Vedicardol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Vedicardol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Vedikardol

ATX kód: C07AG02

Aktivní složka: karvedilol (Carvedilol)

Výrobce: SINTEZ, JSC (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 36 rublů.

Koupit

Vedicardol je blokátor alfa a beta.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové, téměř bílé nebo bílé, mramorování je povoleno, se zkosením (v lepenkové krabici 3 obrysové balení po 10 tabletách a návod k použití Vedicardol).

Složení 1 tablety:

účinná látka: karvedilol - 6,25; 12,5 nebo 25 mg;
pomocné složky: krospovidon, stearát vápenatý, monohydrát laktózy, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou Vedicardolu - karvedilol - je alfa a beta adrenergní blokátor. Blokuje α ₁ -, β ₁ - a β ₂ -adrenergní receptory. Má antiarytmické, antianginální a vazodilatační účinky.

Carvedilol je racemická směs R (+) a S (-) - stereoizomerů se stejnými alfa-adrenergními blokovacími vlastnostmi.

Beta-adrenergní blokační aktivita Vedicardolu je neselektivní a je způsobena levotočivým S (-) - stereoizomerem.

Vazodilatační účinek karvedilolu je způsoben hlavně blokádou α ₁ -adrenergních receptorů. V důsledku vazodilatace klesá celková periferní vaskulární rezistence.

Carvedilol má vlastnosti stabilizující membránu, ale nevykazuje svou vlastní sympatomimetickou aktivitu.

Vazodilatace v kombinaci s blokádou β-adrenergních receptorů vede ke snížení renální vaskulární rezistence u onemocnění ledvin a arteriální hypertenze. V tomto případě není významný účinek na rychlost glomerulární filtrace, průtok ledvinnou plazmou a vylučování elektrolytů. Tok periferní krve přetrvává, proto se u pacientů zřídka vyvinou studené nohy a ruce, k nimž často dochází při užívání betablokátorů.

Carvedilol mírně snižuje srdeční frekvenci. U ischemické choroby srdeční (CHD) má antianginální účinek. Snižuje před a po zátěži srdce. Nemá významný vliv na metabolismus lipidů, plazmatický obsah iontů hořčíku, sodíku a draslíku.

V případě funkčního poškození levé komory a / nebo srdečního selhání má látka pozitivní vliv na hemodynamické parametry, zlepšuje ejekční frakci a velikost levé komory.

Vedikardol zlepšuje funkci levé komory, zmírňuje příznaky, snižuje hospitalizaci a úmrtnost u pacientů s ischemickým i neischemickým chronickým srdečním selháním.

Účinky karvedilolu jsou závislé na dávce.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je karvedilol rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) 5–99 μg / ml dosahuje po 1–1,5 hodinách.

Absolutní biologická dostupnost je 25–35%: pro S (-) - stereoizomer ~ 15%, pro R (+) - stereoizomer ~ 31%.

Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny je 98–99%, hlavně díky R (+) - stereoizomeru, který se váže na albumin. Distribuční objem je přibližně 2 l / kg.

Carvedilol se vyznačuje účinkem prvního průchodu játry. Metabolizuje se za účasti izoenzymů cytochromu P450, jako jsou CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1, CYP2D6 a CYP3A4. Výsledkem je, že demetylací a hydroxylací se tvoří tři aktivní metabolity, které mají výrazný beta-adrenergní blokovací účinek. Hlavním metabolitem je 4'-hydroxyfenylkarvedilol, který je 13krát aktivnější než karvedilol, a to navzdory skutečnosti, že jeho plazmatická koncentrace je 10% koncentrace karvedilolu v plazmě.

Plazmatická clearance - 500-700 ml / min. Vylučuje se hlavně žlučí přes střeva. Až 2% se vylučují ledvinami. Poločas je 6-10 hodin.

