; stearát hořečnatý - 1,7 / 2,3 mg; vápník karmelózy - 1,5 / 2,2 mg; mikrokrystalická celulóza - 26/35 mg; předželatinovaný bramborový škrob - 81,8 / 84 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Inhibice fosfodiesterázy typu 3 je hlavním mechanismem farmakologického účinku léčiva, díky čemuž zvyšuje intracelulární obsah cyklického adenosinmonofosfátu ve tkáních a orgánech.

V průběhu experimentálních a malých klinických studií bylo zjištěno, že cilostazol má vazodilatační účinek. Většinou rozšiřuje femorální tepny, v menší míře - horní mezenterické, karotické a vertebrální tepny. Ledvinové tepny nejsou citlivé na účinky přípravku Pletax.

Za podmínek in vitro má látka inhibiční účinek na množení buněk hladkého svalstva potkanů a lidí.

V klinických a experimentálních studiích ex vivo a in vivo bylo zjištěno, že léčivo zvyšuje obsah cyklického adenosinmonofosfátu v krevních destičkách a způsobuje reverzibilní antiagregační účinek.

Cilostazol reverzibilně inhibuje agregaci trombocytů, jejichž vývoj je vyvolán různými podněty, včetně adrenalinu, kyseliny arachidonové, kolagenu, adenosindifosfátu, trombinu a mechanického působení (hemodynamický šok). Látka navíc blokuje uvolňování destičkového faktoru 4 (PF-4) a růstového faktoru krevních destiček lidskými destičkami.

V průběhu experimentálních a klinických studií byly také zjištěny další potenciálně příznivé účinky léku - zvýšení obsahu cholesterolu ve složení lipoproteinů s vysokou hustotou a pokles triglyceridů v séru.

V klinické studii užívání cilostazolu v dávce 100 mg dvakrát denně po dobu 84 dnů ve srovnání se skupinou s placebem snížilo koncentraci triglyceridů v krvi v průměru o 15% (0,33 mmol na 1 l) a zvýšilo koncentraci vysokého lipoproteinového cholesterolu v krvi. hustota v průměru o 10% (0,1 mmol na 1 litr).

Pletax má pozitivní inotropní účinek. V experimentálních studiích na psech vyvolal druhově specifický škodlivý účinek na kardiovaskulární systém (tento účinek nebyl pozorován u opic a potkanů). Lék nezvyšuje trvání QT intervalu u opic a psů.

Devět placebem kontrolovaných klinických studií potvrdilo účinnost cilostazolu u pacientů s přerušovanou klaudikací. Bylo zjištěno, že užívání látky v dávce 100 mg dvakrát denně po dobu 168 dnů přibližně zdvojnásobuje maximální ujetou vzdálenost (od 60,4 m do 129,1 m; v průměru je absolutní nárůst maximální ujeté vzdálenosti 42 m) a vzdálenost průchodné před nástupem bolesti (od 47,3 m ² do 93,6 m ²).

Účinnost přípravku Pletax u pacientů s diabetes mellitus byla nižší než u pacientů bez porušení metabolismu sacharidů.

Podle prospektivní dvojitě zaslepené klinické studie cilostazol nezvyšuje úmrtnost u pacientů s přerušovanou klaudikací.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se cilostazol snadno vstřebává. Ve srovnání s užíváním léku na prázdný žaludek je jeho maximální koncentrace v krevní plazmě o 16% vyšší, pokud se užívá 30 minut po jídle, a 93% vyšší, když se užívá 2 hodiny po jídle.

Maximální plazmatická koncentrace cilostazolu a jeho aktivních metabolitů se zvyšuje méně než proporcionálně ke zvýšení dávky. V tomto případě se plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) pro látku a její hlavní metabolity zvyšuje přibližně v poměru ke zvýšení dávky.

