Vegaprat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vegaprat: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Vegaprat

ATX kód: A03AE04

Aktivní složka: prucaloprid (prucaloprid)

Výrobce: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 28.08.

Ceny v lékárnách: od 465 rublů.

Koupit

Vegaprat je projímadlo, které stimuluje receptory serotoninu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté, bikonvexní, jádro je téměř bílé nebo bílé (10 ks v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 balíčky a pokyny k použití Vegapratu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: prukaloprid sukcinát - 1,321 mg nebo 2,642 mg, což odpovídá 1 mg nebo 2 mg prukalopridu;
pomocné složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý (bez obalu, hmotnost tablety je 100 mg nebo 200 mg);
složení skořápky: makrogol 6000, hypromelóza 6cP, oxid titaničitý, mastek (s obalem je hmotnost tablety 103 mg nebo 206 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Vegaprat je prukaloprid, dihydrobenzofurankarboxamid, který zvyšuje střevní motilitu. Jde o selektivní, vysoce afinitní agonista 5HT ₄ serotoninu receptory, což pravděpodobně vysvětluje jeho vliv na střevní motilitu.

Vazba na ostatní typy receptorů je pozorován pouze v koncentraci látky, která převyšují jejich afinitu k 5-HT ₄ serotoninu receptoru alespoň 150 krát.

Farmakokinetika

Prukaloprid se rychle vstřebává; po jedné perorální dávce 2 mg je maximální koncentrace dosaženo za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je více než 90%. Užívání léku současně s jídlem nemá na tento ukazatel vliv.

Látka je distribuována po celém těle, distribuční objem v rovnovážném stavu je 567 litrů. Váže se na bílkoviny krevní plazmy na úrovni přibližně 30%.

Metabolismus prukalopridu je v játrech velmi pomalý a vytváří se pouze malé množství metabolitů. Po perorálním podání prucalopridu značeného ¹⁴ C se v malých množstvích ve stolici a moči nachází osm metabolitů. Hlavní je R107504, který vzniká O-demetylací prukalopridu a oxidací vzniklého alkoholu na karboxylovou kyselinu. Je to méně než 4% podané dávky.

Jak ukazují výsledky studií s látkou s radioaktivní značkou, přibližně 85% prukalopridu zůstává nezměněno; Metabolit R107504 v plazmě je přítomen v malém objemu.

Většina užité dávky léčivé látky se vylučuje nezměněná (ledvinami - asi 60%, stolicí - asi 6%).

Vylučování nezměněné látky ledvinami zahrnuje aktivní sekreci a pasivní filtraci. Clearance prukalopridu z krevní plazmy je v průměru 317 ml / min, terminální poločas je přibližně 24 hodin.

Rovnovážného stavu prukalopridu je dosaženo během 3-4 dnů léčby, zatímco minimální a maximální plazmatické koncentrace v rovnovážném stavu, když se užívají 2 mg prukalopridu jednou denně, jsou 2,5, respektive 7 ng / ml. Koeficient k léčiva při jednorázovém užívání se pohybuje v rozmezí 1,9–2,3.

Farmakokinetické parametry prukalopridu jsou lineárně závislé na dávce až 20 mg denně. Při dlouhodobém podávání jednou denně nezávisí farmakokinetika látky na délce léčby.

Pokud byl přípravek Vegaprat podáván starším pacientům v dávce 1 mg jednou denně, byla maximální plazmatická koncentrace prukalopridu v krvi o 26% a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) vyšší než u mladých pacientů. Může to být způsobeno oslabením funkce ledvin u starších pacientů.

Při mírném a středně těžkém poškození ledvin (u pacientů s clearance kreatininu 50–79 respektive 25–49 ml / min) se plazmatická koncentrace prukalopridu v krvi po jednorázové dávce 2 mg zvyšuje o 25%, respektive o 51%. U těžké renální dysfunkce (u pacientů s clearance kreatininu nižší než 24 ml / min) se hodnota tohoto indikátoru zvyšuje 2,3krát.

Indikace pro použití

Použití přípravku Vegaprat je indikováno k symptomatické léčbě chronické zácpy u žen, u nichž není dostatečný účinek při užívání projímadel.

