Pyridostigminbromid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Pyridostigminbromid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Pyridostigmin bromid

ATX kód: N07AA02

Léčivá látka: pyridostigminbromid (pyridostigminbromid)

Výrobce: Federální státní výzkumné a výrobní středisko pro jednotné podnikání „Pharmzashchita“, Rusko (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-21

Ceny v lékárnách: od 311 rublů.

Koupit

Pyridostigminbromid - inhibitor cholinesterázy; zpomaluje aktivitu enzymu acetylcholinesterázy, čímž zvyšuje hladinu neurotransmiteru acetylcholinu v těle.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma léku jsou tablety: kulaté, bikonvexní, téměř bílé, na jedné straně je riziko rozdělení (10 ks. V balení buněčného obrysu vyrobeného z polyvinylchloridového filmu, v krabičce 5 nebo 10 balení a návod k použití pyridostigminbromidu).

Složení pro 1 tabletu:

účinná složka: pyridostigminbromid - 60 mg;
pomocné složky: MCC (mikrokrystalická celulóza) - 431 mg; předželatinovaný škrob - 100 mg; povidon - 50 mg; hydrochlorid kyseliny glutamové - 2 mg; koloidní oxid křemičitý - 3,5 mg; stearát hořečnatý - 3,5 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pyridostigminbromid je inhibitor acetylcholinesterázy (inhibitor ACh), nepřímé cholinomimetikum. K akumulaci acetylcholinu dochází na receptorech v cholinergních synapsích, což vede k výraznějšímu prodlouženému účinku acetylcholinu. Lék primárně ovlivňuje periferní nervový systém. Jeho účinná látka neproniká hematoencefalickou bariérou, protože má špatnou rozpustnost v tucích, proto terapie neovlivňuje fungování centrálního nervového systému (centrální nervový systém).

Pyridostigminbromid zlepšuje přenos neuromuskulárních kontrakcí, zvyšuje peristaltiku a tonus gastrointestinálního traktu, zvyšuje tonus močového měchýře a hladkých svalů průdušek, sekreci exokrinních žláz a může způsobit bradykardii.

Farmakokinetika

Po perorálním podání pyridostigminbromidu je maximální plazmatické koncentrace látky v krvi dosaženo za 1 hodinu 40 minut - 3 hodiny 10 minut. Užívání léku v dávce 60 mg zajišťuje jeho obsah v plazmě na úrovni 40 až 60 ng / ml.

V procesu studia použití léčiva k léčbě pacientů s myasthenia gravis bylo zjištěno, že maximální koncentrace pyridostigminbromidu v krvi je dosažena po 3 hodinách. Počáteční projevy neurofyziologického a klinického účinku byly zaznamenány po 30 minutách a dosáhly maxima po 2 hodinách - 2 hodinách a 30 minutách. Nebyl nalezen jasný vztah mezi podanou dávkou a hladinou látky v krevní plazmě a / nebo změnami myastenických symptomů. Bylo však zjištěno, že po dosažení plazmatické koncentrace vyšší než 100 ng / ml další zvýšení dávky nezvyšuje klinickou účinnost léčiva.

Distribuční objem látky v tkáních a orgánech je od 0,5 do 1,7 l / kg tělesné hmotnosti.

Pyridostigminbromid se metabolizuje v játrech za vzniku hlavního metabolitu, 3-hydroxy-N-methylpyridinu. Vylučuje se hlavně ledvinami. Po parenterálním podání je T _1/2 (poločas) z plazmy přibližně 1 hodina 30 minut. Orální podávání léčiva zvyšuje T _1/2 až 3 hodiny - 3 hodiny 30 minut.

Biologická dostupnost v důsledku orálního podávání léku se pohybuje od 8 do 20% a u pacientů s myasthenia gravis se může snížit na 4% nebo méně.

Indikace pro použití

Pyridostigminbromid 60 mg tablety se doporučují k symptomatické léčbě pacientů s myasthenia gravis.

Kontraindikace

Absolutní:

bronchiální astma, COB (chronická obstrukční bronchitida);
mechanická střevní obstrukce různé etiologie, střevní obstrukce;
spastické stavy (křeče hladkého svalstva) orgánů gastrointestinálního traktu;
obstrukce nebo zablokování žlučových cest;
obstrukční uropatie;
zánět duhovky oka (iritida);
myotonie různého původu;
pooperační šok;
předchozí podávání depolarizujících svalových relaxancií (například dekamethoniumbromid, suxamethonium);
období těhotenství a kojení;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na pyridostigminbromid a / nebo na jiné složky léčiva.

Relativní kontraindikace, u nichž je použití pyridostigminbromidu s opatrností doporučeno, jsou srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, akutní infarkt myokardu, arteriální hypotenze, porucha funkce ledvin / jater, žaludeční vředy, diabetes mellitus, bradykardie, parkinsonismus, cholelitiáza / urolitiáza při absenci, stavy po intraperitoneálních operacích na orgánech gastrointestinálního traktu, hypertyreóza.