Na pozadí okluzivních patologií periferních tepen se po 4 dnech dosáhne rovnovážné koncentrace léčiva v krvi s jeho pravidelným příjmem v dávce 100 mg dvakrát denně.

Dva farmakologicky aktivní metabolity cilostazolu jsou dehydrocylostazol a 4'-trans-hydroxycylostazol. První je 4–7krát lepší než látka ve své schopnosti inhibovat agregaci krevních destiček. Druhý má 5krát méně výraznou schopnost inhibovat agregaci krevních destiček ve srovnání s nezměněným cilostazolem. Plazmatické hladiny dehydrocylostazolu a 4'-trans-hydroxycylostazolu měřené hodnotou AUC jsou 41, respektive 12% obsahu cilostazolu.

Spojení léčiva s bílkovinami krevní plazmy (většinou s albuminem) se pohybuje od 95 do 98%. Spojení s bílkovinami krevní plazmy 4'-trans-hydroxycylostazolu a dehydrocylostazolu je 66, respektive 97,4%.

Droga je z velké části aktivně metabolizována pod vlivem izoenzymu CYP3A4, v menší míře - izoenzymu CYP2C19, a v ještě menší míře - izoenzymu CYP1A2. Není induktorem jaterních mikrosomálních peroxidačních enzymů.

Vylučování cilostazolu z těla se provádí hlavně močí (74%), zbytek se vylučuje stolicí. V nezměněné formě není lék v moči prakticky detekován. Méně než 2% přijaté dávky látky se vylučují močí ve formě dehydrocylostazolu, asi 30% ve formě 4'-trans-hydroxycylostazolu a zbytek ve formě různých metabolitů, z nichž každý nepřesahuje 5% podané dávky.

Pozorovaný poločas léčiva je 10,5 hodiny. Jeho aktivní metabolity mají podobné pozorované poločasy.

Ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin je u pacientů s těžkou renální nedostatečností volná frakce látky o 27% vyšší a maximální plazmatická koncentrace a AUC nezměněného cilostazolu o 29%, respektive o 39% nižší.

Ukazatele maximální koncentrace v krevní plazmě a AUC dehydrocylostazolu na pozadí závažného selhání ledvin se ve srovnání s ukazateli u pacientů s normální funkcí ledvin snižují o 41, respektive 47%. Současně se tyto ukazatele pro 4'-trans-hydroxycylostazol (hlavní metabolit vylučovaný močí) zvyšují o 173, respektive 209%, ve srovnání s ukazateli u pacientů bez poškození ledvin.

Jmenování Pletaxu je kontraindikováno u závažného selhání ledvin [clearance kreatininu (CC) <25 ml za minutu].

Ve srovnání se zdravými jedinci se maximální plazmatická koncentrace a AUC u středně těžké poruchy funkce jater zvyšují o 25%, respektive 10%. U pacientů se středně těžkou renální nedostatečností se tyto ukazatele zvyšují o 50, respektive 16%, ve srovnání s pacienty bez jaterní dysfunkce.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití léku na pozadí středně těžkého až těžkého selhání jater. Jeho použití je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater, protože cilostazol je z velké části metabolizován jaterními mikrosomálními oxidačními enzymy.

Podle studií, kterých se účastnili dobrovolníci ve věku 50 až 80 let, bylo zjištěno, že pohlaví a věk významně neovlivňují farmakokinetiku přípravku Pletax.

Lék je předepisován pacientům s přerušovanou klaudikací, kteří nemají bolesti v klidu a neexistují žádné projevy nekrózy periferních tkání (podle klasifikace Fontaine - chronická ischemie dolních končetin II. Stupně), aby se zvýšila maximální vzdálenost a vzdálenost, kterou pacient překonal bez bolesti.

Pletax je určen k použití jako léčba druhé linie u pacientů s přerušovanou klaudikací, u nichž změny životního stylu, včetně odvykání kouření a programů rehabilitace pod dohledem, a jiných vhodných intervencí nestačí ke snížení projevů onemocnění.

