Strofantin K

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Strophanthin K

ATX kód: C01AC

Aktivní složka: strophanthin-K (Strophanthin-K)

Výrobce: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-01-15

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání Strofantin K

Strofantin K je bylinný přípravek k léčbě srdečního selhání různé etiologie, který má kardiotonický a antiarytmický účinek.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: čirá tekutina od bezbarvé až slabě nažloutlé (po 1 ml v ampulích z bezbarvého průhledného skla, v papírové krabičce s vlnitou vložkou, 10 ampulí s ampulkou vertikutátor; 1 ml v ampulích z bezbarvého průhledného skla, v blistru po 10 ampulích, v papírové krabičce 1 balení ampulí a vertikutátor ampulí. Vertikutátor není k dispozici, pokud jsou použity ampule s tečkou / kroužkem. Každé balení také obsahuje návod k použití Strofantin K).

Složení pro 1 ml roztoku:

účinná látka: strophanthin K - 0,25 mg;
pomocné složky: ethylalkohol 96% - 0,02 ml; voda na injekci - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Strophanthus K je směs srdečních glykosidů extrahovaných ze semen tropické liany Strophanthus Kombe Oliver, jako je K-strophanthoside, K-strophanthin-β atd. Patří do skupiny polárních (hydrofilních) srdečních glykosidů, málo rozpustných v lipidy a špatně se vstřebávají z trávicího traktu.

Semena Strophanth Combe obsahují deriváty strophanthidinu - glykosidy s kardiotonickým účinkem (například cardenolidy). Mezi hlavní patří: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Semena navíc obsahují helvetikosid, glukogelvetikozoid, glykocymarol, emikmarin, periplocymarin a mastný olej.

Strofantin K je krátkodobě působící srdeční glykosid. Blokuje transport sodno-draselné adenosintrifosfatázy (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-ase), v důsledku čehož se zvyšuje obsah sodíkových iontů v kardiomyocytech, což podporuje otevírání vápníkových kanálů a vstup iontů vápníku do kardiomyocytů. Přebytek sodíkových iontů urychluje uvolňování iontů vápníku ze sarkoplazmatického retikula, což zvyšuje jeho intracelulární hladinu a blokuje komplex troponinů, který inhibuje vzájemné působení aktinu a myosinu.

Strophanthin K potencuje sílu a rychlost kontrakce srdečního svalu jiným způsobem než Frank-Starlingův mechanismus, nezávisle na stupni předtažení myokardu. Systola je zkrácena a stává se energeticky úspornou, zvyšuje se cévní mozková příhoda a nepatrný objem krve v důsledku zvýšení kontraktility myokardu. Koncové systolické a koncové diastolické objemy se snižují, čímž se zvyšuje tonus srdečního svalu, což vede ke zmenšení jeho velikosti a v důsledku toho ke snížení potřeby kyslíku v srdci.

Negativní dromotropní účinek je vyjádřen ve vývoji refrakternosti atrioventrikulárního (AV) uzlu, což umožňuje použití tohoto srdečního glykosidu při supraventrikulární paroxysmální tachykardii a tachyarytmii. U pacientů s fibrilací síní lék zpomaluje srdeční frekvenci (srdeční frekvenci), prodlužuje diastolu a zlepšuje systémovou a intrakardiální hemodynamiku. K poklesu srdeční frekvence dochází v důsledku přímého a nepřímého účinku na regulaci srdeční frekvence. Strofantin K je přímým vazokonstriktorem pro pacienty s normální kontraktilitou nebo s nadměrným napínáním myokardu, pokud se neprojeví pozitivní inotropní účinek srdečních glykosidů. U pacientů s CHF (chronickým srdečním selháním) je vazodilatační účinek léčiva realizován nepřímo,snížením žilního tlaku a zvýšením výdeje moči, což snižuje otoky a dušnost. Příjem strophanthinu-K v toxických a subtoxických dávkách poskytuje jeho pozitivní batmotropní účinek. Negativní chronotropní účinek se projevuje v zanedbatelné míře.

Při intravenózním podání začíná účinek Strofantinu K po 10 minutách a maximálního účinku dosáhne po 15-30 minutách.

Farmakokinetika

Neexistuje prakticky žádný kumulativní účinek strophanthinu K.

