Toviaz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Toviaz: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Toviaz

ATX kód: G04BD11

Léčivá látka: fesoterodin (fesoterodin)

Výrobce: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 689 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Toviaz

Toviasis - M-anticholinergní antagonista.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety s prodlouženým účinkem, potažené filmem: oválné, bikonvexní; v dávce 4 mg - světle modrá, s vyrytým „FS“na jedné straně; v dávce 8 mg - modrá, s vyrytým „FT“na jedné straně; průřez ukazuje bílé jádro (7 kusů v blistru, v papírové krabičce 2, 3 nebo 8 blistrů a návod k použití přípravku Toviaz).

Složení 1 tablety:

účinná látka: fesoterodin fumarát - 4 nebo 8 mg;
pomocné složky: cellaktóza-100, glyceryldibegenát nebo glyceryl tribegenát, hypromelóza (methocel K4M), hypromelóza (methocel K100), mastek, xylitol;
potahová vrstva: dávka 4 mg - Opadray světle modrá II 85G20426 (oxid titaničitý, polyvinylalkohol, mastek, makrogol-3350, sójový lecitin, hliníkový lak indigokarmínu); dávka 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (oxid titaničitý, sójový lecitin, makrogol-3350, polyvinylalkohol, mastek, hliníkový lak indigokarmínu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fesoterodin je kompetitivní specifický antagonista muskarinových receptorů. Jakmile je v těle, je rychle a intenzivně hydrolyzován nespecifickými esterázami krevní plazmy na 5-hydroxymethylderivát, který je hlavním farmakologicky aktivním metabolitem, který určuje aktivitu fesoterodinu.

Lék snižuje množství močení a epizody urgentní inkontinence a také zvyšuje průměrný objem během močení.

Aktivace postganglionových parasympatických m-cholinergních receptorů hladkého svalstva močového měchýře způsobí kontrakci detruzoru. Fesoterodin inhibuje tyto receptory v močovém měchýři. Předpokládá se, že právě tento mechanismus účinku vyvolává vývoj odpovídajících farmakologických účinků.

V terapeutických dávkách zvyšuje fesoterodin objem močového měchýře v době první kontrakce detruzoru a také pomáhá zvýšit kapacitu močového měchýře. Tyto účinky jsou úměrné dávce přípravku Toviaz.

Toviasis neovlivňuje QT interval na elektrokardiogramu.

Farmakokinetika

Jelikož fesoterodin podléhá rychlé a intenzivní hydrolýze nespecifickými esterázami, není v krevní plazmě detekován.

Biologická dostupnost aktivního metabolitu je 52%. Po užití přípravku Toviaz uvnitř (jednorázově nebo opakovaně) v rozmezí dávek 4–28 mg se plazmatické koncentrace 5-hydroxymethylderivátu zvyšují úměrně s dávkou. Maximální plazmatické koncentrace (_Cmax) je dosaženo po přibližně 5 hodinách. Terapeutických koncentrací je dosaženo po první dávce léčiva. Fesoterodin se v těle při opakovaných dávkách nekumuluje.

Spojení aktivních metabolitů s plazmatickými proteiny (hlavně s albuminem a alfa ₁ -kyselinovým glykoproteinem) je přibližně 50%.

Po hydrolýze fesoterodinu je aktivní metabolit dále metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4 na karboxy-N-desisopropylované, N-desisopropylované a karboxylované metabolity, které nemají významnou antimuskarinovou aktivitu.

Průměrné hodnoty C _max a AUC (plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase) aktivního metabolitu jsou přibližně 1,7 a 2,1krát vyšší u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory izoenzymu CYP2D6, ve srovnání s rychlými metabolizátory.

Lék se vylučuje převážně (asi 70%) ledvinami: aktivní metabolit - 16%, karboxy-N-desisopropylovaný metabolit - 18%, karboxylovaný metabolit - 34%, N-desisopropylovaný metabolit - 1%. Přibližně 7% se vylučuje střevem.

Konečný poločas (T _½) aktivního metabolitu je asi 7 hodin.