Indikace pro použití

• přerušovaná klaudikace - pro symptomatickou terapii;
• přerušovaná klaudikace u pacientů, kteří nemají bolesti v klidu a příznaky nekrózy periferních tkání (podle Fontaineovy klasifikace - chronická ischemie dolních končetin II. stupně) - zvýšit maximální vzdálenost a ujetou vzdálenost bez bolesti;
• přerušovaná klaudikace u pacientů se změnami životního stylu, včetně odvykání kouření a absolvování rehabilitačních programů pod dohledem odborníka, jakož i další vhodné intervence, nestačily ke zmírnění projevů patologie - jako léčba druhé linie.

Kontraindikace

Absolutní:

• chronické srdeční selhání;
• středně závažné nebo závažné poškození jater;
• závažné selhání ledvin (CC <25 ml za 1 minutu);
• polytopické ventrikulární předčasné údery, ventrikulární fibrilace nebo ventrikulární tachykardie v anamnéze (bez ohledu na přítomnost nebo nepřítomnost adekvátní antiarytmické léčby);
• predispozice ke krvácení [například špatně kontrolovaná arteriální hypertenze, proliferativní diabetická retinopatie, nedávná (během posledních 6 měsíců) hemoragická cévní mozková příhoda, exacerbace žaludečního nebo duodenálního vředu];
• anamnéza těžké tachyarytmie;
• prodloužený QT interval na elektrokardiogramu;
• invazivní intervence koronární arterie, infarkt myokardu nebo nestabilní angina pectoris za posledních 6 měsíců;
• kombinovaná léčba se silnými inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (například inhibitory HIV-1 proteázy, omeprazol, lansoprazol, ketokonazol, erythromycin, diltiazem, cimetidin);
• kombinovaná léčba dvěma nebo více antikoagulačními nebo protidoštičkovými léky (například apixaban, rivaroxaban, dabigatran, acenokumarol, warfarin, heparin, klopidogrel, kyselina acetylsalicylová);
• těhotenství;
• období kojení;
• věk do 18 let;
• individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (tablety Pletax se používají pod lékařským dohledem):

• mírné selhání jater;
• chronická ischemická choroba srdeční (zejména stabilní námahová angina pectoris);
• flutter a fibrilace síní;
• komorové nebo síňové předčasné údery;
• cukrovka;
• současná léčba léky, které snižují krevní tlak;
• kombinované užívání léků, které snižují srážlivost krve;
• kombinované podávání substrátů CYP2C19 nebo CYP3A4 (například verapamil, nifedipin, midazolam, cisaprid);
• starší věk.

Pletax, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Pletax se užívají perorálně půl hodiny před jídlem. Užívání léku s jídlem vede ke zvýšení jeho maximální koncentrace v krevní plazmě, což může být spojeno se zvýšenou frekvencí nežádoucích účinků.

Doporučená dávka léku je 100 mg dvakrát denně.

Pokud vynecháte další dávku Pletaxu, další tableta se užije jako obvykle. Neužívejte dvojnásobnou dávku léku.

Léčba cilostazolem by měla být zahájena pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou přerušované klaudikace.

Po 3 měsících od zahájení léčby musí lékař znovu vyhodnotit stav pacienta. Při absenci adekvátního terapeutického účinku nebo snížení závažnosti projevů přerušované klaudikace by měl být přípravek Pletax zrušen a měly by být zváženy jiné způsoby léčby.

Pacienti podstupující léčbu přípravkem Pletax by měli i nadále dodržovat doporučení týkající se změn životního stylu (cvičení, přestat kouřit) a podstoupit medikamentózní léčbu (užívání antiagregačních a hypolipidemik) s cílem snížit pravděpodobnost vzniku kardiovaskulárních komplikací. Droga nenahrazuje indikovanou terapii.

Neexistují žádné zvláštní požadavky na změnu dávkovacího režimu u starších pacientů.