Látka je distribuována v tkáních a orgánech relativně rovnoměrně; mírně vyšší stupeň koncentrace je zaznamenán v pankreatu, parenchymu nadledvin, játrech, ledvinách; ~ 1% podané dávky se nachází v srdečním svalu.

Strophanthin K se váže na plazmatické proteiny na úrovni 5%.

Látka nepodléhá metabolismu, vylučuje se v nezměněné formě ledvinami. Od 85 do 90% léčiva se vylučuje během 1 dne. Plazmatická koncentrace v krvi klesá po 8 hodinách o 50%, úplná eliminace z těla nastává po 1-3 dnech.

Indikace pro použití

Indikace pro Strofantin K jsou:

chronické a akutní srdeční selhání funkční třídy II podle klasifikace New York Heart Association (NYHA) za přítomnosti klinických projevů a funkční třídy III - IV jako součást komplexní terapie;
paroxysmální a chronický průběh fibrilace síní a síňový flutter v tachysystolické formě, zejména v kombinaci s CHF.

Kontraindikace

Absolutní:

WPW syndrom (Wolff - Parkinson - Whiteův syndrom);
glykosidová intoxikace;
AV blokáda 2. stupně;
přerušovaný AV blok nebo úplný sinoatriální blok;
těhotenství a období kojení;
přecitlivělost na složky Strofantinu K.

Glykosid by měl být používán s opatrností u srdečních patologií: AV blokáda 1. stupně, SSS (syndrom nemocného sinusu) bez umělého kardiostimulátoru, pravděpodobnost nestabilního vedení podél AV uzlu, anamnéza indikací syndromu Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, izolovaná mitrální stenóza se sníženou srdeční frekvencí, srdeční astma u pacientů s mitrální stenózou (pokud neexistuje tachysystolická forma fibrilace síní), akutní infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, arteriovenózní bypass, hypoxie, konstriktivní amykarditida, srdeční selhání s omezujícím diastolickým onemocněním srdce, konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda), předčasné srdeční rytmy, těžká dilatace srdečních dutin, cor pulmonale,síňový extrasystol (je možný jeho přechod na fibrilaci síní); u pacientů s následujícími poruchami elektrolytů: hypomagnezémie, hypokalémie, hyperkalcémie, hypernatrémie; s hypotyreózou, alkalózou, myokarditidou, selháním funkce ledvin a / nebo jater, tyreotoxikózou i ve stáří.

Strofantin K, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok strofantinu K je určen k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání. Lék se používá výhradně v nouzových situacích, kdy je použití srdečních glykosidů uvnitř nemožné.

Metody intravenózního podání léku:

injekce (Strofantin K je předběžně zředěn 10–20 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztokem dextrózy / glukózy): vstřikuje se intravenózně pomalu po dobu 5–6 minut, protože rychlejší zavedení může způsobit šok;
infuze (předběžně se Strofantin K zředí ve 100 ml 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy / glukózy.): intravenózní injekcí, při této formě podání se toxický účinek vyvíjí méně často.

U dospělých pacientů jsou maximální dávky strophanthinu K pro intravenózní podání: jedna - 2 ampule (2 ml), denně - 4 ampule (4 ml).

Pokud z řady důvodů nelze injekci podat do žíly, doporučuje se podat injekci do svalu. K tomu, aby se snížila ostrá bolest při i / m podání, se vstříkne 5 ml 2% roztoku prokainu (novokainu), po kterém následuje stejná jehla požadovanou dávkou roztoku Strofantinu K, předem zředěného v 1 ml 2% roztoku prokainu (novokainu). … Dávky pro i / m injekce jsou 1,5krát vyšší než dávky pro i / v.

Denní dávky (nasycené dávky při použití 0,025% roztoku strofantinu K) pro pediatrické pacienty, v závislosti na věku:

novorozenci (do 30 dnů): 0,06–0,07 ml / kg;
kojenci a děti od 1 měsíce do 3 let: 0,04–0,05 ml / kg;
děti od 4 do 6 let: každé 0,4–0,5 ml;
děti a dospívající od 7 do 14 let: 0,5-1 ml.

Dávka pro děti strophanthin K údržba je ¹ / ₂ - ¹ / ₃ nakládacího dávky.

