Strofantin K
Latinský název: Strophanthin K
ATX kód: C01AC
Aktivní složka: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Výrobce: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)
Popis a aktualizace fotografií: 2020-01-15
Strofantin K je bylinný přípravek k léčbě srdečního selhání různé etiologie, který má kardiotonický a antiarytmický účinek.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma - roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá tekutina od bezbarvé až slabě nažloutlé (po 1 ml v ampulích z bezbarvého průhledného skla, v papírové krabičce s vlnitou vložkou, 10 ampulí s ampulkou vertikutátor; 1 ml v ampulích z bezbarvého průhledného skla, v blistru po 10 ampulích, v papírové krabičce 1 balení ampulí a vertikutátor ampulí. Vertikutátor není k dispozici, pokud jsou použity ampule s tečkou / kroužkem. Každé balení také obsahuje návod k použití Strofantin K).
Složení pro 1 ml roztoku:
- účinná látka: strophanthin K - 0,25 mg;
- pomocné složky: ethylalkohol 96% - 0,02 ml; voda na injekci - až 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Strophanthus K je směs srdečních glykosidů extrahovaných ze semen tropické liany Strophanthus Kombe Oliver, jako je K-strophanthoside, K-strophanthin-β atd. Patří do skupiny polárních (hydrofilních) srdečních glykosidů, málo rozpustných v lipidy a špatně se vstřebávají z trávicího traktu.
Semena Strophanth Combe obsahují deriváty strophanthidinu - glykosidy s kardiotonickým účinkem (například cardenolidy). Mezi hlavní patří: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Semena navíc obsahují helvetikosid, glukogelvetikozoid, glykocymarol, emikmarin, periplocymarin a mastný olej.
Strofantin K je krátkodobě působící srdeční glykosid. Blokuje transport sodno-draselné adenosintrifosfatázy (Na + / K + -ATP-ase), v důsledku čehož se zvyšuje obsah sodíkových iontů v kardiomyocytech, což podporuje otevírání vápníkových kanálů a vstup iontů vápníku do kardiomyocytů. Přebytek sodíkových iontů urychluje uvolňování iontů vápníku ze sarkoplazmatického retikula, což zvyšuje jeho intracelulární hladinu a blokuje komplex troponinů, který inhibuje vzájemné působení aktinu a myosinu.
Strophanthin K potencuje sílu a rychlost kontrakce srdečního svalu jiným způsobem než Frank-Starlingův mechanismus, nezávisle na stupni předtažení myokardu. Systola je zkrácena a stává se energeticky úspornou, zvyšuje se cévní mozková příhoda a nepatrný objem krve v důsledku zvýšení kontraktility myokardu. Koncové systolické a koncové diastolické objemy se snižují, čímž se zvyšuje tonus srdečního svalu, což vede ke zmenšení jeho velikosti a v důsledku toho ke snížení potřeby kyslíku v srdci.
Negativní dromotropní účinek je vyjádřen ve vývoji refrakternosti atrioventrikulárního (AV) uzlu, což umožňuje použití tohoto srdečního glykosidu při supraventrikulární paroxysmální tachykardii a tachyarytmii. U pacientů s fibrilací síní lék zpomaluje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci), prodlužuje diastolu a zlepšuje systémovou a intrakardiální hemodynamiku. K poklesu srdeční frekvence dochází v důsledku přímého a nepřímého účinku na regulaci srdeční frekvence. Strofantin K je přímým vazokonstriktorem pro pacienty s normální kontraktilitou nebo s nadměrným napínáním myokardu, pokud se neprojeví pozitivní inotropní účinek srdečních glykosidů. U pacientů s CHF (chronickým srdečním selháním) je vazodilatační účinek léčiva realizován nepřímo,snížením žilního tlaku a zvýšením výdeje moči, což snižuje otoky a dušnost. Příjem strophanthinu-K v toxických a subtoxických dávkách poskytuje jeho pozitivní batmotropní účinek. Negativní chronotropní účinek se projevuje v zanedbatelné míře.
Při intravenózním podání začíná účinek Strofantinu K po 10 minutách a maximálního účinku dosáhne po 15-30 minutách.
Farmakokinetika
Neexistuje prakticky žádný kumulativní účinek strophanthinu K.
Látka je distribuována v tkáních a orgánech relativně rovnoměrně; mírně vyšší stupeň koncentrace je zaznamenán v pankreatu, parenchymu nadledvin, játrech, ledvinách; ~ 1% podané dávky se nachází v srdečním svalu.