Úprava dávky pro CC> 25 ml za minutu se neprovádí. Pletax je kontraindikován u pacientů s CC <25 ml za minutu.

V případě mírné jaterní nedostatečnosti nejsou nutné změny dávky léku.

S používáním Pletaxu při středně těžkém / těžkém selhání jater nejsou žádné zkušenosti. Vzhledem k tomu, že účinná látka léčiva je z velké části metabolizována enzymy mikrosomální oxidace jater, je jeho použití kontraindikováno na pozadí středně závažného / závažného selhání jater.

Při kombinované léčbě léky, které mají silný inhibiční účinek na CYP3A4 (například některé makrolidy), nebo léky, které mají silný inhibiční účinek na CYP2C19 (například omeprazol), se dávka cilostazolu sníží dvakrát (až na 50 mg dvakrát denně).).

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí reakce přípravku Pletax (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv, - velmi vzácně; v případě pokud frekvenci nelze určit z dostupných údajů, frekvence není známa):

• krevní a lymfatický systém: často - ekchymóza; zřídka - anémie; zřídka - trombocytóza, prodloužená doba krvácení; četnost neznámá - aplastická anémie, pancytopenie, leukopenie, agranulocytóza, granulocytopenie, trombocytopenie, sklon ke krvácení;
• imunitní systém: zřídka - alergické reakce;
• metabolismus a výživa: často - anorexie, otoky (otoky obličeje, periferní otoky); zřídka - diabetes mellitus, hyperglykémie;
• duševní poruchy: zřídka - úzkost;
• nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - závratě; zřídka - intrakraniální krvácení, poruchy spánku (neobvyklé sny), nespavost; frekvence neznámá - hypestézie, paréza;
• orgán zraku: často - nitrooční krvácení; frekvence neznámá - konjunktivitida;
• poruchy sluchu a labyrintu: frekvence neznámá - zvonění v uších;
• srdce: často - ventrikulární extrasystoly, arytmie, angina pectoris, tachykardie, palpitace; zřídka - synkopa, ventrikulární tachykardie, supraventrikulární tachykardie, chronické srdeční selhání, fibrilace síní, infarkt myokardu;
• cévy: často - ortostatická hypotenze; zřídka - arteriální hypotenze, arteriální hypertenze, návaly horka;
• dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: často - faryngitida, rýma; zřídka - krvácení z dýchacích cest, plicní krvácení, kašel, zápal plic, dušnost (dušnost); frekvence neznámá - intersticiální pneumonie;
• gastrointestinální trakt: velmi často - poruchy stolice, průjem; často - gastrointestinální krvácení, bolesti břicha, plynatost, dyspepsie, zvracení, nevolnost; zřídka - gastritida;
• játra a žlučové cesty: frekvence neznámá - žloutenka, odchylka funkce jater od normálních hodnot, hepatitida;
• kůže a podkožní tkáň: často - kožní vyrážka / svědění; zřídka - subkutánní krvácení, kopřivka, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, kožní vyrážky, ekzémy;
• pojivová a muskuloskeletální tkáň: zřídka - intramuskulární hematomy, myalgie;
• ledviny a močové cesty: zřídka - porucha funkce ledvin, selhání ledvin; frekvence neznámá - pollakiurie, hematurie;
• obecné poruchy a poruchy v místě vpichu: často - astenie, bolest na hrudi; zřídka - malátnost, zimnice; frekvence neznámá - bolest, horečka;
• laboratorní a instrumentální údaje: frekvence není známa - zvýšení koncentrace kreatininu / močoviny / kyseliny močové v krvi.

Při užívání kombinace cilostazolu s jinými vazodilatátory, které způsobují reflexní tachykardii (například s dihydropyridinovými blokátory pomalých vápníkových kanálů), bylo zaznamenáno zvýšení výskytu periferního edému a palpitace.

