Mikardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mikardis: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Micardis

ATX kód: C09CA07

Aktivní složka: telmisartan (telmisartan)

Výrobce: Boehringer Ingelheim Pharma (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 953 rublů.

Koupit

Mikardis je antagonista receptoru pro angiotensin II, antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: podlouhlé, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně - gravírování „51H“(40 mg tablety) nebo „52H“(80 mg tablety), na druhé straně - symbol společnosti (7 ks. V blistru, v papírové krabičce 2 nebo 4 blistry se 40 mg tabletami nebo 2, 4 nebo 8 blistry s 80 mg tabletami a návod k použití přípravku Mikardis).

Aktivní složka: telmisartan, jeho obsah v 1 tabletě je 40 nebo 80 mg.

Pomocné látky: hydroxid sodný, polyvidon (kollidon 25), sorbitol, meglumin, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka přípravku Mikardis, telmisartan, je specifickým antagonistou receptorů angiotensinu II. Vyznačuje se vysokou afinitou k podtypu AT ₁ receptorů angiotensinu II, kterými se provádí působení angiotensinu II. Telmisartan nemá agonistický účinek na angiotensin II a vytěsňuje jej ze své vazby s receptorem a vytváří vazbu pouze s podtypem AT ₁ -receptorů angiotensinu II, zatímco vazba je dlouhodobá.

Lék nemá afinitu k jiným receptorům angiotensinu, včetně podtypu AT ₂. Jejich funkční význam a účinek možné stimulace angiotensinem II, jehož koncentrace se zvyšuje s telmisartanem, nebyly studovány.

Telmisartan snižuje koncentraci aldosteronu v krvi. Neblokuje iontové kanály a neinhibuje renin v krevní plazmě. Neinhibuje kininázu II (enzym konvertující angiotensin) a enzym, který je také destruktivní pro bradykinin, takže se neočekává zvýšení vedlejších účinků způsobených bradykininem.

Pokud je telmisartan užíván v dávce 80 mg, zcela blokuje hypertenzní účinek angiotensinu II. Účinek léčiva je pozorován do 3 hodin po první dávce, trvá 24 hodin a zůstává významný až 48 hodin. Výrazný antihypertenzní účinek se objeví po 4–8 týdnech nepřetržitého užívání přípravku Mikardis.

U pacientů s arteriální hypertenzí přípravek Mikardis snižuje diastolický a systolický krevní tlak, aniž by ovlivňoval srdeční frekvenci.

Po náhlém vysazení telmisartanu se ukazatele krevního tlaku postupně vracejí na původní úroveň, což není doprovázeno rozvojem abstinenčního syndromu.

Farmakokinetika

Telmisartan se po vstřebání přípravku Mikardis rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost je 50%. V případě současného příjmu potravy klesá hodnota AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase): indikátor se pohybuje od 6% (při dávce 40 mg telmisartanu) do 19% (při dávce 160 mg). 3 hodiny po užití přípravku Mikardis se plazmatická koncentrace léčiva zvýší bez ohledu na čas, kdy byla potrava přijata.

Telmisartan je charakterizován vysokou vazbou na plazmatické proteiny (hlavně albumin a alfa ₁ - glykoprotein) - více než 99,5%. Zdánlivý distribuční objem při rovnováze je v průměru 500 litrů.

Léčivo se metabolizuje konjugací s kyselinou glukuronovou, což vede k tvorbě farmakologicky neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně nezměněnými střevy, méně než 2% dávky se vylučují ledvinami.

Poločas je více než 20 hodin. Celková plazmatická clearance je 900 ml / min, průtok krve játry je 1500 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech:

pohlaví: u žen jsou ukazatele maximální koncentrace a AUC vyšší než u mužů, přibližně 3krát a 2krát, bez významných rozdílů v účinnosti přípravku Mikardis;
stáří: farmakokinetické parametry u starších pacientů se neliší od parametrů u mladých pacientů, proto není nutná úprava dávky;
věk dětí od 6 do 18 let: při použití přípravku Mikardis v dávce 1 mg / kg nebo 2 mg / kg po dobu 4 týdnů je farmakokinetika telmisartanu přibližně podobná jako u dospělých, což potvrzuje nelinearitu farmakokinetiky látky, zejména s ohledem na maximální koncentraci;
selhání ledvin a hemodialýza: vlastnosti telmisartanu se nemění, takže není nutná žádná úprava dávky. Hemodialýza nepodporuje vylučování léku z těla;
mírné a středně závažné jaterní dysfunkce (třídy A a B na stupnici Child-Pugh): denní dávka telmisartanu by neměla překročit 40 mg.

