Nevotenz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nevotenz: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nevotens

ATX kód: C07AB12

Aktivní složka: Nebivolol (Nebivolol)

Výrobce: ACTAVIS, Ltd. (Island)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Nevotenz je selektivní beta _1- blokátor.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Nevotenza - tablety: kulaté, konvexní na jedné straně, bílé, na konvexní straně je označení „N 5“, na zadní straně je riziko křížového tvaru se stoupající hranou na každém z rozdělených sektorů (7 a 10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 4 nebo 8 blistrů po 7 tabletách nebo 1, 3, 5 nebo 10 blistrů po 10 tabletách.

Složení 1 tablety:

účinná látka: nebivolol (ve formě hydrochloridu) - 5 mg;
pomocné složky: makrogol 6000, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nebivolol - aktivní složka přípravku Nevotenza - je lipofilní, kardioselektivní beta ₁ -adrenergní blokátor třetí generace s vazodilatačními vlastnostmi. Má antiarytmické, hypotenzní a antianginální účinky. Vysoký krevní tlak (TK) klesá v klidu, při stresu a fyzické námaze. Moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru oxidu dusnatého (NO). Selektivně a kompetitivně blokuje synaptické a postsynaptické beta ₁ -adrenergní receptory a činí je nepřístupnými pro katecholaminy.

Nebivolol je racemát složený ze dvou enantiomerů: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) a SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol má modulací uvolňování relaxačního faktoru z vaskulárního endotelu mírný vazodilatační účinek. D-nebivolol je vysoce selektivní a konkurenční beta- ₁ adrenoceptoru blokátor (afinita pro beta ₁ -adrenergních receptorů je 293 krát vyšší než u beta ₂ -adrenoceptory).

Hypotenzní účinek je pozorován po 2–5 dnech pravidelného podávání přípravku Nevotenza, stabilní účinek se vyvíjí po 1 měsíci a přetrvává při dlouhodobé léčbě. Antihypertenzní vlastnost léčiva je také spojena s jeho schopností snížit aktivitu systému renin-angiotensin-aldosteron.

Nebivolol zlepšuje parametry intrakardiální a systémové dynamiky, zpomaluje srdeční frekvenci (HR), zlepšuje diastolickou funkci srdce (snižuje plnicí tlak), snižuje end-diastolický tlak v levé komoře, snižuje celkový periferní vaskulární odpor a zvyšuje ejekční frakci.

Snižuje potřebu kyslíku v myokardu (v důsledku snížení srdeční frekvence, snížení před a po zátěži), čímž zlepšuje toleranci zátěže, snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris.

Antiarytmický účinek nebivololu je spojen s jeho schopností potlačit srdeční automatismus (včetně patologického zaměření) a zpomalit AV (atrioventrikulární) vedení.

Farmakokinetika

Nebivolol se po perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo neovlivňuje jeho vstřebávání a účinnost.

Biologická dostupnost léčiva u pacientů s pomalým metabolizmem je téměř úplná, u pacientů s rychlým metabolizmem je přibližně 12%. Rychlost metabolismu neovlivňuje účinnost nebivololu.

Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně za vzniku aktivních hydroxymetabolitů. Rychlost metabolismu aromatickou hydroxylací závisí na izoenzymu CYP2D6 a je geneticky podmíněna oxidativním polymorfismem.

Plazmatické clearance se ve většině případů (u pacientů s rychlým metabolizmem) dosáhne u nebivololu do 24 hodin, po několika dnech - u hydroxy metabolitů. Plazmatické koncentrace 1–30 μg / l jsou úměrné přijaté dávce.

Léčivo se vyznačuje vysokou vazbou na plazmatické proteiny (hlavně albumin): 98,1% pro D-nebivolol, 97,9% pro L-nebivolol.

Přibližně 48% dávky se vylučuje střevem, 38% dávky ledvinami.