Carvedilol prochází placentární bariérou do mateřského mléka.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách:

starší a senilní věk: významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech nejsou pozorovány a tolerance vůči Vedicardolu se nemění;
funkční poškození ledvin: karvedilol nenarušuje intenzitu průtoku krve ledvinami, nemění rychlost glomerulární filtrace. Při arteriální hypertenzi a současném poškození funkce ledvin se farmakokinetické parametry léčiva nemění. U pacientů s renální insuficiencí klesá renální exkrece nezměněného karvedilolu, ale změny ve farmakokinetice nejsou významné. Karvedilol se široce používá k léčbě renovaskulární arteriální hypertenze, včetně pacientů s chronickým selháním ledvin, pacientů na hemodialýze nebo transplantovaných ledvin. Vedikardol podporuje postupné snižování krevního tlaku (TK) v období mezi dialýzou a ve dnech dialýzy, zatímco závažnost antihypertenzního účinku je srovnatelná se závažností u zdravých dobrovolníků. Karvedilol se nevylučuje dialýzou (pravděpodobně kvůli vysoké vazbě na plazmatické proteiny);
funkční porucha jater: biologická dostupnost léčiva se významně zvyšuje (až o 80%), proto je použití Vedicardolu kontraindikováno;
srdeční selhání: clearance R (+) a S (-) - karvedilol stereoizomerů je významně snížena, ale jejich farmakokinetika se významně nemění;
diabetes mellitus: u pacientů s arteriální hypertenzí a diabetes mellitus 2. typu neovlivňuje karvedilol hladinu glukózy v krvi (po jídle ani nalačno), hladinu glykovaného hemoglobinu a terapeutickou účinnost použitého hypoglykemického činidla. Některé studie ukázaly, že Vedicardol nesnižuje glukózovou toleranci. U pacientů s arteriální hypertenzí a inzulínovou rezistencí (syndrom X), ale bez diabetes mellitus, zvyšuje karvedilol citlivost na inzulín. Podobné výsledky byly získány ve studii u pacientů s arteriální hypertenzí a diabetes mellitus 2. typu.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s diuretiky);
chronické srdeční selhání (jako součást komplexní terapie);
ischemická choroba srdeční - k prevenci záchvatů stabilní anginy pectoris.

Kontraindikace

Absolutní:

metabolická acidóza;
terminální stádium periferního vaskulárního okluzivního onemocnění;
Prinzmetalova angina;
atrioventrikulární (AV) blokáda stupně II-III (s výjimkou pacientů s umělým kardiostimulátorem);
chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace vyžadující intravenózní podání inotropních léků;
akutní srdeční selhání;
kardiogenní šok;
syndrom nemocného sinu;
bradykardie (méně než 60 tepů / min);
těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg. Art.);
bronchiální astma;
těžká forma chronické obstrukční plicní nemoci;
feochromocytom (bez současného použití alfa-blokátorů);
selhání jater;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy;
věk do 18 let;
období kojení;
současné užívání diltiazemu nebo verapamilu;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (Vedicardol se používá opatrně, pouze pokud jsou přínosy vyšší než rizika):

selhání ledvin;
anamnéza bronchospasmu;
chronická obstrukční plicní nemoc;
periferní vaskulární okluzivní onemocnění;
Stupeň AV blok I;
myasthenia gravis;
feochromocytom (se současným použitím alfa-blokátorů);
tyreotoxikóza;
hypoglykémie;
cukrovka;
psoriáza;
Deprese;
větší chirurgický zákrok nebo celková anestézie;
období těhotenství;
současné užívání inhibitorů MAO (monoaminooxidázy).

Vedicardol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Vedicardol se užívají perorálně s požadovaným množstvím vody. Na jídle nezáleží.

U arteriální hypertenze začíná léčba denní dávkou 12,5 mg v 1 dávce. Po 2 dnech se zvýší na 25 mg jednou denně. Pokud účinek není dostatečný, dávka se postupně zvyšuje v minimálních intervalech 2 týdnů. Maximální přípustná denní dávka je 50 mg denně pro 1 nebo 2 dávky.

U anginy pectoris a ischemické choroby srdeční je doporučená dávka v prvních 2 dnech 12,5 mg dvakrát denně, poté 25 mg dvakrát denně. V případě nedostatečného antianginózního účinku je možné zvýšit denní dávku po 2 týdnech. Nejvyšší denní dávka pro tuto kategorii pacientů je 100 mg ve 2 dílčích dávkách.

U chronického srdečního selhání dávku zvolí lékař individuálně pro každého pacienta. Vedicardol se předepisuje společně se srdečními glykosidy, diuretiky a inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE). Během 2-3 hodin po první dávce a po zvýšení první dávky vyžaduje pacient pečlivý lékařský dohled. Doporučuje se zahájit léčbu dávkou 3,125 mg (½ tablety Vedicardol 6,25 mg) 2krát denně. Aby se zabránilo vzniku ortostatické hypotenze, je vhodné užívat drogu s jídlem. V případě nedostatečného terapeutického účinku, ale za dobré snášenlivosti léčby, lze v intervalech nejméně 2 týdnů zvýšit jednu dávku: nejprve Vedicardol 6,25 mg, poté 12,5 mg, poté až 25 mg, při zachování frekvence podávání 2krát za den. Maximální doporučené dávky:pacienti vážící 85 mg - 50 mg dvakrát denně.

