Captopril-STI

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Captopril-STI: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Captopril-STI

ATX kód: C09AA01

Aktivní složka: Captopril (Captoprilum)

Výrobce: AVVA RUS, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-07

Ceny v lékárnách: od 29 rublů.

Koupit

Captopril-STI je inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin (ACE).

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: bikonvexní, bílé nebo bílé se smetanovým nádechem, možné mírné mramorování, charakteristický zápach, na jedné straně - s rizikem (v lepenkové krabici 1 polymerová plechovka nebo lahvička obsahující 60 tablet každá, nebo 2, 3, 4, 5 nebo 6 balení buněčného obrysu, obsahující 10 tablet a návod k použití přípravku Captopril-STI).

Složení 1 tablety 25/50 mg:

účinné látky: kaptopril - 25/50 mg;
pomocné složky: mastek - 1/2 mg; povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokrystalická celulóza - 6,97 / 13,94 mg; kukuřičný škrob - 7,98 / 15,96 mg; stearát hořečnatý - 1/2 mg; monohydrát laktózy - k získání tablety o hmotnosti 100/200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Captopril-STI je inhibitor ACE, který snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I, což vede k přímému snížení uvolňování aldosteronu. Na tomto pozadí se snižuje post- a preload na srdci, krevní tlak (TK) a celková periferní vaskulární rezistence.

Farmakologické účinky léčiva, vzhledem k vlastnostem jeho účinné látky (kaptopril), také zahrnují:

dilatace tepen (více než žíly);
zvýšení syntézy prostaglandinů a snížení degradace bradykininu;
zvýšený renální a koronární průtok krve;
snížení závažnosti hypertrofie stěn myokardu a tepen odporového typu (při dlouhodobém užívání léku);
zlepšení přívodu krve do ischemického myokardu;
pokles agregace krevních destiček;
pokles obsahu Na ⁺ při srdečním selhání;
snížení krevního tlaku bez rozvoje reflexní tachykardie (na rozdíl od přímých vazodilatancií - minoxidil, hydralazin), což vede ke snížení potřeby kyslíku v myokardu.

Hypotenzní účinek přípravku Captopril-STI nezávisí na aktivitě reninu v plazmě a pokles krevního tlaku na pozadí jeho použití je zaznamenán při normální a dokonce snížené hladině hormonů, což má za následek účinek na tkáňové systémy renin-angiotensin.

U pacientů se srdečním selháním nemá užívání inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu v odpovídající dávce žádný účinek na krevní tlak.

Po perorálním podání je maximální pokles krevního tlaku pozorován po 1–1,5 hodinách. Doba trvání antihypertenzního účinku závisí na dávce přípravku Captopril-STI a dosahuje optimálních hodnot několik týdnů.

Farmakokinetika

Absorpce kaptoprilu je rychlá a dosahuje 75%, avšak při příjmu potravy klesá v průměru o 30–40%. Jeho biologická dostupnost se pohybuje od 35 do 40% a jeho spojení s bílkovinami krevní plazmy, většinou s albuminem, je od 25 do 30%.

Po 30–90 minutách po perorálním podání je dosaženo maximální koncentrace kaptoprilu v krevní plazmě - 114 ng na ml. Látka slabě (<1%) proniká placentární a hematoencefalickou bariérou. Jeho metabolismus probíhá v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů disulfidového dimeru kaptoprilu a captopril-cystein disulfidu.

Poločas rozpadu léčiva je 3 hodiny. Vylučování je 95% ledvinami, zatímco 40 až 50% se vylučuje nezměněné a zbytek ve formě metabolitů. Látka se vylučuje do mateřského mléka. 4 hodiny po jednorázovém perorálním podání je obsah nezměněného kaptoprilu v moči 38%, ve formě metabolitů - 28%, a po 6 hodinách se nachází pouze ve formě metabolitů. Obsah nezměněného kaptoprilu v denní moči je 38%, ve formě metabolitů - 62%.

U pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas léčiva pohybuje od 3,5 do 32 hodin. Při chronickém selhání ledvin se kaptopril hromadí.

Indikace pro použití

chronické srdeční selhání (CHF) jako součást komplexní léčby;
arteriální hypertenze, včetně renovaskulární formy;
diabetická nefropatie u diabetes mellitus 1. typu (s albuminurií nad 30 mg / den);
dysfunkce levé komory po infarktu myokardu u pacientů s klinicky stabilním stavem.

Kontraindikace

Absolutní:

angioneurotický edém, který se objevuje během léčby ACE inhibitory, včetně údajů z historie;
těžká porucha funkce jater / ledvin;
stenóza arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenóza renálních artérií s progresivní azotemií;
aortální stenóza a podobné obstrukční změny, které brání průtoku krve;
hyperkalemie;
stav po transplantaci ledviny;
těhotenství a období kojení;
věk do 18 let;
individuální intolerance ke složkám léčiva a dalším ACE inhibitorům.

Relativní (tablety Captopril-STI jsou předepsány pod lékařským dohledem):

srdeční ischemie;
ischemie mozku;
inhibice hematopoézy kostní dřeně v důsledku pravděpodobnosti vzniku agranulocytózy a neutropenie;
závažné autoimunitní patologie (zejména sklerodermie nebo systémový lupus erythematodes);
diabetes mellitus (kvůli zvýšenému riziku hyperkalemie);
primární hyperaldosteronismus;
stavy, které jsou doprovázeny snížením objemu cirkulující krve, včetně zvracení a průjmu;
zůstat na hemodialýze;
dodržování stravy s omezeným obsahem sodíku;
starší věk.

Captopril-STI, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Captopril-STI se užívají perorálně 60 minut před jídlem. Dávkování určuje lékař individuálně.

Doporučený dávkovací režim v závislosti na indikacích:

arteriální hypertenze: léčba začíná minimální účinnou dávkou 12,5 mg dvakrát denně; ve vzácných případech (včetně starších pacientů) - 6,25 mg dvakrát denně. Během první hodiny po podání je důležité sledovat stav pacienta. Když se vyvine arteriální hypertenze, měla by být převedena do stavu vleže. Vývoj takové reakce na první dávku by neměl být překážkou další léčby. Dávka, pokud je to nutné, se postupně zvyšuje s intervalem 14-28 dnů, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Obvyklá udržovací dávka pro mírnou až středně těžkou arteriální hypertenzi je 25 mg dvakrát denně; maximálně - 50 mg třikrát denně (150 mg);
srdeční selhání: počáteční dávka je 6,25 nebo 12,5 mg třikrát denně, s možným zvýšením dávky na 25 mg třikrát denně (je-li to nutné). Maximální dávka je 150 mg denně. Captopril-STI je předepisován v kombinaci s diuretiky nebo léky na digitalis. Před zahájením užívání léku, aby se zabránilo počátečnímu nadměrnému snížení krevního tlaku, snižte dávku nebo zrušte diuretikum;
dysfunkce levé komory po infarktu myokardu u pacientů v klinicky stabilním stavu: pilulky lze užívat již 3 dny po infarktu myokardu v počáteční dávce 6,25 mg denně. Dále lze denní dávku, v závislosti na snášenlivosti léku, postupně zvyšovat na 37,5–75 mg, rozdělit na 2–3 dávky, nebo v případě potřeby postupně zvyšovat až na maximum 150 mg denně. V případě arteriální hypotenze může být nutné snížit dávku. Další pokusy předepsat maximální dávku přípravku Captopril-STI (150 mg denně) by měly být založeny na toleranci pacienta;
diabetická nefropatie: 75 až 100 mg denně, rozdělená do 2-3 dávek. Pacienti s diabetem závislým na inzulínu s mikroalbuminurií (denní vylučování albuminu se pohybuje od 30 do 300 mg) užívají 50 mg přípravku Captopril-STI 2krát denně. Pokud celková clearance bílkovin přesáhne 500 mg denně, je účinné užívání léku v dávce 25 mg třikrát denně.