Poločas (T _½) enantiomerů nebivololu u pacientů s rychlým metabolizmem činí v průměru 10 hodin, u pacientů s pomalým metabolizmem je hodnota 3-5krát vyšší. T _½ hydroxymetabolitů obou enantiomerů je u pacientů s rychlým metabolizmem v průměru 24 hodin, u pacientů s pomalým metabolizmem - přibližně 48 hodin.

Věk a pohlaví pacienta neovlivňují farmakokinetiku nebivololu.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
prevence záchvatů stabilní anginy pectoris u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (IHD);
chronické srdeční selhání (CHF) - jako součást komplexní terapie.

Kontraindikace

Absolutní:

kardiogenní šok;
syndrom nemocného sinu, včetně sinoatriálního bloku;
chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace (vyžadující inotropní terapii);
akutní srdeční selhání;
těžká arteriální hypotenze;
Stupeň AV blok II a III (bez umělého kardiostimulátoru);
těžká bradykardie (srdeční frekvence méně než 50 úderů za minutu);
metabolická acidóza;
těžká jaterní dysfunkce;
feochromocytom (bez současného podávání alfa-blokátorů);
závažné závažné poruchy periferního oběhu (jako je přerušovaná klaudikace a Raynaudův syndrom);
Deprese;
bronchospazmus a bronchiální astma;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;
současné užívání floktafeninu nebo sultopridu;
věk do 18 let;
přecitlivělost na jednu ze složek léčiva.

Relativní (Nevotens by měl být používán s opatrností kvůli možnému riziku komplikací):

Prinzmetalova angina;
Stupeň AV blok I;
dysfunkce jater;
závažné selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml / min);
hypertyreóza;
cukrovka;
chronická obstrukční plicní nemoc;
psoriáza;
desenzibilizující terapie;
pokročilý věk (nad 65 let).

Návod k použití přípravku Nevotenza: metoda a dávkování

Nevotenz se užívá perorálně jednou denně, přibližně ve stejnou denní dobu. Tablety se polykají celé a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny. Na jídle nezáleží.

Ischemická choroba srdeční a arteriální hypertenze

Nevotenz lze použít jako monopreparát nebo jako součást kombinované terapie.

Průměrná denní dávka je 5 mg. Zvyšuje se na maximálně 10 mg, pokud lék neposkytl požadovaný účinek v předchozí dávce.

Optimální účinek se dostaví během 1–2 týdnů, někdy po 4 týdnech.

Počáteční denní dávka přípravku Nevotenza pro pacienty s renální nedostatečností a starší osoby je 2,5 mg (½ tablety). Pokud je účinek nedostatečný, zvyšuje se na maximálně 5 mg. Při těžkém poškození funkce ledvin a při současném onemocnění jater je maximální denní dávka 10 mg. Zvyšování dávky u těchto pacientů by mělo být prováděno opatrně a pod přísným lékařským dohledem.

Chronické srdeční selhání

Dávka pro CHF se volí titrací v dvoutýdenních intervalech, dokud není dosaženo optimální udržovací dávky. Počáteční denní dávka je 1,25 mg (¼ tablety), poté se v případě potřeby nejprve zvýší na 2,5–5 mg, poté na 10 mg.

Maximální denní dávka přípravku Nevotenza je 10 mg.

Do dvou hodin po užití první dávky a po každém zvýšení by měl být pacient pod lékařským dohledem.

Během výběru dávky se doporučuje kontrolovat srdeční frekvenci, krevní tlak, závažnost příznaků onemocnění.

V případě intolerance léku nebo zhoršení CHF během titrační fáze by měla být dávka přípravku Nevotenz snížena. Pokud se objeví výrazná arteriální hypotenze, objeví se příznaky bradykardie nebo AV blokády, plicní edém nebo kardiogenní šok, je třeba léčbu okamžitě vysadit.

