Metformin-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Metformin-Akrikhin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze Metformine-Akrikhin
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Metformin-Akrikhin

ATX kód: A10BA02

Aktivní složka: metformin (Metformin)

Výrobce: JSC "Akrikhin" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 119 rublů.

Koupit

Metformin-Akrikhin je perorální hypoglykemický lék ze skupiny biguanidů.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

potahované tablety: od bílé po bílou se krémovým nebo šedým odstínem, oválné, bikonvexní (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 nebo 6 balení; 30 nebo 60 ks v polypropylenových / polyetylenových plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka);
tablety: téměř bílé nebo bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a dělicí čárou (10 ks v blistrech, v krabičce po 3, 6 nebo 10 baleních).

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Metformin-Akrikhin.

1 potahovaná tableta obsahuje:

účinná látka: metformin hydrochlorid ve formě 100% látky - 0,85 g nebo 1 g;
pomocné složky: bramborový škrob, kyselina stearová, povidon (typ K90), koloidní oxid křemičitý, glycerol;
skořápka filmu: makrogol-6000, hypromelóza-2910, mastek.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: metformin hydrochlorid ve formě 100% látky - 0,5 g;
pomocné složky: sorbitol, povidon (typ K90), makrogol-6000, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, krospovidon (typ B), kyselina stearová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metformin-Akrikhin je perorální hypoglykemický lék ze skupiny biguanidů. Jeho účinná látka, metformin, se liší od derivátů sulfonylmočoviny tím, že nemá stimulační účinek na sekreci inzulínu. Působení metforminu je zaměřeno na zvýšení citlivosti periferních receptorů na inzulín a stimulaci využití glukózy buňkami, snížení produkce glukózy v játrech inhibicí glykogenolýzy a glukoneogeneze a zpomalení absorpce sacharidů ve střevě. Užívání léku zdravými jedinci nevykazuje hypoglykemický účinek a nevede k rozvoji hypoglykémie. Podporuje zvýšení přepravní kapacity všech typů membránových transportérů glukózy. V důsledku účinku na glykogensyntázu se zesiluje syntéza glykogenu.

Metformin-Akrikhin má příznivý účinek na metabolismus lipidů, snižuje obsah lipoproteinů s nízkou hustotou, celkového cholesterolu a triglyceridů.

Na pozadí užívání léku zůstává tělesná hmotnost pacienta stabilní nebo mírně klesá.

Výsledky klinických studií navíc naznačují účinnost užívání metforminu k prevenci rozvoje diabetes mellitus typu 2 u pacientů s prediabetem a dalších rizikových faktorů, pokud jim změny životního stylu neumožňují dosáhnout adekvátní kontroly glykémie.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je podíl absorbovaného metforminu z gastrointestinálního traktu (GIT) 70-80%. Absolutní biologická dostupnost je 50-60%. Maximální koncentrace (C _max) metforminu v krevní plazmě je dosažena za 2,5 hodiny. K dosažení rovnovážné koncentrace v krevní plazmě na pozadí použití metforminu v terapeutických dávkách trvá 24-28 hodin, obvykle nepřesahuje 0,001 mg / ml. Současný příjem potravy snižuje a zpožďuje vstřebávání léku.

Farmakokinetika absorpce není lineární, proces je charakterizován saturací.

Metformin se prakticky neváže na plazmatické bílkoviny. Za stejné období je C _max v krvi nižší než v krevní plazmě.

Rychle se distribuuje do tkání, proniká do erytrocytů. Předpokládá se, že erytrocyty jsou sekundárním kompartmentem distribuce metforminu. Distribuční objem může být od 63 do 276 litrů.

Metformin není ve skutečnosti metabolizován, jeho metabolity se v těle nenacházejí.

Vylučuje se hlavně nezměněnými ledvinami. Clearance metforminu je 4krát větší než clearance kreatininu a je vyšší než 400 ml / min. To naznačuje přítomnost aktivní tubulární sekrece.

Poločas (T _1/2) je přibližně 6,5 hodiny.

V případě poškození funkce ledvin je pozorováno snížení clearance metforminu úměrně s clearance kreatininu (CC), což vede ke zvýšení T1 _{/ 2}, hladině koncentrace metforminu v krevní plazmě a zvyšuje riziko kumulace.

Farmakokinetické parametry metforminu u dětí po jednorázové dávce 0,5 g jsou podobné jako u zdravých dospělých.

