Retarpen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Retarpen: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Retarpen

ATX kód: J01CE08

Léčivá látka: benzathin benzylpenicilin (benzathin benzylpenicilin)

Výrobce: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Rakousko)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání s prodlouženým účinkem Retarpen

Retarpen je antibiotikum ze skupiny penicilinů typu G s prodlouženým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání s prodlouženým účinkem (1,2 milionu IU - ~ 1,14 g v lahvičkách z bezbarvého skla o objemu 5 ml, 1 lahvička v papírové krabičce, 100 lahviček v papírové krabičce (pro nemocnice); 2, 4 miliony IU - ~ 2,27 g každá v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla o objemu 15 ml, 1 injekční lahvička v papírové krabičce, 50 injekčních lahviček v papírové krabičce (pro nemocnice). Každé balení / krabička obsahuje také návod k použití přípravku Retarpen.

Léčivou látkou je benzathin benzylpenicilin v 1 lahvičce - 1,2 milionu mezinárodních jednotek (IU) (1,0256 g) nebo 2,4 milionu IU (2,0513 g).

Pomocné látky: vábí, simethikon, pufr citrátu sodného, povidon.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benzathin benzylpenicilin - aktivní složka přípravku Retarpen, je β-laktamové antibiotikum typu G ze skupiny penicilinů s výrazným prodlouženým účinkem. Vykazuje baktericidní aktivitu proti citlivým mikroorganismům tím, že inhibuje syntézu mukopeptidů buněčné stěny.

Mikroorganismy, ve vztahu k nimž se projevuje aktivita benzathinu benzylpenicilinu: grampozitivní původci syfilisu a stáčení (Treponema spp.); hlavní původci akutní šarlatky, angíny, revmatické horečky (kmeny Staphylococcus tvořící penicilinázu; Streptococcus spp., včetně pyogenních a pneumokokových streptokoků).

Odolný vůči působení benzathinu benzylpenicilinu: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp., Chlamydia spp. benzylpenicilin penicilináza.

Získaná rezistence na Retarpen je rozšířená u následujících mikroorganismů: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci benzathinu se benzylpenicilin velmi pomalu hydrolyzuje uvolňováním benzylpenicilinu.

Maximální koncentrace (Cmax) v krevním séru dosahuje u dětí o 24 hodin později, u dospělých 48 hodin po injekci. Dlouhý poločas (T _1/2) zajišťuje dlouhodobě stabilní přítomnost Retarpenu v krvi. 2 týdny po injekci 2,4 milionu IU Retarpenu je jeho hladina v séru 0,12 μg / ml. 3 týdny po injekci 1,2 milionu IU v 89-97,4% případů je koncentrace 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). V kapalině je difúze léčiva úplná, v tkáních je velmi slabá. Látka se váže na bílkoviny krevní plazmy o 40-60%.

Lék je mírně metabolizován. Vylučuje se hlavně nezměněnými ledvinami. Během osmi dnů se uvolní až 33% podané dávky.

Benzathin benzylpenicilin během laktace proniká do mateřského mléka, v nízkých dávkách překonává placentární bariéru.

Farmakokinetické vlastnosti u zvláštních skupin pacientů:

Pacienti s diabetes mellitus: s intramuskulární injekcí je možné zpomalit absorpci léku;
Novorozenci a předčasně narozené děti: v důsledku funkční nezralosti ledvin / jater _je možné zvýšení T _1/2;
Starší pacienti: je pravděpodobné snížení rychlosti vylučování léčiva z těla.

Indikace pro použití

Léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na benzathin benzylpenicilin, je-li to nutné, jejich dlouhodobá expozice:

Spála;
Akutní tonzilitida;
Pinta;
Vybočí;
Syfilis.

Prevence infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:

Relapsy erysipel;
Opakované záchvaty po akutní revmatické horečce.

Kontraindikace

Období kojení;
Přecitlivělost na složky přípravku Retarpen nebo jiných beta-laktamových antibiotik (cefalosporiny nebo peniciliny).

Opatrně:

Porucha funkce ledvin a / nebo jater;
Cukrovka;
Dermatomykóza;
Pseudomembranózní kolitida;
Tendence k alergickým reakcím (alergické vyrážky, bronchiální astma);
Těhotenství.

Retarpen, návod k použití: metoda a dávkování

Retarpen je určen k intramuskulárnímu podání. Z prášku se připraví suspenze, do injekční lahvičky se vstřikuje voda na injekci: v dávce 1,2 milionu IU - 3 ml, v dávce 2,4 milionu IU - 5 ml, a poté důkladně promíchejte válcováním lahve mezi dlaněmi ruky, aby se zabránilo tvorbě nadměrného množství pěna.