Vedlejší efekty

z kardiovaskulárního systému: výrazné snížení krevního tlaku, poruchy srdečního rytmu, poruchy periferního oběhu (cyanóza, pocit chladu v končetinách), ortostatická hypotenze, bradykardie, AV blokáda, periferní edém, kardialgie, Raynaudův syndrom, dušnost, srdeční selhání a také zhoršení průběhu CHF (hlavně během titrace dávky léku);
z centrálního nervového systému: noční můry, ospalost / nespavost, snížená schopnost soustředit se, zvýšená únava, bolesti hlavy, deprese, závratě, halucinace, parestézie, ztráta vědomí;
z dýchacího systému: rýma, bronchospazmus (včetně pacientů s anamnézou obstrukční plicní nemoci);
ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, zácpa / průjem, plynatost, nevolnost;
alergické reakce: alopecie, hyperemie kůže, erytematózní vyrážka, svědění, angioedém;
další: zhoršení průběhu psoriázy, hyperhidróza, zhoršení zraku (suché oči), fotodermatóza, porucha potence.

Předávkovat

Příznaky: cyanóza, nevolnost, zvracení, bronchospazmus, ztráta vědomí, výrazné snížení krevního tlaku, AV blokáda, těžká bradykardie, akutní srdeční selhání, kardiogenní šok, kóma, zástava srdce.

Opatření první pomoci při předávkování - výplach žaludku a příjem aktivního uhlí.

Při výrazném poklesu krevního tlaku by měl být pacient uveden do vodorovné polohy se zvednutými nohami. Mohou být nutné intravenózní tekutiny, vazopresory, glukagon.

U těžké bradykardie je indikováno intravenózní podání atropinu (0,5–2 mg). Pokud nedojde ke zlepšení, umístí se transvenózní umělý kardiostimulátor.

V případě rozvoje atrioventrikulární blokády (II. - III. Století) se intravenózně podávají beta-adrenomimetika. Pokud se ukáží jako neúčinné, zvažte zavedení umělého kardiostimulátoru.

U komorových předčasných tepů je předepsán lidokain. Antiarytmika třídy IA jsou kontraindikována.

Aby se eliminovaly vzniklé záchvaty, podává se diazepam intravenózně.

Léčba srdečního selhání začíná diuretiky a srdečními glykosidy. Pokud nedojde k žádnému účinku, doporučuje se podávat vazodilatancia, dobutamin nebo dopamin.

Je možné zastavit bronchospazmus intravenózním podáním beta ₂ -adrenomimetik.

speciální instrukce

Na začátku léčby je nutné denní sledování krevního tlaku a srdeční frekvence. U starších pacientů by měla být funkce ledvin sledována každých 4–5 měsíců.

Nevotens neovlivňuje koncentraci glukózy. Při léčbě pacientů s diabetes mellitus je však třeba postupovat opatrně, protože nebivolol může maskovat některé příznaky hypoglykemie (např. Tachykardie). Kontrolu hladin glukózy je třeba provádět alespoň jednou za 4–5 měsíců.

Kouření snižuje účinnost léku.

Stejně jako ostatní beta-blokátory může nebivolol způsobit bradykardii. Pokud je váš srdeční rytmus nižší než 50–55 úderů za minutu, měli byste snížit dávku přípravku Nevotenza.

Lék může způsobit bronchospazmus u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí, stejně jako exacerbace psoriázy. U pacientů s těmito chorobami je přípravek Nevotenz předepisován po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik.

Při hypertyreóze nebivolol vyrovnává tachykardii.

U anginy pectoris by měla být dávka přípravku Nevotenza zvolena tak, aby poskytovala klidovou srdeční frekvenci 55-60 úderů za minutu se zátěží - ne více než 110 úderů za minutu.

Beta-blokátory mohou snížit produkci slzné tekutiny, což je třeba vzít v úvahu u pacientů, kteří používají kontaktní čočky.

Během léčby je možné zvýšení citlivosti na alergeny a zvýšení závažnosti anafylaktických reakcí.

Pacienti, kteří mají podstoupit operaci, musí varovat anesteziologa o užívání přípravku Nevotenz.