U těžkého chronického srdečního selhání je nejvyšší dávka 25 mg dvakrát denně, bez ohledu na tělesnou hmotnost. Před každým zvýšením dávky je pacient vyšetřen na nepřítomnost příznaků zvýšení chronického srdečního selhání nebo rozvoje vazodilatace. V případě zadržování tekutin nebo přechodného zvýšení chronického srdečního selhání se dávka diuretika zvýší nebo se dočasně zruší Vedicardol. U příznaků vazodilatace snižte dávku diuretika. Pokud příznaky chronického srdečního selhání přetrvávají, snižte dávku ACE inhibitoru (u pacientů, kteří jej dostávají), a pokud je to nutné, snižte dávku Vedicardolu. Nezvyšujte dávku karvedilolu, dokud se příznaky arteriální hypotenze nebo chronického srdečního selhání nestabilizují.

Pokud dojde k vynechání další dávky, měla by se pilulka užít, jakmile si to pacient pamatuje, pouze pokud se čas pro další dávku blíží. Nezdvojnásobujte dávku.

Konec terapie se provádí postupně - během 1–2 týdnů.

Pokud je užívání Vedicardolu přerušeno na více než 2 týdny, měli byste pokračovat v užívání léku s minimální dávkou a postupně ji zvyšovat.

U starších pacientů a pacientů se středně těžkou renální nedostatečností není terapeutický režim upraven.

Vedlejší efekty

Na pozadí farmakoterapie se mohou objevit následující nežádoucí účinky (podle frekvence vývoje jsou klasifikovány následovně: velmi často -> 1/10, často - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv):

laboratorní parametry: často - hypercholesterolemie, hyperglykémie, hypoglykémie;
na straně kardiovaskulárního systému: velmi často - ortostatická hypotenze; často - AV blok II - III stupeň, bradykardie; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, angina pectoris, periferní edém (včetně generalizovaného, edém dolních končetin / perinea), presynkopální a synkopické stavy, exacerbace chronického srdečního selhání (v období zvyšování dávek), poruchy periferního oběhu projevující se chladnými končetinami, exacerbace Raynaudův syndrom a syndrom přerušované klaudikace;
z centrálního a periferního nervového systému: často - bolesti hlavy (zejména na začátku užívání Vedicardolu a při změně dávky), závratě, slabost; zřídka - astenické stavy (včetně zvýšené únavy), poruchy spánku, labilita nálady, deprese, parestézie;
ze strany metabolismu: často - dekompenzace již existujícího diabetes mellitus, potlačení kontrainsulárního systému, projev latentního diabetes mellitus, zvýšení tělesné hmotnosti;
ze zažívacího systému: často - průjem, bolesti břicha, nevolnost; zřídka - zvracení, zácpa; velmi zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz;
z močového systému: zřídka - porucha močení; velmi zřídka - močová inkontinence u žen (reverzibilní po vysazení přípravku Vedicardol), těžká renální dysfunkce; u pacientů s poruchou funkce ledvin a / nebo difuzní vaskulitidou - další zhoršení funkce ledvin, selhání ledvin;
z dýchacího systému: zřídka - dušnost, ucpaný nos, bronchospazmus (u predisponovaných pacientů);
z reprodukčního systému: zřídka - snížená potence;
ze strany hematopoetických orgánů: zřídka - trombocytopenie; velmi zřídka - leukopenie;
na části kůže: zřídka - vyrážka, svědění kůže, kopřivka, dermatitida;
na straně orgánu zraku: často - podráždění očí, snížené slzení, poškození zraku;
ostatní: zřídka - suchost ústní sliznice, kýchání; velmi zřídka - bolesti končetin, exacerbace průběhu psoriázy, syndrom podobný chřipce.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Vedicardol se může projevit jako nadměrné snížení krevního tlaku (doprovázené závratěmi nebo mdlobami), těžká bradykardie (<50 tepů / min), bronchospazmus, dušnost, zvracení. V závažných případech jsou možné následující poruchy: zmatenost, respirační selhání, generalizované křeče, poruchy vedení, srdeční selhání, kardiogenní šok, zástava srdce.

