Vesikar - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vesicar

Vesikar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Vesicare

ATX kód: G04BD08

Aktivní složka: solifenacin (solifenacin)

Výrobce: Astellas Pharma Europe (Nizozemsko)

Popis a aktualizace fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 530 rublů.

Koupit

Vesicar je lék, který snižuje tonus hladkého svalstva močových cest a který se používá k léčbě urologických onemocnění.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, světle žluté (tablety 5 mg) nebo světle růžové (tablety 10 mg), s logem společnosti a označením „150“(tablety 5 mg) nebo „ 151 (tablety 10 mg) na jedné straně (10 ks. V blistru, v papírové krabičce 1 nebo 3 blistry).

Léčivá látka přípravku Vesikar: solifenacin sukcinát v 1 tabletě - 5 nebo 10 mg.

Pomocné látky: hypromelóza 3 mPa × s, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy.

Složení filmového potahu tablet 5 mg: opadry yellow 03F12967 (makrogol 8000, mastek, hypromelóza 6 mPa x s, oxid titaničitý a žlutý oxid železitý).

Složení filmového potahu tablet 10 mg: růžový opadry 03F14895 (makrogol 8000, mastek, hypromelóza 6 mPa × s, oxid titaničitý a červený oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Solifenacin je specifický kompetitivní antagonista muskarinových receptorů. Močový měchýř je inervován parasympatickými cholinergními nervy. V důsledku působení acetylcholinu na muskarinové receptory (hlavně M ₃) dochází ke kontrakci detruzoru.

Studie ukázaly, že solifenacin je specifický kompetitivní inhibitor muskarinových receptorů M ₃ subtypu. Kromě toho bylo zjištěno, že solifenacin postrádá nebo má nízkou afinitu k různým dalším receptorům a iontovým kanálům.

Farmakodynamika

Na základě provedených kontrolovaných klinických studií bylo zjištěno, že u pacientů obou pohlaví se syndromem hyperaktivního močového měchýře bylo pozorováno zlepšení již během prvních sedmi dnů léčby, stabilizace - po 12 týdnech užívání přípravku Vesikar.

Léčba příznaků hyperaktivního močového měchýře vede k významnému zlepšení kvality života. Maximální účinek je obvykle detekován po 4 týdnech užívání přípravku Vesikar.

Farmakokinetika

Při _maximální (maximální koncentraci látky) v plazmě je dosaženo za 3–8 hodin, bez ohledu na dávku. C _max a AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) je závislá na dávce a zvyšuje úměrně k zvýšení dávky od 5 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je 90%. Příjem potravy nemá žádný vliv na _Cmax a AUC.

Po intravenózním podání je distribuční objem solifenacinu přibližně 600 litrů. Solifenacin je spojena s plazmatické bílkoviny (přibližně 98%), a to zejména s α ₁ -kyseliny glykoprotein.

Látka je aktivně metabolizována v játrech, hlavně izoenzymem CYP3A4, přičemž existují alternativní metabolické cesty. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l / h, terminální poločas je v rozmezí 45 až 68 hodin. Po perorálním podání přípravku Vesicar v plazmě jsou kromě solifenacinu identifikovány následující metabolity: 4R-hydroxysolifenacin, N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacinu (první z nich vykazuje farmakologickou aktivitu, další tři jsou neaktivní).

Trasa eliminace byla zkoumána s použitím ¹⁴ C-značené solifenacinu. Po jedné injekci 10 mg po 26 dnech se přibližně 23% radioaktivity nachází ve stolici, 70% v moči. V moči je asi 11% radioaktivity nalezeno jako nezměněná účinná látka, 18%, 9% a 8% jsou metabolity N-oxid, 4R-hydroxy-N-oxid a 4R-hydroxysolifenacin (v uvedeném pořadí).

Farmakokinetika solifenacinu v rozmezí terapeutických dávek je lineární.

Hodnoty AUC a _Cmax solifenacinu u mírného a středně závažného selhání ledvin se významně neliší od odpovídajících hodnot u zdravých dobrovolníků. Při závažném selhání ledvin (s clearance kreatininu ≤ 30 ml / min) se expozice solifenacinu významně zvyšuje (C _max - o 30%, AUC - více než 100%, poločas - více než 60%). Mezi clearance solifenacinu a clearance kreatininu je statisticky významný vztah. Farmakokinetické parametry u pacientů podstupujících hemodialýzu nebyly studovány.