Strophanthin K se váže na plazmatické proteiny na úrovni 5%.
Látka nepodléhá metabolismu, vylučuje se v nezměněné formě ledvinami. Od 85 do 90% léčiva se vylučuje během 1 dne. Plazmatická koncentrace v krvi klesá po 8 hodinách o 50%, úplná eliminace z těla nastává po 1-3 dnech.
Indikace pro použití
Indikace pro Strofantin K jsou:
- chronické a akutní srdeční selhání funkční třídy II podle klasifikace New York Heart Association (NYHA) za přítomnosti klinických projevů a funkční třídy III - IV jako součást komplexní terapie;
- paroxysmální a chronický průběh fibrilace síní a síňový flutter v tachysystolické formě, zejména v kombinaci s CHF.
Kontraindikace
Absolutní:
- WPW syndrom (Wolff - Parkinson - Whiteův syndrom);
- glykosidová intoxikace;
- AV blokáda 2. stupně;
- přerušovaný AV blok nebo úplný sinoatriální blok;
- těhotenství a období kojení;
- přecitlivělost na složky Strofantinu K.
Glykosid by měl být používán s opatrností u srdečních patologií: AV blokáda 1. stupně, SSS (syndrom nemocného sinusu) bez umělého kardiostimulátoru, pravděpodobnost nestabilního vedení podél AV uzlu, anamnéza indikací syndromu Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, izolovaná mitrální stenóza se sníženou srdeční frekvencí, srdeční astma u pacientů s mitrální stenózou (pokud neexistuje tachysystolická forma fibrilace síní), akutní infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, arteriovenózní bypass, hypoxie, konstriktivní amykarditida, srdeční selhání s omezujícím diastolickým onemocněním srdce, konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda), předčasné srdeční rytmy, těžká dilatace srdečních dutin, cor pulmonale,síňový extrasystol (je možný jeho přechod na fibrilaci síní); u pacientů s následujícími poruchami elektrolytů: hypomagnezémie, hypokalémie, hyperkalcémie, hypernatrémie; s hypotyreózou, alkalózou, myokarditidou, selháním funkce ledvin a / nebo jater, tyreotoxikózou i ve stáří.
Strofantin K, návod k použití: metoda a dávkování
Roztok strofantinu K je určen k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání. Lék se používá výhradně v nouzových situacích, kdy je použití srdečních glykosidů uvnitř nemožné.
Metody intravenózního podání léku:
- injekce (Strofantin K je předběžně zředěn 10-20 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztokem dextrózy / glukózy): vstřikuje se intravenózně pomalu po dobu 5-6 minut, protože rychlejší zavedení může způsobit šok;
- infuze (předběžně se Strofantin K zředí ve 100 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy / glukózy.): intravenózní injekcí, při této formě podání se toxický účinek vyvíjí méně často.
U dospělých pacientů jsou maximální dávky strophanthinu K pro intravenózní podání: jedna - 2 ampule (2 ml), denně - 4 ampule (4 ml).
Pokud z řady důvodů nelze injekci podat do žíly, doporučuje se podat injekci do svalu. K tomu, aby se snížila ostrá bolest při i / m podání, se vstříkne 5 ml 2% roztoku prokainu (novokainu), po kterém následuje stejná jehla požadovanou dávkou roztoku Strofantinu K, předem zředěného v 1 ml 2% roztoku prokainu (novokainu). … Dávky pro i / m injekce jsou 1,5krát vyšší než dávky pro i / v.
Denní dávky (nasycené dávky při použití 0,025% roztoku strofantinu K) pro pediatrické pacienty, v závislosti na věku:
- novorozenci (do 30 dnů): 0,06-0,07 ml / kg;
- kojenci a děti od 1 měsíce do 3 let: 0,04-0,05 ml / kg;
- děti od 4 do 6 let: každé 0,4-0,5 ml;
- děti a dospívající od 7 do 14 let: 0,5-1 ml.
Dávka pro děti strophanthin K údržba je 1 / 2 - 1 / 3 nakládacího dávky.