Po užití dávky výrazně vyšší, než je doporučená dávka, by měl pacient podstoupit výplach žaludku a vzít adsorbent. Dále se provádí symptomatická léčba, která je doprovázena sledováním a udržováním životně důležitých funkcí těla. V případě potřeby je pacient přijat na jednotku intenzivní péče.

Doporučená léčba předávkování v závislosti na příznacích:

převaha výrazného snížení krevního tlaku: zavedení sympatomimetika (epinefrin, norepinefrin, adrenalin, norepinefrin nebo dobutamin) se ukazuje při nepřetržitém sledování parametrů krevního oběhu;
těžká bradykardie: doporučuje se intravenózní (intravenózní) podání m-anticholinergního antagonisty (například atropinu v dávce 0,5–2 mg);
bradykardie rezistentní na léčbu: může být zapotřebí umělý kardiostimulátor;
křeče: diazepam se pomalu podává intravenózně;
bronchospazmus: vyžaduje jmenování aminofylinu in / in nebo beta-adrenomimetika ve formě aerosolu, pokud je aerosolová forma neúčinná, je nutná pro intravenózní podání.

U pacientů s těžkým předávkováním doprovázeným šokem se udržovací léčba provádí po dlouhou dobu, protože se může zvýšit poločas karvedilolu a vylučování Vedicardolu z depa.

speciální instrukce

Lék se používá po dlouhou dobu a není náhle zrušen, zejména během léčby ischemické choroby srdeční, protože stav pacienta se může zhoršit. Pokud je nutné léčbu ukončit, dávka Vedicardolu se postupně snižuje po dobu 1–2 týdnů.

V počáteční fázi léčby a se zvýšením dávky Vedicardolu, zejména u starších osob, je možné nadměrné snížení krevního tlaku, častěji během vstávání. V takovém případě je nutná úprava dávky.

Během období výběru dávky u pacientů s chronickým srdečním selháním může dojít ke zvýšení příznaků onemocnění a vzniku periferního edému. V takovém případě je další zvyšování dávky Vedicardolu zakázáno. Je nutné zvyšovat dávku diuretik, dokud se hemodynamické parametry nestabilizují. Někdy je nutné snížit dávku karvedilolu, ve vzácných případech se dočasně zruší. To neruší další správnou volbu dávky.

Někdy se během léčby vyvíjí bradykardie. Pokud srdeční frekvence poklesne pod 60 tepů / min, snižte dávku Vedicardolu nebo lék zrušte.

Carvedilol je schopen maskovat příznaky hypoglykemie, zejména tachykardie, a zmírňovat příznaky tyreotoxikózy, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s endokrinními poruchami.

Beta-blokátory mohou zvyšovat příznaky arteriální nedostatečnosti, které je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů s onemocněním periferních cév, včetně Raynaudova syndromu.

U pacientů s onemocněním koronárních tepen a difuzním onemocněním periferních cév nebo selháním ledvin, u pacientů s chronickým srdečním selháním a arteriální hypotenzí (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg) je možné reverzibilní zhoršení funkce ledvin. V těchto případech se dávka Vedicardolu volí podle funkčního stavu ledvin.

Při současném užívání derivátů fenylalkylaminu (verapamil) nebo benzodiazepinů (diltiazem), antiarytmik třídy I nebo pomalých blokátorů kalciových kanálů je nutné neustále sledovat krevní tlak a elektrokardiogram.

Pacientům s feochromocytomem může být předepsán Vedicardol pouze při současném užívání alfa-blokátorů.

Pokud je nutný chirurgický zákrok s použitím celkové anestézie, měl by pacient informovat anesteziologa o užívání karvedilolu.

U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí, pokud neužívají perorální nebo inhalační beta ₂ -adrenomimetika, by měl být Vedicardol předepisován pouze po pečlivém posouzení přínosů a rizik. Pokud existuje predispozice k rozvoji bronchospastického syndromu, může lék způsobit dušnost. Na začátku léčby a při zvýšení dávky by tito pacienti měli být pod pečlivým lékařským dohledem. Pokud se objeví příznaky bronchospasmu, dávka by měla být snížena.

Vedicardol by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů s anamnézou závažných reakcí přecitlivělosti a pacientů podstupujících desenzibilizaci, protože karvedilol může zvýšit citlivost člověka na alergeny a v důsledku toho zvýšit závažnost anafylaktických reakcí.

Vedicardol je schopen snížit sekreci slzné tekutiny, což by osoby, které nosí kontaktní čočky, měly vzít v úvahu.