V případě středně závažné dysfunkce ledvin (clearance kreatininu - nejméně 30 ml za minutu na 1,37 m ²) se lék užívá v dávce 75-100 mg denně. Pacienti s výraznějším stupněm renální dysfunkce (clearance kreatininu <30 ml za minutu na 1,73 m ²) začínají užívat Captopril-STI v dávce 12,5 mg denně (ne více). V budoucnu, pokud je to nutné, po dostatečně dlouhém časovém intervalu lze dávku zvýšit, ale zároveň by neměla překročit denní dávku použitou k léčbě arteriální hypertenze. Kromě toho mohou být předepsána kličková diuretika, spíše než thiazidová diuretika, pokud to lékař považuje za vhodné.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01%, včetně izolovaných zpráv - velmi vzácné]:

kardiovaskulární systém: periferní edém, ortostatická hypotenze, snížený krevní tlak, tachykardie;
nervový systém: parestézie, astenie, únava, bolest hlavy, závratě;
dýchací systém: bronchospazmus, plicní edém, suchý kašel;
močový systém: zhoršení funkce ledvin (zvýšené hladiny kreatininu a močoviny v krvi), proteinurie;
metabolismus vody a elektrolytů: acidóza, zvýšený obsah kreatininu a močovinového dusíku v krvi, proteinurie, hyponatrémie (obvykle pozorována při dietě bez solí nebo při kombinované léčbě diuretiky), hyperkalemie;
trávicí systém: hepatitida (známky poškození hepatocelulárního systému), hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, průjem nebo zácpa, dyspeptické příznaky, bolest břicha, nevolnost, stomatitida, sucho v ústech, poruchy chuti, ztráta chuti k jídlu; zřídka - cholestáza; velmi zřídka - pankreatitida;
hematopoetické orgány: agranulocytóza, trombocytopenie, anémie, neutropenie;
alergické reakce: lymfadenopatie, sérová nemoc, fotocitlivost, horečka, zrudnutí kůže na obličeji, angioedém, svědění, kožní vyrážka (makulopapulární, méně často bulózní nebo vezikulární); zřídka - výskyt anti-nukleárních protilátek v krvi;
ostatní: obecná slabost.

Předávkovat

Hlavní příznaky: tromboembolické komplikace, výrazné snížení krevního tlaku až ke kolapsu, akutní cerebrovaskulární příhoda, infarkt myokardu.

Terapie: pacient je umístěn do vodorovné polohy se zvednutými nohami, jsou přijata opatření k obnovení krevního tlaku (zvýšení objemu cirkulující krve, včetně intravenózního podání fyziologického roztoku) a je provedena symptomatická léčba. Může být předepsána hemodialýza; peritoneální dialýza není účinná.

speciální instrukce

Než začnete užívat přípravek Captopril-STI a také pravidelně během léčby, je důležité sledovat funkci ledvin. U CHF se lék používá pod pečlivým lékařským dohledem.

Ve 20% případů došlo při dlouhodobé léčbě přípravkem Captopril-STI ke zvýšení sérového kreatininu a močoviny ve srovnání s výchozí hodnotou nebo normou o více než 20%. U méně než 5% pacientů, zejména s těžkými nefropatiemi, je nutné léčbu přerušit kvůli zvýšení kreatininu.

Ve vzácných případech vede užívání tablet k léčbě hypertenze k těžké arteriální hypotenzi. Pravděpodobnost jejího vývoje se zvyšuje se srdečním selháním, nedostatkem solí a tekutin (například po intenzivní diuretické terapii), stejně jako u pacientů na dialýze.

