Sulperacef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sulperacef: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Sulperacef

ATX kód: J01DD62

Léčivá látka: cefoperazon (cefoperazon), sulbaktam (sulbaktam)

Výrobce: LLC "ABOLmed" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16.01.2020

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Sulperacefu

Sulperacef je antibakteriální látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (intravenózní) a intramuskulární (intramuskulární) podání: bílý nebo bílý se nažloutlým nádechem [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg na skleněné lahvičky o objemu 10 nebo 20 ml v kartonové krabici nebo 1 lahvičce nebo 1 lahvičce s 1 ampulkou rozpouštědla (samostatně nebo v blistru) nebo 5 lahviček v blistru nebo 5 lahviček v blistru, kompletní s 5 ampulkami rozpouštědla. Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Sulperacef].

Složení účinných látek léčiva v 1 lahvičce: cefoperazon (ve formě sodné soli) - 250, 500 nebo 1000 mg a sulbaktam (ve formě sodné soli) - 250, 500 nebo 1000 mg (v uvedeném pořadí).

Rozpouštědlo: voda na injekci - 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Působení přípravku Sulperacef je způsobeno vlastnostmi jeho aktivních složek:

cefoperazon je cefalosporin třetí generace, který ovlivňuje citlivé mikroorganismy během období jejich aktivní reprodukce díky schopnosti inhibovat biosyntézu mukopeptidu buněčné stěny;
sulbaktam je ireverzibilní inhibitor většiny hlavních beta-laktamáz, které produkují mikroorganismy, které vykazují rezistenci na beta-laktamová antibiotika. Má klinicky významnou antibakteriální aktivitu pouze proti Acinetobacter a Neisseriaceae. Váže se na některé proteiny vázající penicilin, v důsledku čehož zvyšuje účinek cefoperazonu na citlivé kmeny.

Sulperacef je účinný proti všem mikroorganismům citlivým na cefoperazon. Také díky kombinaci dvou aktivních složek vykazuje léčivo synergismus s ohledem na různé mikroorganismy, zejména Acinetobacter calcoaceticus, druhy Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, druhy Morgan …

In vitro má Sulperacef široké spektrum účinku proti mnoha klinicky významným mikroorganismům:

anaerobní mikroorganismy: grampozitivní a gramnegativní koky (včetně druhů Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella), grampozitivní bacily (včetně druhů Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), gramnegativní bakterie (včetně druhů druhů Fusobacterium fragil, Bacides)
gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, druh Citrobacter, Escherichia coli, druh Enterobacter, Haemophilus influenzae, druh Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis retusis, Proteidencia retusis, Proteidencia retusis Salmonella, druhy Serratia (včetně S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae (skupina B beta-hemolytický streptokok), Streptococcus pyogenes (skupina A beta-hemolytický streptokok), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (včetně většiny produkujících bacilů) jiné kmeny beta-hemolytických streptokoků.

Farmakokinetika

Obě účinné látky přípravku Sulperacef jsou dobře distribuovány v různých tekutinách a tkáních těla, včetně žlučníku, žluči, vaječníků, vejcovodů, dělohy, slepého střeva, kůže.

Po intravenózním podání 2 000 mg léčiva (1 000 mg cefoperazonu a sulbaktamu) byly maximální plazmatické koncentrace (C _max) účinných látek během 5 minut v průměru 236,8, respektive 130,2 μg / ml. Distribuční objem (V _d) cefoperesonu je 10,2–11,3 litru, sulbaktamu - 18–27,6 litru. Sérová koncentrace je úměrná podané dávce.

Po podání Sulperacefu se přibližně 25% dávky cefoperazonu a 84% dávky sulbaktamu vylučuje ledvinami, zbytek cefoperazonu - hlavně žlučí.

Poločas (T _1/2) cefoperazonu je v průměru 1,7 hodiny, sulbaktam - 1 hodina.

