Klacid SR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Klacid SR: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. a skladovací podmínky
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Klacid SR

ATX kód: J01FA09

Léčivá látka: klarithromycin (klarithromycin)

Výrobce: Abbott Laboratories (Velká Británie), Abbott Laboratories GmbH (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 22.10.2018

Ceny v lékárnách: od 415 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Klacid SR

Klacid SR je léčivo s antibakteriálním účinkem z makrolidové skupiny.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Klacid SR jsou potahované tablety s prodlouženým uvolňováním: oválné, žluté (5, 7, 10 nebo 14 kusů v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).

Složení 1 tablety:

účinná látka: klarithromycin - 500 mg;
další složky: kyselina stearová - 21 mg; bezvodá kyselina citrónová - 128 mg; stearát hořečnatý - 10 mg; alginát vápenatý sodný - 15 mg; alginát sodný - 120 mg; laktóza - 115 mg; mastek - 30 mg; povidon K30 - 30 mg;
skořápka: kyselina sorbová - 0,16 mg; hypromelóza - 9,81 mg; makrogol 8000 - 3,27 mg; makrogol 400 - 3,27 mg; žluté barvivo (žlutý chinolin) - 1,23 mg; oxid titaničitý - 1,64 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Klarithromycin je polosyntetické antibiotikum makrolidové skupiny. Působí antibakteriálně interakcí s ribozomální podjednotkou 50S a potlačením syntézy proteinů v bakteriích, které jsou na ni citlivé.

Lék je účinný proti standardní laboratoři a izolován v průběhu klinické praxe u pacientů s bakteriálními kmeny.

Necitlivý na působení klarithromycinu Enterobacteriaceae a Pseudomonas spp.

Klacid SR je účinný proti následujícím mikroorganismům / mykobakteriím (prokázáno in vitro a v klinické praxi):

aerobní grampozitivní / gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Haemophilus catarza, Moraxella;
další mikroorganismy: Chlamydia pneumoniae (TWAR), Mycoplasma pneumonia;
mykobakterie: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, komplex Mycobacterium avium (MAC; komplex zahrnující Mycobacterium intracellulare a Mycobacterium avium).

Produkce beta-laktamázy nemá žádný vliv na aktivitu klarithromycinu. Většina kmenů stafylokoků, které jsou rezistentní na oxacilin a meticilin, jsou rezistentní na působení klarithromycinu.

Klacid SR má baktericidní účinek proti Helicobacter pylori; tato aktivita je vyšší při neutrálním pH než při kyselém.

Klarithromycin má in vitro účinek proti většině kmenů následujících mikroorganismů (účinnost / bezpečnost léčiva nebyla potvrzena klinickými studiemi v klinické praxi, jeho praktická hodnota je nejasná):

aerobní grampozitivní / gramnegativní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae, streptokoky (skupiny C, F, G), streptokoky skupiny Viridans, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis;
anaerobní grampozitivní / gramnegativní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
anaerobní mikroorganismy: Bacteroides melaninogenicus;
spirochety: Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi;
campylobacter: Campylobacter jejuni.

Hlavním metabolitem klarithromycinu je mikrobiologicky aktivní metabolit 14-hydroxyklarithromycin (14-OH-klarithromycin). Jeho mikrobiologická aktivita je stejná jako u původní látky, nebo 1–2krát slabší ve srovnání s většinou mikroorganismů. Výjimkou je H. influenzae, ve vztahu k níž je účinnost metabolitu dvakrát vyšší. V závislosti na bakteriálním kmeni proti H. influenzae má účinná látka a její hlavní metabolit buď aditivní, nebo synergický účinek.

Farmakokinetika

Absorpce klarithromycinu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se neliší od konvenčních tablet.

Metabolismus se vyskytuje v játrech v systému cytochromu P450 3A (CYP3A).

Absolutní biologická dostupnost je přibližně 50%. Při užívání opakovaných dávek přípravku Klacid SR není kumulace prakticky detekována, povaha metabolismu se nemění.

Klarithromycin se váže na plazmatické proteiny o 70% v koncentraci v rozmezí 0,45-4,5 μg / ml. Při koncentraci 45 μg / ml vazba klesá na 41%, což je pravděpodobně způsobeno nasycením vazebných míst. Toto je pozorováno pouze při koncentracích, které jsou mnohonásobně vyšší než terapeutické.