Indikace pro použití

Použití přípravku Metformin-Akrikhin je indikováno k léčbě diabetes mellitus 2. typu (nezávislý na inzulínu) u pacientů starších 10 let v monoterapii nebo v kombinaci s inzulinem, pokud dietní terapie a fyzická aktivita neposkytují dostatečnou kontrolu glykemie, zejména u obezity.

U dospělých může být lék předepsán také v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami.

Kromě toho je použití potahovaných tablet indikováno k prevenci rozvoje diabetu mellitu typu 2 u pacientů s prediabetem a dalších rizikových faktorů pro rozvoj diabetu mellitu typu 2 s neúčinností dietní terapie a fyzické aktivity.

Kontraindikace

Absolutní:

diabetická ketoacidóza, diabetický prekom nebo kóma;
selhání ledvin;
zhoršená funkce ledvin s CC nižší než 30 ml / min;
zhoršená funkce jater, selhání jater;
akutní stavy (včetně závažných infekčních onemocnění, dehydratace na pozadí průjmu nebo zvracení, šoku), které zvyšují riziko rozvoje renální dysfunkce;
klinicky výrazné projevy respiračního selhání, akutního srdečního selhání, chronického srdečního selhání s nestabilními hemodynamickými parametry, akutního infarktu myokardu a dalších akutních nebo chronických onemocnění, která mohou způsobit rozvoj tkáňové hypoxie;
rozsáhlé trauma a chirurgické zákroky zahrnující přechod na inzulínovou terapii;
chronický alkoholismus, akutní otrava alkoholem;
laktátová acidóza (včetně anamnézy);
období kratší než 48 hodin před a po podání kontrastní látky obsahující jód pro radioizotopové a rentgenové studie;
dodržování hypokalorické stravy (méně než 1000 kcal / den);
období těhotenství;
kojení;
věk do 10 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Je třeba věnovat pozornost předepisování přípravku Metformin-Akrikhin na selhání ledvin (CC 30-59 ml / min), děti ve věku 10 až 12 let, pacienti starší 60 let, kteří se věnují těžké fyzické práci, která je spojena s těžkými břemeny.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat srdečnímu selhání; současné užívání léku s inzulínem, deriváty sulfonylmočoviny, repaglinidem nebo jinými hypoglykemickými látkami, antihypertenzivy, nesteroidními protizánětlivými léky nebo diuretiky; s chronickým nebo těžkým průjmem, opakovanými záchvaty zvracení a jinými stavy, které mohou způsobit dehydrataci.

Metformin-Akrikhin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Metformin-Akrikhin se užívají perorálně, polykají se celé, během jídla nebo bezprostředně po jídle, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Protože není možné narušit celistvost fóliového obalu, je-li nutné použít počáteční dávku 0,5 g, měla by se použít léková forma metforminu v příslušné dávce.

Délka léčby je stanovena ošetřujícím lékařem; bez jeho jmenování není možné přerušit příjem léku.

Doporučené dávkování pro dospělé v monoterapii a v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami:

počáteční dávka: 0,5 nebo 0,85 g 2-3krát denně. S ohledem na hladinu glukózy v krvi ji lze postupně zvyšovat;
udržovací dávka: 1,5–2,0 g denně, rozdělená do 2–3 dávek;
maximální dávka: 3,0 g denně, rozdělená do 3 dávek.

Ke snížení nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by měla být denní dávka zvyšována pomalu a vždy rozdělena na 2-3 dávky.

V případě přechodu z jiného hypoglykemického přípravku na tablety Metformin-Akrikhin by měla být léčba zahájena po ukončení léčby předchozím přípravkem za použití doporučeného dávkovacího režimu.

V kombinaci s inzulínem je počáteční dávka léku 0,5 nebo 0,85 g 2-3krát denně, dávka inzulínu se stanoví v souladu s úrovní koncentrace glukózy v krvi.

Doporučené dávkování přípravku Metformin-Akrikhin pro děti starší 10 let v monoterapii a v kombinaci s inzulínem:

počáteční dávka: 0,5 nebo 0,85 g. Po 10–15 dnech léčby je nutná úprava dávky s ohledem na kontrolu glykemie;
maximální denní dávka: 2,0 g, rozdělená do 2-3 dávek.

Doporučená dávka pro monoterapii prediabetes je 1,0 až 1,7 g denně rozdělená do 2 dávek. Léčba musí být doprovázena pravidelnou kontrolou glykemie, aby se vyhodnotila potřeba pokračovat v kurzu.