Roztok se vstřikuje hluboko do horního vnějšího kvadrantu svalu gluteus maximus. Aby se vyloučil vniknutí jehly a tedy i léčiva do cévy, měla by být bezprostředně před podáním provedena aspirace. V případě aspirace krve nebo výskytu silné bolesti je třeba podávání přípravku Retarpen přerušit.

Doporučené dávky pro akutní tonzilitidu, spálu, stáčení a půllitr:

Dospělí a dospívající - 1,2 milionu IU jednou;
Děti vážící 30 kg a více - 1,2 milionu IU jednou;
Děti vážící méně než 30 kg - 600 tisíc IU jednou.

Doporučené dávky pro primární a sekundární syfilis:

Dospělí a dospívající - 2,4 milionu IU;
Děti s hmotností nad 30 kg - 600 tisíc - 2,4 milionu IU.

Zpravidla stačí jediné podání přípravku Retarpen. V případě obnovení klinických a / nebo laboratorních projevů onemocnění se provede druhý kurz.

V pozdních stádiích syfilisu, včetně latentní séropozitivní formy, je dospělým a dospívajícím předepsána 1 injekce 2,4 milionu IU jednou týdně po dobu 3 týdnů.

U vrozeného syfilisu (bez známek postižení centrálního nervového systému) je předepsáno 50 tisíc IU na každý kilogram tělesné hmotnosti jednou týdně po dobu 3 týdnů.

Pro prevenci akutní revmatické horečky, erysipel a post-streptokokové glomerulonefritidy je přípravek Retarpen předepsán v následujících dávkách:

Dospělí a dospívající - 1,2 milionu IU jednou za 3-4 týdny;
Děti vážící 30 kg a více - 1,2 milionu IU jednou za 3-4 týdny;
Děti vážící méně než 30 kg - 600 tisíc IU 1krát za 3-4 týdny.

Doporučená doba léčby:

Při absenci srdečních onemocnění - po dobu nejméně 5 let nebo do věku 21 let;
S přechodným srdečním onemocněním - po dobu nejméně 10 let nebo do věku 21 let;
S přetrvávajícím onemocněním srdce - po dobu nejméně 10 let nebo do věku 40 let. V některých případech může být indikována celoživotní preventivní léčba.

Délka profylaxe je stanovena individuálně.

Speciální instrukce:

U pacientů s renální nedostatečností se dávka přípravku Retarpen počítá s ohledem na funkci ledvin: s clearance kreatininu (CC)> 10 ml / min - 75% obvyklé dávky, s CC <10 ml / min - 20 - 50% (v některých případech je dávky pro několik injekcí);
Starší pacienti by před předepsáním přípravku Retarpen měli vyhodnotit stav funkce ledvin a podle výsledků upravit dávku, je-li to nutné;
Při selhání jater se může změnit metabolismus a vylučování penicilinů, což je třeba vzít v úvahu při volbě dávky.

Vedlejší efekty

Změny laboratorních parametrů: často (> 1/100, <1/10) - pozitivní přímá Coombsova reakce, zkreslení výsledků elektroforézy proteinů krevní plazmy, zvýšení obsahu 17-ketosteroidů v moči (pomocí Zimmermannovy reakce), falešně pozitivní reakce na stanovení aminokyselin v moči (při použití metody ninhydrin), falešně pozitivní reakce na urobilinogen, falešně pozitivní reakce na stanovení glukózy v moči (při použití neenzymatických metod), falešně pozitivní reakce na stanovení bílkovin v moči pomocí biuretové metody, Folin-Chocalteuovy metody nebo srážení (při použití trichloroctové, sulfosalicylové kyseliny);
Další účinky imunoalergické povahy: akutní intersticiální nefritida, mírné přechodné zvýšení aktivity sérových transamináz;
Poruchy trávicího systému: často - nevolnost, průjem, zvracení; zřídka (> 1/1000, <1/100) - glositida, stomatitida; frekvence neznámá - pseudomembranózní kolitida;
Infekce a parazitární infestace: často - kandidóza;
Poruchy nervového systému: zřídka (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatie;
Poruchy imunitního systému: zřídka - alergické reakce (horečka, kopřivka, bolesti kloubů, angioedém, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok s rozvojem kolapsu, multiformní erytém, anafylaktoidní reakce (purpura, astmatický záchvat, příznaky z gastrointestinálního traktu)); velmi zřídka - toxická epidermální nekrolýza, maligní exsudativní erytém; frekvence neznámá - sérová nemoc, Jarisch-Herxheimerova reakce; v přítomnosti souběžné dermatomykózy - para-alergické reakce;
Poruchy krve a lymfatického systému: velmi vzácně (<1/10 000) - hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza;
Poruchy ledvin a močových cest: zřídka - intersticiální nefritida, nefropatie;
Poruchy jater a žlučových cest: frekvence není známa - cholestáza, hepatitida;
Poruchy kůže a podkožní tkáně: frekvence neznámá - pemfigoid;
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: četnost není známa - lokální reakce (bolest a infiltráty v místě vpichu), Nicolauův syndrom (akutní léková embolie kožních cév), Hoyneův syndrom (akutní penicilinový psychotický syndrom); s prodlouženou terapií - superinfekce.