Indikace pro použití

Mikardis je lék k léčbě arteriální hypertenze.

Lék se také používá ke snížení kardiovaskulární morbidity a tedy i úmrtnosti u lidí starších 55 let s vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárních chorob.

Kontraindikace

Absolutní:

Dědičná intolerance fruktózy (kvůli obsahu sorbitolu);
Těžká jaterní dysfunkce (třída C podle stupnice Child-Pugh);
Obstrukční onemocnění žlučových cest;
Primární aldosteronismus;
Věk do 18 let;
Těhotenství a kojení;
Přecitlivělost na složky tablet Mikardis.

Relativní:

Hyperkalemie;
Hyponatrémie;
Ischemická choroba srdeční (CHD);
Chronické srdeční selhání;
Idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
Stenóza aortální a mitrální chlopně;
Snížení objemu cirkulující krve v důsledku průjmu nebo zvracení, omezení příjmu solí a / nebo předchozí diuretická léčba;
Dysfunkce jater a / nebo ledvin;
Bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza arterie solitární ledviny;
Stavy po transplantaci ledviny.

Mikardis, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Mikardis by se měly užívat perorálně. Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku.

U arteriální hypertenze se doporučuje zahájit léčbu denní dávkou 40 mg v 1 dávce. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, denní dávka se zvýší na 80 mg v 1 dávce, přičemž je třeba mít na paměti, že maximální hypotenzní účinek přípravku Mikardis se rozvine během 4–8 týdnů po zahájení léčby.

Aby se snížilo riziko kardiovaskulární morbidity, doporučuje se užívat 80 mg jednou denně. Na začátku léčby může být nutná další korekce krevního tlaku.

Denní dávka přípravku Mikardis u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (třídy A a B na stupnici Child-Pugh) by neměla překročit 40 mg.

Vedlejší efekty

Infekce: infekce horních cest dýchacích, infekce močových cest (včetně cystitidy), sepse (včetně úmrtí);
Hematopoetický systém: snížená koncentrace hemoglobinu, eozinofilie, anémie, trombocytopenie;
Dýchací systém: dušnost;
Centrální nervový systém: deprese, úzkost, mdloby, nespavost, vertigo;
Kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie, ortostatická hypotenze, tachykardie;
Trávicí systém: zvýšená aktivita jaterních enzymů, žaludeční diskomfort, dyspepsie, sucho v ústech, průjem, plynatost, bolesti břicha, zvracení a také abnormální funkce jater nebo onemocnění jater (v postmarketingových pozorováních byly tyto poruchy zjištěny u pacientů z Japonska);
Močový systém: zvýšená koncentrace kyseliny močové a kreatininu v krvi, porucha funkce ledvin (včetně akutního selhání ledvin);
Muskuloskeletální systém: křeče lýtkových svalů, bolesti zad, šlach a dolních končetin, myalgie, artralgie;
Orgán vidění: poruchy zraku;
Kůže a podkožní tkáně: hyperhidróza;
Alergické reakce: vyrážka (včetně léku), svědění, ekzém, toxická vyrážka, přecitlivělost (kopřivka, erytém, angioedém), anafylaktické reakce, angioedém (včetně smrtelných);
Jiné: astenie, syndrom podobný chřipce, bolest na hrudi;
Laboratorní ukazatele: zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy v krvi, hyperkalémie; hypoglykemie u pacientů s diabetes mellitus.

Předávkovat

Případy předávkování nebyly hlášeny. Možné je výrazné snížení krevního tlaku, rozvoj tachykardie a bradykardie.

Hemodialýza je neúčinná. Jako terapeutické opatření je indikována symptomatická léčba.

speciální instrukce

U některých pacientů je v důsledku potlačení renin-angiotensinového systému (RAAS), zejména při současném použití několika látek, které mají vliv na tento systém, poškozena funkce ledvin, až po akutní selhání ledvin. Z tohoto důvodu by měla být léčba doprovázená dvojitou blokádou RAAS (například kombinace přípravku Mikardis s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu nebo přímým inhibitorem reninu) prováděna individuálně a za pečlivého sledování funkce ledvin, včetně sledování koncentrace kreatininu a draslíku v krevním séru.

Pokud vaskulární tonus a funkce ledvin závisí hlavně na aktivitě RAAS (například při chronickém srdečním selhání nebo onemocnění ledvin, včetně stenózy renální tepny / tepen), může užívání léků ovlivňujících tento systém vést k rozvoji akutní arteriální hypotenze, oligurie, hyperazotémie a dokonce akutní selhání ledvin.

