Warfarin
Warfarin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Lékové interakce
- 11. Analogy
- 12. Podmínky skladování
- 13. Podmínky výdeje z lékáren
- 14. Recenze
- 15. Cena v lékárnách
Latinský název: Warfarin
ATX kód: B01AA03
Aktivní složka: Warfarin (Warfarin)
Výrobce: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutická společnost (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019
Ceny v lékárnách: od 52 rublů.
Koupit
Warfarin je nepřímé antikoagulancium.
Uvolněte formu a složení
Warfarin se vyrábí ve formě tablet, 5, 10, 14, 20, 25 kusů v blistrech, 50, 100, 250 kusů v plechovkách.
Složení 1 tablety obsahuje účinnou látku - sodnou sůl warfarinu v množství 2,5 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Warfarin je nepřímé antikoagulancium a derivát kumarinu. Inhibuje produkci koagulačních faktorů závislých na vitaminu K (II, VII, IX a X) a antikoagulačních proteinů S a C v játrech. Antikoagulační účinek se dostaví 36–72 hodin po zahájení užívání léku. Maximální terapeutický účinek je dosažen během 5-7 dnů po zahájení podávání. Zrušení léku vede k obnovení aktivity faktorů srážení krve závislých na vitaminu K po 4–5 dnech.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je warfarin absorbován z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí. Vyznačuje se také absorpcí kůží. Sloučenina se ve vysoké míře váže na plazmatické proteiny, prochází placentární bariérou a v malých koncentracích se vylučuje do mateřského mléka.
Warfarin je racemická směs izomerů metabolizovaných v játrech. S izomer je aktivnější a metabolizuje se za kratší dobu než R izomer. Metabolismus se provádí za účasti izoenzymů systému cytochromu P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Poločas je v průměru 40 hodin. V terminální fázi se tento indikátor zvyšuje na přibližně 1 týden. Clearance R izomeru je typicky poloviční oproti S izomeru. S podobnými V d hodnot, je poločas R-izomeru je 37-89 hodin a přesahuje S-isomeru (21-43 hodin).
Laboratorní studie používající radioaktivní štítek ukázaly, že po jedné perorální dávce se přibližně 92% warfarinu vylučuje ledvinami ve formě metabolitů a pouze malé množství se vylučuje beze změny.
Indikace pro použití
Warfarin je předepsán k léčbě a prevenci trombózy a embolie v cévách. Indikace pro použití jsou následující nemoci / stavy:
- Plicní embolie a akutní žilní trombóza;
- Opakovaná plicní embolie;
- Opakovaný infarkt myokardu;
- Pooperační nebo rekurentní žilní trombóza;
- Protetika chlopní srdce a krevních cév (možná v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou);
- Trombóza mozkových, koronárních a periferních tepen;
- Sekundární prevence tromboembolismu a trombózy při fibrilaci síní a po infarktu myokardu.
Warfarin se také používá jako doplněk při lékařské nebo chirurgické léčbě trombózy a při elektrické kardioverzi fibrilace síní.
Kontraindikace
Kontraindikace užívání warfarinu jsou:
- Patologické změny v krvi;
- Nemoci a stavy doprovázené vysokým rizikem krvácení;
- Nedávno provedené kraniocerebrální operace;
- Oční operace;
- Tendence krvácení v ulcerózních lézích gastrointestinálního traktu, onemocnění urogenitálního a dýchacího systému;
- Chirurgické zákroky na trauma s rozsáhlým operačním polem;
- Aneuryzma;
- Cerebrovaskulární krvácení;
- Těžké onemocnění ledvin nebo jater;
- Perikardiální výpotek, bakteriální endokarditida, perikarditida;
- Těžká arteriální hypertenze;
- Syndrom akutní diseminované intravaskulární koagulace;
- Punkce páteře nebo jiné diagnostické postupy doprovázené potenciální hrozbou nekontrolovaného krvácení;
- Maligní arteriální hypertenze;
- Blokáda, rozsáhlá regionální anestézie;
- Nedostatečné pozorování starších pacientů;
- Nedostatečné laboratorní podmínky pro sledování pacienta;
- Dezorganizace pacienta;
- Psychózy;
- Alkoholismus;
- Těhotenství;
- Ohrožených potratů.
Neaktivní warfarin se vylučuje do mateřského mléka. U dětí, jejichž matky užívaly drogu během laktace, nebyly zjištěny žádné změny v protrombinovém čase. Účinek léku u předčasně narozených dětí nebyl studován.
Účinnost a bezpečnost warfarinu u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.