Maximální koncentrace (C _max) klarithromycinu a 14-OH-klarithromycinu v krevní plazmě při užívání 500/1000 mg jednou denně je 1,3 / 2,4, respektive 0,48 / 0,67 μg / ml. Poločasy (T1 / 2) klarithromycinu a metabolitu ve stejných dávkách jsou 5,3 / 5,8 a 7,7 / 8,9 hodin.

Doba nástupu maximální koncentrace (TC _max) při užívání 500/1000 mg je 6 hodin.

Klarithromycin má nelineární metabolismus, který se při vysokých dávkách stává výraznějším.

Asi 40% dávky se vylučuje ledvinami, 30% střevem.

Látka a její metabolit rychle pronikají do tělesných tekutin a tkání. Koncentrace v tkáních je zpravidla několikrát vyšší než koncentrace v séru.

V případě středně těžké a těžké jaterní dysfunkce bez renální dysfunkce není nutná úprava dávky Klacid SR.

V případě poruchy funkce ledvin se zvyšuje maximální a minimální koncentrace klarithromycinu v krevní plazmě, poločas, plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) klarithromycinu a jeho metabolitů. Vylučování ledvinami a eliminační konstanta se snižují. Stupeň změn v těchto ukazatelích závisí na stupni poškození funkce ledvin.

Indikace pro použití

Klacid SR 500 mg je předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na působení klarithromycinu:

infekce horních a dolních dýchacích cest (pneumonie, bronchitida, faryngitida, sinusitida);
infekce měkkých tkání, kůže (erysipel, zánět podkožní tkáně, folikulitida).

Kontraindikace

Absolutní:

zatížená historie prodloužení QT intervalu, ventrikulární tachykardie, jako je pirueta, ventrikulární arytmie;
závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min;
závažné selhání jater v kombinaci se selháním ledvin;
hypokalémie;
porfyrie;
zatížená anamnéza cholestatické žloutenky / hepatitidy, která se vyvinula během užívání léků obsahujících klarithromycin;
nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, zhoršená absorpce galaktózy a glukózy;
kombinovaná léčba s následujícími léky / látkami: astemizol, cisaprid, terfenadin, pimozid, léky obsahující námelové alkaloidy (dihydroergotamin, ergotamin), midazolam (orální), inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny), které jsou z velké části metabolizovány CYP3YP4 (simvastatin, lovastatin), tikagrelor, ranolazin;
období laktace;
věk do 12 let;
individuální intolerance ke složkám léčiva, stejně jako k jiným makrolidům.

Relativní (nemoci / stavy, při nichž je při jmenování přípravku Klacid SR nutná opatrnost):

hypomagnezémie;
selhání ledvin / jater, pokračující středně těžké až těžké;
závažné srdeční selhání;
ischemická choroba srdeční (CHD);
těžká bradykardie (méně než 50 tepů / min);
kombinovaná léčba s následujícími léky / látkami: benzodiazepiny (včetně triazolamu, alprazolamu, midazolamu k intravenóznímu podání), jiné ototoxické léky, zejména aminoglykosidy, léky metabolizované izoenzymem CYP3A (zejména takrolimus, omeprazol, sildenafil, diziralamazepin,, cyklosporin, methylprednisolon, nepřímá antikoagulancia, rifabutin, chinidin, vinblastin), léky indukující izoenzym CYP3A4 (zejména fenytoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, St. blokátory pomalých vápníkových kanálů, které jsou metabolizovány izoenzymem CYP3A4 (zejména amlodipinem, verapamilem, diltiazemem), antiarytmiky třídy IA a III (dofetilid,chinidin, amiodaron, prokainamid, sotalol);
těhotenství.

Návod k použití přípravku Klacid SR: metoda a dávkování

Klacid SR se užívá perorálně, nejlépe s jídlem. Tablety se polykají celé, aniž by se lámaly nebo žvýkaly.

Doporučená denní dávka je 1 tableta jednou denně. V závažných případech onemocnění lze jednu dávku zdvojnásobit.

Průměrná doba léčby je 5–14 dní, u komunitní pneumonie a sinusitidy 6–14 dní.

V případě středně závažné dysfunkce ledvin (CC - 30-60 ml / min) by denní dávka přípravku Klacid SR neměla být vyšší než 500 mg.