U následujících injekcí léčiva nebyly zaznamenány žádné významné změny ve farmakokinetických parametrech obou léčivých látek přípravku Sulperacef.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

funkce jater: protože většina cefoperazonu se vylučuje žlučí, u pacientů s onemocněním jater a obstrukcí žlučových cest se jeho T _1/2 prodlužuje. I při vážném funkčním poškození jater je dosaženo terapeutické koncentrace léčiva ve žluči, zatímco T _{1/2 se} zvyšuje 2–4krát;
funkce ledvin: u různých funkčních poruch ledvin byla zjištěna vysoká korelace mezi vypočítanou clearance kreatininu a celkovou clearance sulbaktamu z těla. V konečném stadiu selhání ledvin se významně zvyšuje T _1/2 sulbaktamu (až 6,9-9,7 hodiny). Významné změny _Vd, T _1/2 a celkové clearance sulbaktamu z těla způsobují hemodialýzu;
stáří: za přítomnosti současných renálních a jaterních dysfunkcí se zvyšuje T _1/2 a V _d, clearance obou léčivých látek přípravku Sulperacef klesá. Farmakokinetika cefoperazonu koreluje se stupněm poškození funkce jater a farmakokinetika sulbaktamu koreluje se stupněm poškození funkce ledvin;
věk dětí: u dětí nebyly žádné významné rozdíly ve farmakokinetice sulbaktamu a cefoperazonu. Průměrná T _1/2 cefoperazonu je 1,44–1,88, sulbaktam je 0,91–1,42 hodiny.

Indikace pro použití

Sulperacef se používá jako jediné antibiotikum (monoterapie) k léčbě smíšených aerobně-anaerobních infekcí různých lokalizací, včetně případů, kdy je patogen rezistentní na jiné cefalosporiny, peniciliny, aminoglykosidy, fluorochinolony, linkosamidy. Lék je předepsán zejména pro nemoci, jako jsou:

bakteriální meningitida;
infekce kostí a kloubů;
septikemie;
infekce močových cest, včetně pyelitidy a pyelonefritidy;
nitrobřišní infekce (včetně komplikovaných), včetně cholangitidy, cholecystitidy, břišního abscesu a peritonitidy;
infekce kůže a měkkých tkání;
infekce dýchacích cest, včetně sinusitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému;
zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (včetně endometritidy, pelvioperitonitidy, salpingo-ooforitidy), infekce genitálního traktu (včetně kapavky).

Kontraindikace

Antibiotikum Sulperacef je kontraindikováno u pacientů alergických na peniciliny, cefoperazon, sulbaktam nebo jiné cefalosporiny.

Lék se používá s opatrností při závažných onemocněních jater a těžké obstrukci žlučových cest, stejně jako u pacientů s renální a jaterní nedostatečností nebo kombinací těchto patologických stavů.

Ve výjimečných případech a pod pečlivým dohledem se k léčbě těhotných a kojících žen používá antibiotikum.

Sulperacef, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok připravený z prášku Sulperacef se vstřikuje intramuskulárně nebo intravenózně.

Pro i / m podání je prášek rozpuštěn ve sterilní vodě pro injekce. Injektuje se hluboko do svalu v oblastech těla s výraznou svalovou vrstvou (například horní-vnější kvadrant hýždě). Při dávce 250 mg / ml se ředění provádí ve dvou fázích:

Pro primární ředění se používá sterilní voda: pro Sulperacef 500 mg (250 mg cefoperazonu a sulbaktamu) - 1,5 ml, pro Sulperacef 1000 mg (500 mg cefoperazonu a sulbaktamu) - 2,4 ml, pro Sulperacef 2 000 mg (1000 mg cefoperazonu a sulbaktamu) - 4,7 ml.
Pro sekundární ředění se používá 2% roztok lidokainu (za předpokladu, že neexistuje alergie na lokální anestetika): 0,5 ml 2% roztoku lidokainu se přidá k původně získanému roztoku pro Sulperacef 500 mg, pro Sulperacef 1000 mg - 1 ml, pro Sulperacef 2000 mg - 2 ml.

Pro intravenózní tryskovou injekci se prášek v dávkách 500 a 1000 mg rozpustí v 10 ml a prášek v dávce 2 000 mg se rozpustí ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo injekční vody. Zadejte do 3-5 minut. Po infuzi kompatibilních roztoků lze Sulperacef podávat do místa vpichu systému pro intravenózní infuzi.

Pro intravenózní kapkovou infuzi se prášek v dávkách 500 a 1 000 mg rozpustí v 10–20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo injekční vody. Poté se tento roztok přidá k 50 až 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy. Podává se pomocí intravenózního infuzního systému.

Dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 1 000–2 000 mg sulperacefu (500–1 000 mg cefoperazonu a sulbaktamu) každých 12 hodin. U závažných život ohrožujících infekcí je dávka zvýšena na 4 000 mg (2 000 mg cefoperazonu a sulbaktamu) každých 12 hodin. V některých případech může být nutné další podání léku obsahujícího pouze cefoperazon.