Vedlejší efekty

CVS (kardiovaskulární systém): bradykardie, AV blokáda, extrasystola, ventrikulární fibrilace, ventrikulární paroxysmální tachykardie;
Gastrointestinální trakt (gastrointestinální trakt): snížená chuť k jídlu, průjem, nevolnost, zvracení;
CNS (centrální nervový systém): závratě, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, změny ve vnímání barev, ospalost, psychóza, deprese, zmatenost;
další reakce: přecitlivělost, kopřivka, gynekomastie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, petechie, krvácení z nosu; s i / m injekcí - bolestivost v místě vpichu.

Předávkovat

Příznaky předávkování Strophanthinem K:

z CVS: arytmie, včetně bradykardie, AV bloku, ventrikulární paroxysmální tachykardie, ventrikulární fibrilace, ventrikulární extrasystol (bigeminie, polytopický extrasystol), nodulární tachykardie, sinoatriální blokáda, fibrilace síní a flutter;
ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, anorexie, průjem;
z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: zvýšená únava, bolesti hlavy, závratě; zřídka - snížená zraková ostrost, barvení okolních předmětů v zelené a žluté barvě, skotom, záblesky much před očima, makro- a mikropsie; extrémně zřídka - synkopa, zmatenost.

Pokud se objeví známky intoxikace, Strofantin K zruší nebo sníží následné dávky a prodlouží časové intervaly mezi injekcemi roztoku.

V případě potřeby se doporučuje podávat antidota, například Unithiol (dimerkaptopropansulfonát sodný) a symptomatická léčba (antiarytmika, přípravky obsahující draslík, m-anticholinergika).

Terapie patologických stavů způsobených otravou srdečními glykosidy:

srdeční arytmie: užívání antiarytmik třídy I (například lidokain, fenytoin);
hypokalemie: intravenózní kapání po dobu 3 hodin zavedení roztoku chloridu draselného - 6-8 g / den (rychlostí 1-1,5 g chloridu draselného na 0,5 l 5% roztoku dextrózy / glukózy) a inzulínu - 6 –8 JEDNOTEK;
těžká bradykardie, AV blok: m-anticholinergika (například atropinsulfát). Zavádění beta-adrenergních agonistů je nebezpečné, protože mohou zvýšit arytmogenní účinek srdečních glykosidů;
úplná příčná blokáda s Morgagni-Adams-Stokesovým syndromem: dočasný kardiostimulátor (elektrokardiostimulace).

speciální instrukce

S maximální opatrností se Strofantin K používá podle indikací pro tyreotoxikózu a síňový extrasystol.

Protože terapeutický index látky je velmi nízký, je během jejího používání důležité zajistit individuální výběr dávky a pečlivé lékařské sledování pacienta během léčby.

Aby se zabránilo intoxikaci glykosidy u pacientů se sníženou funkcí ledvin, je dávka strophanthinu K upravena směrem dolů.

Pravděpodobnost předávkování se zvyšuje u pacientů s hypokalemií, hyperkalcémií, hypernatremií, hypomagnezémií, cor pulmonale, těžkou dilatací srdečních komor, alkalózou a ve stáří. V případě porušení AV vedení je nutná zvláštní péče a je vyžadováno elektrokardiografické sledování stavu pacienta.

Těžká mitrální stenóza, normo- nebo bradykardie přispívají k rozvoji CHF v důsledku snížení diastolické výplně levé komory. Strofantin K zvyšuje kontraktilitu pravé komory, což způsobuje další zvýšení tlaku v systému plicních tepen, což může mít za následek plicní edém nebo zhoršení selhání levé komory. Pacientům s mitrální stenózou jsou předepisovány srdeční glykosidy, pokud je přítomno selhání pravé komory nebo fibrilace síní. U pacientů s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem podporuje Strofantin K redukcí AV vedení vedení impulsů podél pomocných drah obcházením AV uzlu, čímž vyvolává záchvaty paroxysmální tachykardie. Jednou z metod řízení digitalizace je monitorování plazmatického obsahu srdečních glykosidů.

Rychlé intravenózní podání roztoku může vyvolat ventrikulární tachykardii, bradyarytmii, AV blok a srdeční zástavu. Na vrcholu působení Strofantinu K je možný vývoj extrasystoly, někdy ve formě bigeminy. Aby se zabránilo této reakci, doporučuje se dávku rozdělit na 2–3 intravenózní podání nebo první dávku podat intramuskulárně.

