Northvan - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nortivan

Northvan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nortivan

ATX kód: C09CA03

Aktivní složka: valsartan (Valsartan)

Výrobce: Gedeon Richter Poland Co Ltd. (Polsko), Gedeon Richter-RUS (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Northvan je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Nortivanu - potahované tablety:

dávka 40 mg: kulatá, bikonvexní, světle hnědá, s linkou na jedné straně a gravírováním "C73" na druhé straně;
dávka 80 mg: podlouhlé, bikonvexní, růžové, s linkou na jedné straně a gravírováním "C74" na druhé straně;
dávka 160 mg: podlouhlé, bikonvexní, růžové, s linkou na jedné straně a gravírováním "C75" na druhé straně.

Balení: 10 ks v blistru, v papírové krabičce 3 blistry a návod k použití přípravku Northvan.

Složení 1 potahované tablety:

účinná látka: valsartan - 40, 80 nebo 160 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, vnější fáze (mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý);
potahová vrstva: 40 mg tablety - opadry TAN 03B34653 [hypromelóza 6 cf, mastek, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), černý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172)]; tablety 80 mg a 160 mg - opadry PINK 03B34654 [hypromelóza 6 cf, mastek, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka v přípravku Northvan, valsartan, je antihypertenzivum, specifický antagonista receptorů angiotensinu II. Látka má selektivní účinek na podtyp AT ₁ receptorů odpovědných za známé účinky angiotensinu II - aktivního hormonu RAAS (systém renin-angiotenzin-aldosteron), vytvořeného z angiotensinu I za účasti ACE (enzym konvertující angiotensin). Angiotensin II se váže na specifické receptory, které se nacházejí v různých tkáních na buněčných membránách. Vyznačuje se širokou škálou fyziologických vlastností, včetně přímé a nepřímé účasti na regulaci krevního tlaku (krevního tlaku).

Angiotensin II má silný vazokonstrikční účinek, což má za následek přímou odezvu presoru. Zachovává ionty sodíku v těle a stimuluje sekreci aldosteronu.

Valsartan má významně vyšší (přibližně 20 000krát) afinitu k receptorům podtypu AT ₁ než k receptorům podtypu AT ₂.

Lék nepotlačuje ACE (také známý jako kinináza II), který převádí angiotensin I na angiotensin II a ničí bradykinin (zabraňuje jeho hromadění). Vzhledem k těmto účinkům je pravděpodobnost asociace užívání antagonistů angiotensinu II s kašlem nízká.

V klinických studiích, ve kterých byl valsartan srovnáván s ACE inhibitorem, bylo zjištěno, že u pacientů léčených valsartanem je výskyt suchého kašle významně nižší než u pacientů užívajících ACE inhibitor (tento ukazatel činil 2,6%, respektive 7,9%). U pacientů, kteří měli v anamnéze suchý kašel při užívání ACE inhibitorů, byla frekvence kašle při užívání valsartanu 19,5%, při užívání thiazidových diuretik - 19%, při užívání ACE inhibitorů - 68,5%.

Valsartan neváže ani neblokuje iontové kanály a receptory jiných hormonů, které hrají významnou roli v regulaci kardiovaskulární aktivity.

Při arteriální hypertenzi valsartan snižuje krevní tlak, aniž by ovlivňoval srdeční frekvenci (srdeční frekvenci). Po užití jedné dávky Nortivanu se u většiny pacientů hypotenzní účinek začne rozvíjet do 2 hodin, maxima dosáhne po 4–6 hodinách a trvá 24 hodin.

Při opakovaných dávkách (bez ohledu na předepsanou dávku) se účinek léčiva stabilizuje, dosahuje maxima za 2-4 týdny a udržuje se na dosažené úrovni během dlouhodobé léčby. Pokud je léčba přerušena, nedochází k prudkému zvýšení krevního tlaku ani k rozvoji dalších nežádoucích klinických důsledků. Valsartan nemá žádný vliv na koncentraci glukózy nalačno, triglyceridů, celkového cholesterolu a kyseliny močové v krevním séru.

U pacientů s akutním infarktem myokardu a prokázaným srdečním selháním a / nebo zhoršenou systolickou funkcí levé komory pomáhá Nortivan používaný jako součást kombinované léčby (zahrnuje ACE inhibitory, betablokátory, trombolytika, inhibitory HMG-CoA reduktázy, kyselina acetylsalicylová). z kardiovaskulárních komplikací po akutním infarktu myokardu prodlužuje dobu před rozvojem kardiovaskulární příhody. Léčba také snižuje počet hospitalizací pro srdeční selhání a snižuje míru recidivy infarktu myokardu.