Farmakokinetika přípravku Toviaz ve zvláštních případech:

stáří a pohlaví: změny farmakokinetických parametrů v závislosti na věku a pohlaví pacienta nebyly identifikovány, takže není nutná žádná úprava dávkování;
věk dětí: účinek drogy u dětí nebyl studován;
funkce jater: v případě porušení střední závažnosti (třída B podle klasifikace Child-Pugh) se C _max zvyšuje 1,4krát, AUC se zvyšuje 2,1krát. Farmakokinetika léčiva při těžkém selhání jater nebyla studována;
funkce ledvin: v případě mírného a středně závažného poškození [clearance kreatininu (CC) 30-80 ml / min] 1,5krát zvyšuje C _max, 1,8krát - AUC, s těžkým poškozením (CC <30 ml / min) stejné ukazatele se zvyšují dvakrát, respektive 2,3krát.

Indikace pro použití

Přípravek Toviasis je určen k symptomatické léčbě syndromu hyperaktivního močového měchýře, který se projevuje častým močením a / nebo nutkáním na močení a / nebo urgentní močovou inkontinencí.

Kontraindikace

Absolutní:

stavy doprovázené retencí moči;
myasthenia gravis;
závažné poškození jater (třída C podle klasifikace Child-Pugh);
toxický megakolon;
ulcerózní kolitida;
onemocnění gastrointestinálního traktu doprovázená opožděnou evakuací obsahu žaludku;
intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
nekontrolovaný glaukom s uzavřeným úhlem;
věk do 18 let;
kojení (nebo kojení by mělo být přerušeno);
těhotenství (neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti; ve výjimečných případech se lékař může rozhodnout předepsat přípravek Toviaz během těhotenství, ale pouze v nezbytných případech, pokud přínos pro matku významně převáží možná rizika pro plod);
současné podávání silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 nebo fesoterodinu u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin / jater;
přecitlivělost na sójové boby, arašídy, jakoukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Toviaz by měly být používány s opatrností):

dysfunkce jater / ledvin;
snížená gastrointestinální motilita (např. s těžkou zácpou);
gastroezofageální reflux;
obstrukční onemocnění gastrointestinálního traktu (např. pylorická stenóza);
obstrukční onemocnění močového systému, která způsobují zadržování moči (např. benigní hyperplazie prostaty);
kontrolovaný glaukom s uzavřeným úhlem;
neuropatie;
patologie ze srdce, jako jsou arytmie, ischémie myokardu, chronické srdeční selhání;
stavy doprovázené rizikem prodloužení QT intervalu, například hypokalémie, bradykardie, kombinované užívání léků, které mohou QT interval prodloužit;
Užívání léků, které mohou způsobit nebo zesílit projevy ezofagitidy (například perorální bisfosfonáty);
současné použití silných inhibitorů izoenzymu CYP2D6;
společné užívání inhibitorů izoenzymu CYP3A4 se střední a vysokou aktivitou u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin / jater.

Toviaz, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Toviaz by se měly užívat perorálně, polykat celé a zapít dostatečným množstvím tekutiny. Na jídle nezáleží.

Doporučená počáteční dávka je 4 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 8 mg (maximální denní dávka).

Plný terapeutický účinek se vyvíjí mezi 2. a 8. týdnem léčby; proto se doporučuje hodnotit účinnost léčby po 8 týdnech pravidelného podávání léku.

Oprava dávkovacího režimu

Při kombinovaném použití silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 by denní dávka přípravku Toviaz u pacientů s normální funkcí ledvin a jater neměla překročit 4 mg jednou denně. Pokud jsou předepsány středně silné inhibitory tohoto izoenzymu, jsou individuálně hodnoceny reakce na léčbu a snášenlivost vůči lékům.

Doporučené denní dávky přípravku Toviaz u pacientů s poruchou funkce ledvin:

CC 50–80 ml / min: 4–8 * mg, při současném užívání středně silných inhibitorů CYP3A4 - 4 mg, silných inhibitorů CYP3A4 - je třeba se vyhnout jmenování Toviaz;
CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, při současném užívání středně silných inhibitorů CYP3A4 - 4 mg, silných inhibitorů CYP3A4 - jmenování přípravku Toviaz je kontraindikováno;
CC <30 ml / min: 4 mg, při současném užívání středně silných inhibitorů CYP3A4 - je třeba se vyhnout jmenování Toviaz, silné inhibitory CYP3A4 - použití Toviaz je kontraindikováno.