Pokud byly pacientovi dříve předepsány jiné srdeční glykosidy, je před intravenózním podáním Strofantinu K nutná pauza 5 až 24 dní, v závislosti na závažnosti kumulativních charakteristik předchozí látky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání Strofantinu K je nutné upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení vozidel.

Aplikace během těhotenství a kojení

Strofantin K je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení z důvodu nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti jeho použití u těchto skupin pacientů.

Použití v dětství

V pediatrické praxi se lék používá podle indikací, v dávce, která závisí na věku a tělesné hmotnosti dítěte.

S poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s renální nedostatečností by měl být Strofantin K používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater by měl být Strofantin K používán s opatrností.

Použití u starších osob

U starších lidí je Strofantin K předepisován s opatrností.

Lékové interakce

barbituráty (fenobarbital atd.): snižují kardiotonický účinek srdečních glykosidů;
sympatomimetika, methylxanthiny, reserpin a tricyklická antidepresiva: při použití se Strofantinem K zvyšují riziko arytmií;
chinidin, methyldopa, amiodaron, kaptopril, antagonisté vápníku, erythromycin a tetracyklin: zvyšují plazmatickou hladinu strophanthinu K v krvi;
síran hořečnatý: zvyšuje pravděpodobnost zpomalení vedení impulzů a výskytu AV blokády srdce;
diuretika (hlavně thiazidové a karboanhydrázové inhibitory), GCS (glukokortikosteroidy), kortikotropinové přípravky (adrenokortikotropní hormon), inzulín, karbenoxolon, vápníkové přípravky, laxativa, benzylpenicilin, amfotericin B, salicyláty: zvyšují pravděpodobnost otravy srdečními glykosidy;
antiarytmika, beta-blokátory, verapamil: mohou nejen zvýšit závažnost poklesu AV vedení (negativní dromotropní účinek), ale také zvýšit negativní chronotropní aktivitu Strofantinu K (snížení srdeční frekvence);
rifampicin, fenytoin, fenobarbital, fenylbutazon, další induktory mikrozomálních jaterních enzymů, stejně jako cytostatika a neomycin: snižují obsah strophanthinu K v krevní plazmě;
mineralokortikoidy, inhibitory karboanhydrázy: mohou v důsledku rozvoje hypokalémie způsobit glykosidovou intoxikaci. Při jejich současném užívání se srdečními glykosidy je nutné pravidelné sledování koncentrace draslíku v krevní plazmě;
přípravky draselných solí: v kombinaci se srdečními glykosidy nelze použít, pokud se pod jejich vlivem vyvinou poruchy vedení, potvrzené EKG (elektrokardiogramem). V kombinaci s digitalisovými přípravky jsou často předepsány draselné soli k prevenci srdečních arytmií;
anticholinesterázové léky: užívané současně se srdečními glykosidy zvyšují bradykardii;
kyselina edetová: snižuje jak účinnost srdečních glykosidů, tak jejich toxicitu;
trifosadenin (adenosintrifosfát sodný): zlepšuje metabolismus, zvyšuje riziko nežádoucích účinků (včetně arytmogenních účinků). Použití ve spojení se srdečními glykosidy je kontraindikováno;
hypervitaminóza vitaminu D: zvyšuje účinek srdečních glykosidů v důsledku rozvoje hyperkalcémie;
paracetamol: může inhibovat renální eliminaci srdečních glykosidů;
diuretika a kortikosteroidy: zvyšují pravděpodobnost vzniku hypomagnezémie a hypokalémie;
Inhibitory ATP (enzym konvertující angiotensin), blokátory receptorů pro angiotenzin II: snižují pravděpodobnost hypomagnezémie a hypokalémie.

Analogy

Analogy Strofantinu K jsou Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, tinktura Konvalinky, Strofantin-G, Celanid atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Strofantine K

Dnes neexistují prakticky žádné recenze Strofantinu K od pacientů.

Odborníci, kteří zkoumají srdeční glykosidy, varují před jejich účinkem na všechny základní funkce srdce, a proto doporučují užívat drogu s maximální opatrností. Charakteristickým rysem glykosidů je specifický účinek na myokard: v malých dávkách zvyšují kontrakci srdečního svalu, ve velkých dávkách inhibují práci srdce a mohou způsobit zástavu srdce.