U pacientů s renální nedostatečností je dávka léku upravena. V závislosti na clearance kreatininu je předepsán Sulperacef:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg cefoperazonu a sulbaktamu) každých 12 hodin;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg cefoperazonu a sulbaktamu) každých 12 hodin.

U závažných infekcí je pacientům s těžkým poškozením ledvin navíc předepsán lék obsahující pouze cefoperazon. U pacientů podstupujících hemodialýzu je nutno Sulperacef podávat bezprostředně po ukončení dialýzy.

U pacientů s funkční poruchou funkce jater je nutná úprava dávky léku při závažném onemocnění jater a závažné obstrukci žlučových cest, stejně jako v případě kombinace selhání jater a selhání ledvin. Během léčby je nutné kontrolovat koncentraci cefoperazonu v séru a v případě potřeby upravit jeho dávku. Pokud není možné sledovat obsah cefoperazonu v krevním séru, neměla by být překročena denní dávka 2 000 mg (1 000 mg cefoperazonu a sulbaktamu).

U dětí od 1 měsíce do 12 let se Sulperacef podává v denní dávce 40–80 mg / kg, rozdělené na 2–4 injekce v intervalech 12, respektive 6 hodin. U závažných infekčních procesů lze dávku zvýšit na 160 mg / kg denně.

Při léčbě novorozenců by neměla být překročena denní dávka sulbaktamu 80 mg / kg. U dětí prvního týdne života se doporučuje injekčně podávat Sulperacef ve 12hodinových intervalech.

Vedlejší efekty

laboratorní parametry: hyperbilirubinemie, hyperkreatininemie, hypotrombinemie, zvýšená alkalická fosfatáza a aktivita jaterních enzymů;
gastrointestinální trakt: nevolnost, pseudomembranózní kolitida, průjem, zvracení;
hematopoetický systém: pokles počtu neutrofilů, nedostatek vitaminu K (krvácení); s dlouhodobou léčbou - reverzibilní neutropenie; ve vzácných případech - pozitivní Coombsův test, snížená hladina hematokritu a hemoglobinu, hypotrombinémie, přechodná trombocytopenie / leukopenie;
kožní reakce: svědění, kopřivka, makulopapulární vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom (zejména u pacientů s anamnézou alergie na penicilin);
alergické reakce: horečka, přechodná eozinofilie, anafylaktický šok;
lokální reakce: přechodná bolest v místě intramuskulární injekce, flebitida v místě intravenózní infuze;
další: horečka, bolest hlavy, zimnice, vaskulitida, hematurie.

Předávkovat

V případě předávkování se očekává výskyt reakcí zaznamenaných při obvyklém užívání přípravku Sulperacef (nežádoucí účinky). V důsledku zvýšené koncentrace cefoperazonu se mohou vyvinout neurologické poruchy, včetně křečí.

Léčba předávkování je symptomatická a podpůrná. U neurologických poruch se provádí sedativní terapie. Při anafylaktickém šoku se epinefrin podává intravenózně, používají se glukokortikosteroidy a inhalace kyslíkem. V závažných případech, stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin, se provádí hemodialýza.

speciální instrukce

Stejně jako jiná antibiotika může cefoperazon způsobovat nedostatek vitaminu K. Rizikovou skupinu představují pacienti s malabsorpčním syndromem (například s cystickou fibrózou), stejně jako pacienti podvýživou nebo dlouhodobou umělou intravenózní výživou. V těchto případech je nutné pravidelné sledování protrombinového času, v případě potřeby další předepisování léků obsahujících vitamin K. Stejná opatření jsou nutná iu pacientů užívajících antikoagulancia.

V případě dlouhodobé léčby přípravkem Sulperacef, jako každé jiné antibiotikum, je možný nadměrný růst necitlivých mikroorganismů. Je nutné sledovat ukazatele funkcí vnitřních orgánů, včetně oběhového systému, ledvin a jater, zejména u předčasně narozených dětí, novorozenců a malých dětí. U pacientů, u nichž je porucha funkce jater kombinována se selháním ledvin, je nutné častější sledování sérové koncentrace cefoperazonu.

Sulperacef může při použití Fehlingova nebo Benediktova roztoku zkreslit výsledky testů na glukózu v moči. Je možné získat falešně pozitivní Coombsův test.

U pacientů léčených beta-laktamovými antibiotiky byly hlášeny případy závažných reakcí z přecitlivělosti. Riziko se zvyšuje u pacientů s anamnézou alergických reakcí. Pokud se objeví příznaky přecitlivělosti na léčivo, podávání Sulperacefu se okamžitě zastaví a okamžitě se injikuje epinefrin, v případě potřeby se intravenózně podají glukokortikosteroidy, předepíše se kyslík nebo se zajistí průchodnost dýchacích cest.