Doporučené denní dávky přípravku Toviaz u pacientů s poruchou funkce jater:

třída A podle klasifikace Child-Pugh: 4-8 * mg, při současném užívání středně silných inhibitorů CYP3A4 - 4 mg, silných inhibitorů CYP3A4 - je třeba se vyhnout jmenování Toviaz;
třída B podle Child-Pughovy klasifikace: 4 mg při současném užívání středně silných inhibitorů CYP3A4 - je třeba se vyhnout jmenování Toviaz, silné inhibitory CYP3A4 - použití Toviaz je kontraindikováno;
Child-Pugh třída C: Toviasis je kontraindikován.

* Při zvyšování dávky na 8 mg je nutná opatrnost.

Vedlejší efekty

Níže popsané nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence výskytu následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zřídka - od ≥ 1/1000 do <1/100, zřídka - od ≥ 1 / 10 000 až <1/1 000:

z gastrointestinálního traktu: velmi často - suchost ústní sliznice; často - plynatost, bolesti břicha, zácpa, průjem, nevolnost, dyspepsie; zřídka - břišní potíže, gastroezofageální reflux;
z močového systému: často - dysurie; zřídka - obtížný nástup močení, retence moči (včetně poruch močení, pocit neúplného vyprázdnění močového měchýře);
na straně orgánu sluchu a rovnováhy: zřídka - závratě;
na straně zrakového orgánu: často - suché oči; zřídka - rozmazané vidění;
z nervového systému: často - bolesti hlavy, nespavost, závratě; zřídka - ospalost, únava, perverzní chuť; zřídka - zmatenost vědomí;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - palpitace, tachykardie;
z dýchacího systému: často - sucho v krku; zřídka - suchost sliznic nosní dutiny, kašel, bolest v hrtanu a hltanu;
na části kůže a podkožní tkáně: zřídka - svědění, suchá kůže, kožní vyrážky; zřídka - kopřivka, angioedém;
další: zřídka - infekce močových cest, zvýšená aktivita gama-glutamyl transpeptidázy (GGTP) a alaninaminotransferázy (ALT) (zvýšení aktivity enzymů v játrech při užívání fesoterodinu v klinických studiích bylo zaznamenáno se stejnou frekvencí jako ve skupině s placebem).

Předávkovat

Při předávkování fesoterodinem se mohou, stejně jako u jiných M-anticholinergik, vyvinout závažné anticholinergní účinky. V klinických studiích byla bezpečnost léku potvrzena při použití v denních dávkách až do 28 mg.

V případě nadměrné dávky přípravku Toviaz se doporučuje umýt žaludek, podat aktivní uhlí, provést symptomatickou léčbu, upravit QT interval a sledovat elektrokardiogram.

U závažných centrálních anticholinergních účinků (např. Silné rozrušení nebo halucinace) je indikován fyzostigmin. Při výrazném míchání a křečích jsou předepsány benzodiazepiny, pro tachykardii, beta-blokátory a pro mydriázu oční kapky obsahující pilokarpin. V případě rozvoje respiračního selhání se provádí umělá ventilace plic s retencí moči - katetrizací močového měchýře.

speciální instrukce

Před jmenováním Toviazem by mělo být provedeno vyšetření, aby se vyloučily organické příčiny příznaků. Je také nutné vyhodnotit další možné příčiny častého močení (například onemocnění ledvin nebo léčba srdečního selhání). Pokud jsou zjištěny infekce močových cest, provede se vhodná antibiotická léčba.

Bylo hlášeno o vývoji angioedému během užívání fesoterodinu, včetně bezprostředně po podání první dávky. V tomto případě se přípravek Toviaz zruší a provede se příslušná léčba.

Účinnost a bezpečnost toviasis při neurogenní hyperaktivitě detruzoru dosud nebyla stanovena.

Během léčby je nutné sledovat stav pacientů z hlediska rozvoje anticholinergních účinků na centrální nervový systém, zejména v počáteční fázi léčby a v období zvyšování dávky. Když se takové účinky objeví, je nutné snížit dávku přípravku Toviaz nebo jej úplně zrušit.