Riziko prudkého poklesu krevního tlaku lze minimalizovat třemi způsoby:

Předběžné vysazení diuretika (4–7 dní);
Zvýšený příjem chloridu sodného (přibližně 7 dní před zahájením užívání tablet);
Aplikace léku v počátečních dávkách nepřesahujících 6,25-12,5 mg denně.

Počet krevních leukocytů v prvních 3 měsících léčby by měl být sledován měsíčně, poté - jednou za 3 měsíce; s autoimunitními patologiemi v prvních 3 měsících - každých 14 dní, poté - 1krát za 2 měsíce. Pokud je počet leukocytů <4000 na 1 μl, je předepsán obecný krevní test, pokud indikátor klesne pod 1000 na 1 μl, léčba se zruší.

Užívání ACE inhibitorů, včetně Captopril-STI, v některých případech vede ke zvýšení koncentrace K ⁺ v séru. U diabetes mellitus, selhání ledvin, užívání draslík šetřících diuretik, léků obsahujících draslík nebo léků, které zvyšují koncentraci draslíku v krvi (například heparinu), se zvyšuje riziko hyperkalemie. V tomto ohledu se doporučuje vyhnout se kombinované terapii s draslík šetřícími diuretiky a přípravky obsahujícími draslík.

V případě hemodialýzy při užívání přípravku Captopril-STI je důležité nedovolit použití dialyzačních membrán s vysokou propustností (například AN69), protože v takových případech se zvyšuje pravděpodobnost vzniku anafylaktoidních reakcí.

Když se objeví angioedém, inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu se zruší, pacient je pod pečlivým lékařským dohledem a je předepsána symptomatická léčba.

Je třeba mít na paměti, že výsledek analýzy moči na aceton během období užívání kaptoprilu může být falešně pozitivní.

Pacienti na dietě s nízkým obsahem solí nebo bez solí by měli užívat Captopril-STI s opatrností, kvůli zvýšenému riziku arteriální hypotenze.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že užívání přípravku Captopril-STI může vést k rozvoji závratí (zejména po užití počáteční dávky), doporučuje se pacientům, aby během léčby neřídili motorová vozidla a nevykonávali potenciálně nebezpečné činnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Captopril-STI není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Captopril-STI není předepisován pacientům mladším 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Captopril-STI je kontraindikováno u pacientů se závažným poškozením ledvin, stenózou arterie jedné ledviny s progresivní azotemií nebo bilaterální stenózou renálních artérií, stejně jako v období po transplantaci ledviny.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného porušení funkce jater je užívání léku kontraindikováno.

Použití u starších osob

Captopril-STI se používá u starších pacientů pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Možné interakce kaptoprilu s jinými látkami / léky:

digoxin: jeho koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje o 15–20%;
propranolol: zvyšuje se jeho biologická dostupnost;
cimetidin: zvyšuje koncentraci kaptoprilu v krevní plazmě zpomalením metabolismu v játrech;
nesteroidní protizánětlivé léky: hypotenzní účinek léčiva je oslaben (pokles syntézy prostaglandinů a retence sodíku);
ethanol, tricyklická antidepresiva, β-blokátory, verapamil, minoxidil (vazodilatancia), thiazidová diuretika: zvyšuje se hypotenzní účinek kaptoprilu;
lithiové přípravky: jejich vylučování se zpomaluje;
náhražky solí, doplňky draslíku, cyklosporin, přípravky obsahující draslík, draslík šetřící diuretika: zvyšuje se pravděpodobnost hyperkalemie;
flekainid, alopurinol, prokainamid: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku imunosupresivního účinku;
probenecid: vylučování léčiva v moči se zpomaluje;
klonidin: závažnost hypotenzního účinku léku klesá;
cyklofosfamid, azathioprin (imunosupresiva): zvyšuje se riziko hematologických poruch.

Analogy

Analogy Captopril-STI jsou Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.