Vedlejší efekty
- CVS (kardiovaskulární systém): bradykardie, AV blokáda, extrasystola, ventrikulární fibrilace, ventrikulární paroxysmální tachykardie;
- Gastrointestinální trakt (gastrointestinální trakt): snížená chuť k jídlu, průjem, nevolnost, zvracení;
- CNS (centrální nervový systém): závratě, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, změny ve vnímání barev, ospalost, psychóza, deprese, zmatenost;
- další reakce: přecitlivělost, kopřivka, gynekomastie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, petechie, krvácení z nosu; s i / m injekcí - bolestivost v místě vpichu.
Předávkovat
Příznaky předávkování Strophanthinem K:
- z CVS: arytmie, včetně bradykardie, AV bloku, ventrikulární paroxysmální tachykardie, ventrikulární fibrilace, ventrikulární extrasystol (bigeminie, polytopický extrasystol), nodulární tachykardie, sinoatriální blokáda, fibrilace síní a flutter;
- ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem;
- z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě; zřídka - snížená zraková ostrost, barvení okolních předmětů v zelené a žluté barvě, skotom, záblesky much před očima, makro- a mikropsie; extrémně zřídka - synkopa, zmatenost.
Pokud se objeví známky intoxikace, Strofantin K zruší nebo sníží následné dávky a prodlouží časové intervaly mezi injekcemi roztoku.
V případě potřeby se doporučuje podávat antidota, například Unithiol (dimerkaptopropansulfonát sodný) a symptomatická léčba (antiarytmika, přípravky obsahující draslík, m-anticholinergika).
Terapie patologických stavů způsobených otravou srdečními glykosidy:
- srdeční arytmie: užívání antiarytmik třídy I (například lidokain, fenytoin);
- hypokalemie: intravenózní kapání po dobu 3 hodin zavedení roztoku chloridu draselného - 6-8 g / den (rychlostí 1-1,5 g chloridu draselného na 0,5 l 5% roztoku dextrózy / glukózy) a inzulínu - 6 -8 JEDNOTEK;
- těžká bradykardie, AV blok: m-anticholinergika (například atropinsulfát). Zavádění beta-adrenergních agonistů je nebezpečné, protože mohou zvýšit arytmogenní účinek srdečních glykosidů;
- úplná příčná blokáda s Morgagni-Adams-Stokesovým syndromem: dočasný kardiostimulátor (elektrokardiostimulace).
speciální instrukce
S maximální opatrností se Strofantin K používá podle indikací pro tyreotoxikózu a síňový extrasystol.
Protože terapeutický index látky je velmi nízký, je během jejího používání důležité zajistit individuální výběr dávky a pečlivé lékařské sledování pacienta během léčby.
Aby se zabránilo intoxikaci glykosidy u pacientů se sníženou funkcí ledvin, je dávka strophanthinu K upravena směrem dolů.
Pravděpodobnost předávkování se zvyšuje u pacientů s hypokalemií, hyperkalcémií, hypernatremií, hypomagnezémií, cor pulmonale, těžkou dilatací srdečních komor, alkalózou a ve stáří. V případě porušení AV vedení je nutná zvláštní péče a je vyžadováno elektrokardiografické sledování stavu pacienta.
Těžká mitrální stenóza, normo- nebo bradykardie přispívají k rozvoji CHF v důsledku snížení diastolické výplně levé komory. Strofantin K zvyšuje kontraktilitu pravé komory, což způsobuje další zvýšení tlaku v systému plicních tepen, což může mít za následek plicní edém nebo zhoršení selhání levé komory. Pacientům s mitrální stenózou jsou předepisovány srdeční glykosidy, pokud je přítomno selhání pravé komory nebo fibrilace síní. U pacientů s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem podporuje Strofantin K redukcí AV vedení vedení impulsů podél pomocných drah obcházením AV uzlu, čímž vyvolává záchvaty paroxysmální tachykardie. Jednou z metod řízení digitalizace je monitorování plazmatického obsahu srdečních glykosidů.
Rychlé intravenózní podání roztoku může vyvolat ventrikulární tachykardii, bradyarytmii, AV blok a srdeční zástavu. Na vrcholu působení Strofantinu K je možný vývoj extrasystoly, někdy ve formě bigeminy. Aby se zabránilo této reakci, doporučuje se dávku rozdělit na 2-3 intravenózní podání nebo první dávku podat intramuskulárně.
Pokud byly pacientovi dříve předepsány jiné srdeční glykosidy, je před intravenózním podáním Strofantinu K nutná pauza 5 až 24 dní, v závislosti na závažnosti kumulativních charakteristik předchozí látky.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Během období používání Strofantinu K je nutné upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel.