Pacienti s klinicky významným zúžením výstupu močového měchýře mají zvýšené riziko zadržování moči.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti nežádoucích účinků, které mohou snížit rychlost reakcí a ovlivnit koncentraci (například závratě, ospalost, snížená jasnost vizuálního vnímání), se během doby užívání přípravku Toviaz doporučuje dodržovat preventivní opatření.

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o použití fesoterodinu u těhotných a kojících žen nebyly provedeny. Toviasis je během těhotenství kontraindikována, s výjimkou případů naléhavé potřeby, kdy pacientka naléhavě potřebuje léčbu fesoterodinem, a očekávané přínosy léčby rozhodně převažují nad možnými riziky.

Nejsou k dispozici žádné informace o uvolňování fesoterodinu do mateřského mléka, proto byste měl (a) přestat užívat přípravek Toviaz nebo kojit.

Použití v dětství

Toviaz je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin tímto lékem je nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

Těžká porucha funkce jater (třída C podle klasifikace Child-Pugh) je kontraindikací pro jmenování Toviasis, protože farmakokinetika fesoterodinu u této kategorie pacientů nebyla studována.

Při mírném až středně závažném poškození jater (stupně A a B podle Child-Pugha) je nutná opatrnost.

Použití u starších osob

Změny farmakokinetických parametrů u starších pacientů nebyly identifikovány, proto není nutná úprava dávkovacího režimu přípravku Toviaz.

Lékové interakce

Kombinované užívání jiných M-anticholinergik (například tricyklických antidepresiv, amantadinu, některých neuroleptik) je spojeno se zvýšením terapeutického účinku a zvýšeným rizikem vzniku nežádoucích účinků, zejména suchosti ústní sliznice, zácpy, zadržování moči, ospalosti. Pokud je používáte současně, je nutná zvláštní péče.

Fesoterodin je schopen snížit účinek léků stimulujících gastrointestinální motilitu, včetně metoklopramidu.

V terapeutických koncentracích aktivní metabolit fesoterodinu neinhibuje aktivitu izoenzymů CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 a 2B6. Neindukuje aktivitu izoenzymů CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 a 2C19. Očekává se proto, že účinek přípravku Toviaz na clearance léčiv metabolizovaných za účasti uvedených enzymů je nevýznamný.

C _max a AUC zvýšily silné inhibitory fesoterodinu, isoenzym CYP3A4, jako je ritonavir (a všechny antiretrovirové režimy založené na zesílených inhibitorech ritonavirových proteáz), klarithromycin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telithromycin, sachinavir, nefazodon, atazanavir. Při jejich současném použití by maximální denní dávka přípravku Toviaz neměla překročit 4 mg.

Nebyly provedeny žádné studie týkající se účinku středně aktivních inhibitorů izoenzymu CYP3A4, jako jsou verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, flukonazol, erythromycin a grapefruitový džus, na farmakokinetiku fesoterodinu. Očekává se však, že při jejich současném použití dojde také ke zvýšení aktivního metabolitu fesoterodinu, i když v menší míře, než při použití silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4.

C _max a AUC fesoterodinu snižují silné induktory izoenzymu CYP3A4, jako jsou rifampicin, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, přípravky z třezalky tečkované. Jejich současné jmenování se nedoporučuje.

Silné inhibitory izoenzymu CYP2D6 mohou zvýšit expozici a riziko nežádoucích účinků fesoterodinu. Při jejich současném užívání může být nutné snížit denní dávku přípravku Toviaz na 4 mg.

Fesoterodin nemění plazmatické koncentrace složek kombinovaných perorálních kontraceptiv obsahujících levonorgestrel a ethinylestradiol a neinterferuje s potlačením ovulace jimi způsobené.

Analogy

Analogy přípravku Toviaz jsou: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Toviaz

Na specializovaných lékařských stránkách a fórech neexistují žádné recenze přípravku Toviaz, takže dnes neexistuje způsob, jak posoudit stupeň účinnosti a bezpečnosti léku z pohledu spotřebitele.

Cena přípravku Toviaz v lékárnách

Cena přípravku Toviaz závisí na dávce léku, regionu jeho prodeje a síti lékáren. Přibližná cena balení (28 ks) tablet s prodlouženým uvolňováním v dávce 4 mg je 648–770 rublů, v dávce 8 mg - 948–1190 rublů.