Pacienti, u kterých byla diagnostikována alespoň jedna z uvedených chorob nebo stavů, by se měli před užitím léku poradit s lékařem.

Pyridostigminbromid, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety pyridostigminbromidu se užívají perorálně vodou.

Dávka léčiva a doba trvání léčby, v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a reakci pacienta na léčivo, stanoví ošetřující lékař s přihlédnutím k výsledkům důkladného lékařského vyšetření.

U myasthenia gravis je nutný pečlivý individuální výběr dávkovacího režimu.

Pro účely symptomatické léčby myasthenia gravis mohou být dospělým pacientům předepsány 1 až 3 tablety pyridostigminbromidu 3-4krát denně. Denní dávka se pohybuje od 180 do 720 mg.

Doporučené dávky jsou uvedeny výše, avšak maximální denní dávka 720 mg by neměla být překročena.

Vedlejší efekty

Podle schválených informací WHO (Světová zdravotnická organizace) jsou nežádoucí nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence vývoje tímto způsobem: velmi často - nejméně 10%; často - 1-10%; zřídka - 0,1–1%; zřídka - 0,01-0,1%; velmi zřídka - méně než 0,01%; s neznámou frekvencí - z dostupných údajů není možné určit frekvenci výskytu.

Možné negativní vedlejší účinky systémů a orgánů způsobené použitím pyridostigminbromidu:

kardiovaskulární systém: s neznámou frekvencí - arytmie (včetně bradykardie, tachykardie, atrioventrikulárního bloku) a hypotenze;
orgán zraku: s neznámou frekvencí - slzení, mióza, narušení akomodace oka;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: s neznámou frekvencí - kombinace bronchospasmu se zvýšenou sekrecí průdušek;
gastrointestinální trakt: s neznámou frekvencí - nevolnost / zvracení, průjem, bolesti břicha spasmodické povahy, gastrointestinální hyperkineze, hypersalivace (zvýšené slinění);
kůže a podkožní tuk: s neznámou frekvencí - kožní vyrážka, která zmizí sama brzy po ukončení léčby; hyperhidróza (zvýšené pocení);
muskuloskeletální a pojivová tkáň: s neznámou frekvencí - třes, myofibrilace, zvýšená svalová slabost, svalová hypotenze;
močový systém: s neznámou frekvencí - časté nutkání močit.

Tyto nežádoucí účinky mohou být jak příznaky předávkování, tak se mohou týkat příznaků cholinergní krize, a proto je nezbytné určit skutečnou příčinu těchto příznaků. Aby se v případě potřeby eliminovaly cholinomimetické reakce, používá se atropin sulfát v dávce 1–2 mg subkutánně, intramuskulárně nebo pomalu intravenózně.

V případě zhoršení jakýchkoli nežádoucích účinků uvedených v pokynech nebo projevů negativních reakcí, které nejsou popsány výše, byste se měli poradit s lékařem.

Předávkovat

V případě neúmyslného předávkování pyridostigminbromidem byste měli okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Příznaky předávkování jsou zvýšené slinění a / nebo slzení, zarudnutí kůže, nadměrné pocení, slabost, zvýšená únava, mióza (zúžení zornice), rozmazané vidění, závratě, nevolnost / zvracení, nekontrolované močení a defekace, kolika, paralýza svalů (jako důsledek neuromuskulárního blokáda), plicní edém, bronchospazmus, snížení krevního tlaku, bradykardie a reflexní tachykardie.

Kromě toho je v důsledku intoxikace možný rozvoj cholinergní krize, jejíž příznaky jsou charakterizovány výraznou nebo rostoucí svalovou slabostí až po život ohrožující paralýzu dýchacího centra; silné snížení krevního tlaku až po cévní kolaps; pokles srdeční frekvence až do úplné zástavy srdce nebo paradoxní zvýšení srdeční frekvence (tzv. reflexní tachykardie).

K léčbě předávkování orálním podáním pyridostigminbromidu je nutné okamžitě přestat užívat lék, poté propláchnout žaludek pacienta a podat enterosorbenty, například aktivní uhlí.

Když je diagnostikována cholinergní krize, lék je okamžitě zrušen a atropin sulfát je pomalu injikován intravenózně v dávce 1–2 mg. Poskytuje kontrolu srdeční frekvence. V závislosti na jeho hodnotě může být injekce opakována po 2–4 hodinách. Zároveň udržují průchodnost dýchacích cest, v případě potřeby provádějí umělé dýchání. V případě zástavy srdce se používá soubor opatření k udržení krevního oběhu (masáž srdce). Jsou přijímána opatření k obnovení rovnováhy mezi vodou a solí pacienta.

speciální instrukce

Pyridostigminbromid ve zvláštních případech může být předepsán pouze po důkladném posouzení rizika negativních vedlejších účinků a očekávaného prospěšného klinického účinku a měl by být užíván s maximální opatrností u pacientů se žaludečními vředy, bronchiálním astmatem, dekompenzovaným srdečním selháním, tyreotoxikózou, epilepsií a také u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu. …

Doporučuje se používat přípravek s opatrností u pacientů s arytmií, bradykardií (snížená srdeční frekvence), diabetes mellitus, poruchou funkce ledvin (je-li to nutné, je upraven dávkovací režim), parkinsonismem, minulými onemocněními jater a také po intraperitoneálních operacích na orgánech gastrointestinálního traktu …

Po thymektomii (chirurgické odstranění brzlíku) nebo další terapii, jako jsou steroidy nebo imunosupresiva, je potřeba pyridostigminbromidu obvykle významně snížena.