U středně těžké poruchy funkce jater (podle Child-Pughovy klasifikace - stupeň B) se hodnota C _max nemění, AUC se zvyšuje o 60% a poločas se zdvojnásobuje. Farmakokinetické parametry při těžkém selhání jater nebyly studovány.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Vesicar používá k léčbě naléhavé (urgentní) inkontinence moči, naléhavého (naléhavého) nutkání na močení a častého močení - příznaky charakteristické pro syndrom hyperaktivního močového měchýře.

Kontraindikace

Absolutní:

Závažné selhání jater;
V případě potřeby mírné poškození jater, současné užívání inhibitorů CYP3A4 (např. Ketokonazolu);
Těžká gastrointestinální onemocnění (včetně toxického megakolonu);
Zpoždění močení;
Glaukom s uzavřeným úhlem;
Hemodialýza;
Myasthenia gravis;
Vzácné dědičné poruchy tolerance vůči galaktóze, nedostatek laktázy Lapps (Sami), malabsorpce glukózy a galaktózy;
Věk do 18 let;
Laktace;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (použití Vesikaru je možné, ale s extrémní opatrností, protože existuje riziko komplikací):

Klinicky významná obstrukce výstupu močového měchýře spojená s rozvojem retence moči;
Gastrointestinální obstrukční onemocnění (včetně stagnace potravy v žaludku);
Riziko snížené motility gastrointestinálního traktu;
Těžké selhání ledvin (clearance kreatininu ≤30 ml / min) a středně závažné selhání jater (7-9 bodů na stupnici Child-Pugh) (u těchto pacientů by dávka přípravku Vesicar neměla překročit 5 mg);
Současné užívání silného inhibitoru izoenzymu CYP3A4 (například ketokonazolu);
Kýla jícnového otvoru bránice, gastroezofageální reflux;
Současné užívání léků, které mohou způsobit nebo zesílit ezofagitidu (například bisfosfonáty);
Autonomní neuropatie;
Přítomnost rizikových faktorů, jako je hypokalémie nebo syndrom dlouhého QT;
Těhotenství.

Návod k použití přípravku Vesikar: metoda a dávkování

Přípravek Vesicar by se měl užívat perorálně, tablety by se měly polykat celé a zapít dostatkem tekutin, bez ohledu na jídlo.

Na začátku léčby je dospělým pacientům předepsáno 5 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka zvýší na 10 mg jednou denně.

Vedlejší efekty

Trávicí systém: často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostáza, střevní obstrukce; velmi zřídka (<1/10 000, včetně ojedinělých případů) - snížená chuť k jídlu *, zvracení *, zvýšené jaterní enzymy *, hyperkalemie *;
Močový systém: zřídka - potíže s močením, infekce močových cest; zřídka - akutní retence moči; velmi zřídka - selhání ledvin *;
Centrální nervový systém: zřídka - poruchy chuti (dysgeuzie), ospalost, velmi zřídka - bolesti hlavy * a závratě *;
Duševní poruchy: velmi zřídka - ospalost *, zmatenost *, bludy *, halucinace *;
Orgán vidění: často - narušení akomodace (rozmazané vizuální vnímání); zřídka - suché oči;
Respirační systém: zřídka - suchost nosní sliznice;
Kardiovaskulární systém: prodloužení QT intervalu *, tachykardie piruetového typu *;
Kůže a podkožní tkáň: zřídka - suchá kůže; velmi zřídka - vyrážka *, svědění *, kopřivka *, exfoliativní dermatitida *, multiformní erytém *, angioedém *;
Alergické reakce: anafylaktické reakce *;
Jiné: zřídka - otoky dolních končetin, únava.

* - tyto nežádoucí účinky byly pozorovány v poregistračním období užívání přípravku Vesikar. Údaje o nich byly získány metodou spontánních zpráv, proto je obtížné určit frekvenci a vztah příčin a následků těchto reakcí s příjmem Vesikaru.

Předávkovat

Ve studii s předávkováním byla maximální použitá dávka 100 mg solifenacinu jednou. Nejcharakterističtější příznaky: mírná závažnost - sucho v ústech, závratě, rozmazané vidění; mírná závažnost - bolest hlavy, ospalost.