Vzhledem k širokému spektru aktivit se Sulperacef používá hlavně jako monopreparát. Pokud je to však nutné, lze jej předepsat v kombinaci s aminoglykosidy, vyžaduje se pouze pečlivější sledování funkce ledvin.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné informace.

Aplikace během těhotenství a kojení

Antibiotikum Sulperacef je předepsáno těhotným / kojícím ženám, pouze pokud jsou výhody léčby jasně vyšší než potenciální rizika pro plod / dítě.

Použití v dětství

Sulperacef se podle indikací používá k léčbě dětí od narození v souladu s věkovými doporučeními pro dávkování. Při předepisování novorozencům, zejména předčasně narozeným dětem, je však třeba posoudit očekávané přínosy a možná rizika.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin se přípravek Sulperacef používá opatrně. Úprava dávky je nutná v závislosti na clearance kreatininu, stejně jako v případě kombinace selhání ledvin a jater.

Pro porušení funkce jater

Při jaterní nedostatečnosti se Sulperacef používá opatrně. Úprava dávky je nutná u závažného onemocnění jater a závažné obstrukce žlučových cest, stejně jako v případě kombinace selhání jater a selhání ledvin.

Lékové interakce

Cefoperazon, podobně jako disulfiram, způsobuje intoleranci alkoholu, která se projevuje bolestmi hlavy, pocením, návaly horka, tachykardií. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost zdržet se pití alkoholických nápojů po dobu 5 dnů po ukončení léčby. Pacienti užívající umělou výživu by se měli vyvarovat podávání roztoků obsahujících ethanol.

Při současném použití aminoglykosidů existuje synergismus baktericidního účinku proti gramnegativním a grampozitivním bakteriím. Nemíchejte roztoky navzájem ve stejné stříkačce nebo ve stejném infuzním médiu, protože jsou fyzikálně nekompatibilní. V kombinované terapii se intravenózní podávání těchto léků provádí samostatnými intravenózními katétry nebo dvěma samostatnými infuzemi (mezi podáním dávek léků se katétr promyje adekvátním roztokem) a intramuskulární injekce se provádějí do různých částí těla. Časové intervaly mezi infuzemi (injekcemi) by měly být co nejdelší.

Sulperacef je farmaceuticky nekompatibilní s hydrolyzáty bílkovin a krevními produkty, stejně jako s Ringerovým roztokem laktátu, proto se nedoporučuje používat jej k primárnímu rozpuštění léčiva.

Analogy

Sulperacefovy analogy jsou Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon a drvitsefakse

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě, kde okolní teplota nepřesahuje 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Sulperacef

V současné době neexistují žádné recenze Sulperacefu ani od pacientů, ani od lékařských specialistů, takže neexistuje způsob, jak posoudit stupeň jeho účinnosti, bezpečnosti a tolerance.

Cena Sulperacefu v lékárnách

V současné době není lék k dispozici v lékárnách, ale existuje registrovaná cena přípravku Sulperacef, protože je zahrnuta v seznamu Vital and Essential Medicines (Vital and Essential Medicines). Cena řešení pro intramuskulární a intravenózní podání je:

dávka 250 mg + 250 mg: v balení 1 lahvička - 201 rublů, v balení 1 lahvička s ampulkou rozpouštědla - 222,87 rublů, v balení 1 lahvička a rozpouštědlo v blistru - 233 rublů, v balení 5 lahve v blistru - 1006 rublů; v balení 5 lahví s 5 ampulkami rozpouštědla v blistrech - 1081 rublů;
dávka 500 mg + 500 mg: v balení 1 láhev - 315 rublů, v balení 1 láhev s ampulí rozpouštědla v blistru - 347 rublů, v balení 5 lahví - 1575 rublů, v balení 5 lahví s 5 ampulkami rozpouštědla v puchýře - 1655 rublů;
dávka 1 000 mg + 1 000 mg: v balení 1 lahvička - 398 rublů, v balení 1 lahvička s ampulí rozpouštědla - 419,85 rublů, v balení 1 lahvička a rozpouštědlo v blistru - 430 rublů, v balení 5 lahve v blistru - 1991 rublů, v balení 5 lahví s 5 ampulkami rozpouštědla v blistrech - 2080 rublů.