Farmakokinetika

Valsartan se z gastrointestinálního traktu vstřebává rychle, ale stupeň absorpce je charakterizován velkou variabilitou. Absolutní biologická dostupnost je v průměru 23%. Farmakokinetická křivka léčiva má sestupný biexponenciální charakter s poločasem (T _½) v první fázi kratší než 1 hodina, ve druhé fázi - přibližně 9 hodin.

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika valsartanu lineární.

Při opakovaném podávání Nortivanu nebyly zaznamenány žádné změny ve farmakokinetických parametrech valsartanu. Při aplikaci jednou denně je akumulace v těle zanedbatelná.

Maximální koncentrace je dosaženo do 2 hodin. Současný příjem potravy o 48% snižuje AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase), avšak 8 hodin po užití Nortivanu jsou plazmatické koncentrace léku užívaného nalačno a s jídlem stejné. Pokles AUC není doprovázen klinicky významným poklesem terapeutického účinku, proto lze tablety užívat bez ohledu na jídlo.

U žen a mužů jsou plazmatické koncentrace valsartanu podobné. Droga se vyznačuje vysokou vazbou na krevní proteiny (hlavně albumin) - 94–97%. Distribuční objem v ustáleném stavu je přibližně 17 litrů. Ve srovnání s průtokem krve játry (asi 30 l / h) je plazmatická clearance léčiva nízká (asi 2 l / h).

Valsartan je metabolizován za vzniku hlavního metabolitu valeryl-4-hydroxyvalsartanu. Enzymy podílející se na biotransformaci účinné látky přípravku Northvan nebyly stanoveny, nepatří k izoenzymům systému cytochromu P ₄₅₀.

Lék se vylučuje střevem (83% podané dávky) a ledvinami (13%). Valsartan se vylučuje hlavně nezměněný ve formě metabolitů - asi 20%.

U starších pacientů je systémový účinek valsartanu někdy výraznější než u mladších pacientů. V tomto ohledu se doporučuje zahájit léčbu nižší dávkou Nortivanu - 40 mg.

Renální clearance valsartanu je přibližně 30% celkové clearance. V tomto ohledu není při středně funkčním poškození ledvin [clearance kreatininu (CC) 20 - 50 ml / min] nutná úprava dávky. U těžkého poškození ledvin (CC <20 ml / min) začíná léčba dávkou 40 mg. Eliminace léčiva z těla během hemodialýzy je nepravděpodobná, což se vysvětluje jeho vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny.

Valsartan nepodléhá významnému metabolismu, proto jeho systémové působení nezávisí na funkčním stavu jater. Z tohoto důvodu není nutná úprava dávky u pacientů s jaterní nedostatečností nebiliárního původu, pokud nedojde k obstrukci žlučových cest. Při biliární cirhóze a cholestáze se AUC valsartanu zvyšuje přibližně dvakrát (ve srovnání se zdravými dobrovolníky).

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
akutní infarkt myokardu u pacientů se stabilními hemodynamickými parametry, srdečním selháním a / nebo asymptomatickou systolickou dysfunkcí levé komory (jako součást kombinované léčby ke snížení úmrtnosti).

Kontraindikace

Absolutní:

obstrukce žlučových cest (cholestáza);
cirhóza jater;
závažné selhání jater (> 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Northvan.

Relativní (vyžaduje zvláštní péči):

stavy doprovázené snížením objemu cirkulující krve (včetně průjmu, zvracení);
selhání ledvin (CC <20 ml / min), včetně hemodialýzy;
bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza arterie solitární ledviny;
selhání jater (<9 bodů na stupnici Child-Pugh);
arteriální hypotenze;
období po infarktu myokardu;
hyponatrémie nebo po dietě s omezeným příjmem sodíku;
věk nad 75 let.

Northvan, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Nortivanu by se měly užívat perorálně. Na jídle nezáleží.

Arteriální hypertenze

Ve většině případů je optimální dávka 80 mg jednou denně.

Při hodnocení účinnosti přípravku Northvan je třeba mít na paměti, že hypotenzní účinek se rozvine do 2 týdnů, aby se dosáhlo maximálního účinku, který trvá 4 týdny.

Pokud nelze dosáhnout požadovaného snížení krevního tlaku, je možné zvýšit denní dávku Nortivanu na 160 mg.

Dalšího zvýšení antihypertenzního účinku lze dosáhnout zvýšením dávky Nortivanu na maximální denní dávku 320 mg nebo přidáním thiazidových diuretik nebo jiných antihypertenziv k léčbě.