Aplikace během těhotenství a kojení
Strofantin K je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti jeho použití u těchto skupin pacientů.
Použití v dětství
V pediatrické praxi se lék používá podle indikací, v dávce, která závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.
S poruchou funkce ledvin
Při léčbě pacientů s renální nedostatečností by měl být Strofantin K používán s opatrností.
Pro porušení funkce jater
Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater by měl být Strofantin K používán s opatrností.
Použití u starších osob
U starších lidí je Strofantin K předepisován s opatrností.
Lékové interakce
- barbituráty (fenobarbital atd.): snižují kardiotonický účinek srdečních glykosidů;
- sympatomimetika, methylxanthiny, reserpin a tricyklická antidepresiva: při použití se Strofantinem K zvyšují riziko arytmií;
- chinidin, methyldopa, amiodaron, kaptopril, antagonisté vápníku, erythromycin a tetracyklin: zvyšují plazmatickou hladinu strophanthinu K v krvi;
- síran hořečnatý: zvyšuje pravděpodobnost zpomalení vedení impulzů a výskytu AV blokády srdce;
- diuretika (hlavně thiazidové a karboanhydrázové inhibitory), GCS (glukokortikosteroidy), kortikotropinové přípravky (adrenokortikotropní hormon), inzulín, karbenoxolon, vápníkové přípravky, laxativa, benzylpenicilin, amfotericin B, salicyláty: zvyšují pravděpodobnost otravy srdečními glykosidy;
- antiarytmika, beta-blokátory, verapamil: mohou nejen zvýšit závažnost poklesu AV vedení (negativní dromotropní účinek), ale také zvýšit negativní chronotropní aktivitu Strofantinu K (snížení srdeční frekvence);
- rifampicin, fenytoin, fenobarbital, fenylbutazon, další induktory mikrozomálních jaterních enzymů, stejně jako cytostatika a neomycin: snižují obsah strophanthinu K v krevní plazmě;
- mineralokortikoidy, inhibitory karboanhydrázy: mohou v důsledku rozvoje hypokalémie způsobit glykosidovou intoxikaci. Při jejich současném užívání se srdečními glykosidy je nutné pravidelné sledování koncentrace draslíku v krevní plazmě;
- přípravky draselných solí: v kombinaci se srdečními glykosidy nelze použít, pokud se pod jejich vlivem vyvinou poruchy vedení, potvrzené EKG (elektrokardiogramem). V kombinaci s digitalisovými přípravky jsou často předepsány draselné soli k prevenci srdečních arytmií;
- anticholinesterázové léky: užívané současně se srdečními glykosidy zvyšují bradykardii;
- kyselina edetová: snižuje jak účinnost srdečních glykosidů, tak jejich toxicitu;
- trifosadenin (adenosintrifosfát sodný): zlepšuje metabolismus, zvyšuje riziko nežádoucích účinků (včetně arytmogenních účinků). Použití ve spojení se srdečními glykosidy je kontraindikováno;
- hypervitaminóza vitaminu D: zvyšuje účinek srdečních glykosidů v důsledku rozvoje hyperkalcémie;
- paracetamol: může inhibovat renální eliminaci srdečních glykosidů;
- diuretika a kortikosteroidy: zvyšují pravděpodobnost vzniku hypomagnezémie a hypokalémie;
- Inhibitory ATP (enzym konvertující angiotensin), blokátory receptorů pro angiotenzin II: snižují pravděpodobnost hypomagnezémie a hypokalémie.
Analogy
Analogy Strofantinu K jsou Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, tinktura Konvalinky, Strofantin-G, Celanid atd.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Strofantine K
Dnes neexistují prakticky žádné recenze Strofantinu K od pacientů.
Odborníci, kteří zkoumají srdeční glykosidy, varují před jejich účinkem na všechny základní funkce srdce, a proto doporučují užívat drogu s maximální opatrností. Charakteristickým rysem glykosidů je specifický účinek na myokard: v malých dávkách zvyšují kontrakci srdečního svalu, ve velkých dávkách inhibují práci srdce a mohou způsobit zástavu srdce.
Cena za Strofantin K v lékárnách
Lék není k dispozici k prodeji, takže cena Strofantinu K není známa.
Cena skupinového analogu - Strofantin-G, injekční roztok, 0,025%, pro balení 10 ampulí po 1 ml je asi 66 rublů.
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