Samotný lék zvyšuje pravděpodobnost krvácení a tuto pravděpodobnost lze dále zvýšit kombinovanou léčbou s jakýmkoli jiným lékem, který má stejný potenciál jako Pletax.

U pacientů s diabetes mellitus může být zvýšené riziko nitroočního krvácení.

Pacienti nad 70 let mají vyšší výskyt bušení srdce a průjem.

Předávkovat

Údaje o akutním předávkování cilostazolem u lidí jsou omezené.

Hlavními očekávanými příznaky jsou průjem, silné bolesti hlavy, poruchy srdečního rytmu, arteriální hypotenze, tachykardie.

Terapie je symptomatická. S rozvojem předávkování je nutné pečlivé vyšetření a pozorování pacienta. Žaludek by měl být vyprázdněn provokováním zvracení nebo provedením výplachu žaludku podle obecně přijímaných doporučení. Peritoneální dialýza a hemodialýza jsou prakticky neúčinné kvůli vysokému stupni spojení cilostazolu s bílkovinami krevní plazmy.

speciální instrukce

Než začnete užívat přípravek Pletax, je důležité posoudit možnost použití dalších metod léčby, jako je konzervativní léčba nebo chirurgická revaskularizace.

Mechanismem farmakologického působení může cilostazol způsobit arteriální hypotenzi, tachyarytmii, palpitace a / nebo tachykardii. Když se vezme, srdeční frekvence se může zvýšit o 5-7 úderů za minutu, což může vést k rozvoji záchvatu anginy pectoris u rizikových pacientů (například u osob se stabilní anginou pectoris).

Se zvýšenou pravděpodobností závažných kardiovaskulárních komplikací v důsledku zvýšení srdeční frekvence (například stabilní ischemická choroba srdeční) by se lék měl používat pod pečlivým dohledem.

Pletax je kontraindikován u pacientů s anamnézou těžké tachyarytmie, invazivního zákroku na koronární tepně / infarktu myokardu / nestabilní anginy pectoris během posledních 6 měsíců. V případě síňového flutteru nebo fibrilace, komorového nebo síňového extrasystolu je lék předepisován s opatrností.

Pacient by měl být informován o nutnosti informovat lékaře o jakémkoli případu podkožního hematomu (podlitiny) nebo krvácení s lehkou modřinou. S rozvojem krvácení do sítnice je terapie zrušena.

Vzhledem k tomu, že lék je inhibitorem agregace krevních destiček, během chirurgických zákroků (včetně drobných invazivních procedur, jako je extrakce zubu) během užívání se zvyšuje pravděpodobnost krvácení. V případech plánovaných operací (pokud je vývoj antiagregačního účinku nežádoucí) je Pletax zrušen 5 dní před jejich provedením.

Existují zprávy o vzácných nebo velmi vzácných případech hematologických poruch, včetně aplastické anémie, pancytopenie, agranulocytózy, leukopenie nebo trombocytopenie. Ve většině případů po ukončení léčby přípravkem Pletax tyto poruchy ustoupily samy, ale v několika případech vedla aplastická anémie a pancytopenie ke smrti.

Pacient by měl být informován o nutnosti okamžitě informovat lékaře o jakýchkoli známkách, které mohou být časnými příznaky hematologických komplikací, jako je bolest v krku a horečka (horečka). Pokud se objeví klinické projevy hematologických komplikací nebo existuje podezření na infekci, je třeba provést podrobný krevní test. Lék je okamžitě vysazen, pokud se vyskytnou laboratorní příznaky nebo klinické příznaky hematologických komplikací.