Vedlejší efekty

Možná porušení (> 10% - velmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01% - velmi zřídka; s neznámou frekvencí - v případech, kdy frekvence výskyt nežádoucích účinků nelze určit):

alergické reakce: často - vyrážka; zřídka - anafylaktoidní reakce, přecitlivělost, bulózní dermatitida, svědění, kopřivka, makulopapulární vyrážka; s neznámou frekvencí - angioedém, anafylaktická reakce, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, léková vyrážka se systémovými příznaky a eosinofilie (syndrom DRESS);
nervový systém: často - nespavost, bolest hlavy; zřídka - ztráta vědomí, dyskineze, závratě, ospalost, třes, úzkost, zvýšená vzrušivost; s neurčenou frekvencí - parestézie, psychotické poruchy, křeče, halucinace, zmatenost, odosobnění, dezorientace, deprese, poruchy snů (noční můry), mánie;
kůže: často - intenzivní pocení; s neznámou frekvencí - krvácení, akné;
močový systém: s neznámou frekvencí - intersticiální nefritida, selhání ledvin;
metabolismus / výživa: zřídka - snížená chuť k jídlu, anorexie;
muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie, muskuloskeletální ztuhlost, svalové křeče; s neznámou frekvencí - myopatie, rhabdomyolýza;
trávicí systém: často - bolesti břicha, průjem, dyspepsie, zvracení, nevolnost; zřídka - gastritida, ezofagitida, nadýmání, gastroezofageální refluxní choroba, zácpa, říhání, sucho v ústech, plynatost, proktalgie, cholestáza, stomatitida, glositida, hepatitida, včetně hepatocelulárních nebo cholestatických; s neznámou frekvencí - selhání jater, akutní pankreatitida, změna barvy zubů a jazyka, cholestatická žloutenka;
dýchací systém: zřídka - krvácení z nosu, astma, plicní embolie;
smyslové orgány: často - perverze chuti, dysgeuzie; zřídka - porucha sluchu, vertigo, zvonění v uších; s neznámou frekvencí - ageuzie, hluchota, anosmie, parosmie;
kardiovaskulární systém: často - vazodilatace; zřídka - srdeční zástava, fibrilace síní, síňový flutter, extrasystol, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu; s neznámou frekvencí - komorová tachykardie, včetně typu piruety;
laboratorní parametry: často - odchylka v testech jaterních funkcí; zřídka - zvýšení koncentrace močoviny, kreatininu, změna poměru albumin / globulin, trombocytémie, eozinofilie, leukopenie, neutropenie, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, gama-glutamyltransferázy, laktátdehydrogenázy; s neznámou frekvencí - trombocytopenie, agranulocytóza, prodloužení protrombinového času, zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR), zvýšení koncentrace bilirubinu v krvi, změna barvy moči;
parazitární / infekční onemocnění: zřídka - sekundární infekce (včetně vaginálních), celulitida, gastroenteritida, kandidóza; s neznámou frekvencí - erysipel, pseudomembranózní kolitida;
celkové poruchy: zřídka - zimnice, malátnost, astenie, hypertermie, bolest na hrudi, únava.

U AIDS a dalších stavů imunodeficience je na pozadí dlouhodobé léčby vysokými dávkami často obtížné určit rozdíly mezi nežádoucími účinky přípravku Klacid SR od příznaků infekce HIV nebo souběžného onemocnění.

Při užívání denní dávky 1 000 mg byly nejčastěji zaznamenány následující nežádoucí účinky: zhoršení sluchu, nevolnost, zvrácení chuti, zvracení, bolest břicha, vyrážka, průjem, plynatost, zácpa, bolesti hlavy, zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy a alaninaminotransferázy v krvi. Kromě toho existují zprávy o nízkém výskytu nežádoucích účinků, včetně dušnosti, sucha v ústech a nespavosti.

Předávkovat

Hlavní příznaky: poruchy trávicího systému. Na pozadí anamnézy bipolární poruchy po užití 8 g přípravku Klacid SR došlo u jednoho pacienta ke změnám v psychickém stavu, paranoidním chování, hypokalemii a hypoxémii.

Terapie: odstranění neabsorbovaných látek z gastrointestinálního traktu (výplach žaludku, příjem aktivního uhlí atd.) A symptomatická léčba. Peritoneální dialýza a hemodialýza významně neovlivňují koncentraci klarithromycinu v séru.

speciální instrukce

Dlouhodobé užívání přípravku Klacid SR může způsobit tvorbu kolonií se zvýšeným počtem necitlivých hub a bakterií. U superinfekce je nutná vhodná terapie.