V případě současného užívání přípravku Mikardis s doplňky obsahujícími draslík, draslík šetřícími diuretiky, jedlou solí obsahující draslík nebo jinými prostředky, které zvyšují koncentraci draslíku v krvi, je třeba tento indikátor během léčby sledovat.

Pacienti s diabetes mellitus se současnými dalšími kardiovaskulárními riziky (např. Ischemická choroba srdeční) zvyšují pravděpodobnost smrtelného infarktu myokardu a náhlé kardiovaskulární smrti. V tomto případě může být ischemická choroba srdeční u pacientů s diabetes mellitus asymptomatická a nediagnostikovaná. Z tohoto důvodu musí pacienti s diabetem mellitus před předepsáním přípravku Mikardis provést včasnou detekci a léčbu ischemické choroby srdeční příslušné diagnostické studie, včetně zátěžového testu.

Mikardis je méně účinný u pacientů rasy Negroidů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zvláštní klinické studie týkající se účinku přípravku Mikardis na schopnost koncentrace a rychlost reakce nebyly provedeny. Vzhledem k pravděpodobnosti vzniku nežádoucích účinků, jako je ospalost a závratě, se však při řízení a práci s potenciálně nebezpečnými stroji doporučuje opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Studie účinku telmisartanu na lidskou plodnost nebyly provedeny.

V prvním trimestru těhotenství jsou antagonisté receptoru angiotensinu II zakázáni. Pokud je během léčby diagnostikováno těhotenství, mělo by být podávání přípravku Mikardis okamžitě ukončeno a v případě potřeby by měla být předepsána alternativní léčba (antihypertenziva jiných skupin schválených pro použití během těhotenství).

V II. A III. Trimestru těhotenství se užívání přípravku Mikardis nedoporučuje. Ačkoli v předklinických studiích nebyly zjištěny teratogenní účinky, byla stanovena fetotoxicita (snížená funkce ledvin, zpomalení lebeční osifikace, oligohydramnion) a neonatální toxicita (arteriální hypotenze, hyperkalemie, selhání ledvin).

Mikardis je tedy během těhotenství kontraindikován. Pokud byla droga z nějakého důvodu použita ve druhém trimestru, doporučuje se provést ultrazvukové vyšetření kostí a ledvin plodu. Novorozenci, jejichž matky dostávali telmisartan, by měli být pečlivě sledováni s ohledem na rozvoj arteriální hypotenze.

Ženám, které plánují těhotenství, by měla být zpočátku předepsána alternativní léčba.

Během laktace je použití přípravku Mikardis kontraindikováno.

Použití v dětství

Bezpečnost telmisartanu v dětství a dospívání nebyla stanovena, proto se přípravek Mikardis nepoužívá k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí, včetně hemodialýzy, nevyžadují úpravu dávky přípravku Mikardis.

Micardis by měl být používán s opatrností v následujících případech: porucha funkce ledvin, bilaterální stenóza renální arterie nebo stenóza arterie jedné ledviny, stavy po transplantaci ledviny.

Pro porušení funkce jater

Mikardis je kontraindikován při těžké jaterní dysfunkci (třída C na stupnici Child-Pugh) a obstrukci žlučových cest.

Při mírném a středním poškození funkce jater (třídy A a B na stupnici Child-Pugh) je maximální přípustná denní dávka telmisartanu 40 mg.

Použití u starších osob

Starší pacienti nemusí měnit dávkovací režim přípravku Mikardis.

Lékové interakce

Jiná antihypertenziva: jejich účinek je zesílen;
Digoxin: zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě;
Ramipril: jeho maximální a celková (během celého období pozorování) koncentrace se zvyšuje 2,5krát, avšak klinický význam takové interakce nebyl stanoven;
Lithiové přípravky: dochází k reverzibilnímu zvýšení jejich koncentrace v krvi, doprovázenému toxickými účinky;
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), vč. kyselina acetylsalicylová, neselektivní NSAID a inhibitory cyklooxygenázy typu 2: riziko rozvoje akutního selhání ledvin u pacientů s dehydratací se zvyšuje (před předepsáním takové kombinace je nutné studovat funkci ledvin a kompenzovat objem cirkulující krve). Je také možné snížit antihypertenzní účinek telmisartanu.

Analogy

Analogy společnosti Mikardis jsou: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí, chráněné před vlhkostí, při teplotách do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Mikardis

V několika recenzích o přípravku Mikardis jej pacienti obecně popisují jako účinný antihypertenzní prostředek s malým počtem vedlejších účinků. Mnozí však nejsou spokojeni s vysokými náklady na drogu.