Návod k použití warfarinu: metoda a dávkování
Tablety se užívají perorálně v dávce 2-10 mg denně. Denní dávka je určena parametry srážení krve, reakcí pacienta na léčbu a klinickou situací.
Vedlejší efekty
Při použití warfarinu je možné vyvinout porušení z různých systémů a orgánů:
- Trávicí systém: cholestáza, nevolnost, hepatitida, průjem, zvracení, zvýšená aktivita jaterních enzymů, bolest břicha, žloutenka;
- Systém srážení krve: hematomy, krvácení, anémie; zřídka - nekróza kůže a jiných tkání v důsledku lokální trombózy;
- Centrální nervový systém: bolest hlavy, letargie, únava, astenie, poruchy chuti, závratě;
- Kardiovaskulární systém: vaskulitida, fialové zbarvení prstů, zimnice, pocit chladu, parestézie;
- Respirační systém: zřídka - tracheo-bronchiální nebo tracheální kalcifikace s prodlouženou léčbou (klinický význam nebyl stanoven);
- Alergické reakce: svědění, otok, kožní vyrážka, kopřivka, horečka;
- Dermatologické reakce: bulózní vyrážka, dermatitida, alopecie.
Předávkovat
Příznaky chronické intoxikace předávkováním warfarinem jsou přítomnost pruhů krve v moči a stolici, krvácení z nosu nebo dásní, krvácení do kůže, nadměrné krvácení během menstruace, silné a dlouhodobé krvácení s malým poškozením epidermis.
Pokud protrombinový čas přesáhne 5% a neexistují žádné další možné zdroje krvácení (nefrourolitiáza atd.), Není nutné dávkovací režim upravovat. Při malém krvácení se dávka warfarinu sníží nebo se lék na krátkou dobu zruší. Pokud se u pacienta objeví silné krvácení, předepisuje se vitamin K, dokud se koagulační aktivita plně neobnoví. Hrozivé krvácení je indikací pro transfuzi čerstvé zmrazené plazmy, čerstvé krve nebo koncentrátů faktorů komplexu protrombinu.
speciální instrukce
Riziko krvácení se zvyšuje s prodlouženou a intenzivní antikoagulační léčbou.
Během léčby je nutné kontrolovat dávkování a pravidelně určovat protrombinový čas a další koagulační parametry.
Při současném užívání warfarinu s jinými léky je nutné vzít v úvahu vysokou pravděpodobnost lékové interakce.
Terapie může zvýšit riziko aterosklerotické embolie částic plaku.
Warfarin by měl být používán s maximální opatrností a pouze po pečlivé analýze poměru přínosů a rizik by měl být použit v následujících případech:
- Poranění, které může vést k vnitřnímu krvácení
- Infekční choroby (včetně sprue) nebo dysbióza spojená s užíváním antibiotik;
- Zavedené katétry;
- Trauma s rozsáhlým krvácivým povrchem nebo chirurgickým zákrokem;
- Očekávaný nebo známý nedostatek proteinu C;
- Středně těžká až těžká arteriální hypertenze;
- Anafylaktické reakce, těžké a středně závažné alergické reakce;
- Vaskulitida, polycythemia vera, těžký diabetes.
Pacienti s městnavým srdečním selháním vyžadují úpravu dávky a častější laboratorní monitorování.
Nedoporučuje se současné užívání warfarinu se streptokinázou a urokinázou.
Během léčby je vyžadován zvláštní dohled u starších pacientů iu lidí s mentálním postižením.
Předpokládá se, že renální clearance významně neovlivňuje intenzitu působení warfarinu.
Při zhoršené funkci jater lze pozorovat pokles metabolismu warfarinu a zesílení jeho účinků, což je spojeno s porušením syntézy koagulačních faktorů.
Aplikace během těhotenství a kojení
Podle pokynů není warfarin předepisován těhotným ženám kvůli odhalenému teratogennímu účinku a vysokému riziku krvácení u plodu a jeho smrti.
Lék v malém množství proniká do mateřského mléka a prakticky neovlivňuje srážení krve u dítěte, proto je povoleno jmenování warfarinu během laktace, avšak během prvních 3 dnů po zahájení léčby se doporučuje upustit od kojení.