Existují zprávy o výskytu jaterní dysfunkce, která může být závažná, ale ve většině případů reverzibilní, v některých případech fatální, což je spojeno hlavně s přítomností závažných souběžných onemocnění nebo s kombinovanou léčbou. Pokud se objeví svědění, anorexie, žloutenka, ztmavnutí moči, bolesti břicha při palpaci a další příznaky hepatitidy, je přípravek Klacid SR okamžitě zrušen.

Pacienti s chronickým onemocněním jater vyžadují pravidelné sledování sérových krevních enzymů.

Během léčby se může vyvinout pseudomembranózní kolitida od mírné až po život ohrožující závažnost. Klacid SR může způsobit změny normální střevní mikroflóry a v důsledku toho růst Clostridium difficile. U všech případů průjmu po užívání antibiotik by mělo být podezření na pseudomembranózní kolitidu vyvolanou C. diflcile. Po skončení kurzu je zobrazeno pečlivé lékařské sledování stavu pacienta. Existují důkazy o vývoji pseudomembranózní kolitidy 2 měsíce po ukončení užívání léku.

Je možné vyvinout zkříženou rezistenci na klarithromycin a jiná antibiotika makrolidové skupiny, stejně jako na klindamycin a linkomycin.

Mírné až středně závažné infekce měkkých tkání / kůže jsou většinou způsobeny Staphylococcus aureus a Streptococcus pyogenes. Současně mohou vykazovat rezistenci vůči makrolidům, a proto je nutné provést test citlivosti.

Když se objeví akutní reakce přecitlivělosti, léčba přípravkem Klacid SR je okamžitě zrušena a je zahájena příslušná léčba.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení je třeba postupovat opatrně, protože existuje riziko nežádoucích účinků, jako jsou závratě, vertigo, dezorientace a zmatenost.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství - jmenování léku, zejména během prvního trimestru, je možné pouze při absenci alternativní léčby v případech, kdy potenciální přínos převyšuje újmu;
období laktace - užívání přípravku Klacid SR je kontraindikováno.

Použití v dětství

Podle pokynů není přípravek Klacid SR předepsán dětem do 12 let.

S poruchou funkce ledvin

závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min - použití přípravku Klacid SR je kontraindikováno;
mírné / závažné selhání ledvin - stanovení terapie vyžaduje opatrnost.

Pro porušení funkce jater

závažné poškození jater v kombinaci s poškozením ledvin - použití přípravku Klacid SR je kontraindikováno;
středně těžká / těžká porucha funkce jater - stanovení terapie vyžaduje opatrnost.

Lékové interakce

Kontraindikované kombinace:

pimozid, cisaprid, astemizol a terfenadin: zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě, což může zase vést k prodloužení QT intervalu a rozvoji srdečních arytmií;
Inhibitory HMG-CoA reduktázy (statiny): zvýšení sérových koncentrací, což zvyšuje pravděpodobnost myopatie, včetně rhabdomyolýzy; v kombinaci s jinými statiny je nutná opatrnost; v případě potřeby kombinované léčby se doporučuje užívat léky, které nezávisí na metabolismu izoenzymu CYP3A (zejména fluvastatin);
námelové alkaloidy: vývoj cévního spasmu, ischemie končetin a dalších tkání, včetně poškození centrálního nervového systému.

Léky, které jsou induktory izoenzymu CYP3A (například třezalka tečkovaná, rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital), mohou indukovat metabolismus klarithromycinu, což může snížit účinnost přípravku Clacid SR. Kromě toho je nutné sledovat plazmatickou koncentraci induktoru izoenzymu CYP3A v krvi, která se může zvýšit v důsledku inhibice tohoto izoenzymu klarithromycinem.