Kontraindikace

funkční nebo anatomické poruchy střevní stěny vedoucí k její obstrukci nebo perforaci;
mechanická střevní obstrukce;
závažný zánět střev (včetně ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby, toxického megarectum nebo megakolonu);
funkční poškození ledvin vyžadující dialýzu;
období těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

S extrémní opatrností by se tablety přípravku Vegaprat měly používat v případě poruchy srdečního rytmu nebo anamnézy ischemické choroby srdeční. S opatrností - s těžkými a klinicky nestabilními doprovodnými patologiemi: onemocnění plic, ledvin, kardiovaskulárního a endokrinního systému, duševní poruchy, neurologická, onkologická onemocnění, AIDS.

Vegaprat, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Vegaprat se užívají perorálně, 1krát kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy.

Doporučené dávkování: počáteční dávka je 1 mg, při nedostatečném terapeutickém účinku může být zvýšena na 2 mg.

V případě závažného poškození funkce jater nebo ledvin by denní dávka neměla překročit 1 mg.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: zřídka - bušení srdce;
trávicí systém: velmi často - bolesti břicha, nevolnost, průjem; často - dyspepsie, zvracení, plynatost, střevní zvuky patologické povahy, rektální krvácení; zřídka - anorexie;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - závratě; zřídka - třes;
močový systém: často - pollakiurie;
obecné reakce: často - slabost; zřídka - nevolnost, horečka.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování prukalopridem jsou způsobeny zvýšením známých vedlejších účinků. Patří mezi ně průjem, nevolnost a bolest hlavy.

Terapie: symptomatická a podpůrná. Pokud dojde ke značné ztrátě tekutin při zvracení / průjmu, může být nutné upravit nerovnováhu elektrolytů.

Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Vzhledem k mechanismu účinku, který je charakteristický pro prukaloprid (stimulace intestinální motility), použití dávky vyšší než 2 mg denně nezaručuje zvýšení účinku. Při absenci účinku užívání přípravku Vegaprat po dobu jednoho měsíce je nutné provést druhé vyšetření k potvrzení proveditelnosti další léčby.

Po celou dobu léčby by ženy v plodném věku měly používat spolehlivé metody antikoncepce. Protože přípravek Vegaprat může způsobit těžký průjem a zvýšit riziko snížení účinnosti perorálních kontraceptiv, je nutné používat další bariérovou antikoncepci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k riziku závratí a / nebo celkové slabosti, zvláště na začátku léčby, je při řízení vozidel a mechanismů nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vegaprat není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Pacienti mladší 18 let nemají přípravek Vegaprat předepsán.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadující dialýzu jsou kontraindikováni k použití přípravku Vegaprat.

V případě onemocnění ledvin je třeba terapii provádět opatrně. Pacienti se závažným poškozením ledvin (rychlost glomerulární filtrace <30 ml / min / 1,73 m ²) by měli užívat 1 mg jednou denně. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutné dávku upravovat.

Pro porušení funkce jater

Pacienti se závažným poškozením jater (Child-Pugh třída C) by měli užívat 1 mg jednou denně. Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nemusí upravovat dávku přípravku Vegaprat.

Lékové interakce

Výsledky výzkumu potvrzují slabou schopnost terapeutických dávek prukalopridu ovlivnit metabolismus současně užívaných léků.

Aktivní inhibitory P-glykoproteinu (včetně ketokonazolu, verapamilu, chinidinu, cyklosporinu A) nemají klinicky významný účinek na prukaloprid.

Při současném užívání přípravku Vegaprat se zvyšuje koncentrace erythromycinu v krevní plazmě o 30%.

Při současné léčbě léky, které mohou způsobit prodloužení QTc intervalu, je nutná opatrnost.

Aktivita přípravku Vegaprat se může snížit v kombinaci s látkami podobnými atropinu.

Analogy

Analogem přípravku Vegaprat je Resolor.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Vegaprat

Recenze na Vegaprat jsou většinou pozitivní. Uveďte, že lék je obvykle dobře snášen, na počátku léčby jsou vzácné zprávy o bolestech hlavy. Výhodou léku je také účinek přímo na střevní motilitu. Ve srovnání s analogem se náklady odhadují jako dostupné.