Kombinovaná léčba přípravkem Pletax s léky, které inhibují agregaci krevních destiček, snižují srážení krve nebo krevní tlak (možnost aditivního působení s rozvojem reflexní tachykardie a arteriální hypotenze), by měla být prováděna s opatrností.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že přípravek Pletax může způsobovat závratě, doporučuje se pacientům během léčby být opatrní při řízení nebo řízení potenciálně nebezpečných činností, jejichž výkon vyžaduje zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Pletax není předepsán během těhotenství / kojení.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití cilostazolu během těhotenství. Podle probíhajících experimentálních studií na zvířatech má reprodukční toxicitu. Během těchto studií také nebyla zjištěna jeho schopnost pronikat do mateřského mléka. Není známo, zda lék přechází do mateřského mléka. Lék neměl žádný nepříznivý účinek na plodnost laboratorních zvířat.

Použití v dětství

Pletax není předepisován pacientům mladším 18 let, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u pacientů této věkové kategorie nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Pletax je kontraindikován při závažném selhání ledvin (CC <25 ml za minutu).

Pro porušení funkce jater

• použití Pletaxu je kontraindikováno: středně závažné nebo závažné poškození jater;
• použití vyžaduje opatrnost: mírné poškození jater.

Použití u starších osob

Starším pacientům je předepsán přípravek Pletax s opatrností.

Lékové interakce

Možné interakce cilostazolu s jinými látkami / léky:

• kyselina acetylsalicylová (ASA): krátkodobé (po dobu kratší než 4 dny) kombinované užívání léků vede ke zvýšení agregace trombocytů vyvolané ADP v podmínkách ex vivo o 23-25% ve srovnání s monoterapií ASA. Protože užívání kombinace zvyšuje pravděpodobnost krvácení, měl by být pacient pečlivě sledován;
• erythromycin (silný inhibitor CYP3A4): AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu se zvyšuje o 72/6/119%. S přihlédnutím ke změně v těchto ukazatelích bylo zjištěno, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinaci s erythromycinem stoupá o 34%. Doporučuje se snížit dávku první na 50 mg dvakrát denně v kombinaci s erytromycinem a jinými léky této skupiny (například klarithromycin);
• ketokonazol (silný inhibitor CYP3A4): AUC cilostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu se zvyšuje o 117/87%, AUC dehydrocylostazolu klesá o 15%. S ohledem na změnu v těchto ukazatelích bylo zjištěno, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinaci s ketokonazolem vzrostla o 34%. Doporučuje se snížit dávku první na 50 mg dvakrát denně v kombinaci s ketokonazolem a jinými léky této skupiny (například itrakonazol);
• diltiazem (slabý inhibitor CYP3A4): hodnoty AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu / 4'-trans-hydroxycylostazolu se zvyšují o 44/4/43%. S přihlédnutím ke změně těchto indikátorů bylo zjištěno, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinaci s diltiazemem vzrostla o 19%. Oprava dávkovacího režimu se neprovádí;
• grapefruitový džus (intestinální inhibitor CYP3A4): jednorázová dávka 100 mg cilostazolu s 240 ml šťávy nezpůsobuje významné změny ve farmakokinetických parametrech prvního a nevyžaduje úpravu dávky. Velké množství grapefruitového džusu však může ovlivnit farmakokinetiku cilostazolu;
• omeprazol (silný inhibitor CYP2C19): AUC cilostazolu / dehydrocylostazolu se zvyšuje o 22/68% a AUC 4'-trans-hydroxycilostazolu klesá o 36%. S ohledem na změnu v těchto ukazatelích bylo zjištěno, že celková farmakologická aktivita cilostazolu v kombinaci s omeprazolem vzrostla o 47%. Při předepisování kombinace se dávka léku sníží na 50 mg dvakrát denně;
• lovastatin (substrát CYP3A4) a jeho beta-hydroxylový metabolit: jejich hodnoty AUC se zvyšují o 70%.