Látky / léky, které ovlivňují plazmatickou koncentraci klarithromycinu v krvi (může být nutné upravit dávku nebo přejít na alternativní léčbu):

etravirin: pokles koncentrace klarithromycinu; alternativní léčba doporučená pro léčbu infekcí komplexem Mycobacterium avium (MAC);
rifapentin, efavirenz, rifampicin, nevirapin, rifabutin: zrychlení metabolismu klarithromycinu, a tedy snížení jeho koncentrace v plazmě a oslabení terapeutického účinku;
ritonavir: významná inhibice metabolismu klarithromycinu; úprava dávky se obvykle provádí u pacientů s poruchou funkce ledvin;
flukonazol: zvýšení plazmatické koncentrace klarithromycinu (není nutná žádná úprava dávky přípravku Clacid SR).

Další interakce:

orální hypoglykemické látky / inzulín: vznik těžké hypoglykemie (je nutné pečlivé sledování koncentrace glukózy);
antiarytmická léčiva (disopyramid, chinidin): rozvoj komorové tachykardie piruetového typu (při kombinovaném použití je nutné pravidelné sledování elektrokardiogramu pro prodloužení QT intervalu, je také zobrazeno monitorování sérových koncentrací těchto léků a koncentrace glukózy v krvi);
nepřímá antikoagulancia: rozvoj krvácení, výrazné zvýšení INR a protrombinového času (je nutná kontrola těchto indikátorů);
léky, které jsou primárně metabolizovány izoenzymem CYP3A: vzájemné zvyšování jejich koncentrací, což může vést ke zvýšení / prodloužení terapeutických a vedlejších účinků (opatrnost je nutná zejména v případech kombinovaného užívání s léky, které mají úzké terapeutické rozmezí nebo jsou intenzivně metabolizovány tímto enzymem; v případě potřeby je kombinace opravena dávky, pokud je to možné, kontrolují sérové koncentrace těchto léků);
sildenafil, vardenafil, tadalafil: zvýšení inhibičního účinku na fosfodiesterázu (může být nutné snížení jejich dávky);
omeprazol: zvýšení jeho rovnovážných plazmatických koncentrací;
tolterodin: zvýšení jeho koncentrace v séru (může být nutné snížení jeho dávky);
karbamazepin, teofylin: zvýšení jejich koncentrace v systémovém oběhu;
aminoglykosidy a další ototoxické léky: kombinace vyžaduje opatrnost a kontrolu funkce sluchového a vestibulárního aparátu, včetně období po ukončení používání;
benzodiazepiny (midazolam, alprazolam, triazolam): je vyžadováno monitorování stavu; kombinace s perorálním midazolamem je kontraindikována; Triazolam může ovlivnit centrální nervový systém (projevuje se jako ospalost a zmatenost), což vyžaduje kontrolu příznaků;
kolchicin: posílení jeho účinku; kombinace je kontraindikována (pokud je nutné kombinované použití, je nutná kontrola rozvoje klinických příznaků otravy kolchicinem, zejména u starších pacientů);
zidovudin (u dospělých pacientů infikovaných HIV): pokles jeho rovnovážné koncentrace; významné snížení interakce je možné, pokud je mezi jejich použitím pozorován interval 4 hodiny;
digoxin: zvýšení jeho účinku, které může vést ke vzniku klinických příznaků otravy, včetně potenciálně smrtelných arytmií (je nutné pečlivě sledovat jeho koncentraci v séru);
atazanavir: lékové interakce; s CC pod 60 ml / min je dávka přípravku Klacid SR snížena;
kyselina valproová, fenytoin: zvýšení jejich sérových koncentrací (je nutné stanovit tento indikátor);
itrakonazol: vzájemné zvyšování jejich plazmatických koncentrací, je nutné pečlivé vyšetření pacientů, aby se prodloužila doba trvání / zesílení jejich farmakologických účinků;
blokátory pomalých vápníkových kanálů: vzájemné zvýšení jejich plazmatických koncentrací a riziko rozvoje arteriální hypotenze, bradyarytmie a laktátové acidózy.

Analogy

Analogy Klacidu SR jsou Romiklar, Klaricin, Kispar, Zimbaktar, Klabaks, Bacticap, Clarithromycin, Ecositrin, Klasine, Seidon-Sanovel, Clerimed, Biotericin, Klacid atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě 15-30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze produktu Klacid SR

Recenze Klacide SR se liší. Mnoho lidí zaznamenává jeho účinnost, rychlé působení a zmírnění příznaků. V jiných případech je však indikován nedostatek účinku a vývoj výrazných vedlejších účinků, včetně poruch trávicího systému, bolesti hlavy, záchvaty paniky. Také z nevýhod je vysoká cena léku.