Předávkovat

V důsledku předávkování (použití vysokých dávek) β-laktamových antibiotik, včetně benzathinbenzylpenicilinu, zejména u pacientů s renální nedostatečností, se může vyvinout encefalopatie, jejíž hlavními příznaky jsou poruchy hybnosti, porucha vědomí, křeče.

Doporučuje se symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před předepsáním přípravku Retarpen je třeba pečlivě shromáždit pacientovu anamnézu pro možnou přecitlivělost na peniciliny a / nebo jiná beta-laktamová antibiotika.

Vzhledem k riziku vzniku závažných alergických, někdy dokonce smrtelných reakcí by pacienti měli být upozorněni na nutnost vysazení přípravku Retarpen a okamžitě se poradit s lékařem, pokud se u nich objeví příznaky alergie.

V 5-10% případů se mohou alergické reakce na penicilin zkřížit s alergickými reakcemi na cefalosporiny, a proto jsou peniciliny kontraindikovány u pacientů s anamnézou alergie na cefalosporiny.

Pacienti s alergickými kožními vyrážkami a bronchiálním astmatem mají zvýšené riziko vzniku reakcí přecitlivělosti, proto by měli být pod lékařským dohledem po dobu nejméně 30 minut po injekci. V případě alergické reakce je třeba přípravek Retarpen zrušit a v případě potřeby provést symptomatickou a / nebo protišokovou terapii.

Při léčbě syfilisu se může objevit Jarisch-Herxheimerova reakce (zimnice, horečka, další místní a obecné příznaky) a pacienti by měli být na to upozorněni.

U pacientů s diabetes mellitus je možné zpomalit absorpci léčiva do systémového oběhu.

Retarpen by neměl být podáván intravenózně, subkutánně, endolumbálně, do tělesné dutiny ani do tkání se sníženou perfúzí.

Pokud se roztok náhodou dostane pod kůži, může se objevit bolestivá boule. Aplikace ledu na místo vpichu může snížit bolest.

Náhodná intravaskulární injekce může způsobit přechodné pocity úzkosti a poškození zraku. Tyto příznaky obvykle vymizí do hodiny. Pokud jsou příznaky závažné, může být nutná sedace.

Při náhodném intraarteriálním podání přípravku Retarpen, zejména u dětí, mohou nastat závažné komplikace, jako je nekróza tkáně (gangréna) a arteriální trombóza. Jejich počáteční projevy jsou bledé skvrny na kůži gluteální oblasti. V důsledku vysokého tlaku v místě vpichu je možná retrográdní injekce léku do společné iliakální tepny, míchy nebo aorty.

Během léčby je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin a obraz periferní krve.

Aby se zabránilo poškození ischiatického nervu, periferní oblast vnějšího horního kvadrantu hýždí pro podávání přípravku Retarpen dětem a dospívajícím se používá pouze ve výjimečných případech (například při rozsáhlých popáleninách).

Tření hýždí po injekci se nedoporučuje.

V případě podezření na syfilis by měla být před stanovením přípravku Retarpen provedena mikroskopie v tmavém poli a poté do 4 měsíců sérologické studie. U vrozeného syfilisu je také nutné vyšetřit mozkomíšní mok (CSF). Pokud není možné vyloučit účast centrálního nervového systému (neurosyfilis) v procesu, měly by být použity jiné penicilinové přípravky, které lépe pronikají do mozkomíšního moku.

Pokud během léčby dojde k přetrvávajícímu těžkému průjmu, je třeba podezření na pseudomembranózní kolitidu (může se projevit jako vodnatá stolice s hlenem / krví, tenesmus, difúzní spastická bolest břicha, horečka). Protože tento stav může být život ohrožující, je třeba okamžitě přerušit podávání přípravku Retarpen a předepsat vhodnou léčbu s ohledem na citlivost identifikovaného patogenu. Nepoužívejte léky, které inhibují střevní peristaltiku.

Pacienti, kteří dodržují hypersalinní dietu, by měli vzít v úvahu obsah sodíku v léku: v dávce 1,2 milionu IU - 11 mg (0,48 mmol), v dávce 2,4 milionu IU - 22 mg (0,96 mmol).