U pacientů se středně závažným selháním ledvin (CC 30-59 ml / min) je indikováno použití přípravku Metformin-Akrikhin (za předpokladu, že neexistují žádné podmínky, které zvyšují riziko laktátové acidózy) v počáteční dávce 0,5 nebo 0,85 g 1krát denně. Maximální denní dávka je 1 g rozdělená do 2 dávek. Maximální udržovací denní dávka je rozdělena na 2–3 dávky a s přihlédnutím ke stupni poškození funkce ledvin může být: s CC 45–59 ml / min - 2 g; s CC 30-44 ml / min - 1 g.

U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být funkce ledvin pečlivě hodnocena v 90–180denních intervalech. Při CC pod 30 ml / min musí být užívání léku přerušeno.

Starší pacienti potřebují pravidelné (v intervalu 90 dnů) studie ke stanovení koncentrace kreatininu v krevním séru. Výběr a úprava dávky metforminu a akrikhinu se provádí v souladu s ukazateli funkce ledvin.

Vedlejší efekty

z nervového systému: často - vzhled kovové chuti v ústech;
ze strany metabolismu a výživy: velmi zřídka - laktátová acidóza; možná - na pozadí dlouhodobého užívání snížení absorpce vitaminu B ₁₂, megaloblastická anémie;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - nechutenství, nevolnost, bolesti břicha, zvracení, průjem, plynatost;
na straně hepatobiliárního systému: velmi zřídka - indikátory poškození jaterních funkcí, hepatitida (zcela vymizí po vysazení léku);
z kůže a podkožních tkání: velmi vzácně - kožní reakce ve formě svědění, vyrážky, erytému, kopřivky.

Předávkovat

Příznaky: rozvoj laktátové acidózy s následujícími charakteristickými rysy: acidotická dušnost, bolest břicha, hypotermie, kóma. Diagnostické laboratorní ukazatele zahrnují pokles kyselosti krve (pH nižší než 7,35), plazmatickou koncentraci laktátu o více než 5 mmol / l, zvýšenou aniontovou mezeru a poměr laktát / pyruvát.

Byl zaznamenán případ užívání metforminu v dávce 85 g jednou, což překračuje maximální denní dávku 42,5krát. Takové předávkování nezpůsobilo vývoj hypoglykemie.

Léčba: pokud se objeví známky laktátové acidózy, je nutná okamžitá hospitalizace pacienta. Pro objasnění diagnózy je třeba stanovit koncentraci laktátu. Pro rychlou eliminaci laktátu a metforminu z těla je nejúčinnější použití hemodialýzy. Je uvedeno jmenování symptomatické terapie.

speciální instrukce

Při léčbě přípravkem Metformin-Akrikhin se doporučuje nadále dodržovat dietu s jednotným příjmem sacharidů po celý den. Nízkokalorická strava u pacientů s nadváhou by měla poskytovat alespoň 1 000 kcal denně.

Pro kontrolu diabetes mellitus jsou nutné rutinní laboratorní testy.

Vážnou komplikací kumulace metforminu je laktátová acidóza, při absenci urgentní léčby může být fatální. Vzhledem k riziku laktátové acidózy je třeba věnovat zvláštní pozornost předepisování metforminu pacientům s následujícími rizikovými faktory: dekompenzovaný diabetes mellitus, selhání ledvin a / nebo jater, alkoholismus, ketóza, prodloužené hladovění, závažné infekční onemocnění, těžká hypoxie, souběžná léčba jinými léky. Mezi nespecifické příznaky laktátové acidózy patří svalové křeče s bolestmi břicha, dyspeptické poruchy a těžká astenie. Pokud máte podezření na rozvoj laktátové acidózy, musíte přestat užívat Metformin-Akrikhin a okamžitě se poradit s lékařem.

Během léčby byste neměli pít alkoholické nápoje a užívat léky obsahující ethanol.

Při provádění plánovaných chirurgických zákroků u pacientů s normální funkcí ledvin by mělo být podávání léku přerušeno 48 hodin před nástupem anestézie a léčba by měla být obnovena nejdříve 48 hodin po operaci.

Stav funkce ledvin by měl být navíc stanoven před podáním léku, měl by být pravidelně sledován během léčby. U pacientů s normální funkcí ledvin by měl být index CC stanoven alespoň jednou za 12 měsíců, s počáteční CC 45-59 ml / min - s intervalem 3-6 měsíců, s CC 30-44 ml / min - každé 3 měsíce.

Vzhledem k vysokému riziku hypoxie a poškození funkce ledvin u pacientů se srdečním selháním by měla být tato kategorie pacientů léčena metforminem s pravidelným sledováním srdeční činnosti a sledováním funkce ledvin.