Doporučuje se zahájit léčbu nižší denní dávkou 40 mg v následujících případech: starší věk nad 75 let, porucha funkce ledvin s CC <20 ml / min, hemodialýza, snížení objemu cirkulující krve (například v důsledku užívání vysokých dávek diuretik a nemožnosti jejich snížení)).

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (<9 bodů na stupnici Child-Pugh) je doporučená počáteční denní dávka přípravku Northvan 40 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit na maximálně 80 mg.

Akutní infarkt myokardu

Nortivan můžete začít užívat během prvních 12 hodin po akutním infarktu myokardu. Lék lze přidat ke standardní terapii tohoto onemocnění, včetně beta-blokátorů, inhibitorů HMG-CoA reduktázy a kyseliny acetylsalicylové.

Počáteční doporučená dávka je 20 mg (½ tablety v dávce 40 mg) dvakrát denně. V případě potřeby dávku (během několika týdnů) zvyšujte. Maximální povolená dávka je 160 mg dvakrát denně.

V případě arteriální hypotenze nebo poruchy funkce ledvin může být nutné snížit dávku přípravku Nortivan.

Při současném středně závažném selhání ledvin (CC 20-50 ml / min) není nutné dávku upravovat. Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání valsartanu při závažném selhání ledvin (koncentrace kreatininu ≥ 221 μmol / l), proto by měl být Nortivan používán s opatrností a za pečlivého sledování funkce ledvin.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky přípravku Nortivan (klasifikovány následovně: často - od? 1/100 do <1/10; zřídka - od? 1/1000 do <1/100; zřídka - od? 1/10 000 do <1/1000; velmi zřídka - <1/10 000, včetně jednotlivých zpráv):

na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, srdeční selhání, periferní edém;
z centrálního nervového systému: zřídka - zvýšená únava, nespavost, astenie, mdloby, snížené libido; zřídka - závratě; velmi zřídka - mírné a přechodné poruchy citlivosti na chuť, bolesti hlavy;
z dýchacího systému: zřídka - krvácení z nosu, kašel;
z hematopoetického systému: často - neutropenie; zřídka - pokles hematokritu a hemoglobinu; velmi zřídka - trombocytopenie;
z trávicího systému: zřídka - bolest břicha, průjem; zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie; velmi zřídka - nevolnost, porucha funkce jater;
z močového systému: velmi zřídka - snížená funkce ledvin, selhání ledvin;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - bolesti zad; velmi zřídka - myalgie, artralgie;
na straně orgánu sluchu: zřídka - vertigo;
alergické reakce: velmi vzácně - kožní vyrážka, svědění, angioedém, reakce přecitlivělosti (včetně vaskulitidy, sérové nemoci);
infekce: často virové infekce; zřídka - sinusitida, faryngitida, infekce horních cest dýchacích; velmi zřídka - rýma;
laboratorní parametry: zřídka - hyperkalemie; zřídka - zvýšená hladina močovinového dusíku v séru, hyperkreatininémie.

V klinických studiích u pacientů s arteriální hypertenzí byly nežádoucí účinky většinou mírné a přechodné. Frekvence jejich vývoje nebyla spojena s rasou, pohlavím nebo věkem pacienta.

Předávkovat

O předávkování valsartanem nejsou dostatečné údaje. Hlavními očekávanými příznaky jsou však tachykardie a nadměrný pokles krevního tlaku až ke kolapsu a / nebo šoku.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud od užití přípravku Nortivan uplynulo trochu času, měli byste vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a užít si aktivní uhlí. V případě výrazného poklesu krevního tlaku je indikováno intravenózní podání 0,9% roztoku chloridu sodného. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Bylo hlášeno zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v krvi a porucha funkce ledvin (ve vzácných případech rozvoj akutního selhání ledvin). Častěji byly tyto komplikace zjištěny u pacientů s již existujícím funkčním poškozením ledvin a u pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním.

V případě současného užívání přípravků s obsahem draslíku je třeba sledovat jejich hladinu v krevním séru, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin a starších osob.

Užívání Nortivanu u pacientů s infarktem myokardu může způsobit mírné snížení krevního tlaku. Pokud je však dodržen doporučený dávkovací režim, není obvykle nutné přerušit léčbu kvůli rozvoji arteriální hypotenze. U predisponovaných pacientů je možná renální dysfunkce (v důsledku potlačení aktivity RAAS). Z tohoto důvodu by léčba měla být prováděna s opatrností, pod kontrolou funkce ledvin.