Není-li předchozí dávka vynechána, není nutné zvyšovat další dávku. Léčba by měla pokračovat podle předepsaného dávkovacího režimu. Léčbu také nemůžete ukončit bez předchozí konzultace s lékařem, protože příznaky myasthenia gravis se mohou znovu zhoršit.

Pacienti s předchozím onemocněním jater musí zajistit pravidelné sledování jeho funkce.

Po celou dobu léčby je pacientům přísně zakázáno pít alkohol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že pyridostigminbromid snižuje zrakovou ostrost, při užívání léku je třeba se zdržet řízení a práce s dalšími složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost používání pyridostigminbromidu k léčbě těhotných a kojících žen nebyla studována.

Podle výsledků studií provedených na zvířatech nebyl teratogenní účinek léčiva při perorálním podání odhalen. Byl prokázán fetotoxický účinek pyridostigminbromidu. Je také známo, že podávání anticholinesterázy během těhotenství může vyvolat předčasný porod. Pravděpodobnost předčasného porodu je vyšší u těhotných žen užívajících inhibitor ACh ve třetím trimestru. V souvislosti s výše uvedeným je jmenování léku během těhotenství přípustné pouze po komplexním posouzení poměru očekávaného příznivého účinku pro matku a potenciálního rizika pro vývoj plodu.

Vzhledem k tomu, že pyridostigminbromid je vylučován do mateřského mléka, neměl by se lék užívat během laktace. Pokud je nezbytná léčba, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Pyridostigminbromid je v pediatrii kontraindikován k léčbě dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

S extrémní opatrností se lék používá k léčbě pacientů s předchozím onemocněním ledvin.

Až 75% pyridostigminbromidu se vylučuje z těla nezměněno ledvinami. Proto je v případě selhání ledvin lék předepisován v nižších dávkách. U pacientů s hladinou kreatininu 2 mg / dl se doporučuje použít 1/2 udržovací dávky nebo zdvojnásobit interval mezi dávkami.

Pro porušení funkce jater

S extrémní opatrností se lék používá k léčbě pacientů s předchozím onemocněním jater.

Lékové interakce

Možné farmakologické interakce pyridostigminbromidu s jinými současně užívanými léky / látkami:

depolarizující svalové relaxanci (například sukcinylcholin): jejich účinek se zhoršuje;
jiné inhibitory cholinesterázy nebo cholinomimetika: mohou zvýšit účinnost léku;
morfin a jeho deriváty: je možné zvýšit jejich cholinomimetický účinek;
atropin: snižuje vedlejší účinky pyridostigminbromidu na myokard, slinné žlázy, bronchiální svaly, oči, střeva; nemění nikotinergní účinek na kosterní svalstvo;
methylcelulóza: zcela inhibuje absorpci léku;
aktivní uhlí: téměř úplně adsorbuje pyridostigminbromid;
aminoglykosidy (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin atd.), polypeptidová antibiotika (kolistin, polymyxin), některá další antibiotika (klindamycin, oxytetracyklin, linkomycin), lithiové přípravky, antiarytmika (prokainamid, chinidin, propranilicylamin), penicinamid benzodiazepinové řady a fenothiaziny (chlorpromazin): mohou oslabit účinek pyridostigminbromidu, což může vést k rozvoji myastenických příznaků;
vysoké dávky kortikosteroidů: mohou snížit účinek léku.

Během léčby pyridostigminbromidem byste měli rozhodně informovat svého lékaře o užívání jiných léků.

Analogy

Analogy pyridostigminbromidu jsou Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze pyridostigminbromidu

V současné době je myasthenia gravis považována za poměrně časté onemocnění s každoročním nárůstem počtu pacientů ve všech věkových skupinách. Narušuje pracovní schopnost, snižuje kvalitu života, vede k invaliditě pacientů a při absenci terapie může způsobit smrt. Proto je pyridostigminbromid zařazen do seznamu vitálních a esenciálních léků (vitálních a esenciálních léků).

Dříve se k léčbě tohoto onemocnění používaly léky vyrobené v jiných zemích, což bylo často důvodem jejich nedostatečného obchodu. Federální státní jednotný podnik Federální lékařské a biologické agentury v Rusku zahájil výrobu podobného léku v roce 2017. Vzhledem k nedávnému zahájení výroby existuje několik recenzí pacientů na pyridostigminbromid, ale všechny jsou pozitivní.