Lékové interakce
Současné užívání warfarinu s jinými léky:
- Anticholinergika - možné zhoršení pozornosti a paměti u starších pacientů;
- Léky s antiagregační aktivitou a antikoagulanty - zvyšuje se riziko krvácení;
- Hypoglykemická činidla deriváty sulfonylmočoviny - jejich hypoglykemický účinek může být zvýšen;
- Inhibitory jaterních mikrozomálních enzymů - zvyšuje se riziko krvácení a zvyšuje se antikoagulační účinek warfarinu;
- Cyklosporin - účinky se vzájemně snižují;
- Tiklopidin - byl popsán případ poškození jater (účinek Warfarinu se nemění);
- Kyselina etakrynová - může zvýšit hypokalemii, diuretický účinek;
- Cholestyramin - snižuje biologickou dostupnost a absorpci warfarinu;
- Fenytoin - existují zprávy o počátečním zvýšení antikoagulační aktivity následovaném poklesem;
- Fenazon - koncentrace warfarinu v krevní plazmě klesá;
- Enoxacin - clearance R-izomeru (nikoli S-izomeru) klesá při zachování protrombinového času;
- Trazodon, fluoxetin, vitamin E - existují důkazy o zvýšení účinku warfarinu.
Antikoagulační účinek warfarinu snižují: mianserin, acitretin, koenzym Q10, induktory mikrozomálních jaterních enzymů (včetně fenytoinu, barbiturátů, karbamazepinu), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutethimid, vitamíny, griseofulkravin, dicfloxacil, ken aminoglutethimid, glutethimid, cholestyramin, diuretika (spironolakton a chlorthalidon), mitotan, merkaptopurin, přípravky ze ženšenu, cisaprid.
Zvýšení antikoagulačního účinku warfarinu a zvýšení rizika krvácení je možné při současném užívání s: deriváty pyrazolonu (včetně sulfinpyrazonu, fenylbutazonu), heparinem, nesteroidními protizánětlivými léky (včetně kyseliny acetylsalicylové), paracetamolem, kombinací a kodein, dextropropoxyfen, antiarytmika (včetně chinidinu, amiodaronu, moracizinu, propafenonu), antifungální a antimikrobiální látky (včetně metronidazolu, klarithromycinu, chloramfenikol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol) roxithromycin, azithromycin, kotrimoxazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloxacin, flukonazol, kyselina nalidixová, norfloxacin, doxycyklin, ciprofloxacin,kyselina aminosalicylová, tetracykliny, isoniazid, neomycin, benzylpenicilin, aztreonam), chinin, glibenklamid, kyselina valproová, cyklofosfamid, proguanil, fluorouracil, methotrexát, v kombinaci s vindesosfinem nebo simphenolamidem a etoposfinem u chronické hepatitidy C), sachinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (u chronické hepatitidy C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (u chronické hepatitidy C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Při současném užívání warfarinu s tokoferolem, disopyramidem, tricyklickými antidepresivy, felbamátem, alopurinolem, terbinafinem, chloralhydrátem, dipyridamolem, kyselinou askorbovou, ranitidinem jsou údaje o lékových interakcích nejednoznačné.
U pacientů s chronickým alkoholismem užívajících disulfiram dochází ke zvýšení účinků warfarinu.
V případě náhodného požití většího množství alkoholu lze také pozorovat zvýšení účinku warfarinu.
Při pravidelném příjmu alkoholu je možné snížení účinků léku, což může souviset s indukcí jaterních enzymů. Při poškození jater mohou být účinky warfarinu zvýšeny.
Analogy
Analogy warfarinu jsou: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o warfarinu
Recenze o warfarinu se významně liší. Mnoho lidí užívá drogu po delší dobu jako účinné ředidlo krve. Někteří pacienti však zaznamenávají nežádoucí účinky doprovázející léčbu warfarinem: periodické záchvaty nevolnosti, závratě, zvýšené krvácení. V takovém případě poskytuje léčba dobré výsledky pouze při dodržení léčebného režimu a neustálém sledování stavu těla.
Cena warfarinu v lékárnách
Průměrná cena warfarinu v dávce 2,5 mg je 115–130 rublů za balení 50 tablet a 170–190 rublů za balení 100 tablet.
Warfarin: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Warfarin 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Koupit |
|
Warfarin 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Koupit |
|
Warfarin 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Koupit |
|
Warfarin 2,5 mg tablety 100 ks. 63 RUB Koupit |
|
Warfarin 2,5 mg tablety 100 ks. 73 rbl. Koupit |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablety 50 ks. 90 RUB Koupit |
|
Recenze Warfarin Nycomed 90 RUB Koupit |
|
Warfarinové tablety 2,5 mg 100 ks. 102 RUB Koupit |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablety 100 ks. 143 r Koupit |
|
Recenze Warfarin Nycomed 143 r Koupit |
|
Warfarin Nycomed tablety 2,5mg 100 ks. 147 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