Nebyly hlášeny žádné případy akutního předávkování.

Terapie: aktivní uhlí, výplach žaludku; zvracení se nedoporučuje.

Terapeutická opatření jsou určena indikacemi:

křeče nebo silná podrážděnost: benzodiazepiny;
závažné centrální anticholinergní účinky (silná excitabilita, halucinace): karbachol nebo fyzostigmin;
tachykardie: beta-blokátory;
retence moči: katetrizace;
respirační selhání: umělé dýchání;
mydriáza: pilokarpin (instilace do očí) a / nebo ztmavnutí místnosti, kde je pacient.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům se stanoveným rizikem prodloužení QT intervalu (tj. S bradykardií, hypokalemií na pozadí kombinované léčby léky, které způsobují prodloužení QT intervalu) a srdečními chorobami (městnavé srdeční selhání, arytmie, ischemie myokardu).

speciální instrukce

Před jmenováním přípravku Vesikar by měl pacient podstoupit kompletní lékařské vyšetření, aby se zjistilo, zda existují nějaké jiné příčiny poruch močení, jako je onemocnění ledvin nebo srdeční selhání. Pokud je diagnostikována infekce močových cest, je předepsána vhodná antimikrobiální léčba.

Solifenacin, stejně jako jiná m-anticholinergika, může způsobit rozmazané vidění, únavu a ospalost. Z tohoto důvodu je během léčby třeba věnovat zvláštní pozornost řízení vozidel a vykonávání potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlost psychofyzikálních reakcí a vysokou koncentraci pozornosti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vývoje rozmazaného vizuálního vnímání, ospalosti a pocitů únavy, které mohou negativně ovlivnit schopnost řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: droga může být použita pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem; studie na zvířatech neodhalily přímý negativní dopad na plodnost, vývoj embrya / plodu nebo porod;
období laktace: léčba přípravkem Vesicar je kontraindikována.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Vesicar je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

závažné selhání ledvin v kombinaci se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4, zejména s ketokonazolem: léčba je kontraindikována;
závažné selhání ledvin (s clearance kreatininu <30 ml / min): Vesicar by měl být používán pod lékařským dohledem v maximální denní dávce 5 mg.

Pro porušení funkce jater

závažné poškození jater: léčba je kontraindikována;
mírné poškození jater při kombinaci se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4, zejména s ketokonazolem: léčba je kontraindikována;
středně závažné poškození jater (podle klasifikace Child-Pugh - fáze B): Vesicar by měl být používán pod lékařským dohledem v maximální denní dávce 5 mg.

Lékové interakce

Vesicar snižuje účinnost léků stimulujících gastrointestinální motilitu (například cisaprid a metoklopramid).

V případě současného užívání ketokonazolu v denní dávce 200 mg se celková koncentrace solifenacinu v krevní plazmě zvyšuje dvakrát, pokud užíváte ketokonazol v denní dávce 400 mg - třikrát. Pokud je nutné užívat Vesikar současně s ketokonazolem nebo jinými inhibitory CYP3A4 (jako je nelfinavir, ritonavir, itrakonazol), neměla by jeho dávka překročit 5 mg / den. Tato kombinace je kontraindikována u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a těžkou poruchou funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že solifenacin je metabolizován CYP3A4, nejsou vyloučeny farmakokinetické interakce s jinými substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (diltiazem, verapamil) a s induktory CYP3A4 (fenytoin, rifampicin, karbamazepin).

Je třeba mít na paměti, že přípravek Vesicar, stejně jako všechny léky s m-anticholinergními vlastnostmi, může ovlivnit účinek všech současně užívaných léků, včetně závažnosti jejich vedlejších účinků. Před zahájením léčby jiným m-anticholinergním antagonistou si po užití solifenacinu musíte udělat týdenní přestávku.

Terapeutický účinek přípravku Vesikar lze snížit m-cholinomimetiky.

Analogy

Analogy Vesikaru jsou: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách do 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Vesikar

Podle recenzí nemá Vesicar ve všech případech uváděný terapeutický účinek. Mnoho lidí navíc uvádí vývoj závažných nežádoucích účinků. Cena léku se obecně odhaduje jako předražená.