Ve studii se zdravými dobrovolníky nemělo použití kombinace cilostazolu s klopidogrelem žádný vliv na počet krevních destiček, aktivovaný parciální tromboplastinový čas a protrombinový čas. Monoterapie klopidogrelem, stejně jako kombinace s cilostazolem, způsobila u zdravých jedinců prodloužení doby krvácení. Použití posledně jmenovaného nevedlo k dalšímu významnému prodloužení doby krvácení, nicméně je doporučeno jej používat opatrně v kombinaci s jakýmkoli lékem, který inhibuje agregaci krevních destiček. Doporučuje se pravidelné sledování doby krvácení. Jmenování přípravku Pletax je kontraindikováno u pacientů užívajících současně dvě nebo více antiagregačních / antikoagulačních léků.

V klinické studii jedna dávka léčiva neinhibovala metabolismus warfarinu a neovlivňovala parametry srážení krve (počet krevních destiček, aktivovaný parciální tromboplastinový čas a protrombinový čas). Je však důležité být opatrný při používání cilostazolu s jakýmkoli antikoagulačním činidlem.

Pletax je kontraindikován u pacientů, kterým je předepsáno užívání dvou nebo více antiagregačních / antikoagulačních léků.

Cilostazol je metabolizován hlavně v játrech pod vlivem enzymů cytochromu P ₄₅₀, většinou CYP2C19 a CYP3A4 a v menší míře CYP1A2. Předpokládá se, že dehydrocylostazol se tvoří hlavně za účasti CYP3A4 a 4'-trans-hydroxycylostazol se tvoří hlavně působením CYP2C19. V tomto případě je první 4–7krát lepší než cilostazol ve své schopnosti inhibovat agregaci trombocytů a druhý má 5krát méně výraznou schopnost inhibovat agregaci trombocytů.

Proto léky, které inhibují CYP3A4, například inhibitory proteázy viru lidské imunodeficience, azolová antimykotika (itrakonazol, ketokonazol), některé makrolidy (klarithromycin, erythromycin) a CYP2C19, například inhibitory protonové pumpy (omeprazol) obecnou farmakologickou aktivitu cilostazolu a může zvýšit jeho vedlejší účinky. V tomto ohledu je pacientům, kterým je předepsána léčba silnými inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4, předepsán cilostazol v dávce 50 mg dvakrát denně.

Při současné léčbě substráty CYP3A4, které mají úzké terapeutické rozmezí (námelové alkaloidy, pimozid, halofantrin, cisaprid), je třeba postupovat opatrně. Je také důležité být opatrní při užívání cilostazolu v kombinaci se statiny (inhibitory hydroxymethylglutaryl-CoA reduktázy) metabolizovanými za účasti CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin a simvastatin).

Účinek léků, které zvyšují aktivitu CYP2C19 a CYP3A4 (přípravky z třezalky tečkované, rifampicin, fenytoin, karbamazepin) na farmakokinetiku cilostazolu nebyl studován. Kombinovaná léčba může teoreticky snížit její antiagregační účinek, a proto je důležité pravidelné sledování doby krvácení. V probíhajících klinických studiích bylo zjištěno, že kouření (faktor, který zvyšuje aktivitu CYP1A2) snižuje koncentraci látky v krevní plazmě o 18%.

S opatrností by měl být Pletax pod dohledem lékaře užíván současně s jakýmikoli léky, které snižují krevní tlak, včetně inhibitorů fosfodiesterázy-5 a nitrátů. To je způsobeno skutečností, že se může vyvinout aditivní účinek s výskytem reflexní tachykardie a arteriální hypotenze.

Analogy

Analogem Pletaxu je Aducil.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Pletax

O přípravku Pletax existuje jen málo recenzí, což naznačuje jeho účinnost.

Cena přípravku Pletax v lékárnách

Přibližná cena přípravku Pletax je: v balení po 30 tabletách po 50 mg - od 970 do 1045 rublů; v balení 60 tablet po 100 mg - od 2041 do 2200 rublů.

Pletax: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Pletax 50 mg tablety 30 ks. 959 r Koupit

Pletax 100 mg tablety 60 ks. 1979 RUB Koupit

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!