Zrušení léčby by mělo být prováděno postupně a snižování dávky léku po dobu 10-14 dnů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Podle výzkumných studií nebivolol neovlivňuje nepříznivě rychlost psychofyzikálních reakcí. Pilotům s arteriální hypertenzí stupně I přijatých do letového provozu je přípravek Nevotens předepsán v počáteční dávce 2,5 mg. S dobrou tolerancí k léku, ale nedostatečnou kontrolou krevního tlaku, nejdříve o 2 týdny později, se dávka zvýší na 5 mg.

U některých pacientů se mohou objevit nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (závratě se nejčastěji vyskytují v důsledku nízkého krevního tlaku). V takových případech byste se měli zdržet řízení vozidel a složitých mechanismů. Tyto účinky se obvykle objevují na začátku léčby a po zvýšení dávky.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotné těhotné ženy mohou být předepsány pouze ve výjimečných případech, kdy jsou přínosy pro ženu vyšší než potenciální rizika pro plod. Pokud se použije v pozdním těhotenství, léčba by měla být vysazena 48–72 hodin před očekávaným datem porodu, protože u novorozence může dojít k arteriální hypotenzi, bradykardii, hypoglykémii, paralýze dýchání. Pokud vysazení nebivololu není možné, je třeba novorozence po dobu prvních 2–3 dnů pečlivě sledovat.

Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že nebivolol přechází do mateřského mléka. V tomto ohledu se ženám doporučuje přestat kojit, pokud je během kojení nutná medikamentózní léčba.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let není přípravek Nevotens předepisován kvůli nedostatku klinických údajů o bezpečnosti jeho použití v této věkové skupině.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin není úprava dávky přípravku Nevotenza nutná.

Při léčbě pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml / min) je třeba postupovat opatrně. Doporučená počáteční dávka je 2,5 mg, maximální denní dávka je 5 mg.

Pro porušení funkce jater

Při mírném poškození funkce jater je během léčby nutná opatrnost. Úprava dávky není nutná.

V případě závažného porušení funkce jater je použití přípravku Nevotenz kontraindikováno.

Použití u starších osob

Podle pokynů může být přípravek Nevotenz předepsán k léčbě starších pacientů (ve věku nad 65 let), ale léčba by měla být prováděna s opatrností.

Lékové interakce

Při současném užívání následujících léků nedošlo k žádným klinicky významným změnám ve farmakokinetických parametrech: ranitidin, srdeční glykosidy, digoxin, warfarin, furosemid, hydrochlorothiazid, ethanol, nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová jako protidestičková látka.

Při současném užívání nikardipinu s nebivololem mírně stoupají plazmatické koncentrace obou látek, ale tento jev nemá žádný klinický význam.

Stejně jako ostatní betablokátory nebivolol oslabuje kompenzační mechanismy kardiovaskulárního systému při šoku nebo arteriální hypotenzi způsobené užíváním floktafeninu.

Sultoprid zvyšuje riziko ventrikulárních arytmií, zejména typu „piruety“.

Antiarytmika třídy I a amiodaron mohou zesílit negativní inotropní účinek a prodloužit dobu excitace předsíní.

Fenothiazinové deriváty, barbituráty, tricyklická antidepresiva zvyšují hypotenzní účinek nebivololu.

Léky, které inhibují zpětné vychytávání serotoninu, a další léky, které se biotransformují za účasti izoenzymu CYP2D6, zpomalují metabolismus nebivololu.

Sympatomimetické léky, pokud se používají současně, inhibují aktivitu nebivololu.

Užívání léků k celkové anestezii během léčby nebivololem může potlačit reflexní tachykardii a zvýšit riziko arteriální hypotenze.

Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci nebivololu. Neexistují žádné informace o jeho účinku na farmakologické účinky léčiva.

Antihypertenziva, pomalé blokátory kalciových kanálů, nitroglycerin mohou způsobit těžkou arteriální hypotenzi. Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému užívání prazosinu.

Pomalé blokátory kalciových kanálů (diltiazem, verapamil) zvyšují negativní účinek na AV vedení a kontraktilitu myokardu. Intravenózní verapamil je během léčby nebivololem kontraindikován.

Analogy

Analogy přípravku Nevotenz jsou: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma, Nebivolol-Taykapharma, Nebivolol -Ne.