Během léčby se důrazně doporučuje zdržet se pití alkoholických nápojů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku užívání Vedicardolu a během období zvyšování jeho dávky by pacienti měli být opatrní při činnostech s potenciálně nebezpečnými následky, včetně řízení automobilu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Snížením placentárního průtoku krve může mít karvedilol negativní vliv na vývoj embrya, způsobit hypoglykemii, bradykardii a arteriální hypotenzi u plodu, vést k předčasnému porodu nebo nitroděložní smrti plodu. Z tohoto důvodu je Vedicardol během těhotenství kontraindikován, s výjimkou případů naléhavé potřeby, kdy jsou přínosy pro ženu rozhodně vyšší než možná rizika.

Karvedilol přechází do mateřského mléka, proto je kontraindikováno užívat Vedicardol během laktace, nebo je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

Vedikardol se v pediatrii nepoužívá, protože neexistují důkazy o bezpečnosti a účinnosti jeho použití u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin se Vedicardol používá opatrně.

Pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován při těžké jaterní dysfunkci.

Použití u starších osob

Ve fázi výběru a zvyšování dávky u starších pacientů je možné nadměrné snížení krevního tlaku, zejména při vstávání. V tomto případě se doporučuje upravit dávku Vedicardolu.

Lékové interakce

Karvedilol má následující účinek na současně užívané léky:

zesiluje účinek jiných antihypertenziv a léků s antihypertenzivem (například nitráty);
zvyšuje koncentraci digoxinu v krvi, což může vést ke zvýšení doby AV vedení;
zvyšuje účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických látek, včetně derivátů sulfonylmočoviny, může maskovat příznaky hypoglykemie, zejména tachykardie (vyžaduje intenzivní kontrolu hladiny glukózy v krvi);
zvyšuje obsah cyklosporinu v krvi (je nutná úprava dávky);
zabraňuje bronchodilatačnímu účinku bronchodilatancií, které jsou agonisty β-adrenoreceptorů.

Možné účinky jiných léků na karvedilol:

nesteroidní protizánětlivé léky a induktory mikrozomální oxidace (fenobarbital, rifampicin): snižují jeho antihypertenzní účinek;
inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin): zvyšují jeho hypotenzní účinek;
ergotamin: zvyšuje indukovanou vazokonstrikci;
celková anestetika: zesilují jeho antihypertenzní účinek a inotropní účinek;
klonidin: může zvýšit jeho hypotenzní a negativní chronotropní účinky (pokud je nutné ukončit kombinovanou léčbu, měl by být karvedilol nejprve zrušen, po několika dnech - klonidin, postupné snižování dávky);
fluoxetin: inhibuje jeho metabolismus a způsobuje akumulaci karvedilolu, což může zvýšit kardiodepresivní účinek (včetně rozvoje bradykardie), tento účinek přetrvává i několik dní po ukončení léčby fluoxetinem;
léky, které zvyšují obsah katecholaminů (například reserpin a inhibitory MAO): zvyšují riziko vzniku arteriální hypotenze a těžké bradykardie;
antiarytmika (zejména třída I) a blokátory pomalých vápníkových kanálů (jako je verapamil a diltiazem): zvyšují pravděpodobnost porušení AV vedení, mohou přispívat k výskytu závažné arteriální hypotenze a srdečního selhání (je kontraindikováno předepisovat verapamil nebo diltiazem i / v současně s karvedilolem);
amiodaron: snižuje clearance S (-) - stereoizomeru karvedilolu u pacientů se srdečním selháním, což je doprovázeno rizikem zvýšeného beta-adrenergního blokujícího účinku.

Analogy

Analogy Vedicardolu jsou Albetor, Alfuzosin, Bagodilol, Carvedigamma, Carvedilol, Coriol, Recardium a další.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 ° C, chraňte před světlem, suchem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Vedicardol

Na specializovaných fórech a webech neexistují prakticky žádné recenze Vedicardolu. Léčivo obsahuje karvedilol jako aktivní složku, která je součástí mnoha léků. Pacienti to hodnotí většinou pozitivně: lék je dobrý při snižování vysokého krevního tlaku, stabilizuje stav u ischemické choroby srdeční a chronického srdečního selhání.

Cena za Vedicardol v lékárnách

V závislosti na síti lékáren může být cena Vedicardolu za balení 30 tablet: v dávce 6,25 mg - 37–69 rublů, v dávce 12,5 mg - 76–163 rublů, v dávce 25 mg - 142–190 třít.