Vzhledem k riziku plísňových infekcí během léčby je vhodné současně užívat vitamíny skupiny B a vitamín C. Pokud máte podezření na vývoj plísňové infekce, je nutné použít antifungální lék (například levorin nebo nystatin).

Pokud se přípravek Retarpen používá v nedostatečné dávce, může se při příliš brzkém ukončení léčby a při dlouhodobé léčbě objevit rezistentní kmen patogenů.

Ve vzácných případech se může povidon, jedna z pomocných látek přípravku Retarpen, hromadit v retikuloendoteliálním systému, v důsledku čehož se mohou vyvinout granulomy, z nichž se v budoucnu mohou tvořit nádory.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení automobilu a při provádění potenciálně nebezpečných typů práce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Benzathin benzylpenicilin prochází placentární bariérou. Navzdory skutečnosti, že při pokusech na zvířatech nebyly zjištěny žádné přímé / nepřímé nepříznivé účinky na plod, lze přípravek Retarpen během těhotenství používat pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku významně převyšuje potenciální riziko pro plod.

Nedoporučuje se používat Retarpen k léčbě syfilisu u těhotných žen.

Lék přechází do mateřského mléka v malém množství. Neexistují důkazy o nežádoucích účincích u dětí, jejichž matky dostaly Retarpen během kojení. Protože není vyloučena možnost negativního účinku léku na střevní mikroflóru dítěte, doporučuje se přerušit kojení během užívání přípravku Retarpen. Kojení lze obnovit 24 hodin po jeho zrušení.

Použití v dětství

V pediatrické praxi se přípravek Retarpen používá bez věkových omezení, přesně podle indikací, v souladu s dávkovacím režimem.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální insuficiencí se dávka přípravku Retarpen počítá v závislosti na stupni poruchy funkce ledvin (indikátor CC):

CC> 60 ml / min - úprava dávky není nutná;
CC 10-60 ml / min - 75% vypočítané dávky;
CC <10 ml / min (závažné selhání ledvin) - 20–50% odhadované dávky, může být nutné ji rozdělit do několika injekcí.

Pro porušení funkce jater

U těžké jaterní nedostatečnosti je možné zpomalit metabolismus a vylučování penicilinů.

Použití u starších osob

Před zahájením léčby přípravkem Retarpen u starších pacientů je třeba posoudit funkci ledvin. V případě potřeby se provede úprava dávky odpovídající stavu.

Lékové interakce

Retarpen by se neměl užívat současně s bakteriostatickými antibiotiky (např. Chloramfenikol, makrolidy, tetracykliny, linkosamidy). Kombinace s jinými antibiotiky je možná pouze v případech, kdy se očekává synergický nebo přinejmenším aditivní účinek užívání kombinace léků.

Nevstřikujte benzathin benzylpenicilin do stejné injekční stříkačky s jinými léky.

Retarpen by měl být používán opatrně současně s nesteroidními protizánětlivými léky (salicyláty, fenylbutazon, indomethacin), probenecidem, alopurinolem, protože možná kompetitivní inhibice vylučování léků z těla.

Retarpen zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií, proto by při použití této kombinace měl být pečlivě sledován INR (mezinárodní normalizovaný poměr).

Digoxin zvyšuje riziko vzniku bradykardie.

Benzathin benzylpenicilin snižuje vylučování methotrexátu, v důsledku čehož se může zvýšit jeho toxicita.

Analogy

Analogy retarpenu jsou: Ampicilin, Amosin, Ospamox, Bicilin-1, Benzicilin-1, Ospen, Extensillin.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Roztok připravený z prášku lze skladovat v chladničce nejvýše 24 hodin.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Retarpen

Benzathin benzylpenicilin je zahrnut do seznamu životně důležitých a základních léků (životně důležitých a základních léků). Vzhledem k tomu, že se jedná o velmi silné antibiotikum, pacienti doporučují užívat drogu výhradně podle pokynů a pod dohledem odborníků. Ve většině recenzí přípravku Retarpen jej pacienti charakterizují jako účinný prostředek, který prakticky nezpůsobuje negativní reakce těla. Jeden přehled popisuje anafylaktický šok po injekci, ale není uvedena žádná příčina. Současně se lék vyrovnal s úkolem, byla vyléčena infekce Pseudomonas aeruginosa.

Podle lékařů je Retarpen standardní lék na léčbu syfilisu, zpravidla se ukazuje jako účinný a umožňuje obnovit zdraví pacienta ve většině případů bez vedlejších účinků. Injekce přípravku Retarpen jsou docela bolestivé, proto byste měli při provádění manipulací a správné přípravě roztoku kontaktovat lékařské instituce.