Významného dalšího snížení krevního tlaku lze dosáhnout kombinací Nortivanu s hydrochlorothiazidem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek složek tablet Nortivan na psychofyzikální funkce člověka nebyl studován. Vzhledem k pravděpodobnosti zvýšené únavy a závratí se však během léčby doporučuje opatrnost u řidičů vozidel a osob zaměstnaných v potenciálně nebezpečných průmyslových odvětvích.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nortivan je během těhotenství kontraindikován. Renální perfúze plodu závisí na RAAS. Začíná fungovat ve třetím trimestru těhotenství, ale riziko pro plod se zvyšuje, když matka užíva valsartan ve druhém a třetím trimestru. Všechny léky působící na RAAS, pokud se používají v trimestrech II-III, mohou způsobit poškození nebo dokonce smrt plodu. Jsou známy případy oligohydramnionu, spontánních potratů, poruchy funkce ledvin u novorozence.

Není známo, zda se valsartan vylučuje do mateřského mléka. Abyste zabránili riziku, měli byste přestat krmit, pokud je během kojení nutná léčba.

Použití v dětství

Nortivan se nepoužívá u dětí a dospívajících (do 18 let) z důvodu nedostatku údajů o jeho bezpečnosti a účinnosti u této věkové skupiny pacientů.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutné dávku přípravku Nortivan upravovat.

S opatrností se lék používá k léčbě pacientů se závažným selháním ledvin (CC <20 ml / min), včetně pacientů na hemodialýze. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Pro porušení funkce jater

U středně těžkého poškození jater (<9 bodů na stupnici Child-Pugh) používejte přípravek Northvan opatrně. Je nutná úprava dávkovacího režimu.

Lék je kontraindikován při závažném selhání jater (> 9 bodů podle stupnice Child-Pugh), cirhóze jater a také při cholestáze.

Použití u starších osob

Přípravek Northvan se používá s opatrností u starších pacientů (starších 75 let). Léčba se doporučuje zahájit nižšími dávkami a provádět pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Valsartan nepodléhá významnému metabolismu, proto je nepravděpodobná jeho interakce s léky, které jsou induktory nebo inhibitory systému cytochromu P ₄₅₀.

Podle výsledků studií in vitro je valsartan substrátem pro jaterní transportéry MRP2 a OATP1B1.

Léky testované v klinických studiích zahrnovaly hydrochlorothiazid, indomethacin, amlodipin, glibenklamid, digoxin, atenolol, warfarin, cimetidin. Nebyly zjištěny žádné významné farmakokinetické interakce valsartanu.

Je známo reverzibilní zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a zvýšení jeho toxicity v případě současného užívání lithiových přípravků s inhibitory ACE. Ve vzácných případech byly tyto změny pozorovány při kombinaci lithia s antagonisty receptoru angiotensinu II. Z tohoto důvodu by měl být Nortivan používán opatrně v kombinaci s lithiovými přípravky.

Kyselina acetylsalicylová v denních dávkách vyšších než 3000 mg a nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů COX-2, mohou snížit hypotenzní účinek valsartanu. Současné užívání NSAID a Nortivanu zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce, včetně zvýšení plazmatických hladin draslíku a akutního selhání ledvin, zejména u pacientů s existujícím funkčním poškozením ledvin. Použití této kombinace by mělo být prováděno s opatrností, zejména ve stáří. Po zahájení léčby a pravidelně během léčby je třeba sledovat funkci ledvin a objem cirkulující krve.

Při současném užívání draslíkových přípravků, draslík šetřících diuretik (například spironolaktonu, amiloridu nebo triamterenu), doplňků stravy s obsahem draslíku je možné zvýšení koncentrace draslíku v krevní plazmě.

Analogy

Analogy Nortivanu jsou: Aprovel, Atakand, Vazotenz, Valz, Giposart, Diovan, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Lorista, Mikardis, Ordiss, Renikard, Tantordio, Tanidol, Telzap, Firmasta, Edarbi a další.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nortivanu

Recenze o Nortivanu jsou většinou pozitivní. Tento lék je obvykle předepisován pacientům, kteří nesnášejí inhibitory ACE nebo mají charakteristické vedlejší účinky - suchý kašel, angioedém. Inhibitory ACE jsou také kontraindikovány u broncho-obstrukčního syndromu. V tomto případě jsou antagonisté receptoru pro angiotensin II lépe tolerováni.

Pacienti zaznamenávají účinnost přípravku Nortivan. Po vývoji terapeutického účinku se snížila slabost, zmizely bolesti hlavy v týlní části, snížila se dušnost, zmizela bolest v srdci. Cena léku se obecně hodnotí jako přijatelná.

Nebyly hlášeny žádné vedlejší účinky. I při dlouhodobém užívání Nortivanu nebyly pozorovány žádné reakce z ledvin a jater, což potvrdily biochemické studie.