Navzdory skutečnosti, že výsledky klinických studií prováděných po dobu 12 měsíců u dětí a dospívajících naznačují absenci účinku metforminu na jejich růst a pubertu, doporučuje se tyto parametry pečlivě sledovat u dětí s dlouhodobým průběhem léčby. Podle výsledků průzkumu je ve věkové skupině od 10 do 16 let povaha a závažnost nežádoucích účinků u dětí podobná jako u dospělých pacientů.

U pacientů s prediabetes je použití přípravku Metformin-Akrikhin indikováno za přítomnosti následujících dalších rizikových faktorů pro rozvoj diabetes mellitus 2. typu: věk do 60 let, BMI (index tělesné hmotnosti) 30 kg na 1 m ² nebo více, arteriální hypertenze, zvýšená koncentrace triglyceridů, snížená koncentrace lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou, indikace v anamnéze gestačního diabetes mellitus nebo přítomnost diabetes mellitus u příbuzných první linie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Monoterapie přípravkem Metformin-Akrikhin neovlivňuje schopnost pacienta řídit vozidla nebo složité mechanismy.

Užívání léku v kombinaci s jinými hypoglykemickými látkami (inzulín, deriváty sulfonylmočoviny, repaglinid) zvyšuje riziko hypoglykémie, proto je třeba při práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, postupovat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Metformin-Akrikhin během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Při plánování těhotenství nebo početí během léčby tímto přípravkem by měl být metformin vysazen. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu se doporučuje převést na inzulinovou terapii.

Použití v dětství

Jmenování přípravku Metformin-Akrikhin do 10 let je kontraindikováno.

Lék by měl být používán s opatrností při léčbě dětí od 10 do 12 let.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Metformin-Akrikhin je kontraindikováno v případě renální dysfunkce s CC nižší než 30 ml / min, selhání ledvin nebo stavů, které zvyšují riziko renální dysfunkce (akutní období závažných infekčních onemocnění, dehydratace na pozadí průjmu nebo zvracení, šok).

Lék by měl být užíván s opatrností při selhání ledvin s CC 30-59 ml / min.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Metformin-Akrikhin k léčbě pacientů se zhoršenou funkcí jater, selhání jater je kontraindikováno.

Použití u starších osob

Je třeba věnovat pozornost předepisování přípravku Metformin-Akrikhin pacientům ve věku nad 60 let.

Při výběru a úpravě dávky je třeba vzít v úvahu ukazatele funkce ledvin.

Lékové interakce

Při současném užívání přípravku Metformin-Akrikhin:

rentgenové kontrastní látky obsahující jód: použití rentgenových kontrastních látek obsahujících jód zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména u pacientů s diabetes mellitus komplikovaným funkčním selháním ledvin. Pokud je nutné provést radiologickou studii s použitím rentgenových kontrastních látek obsahujících jód u pacientů s normální funkcí ledvin, měla by být léčba tímto přípravkem dočasně přerušena na přibližně 96 hodin (zrušena 48 hodin před a obnovena nejdříve 48 hodin po zákroku);
ethanol: na pozadí akutní intoxikace alkoholem se zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména u pacientů s podvýživou, selháním jater nebo s nízkokalorickou dietou;
danazol: při kombinovaném použití a po vysazení danazolu je nutná úprava dávky metforminu a pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi kvůli riziku hyperglykemického působení danazolu;
chlorpromazin: je nutná opatrnost, pokud je nutná souběžná léčba antipsychotiky nebo bezprostředně po jejich vysazení. Užívání chlorpromazinu v denní dávce 0,1 g pomáhá snížit uvolňování inzulínu a zvýšit hladinu glukózy v krvi, proto je nutná úprava dávky hypoglykemického léčiva;
glukokortikosteroidy (GCS): použití GCS systémového a lokálního působení nebo po jeho ukončení vyvolává potřebu upravit dávku metforminu pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi, protože GCS snižuje glukózovou toleranci a zvyšuje její koncentraci v krvi, až do rozvoje ketózy;
diuretika: u pacientů s funkční renální insuficiencí může souběžná léčba kličkovými diuretiky vést k rozvoji laktátové acidózy, proto při CC méně než 60 ml / min nelze tuto kombinaci použít;
beta2-adrenergní agonisté: injekční beta2-adrenergní agonisté stimulují beta2-adrenergní receptory a zvyšují koncentraci glukózy v krvi, což může vyžadovat další podávání inzulínu;
antihypertenziva, včetně inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin: mohou způsobit pokles hladiny glukózy v krvi, proto může být nutné upravit dávku přípravku Metformin-Akrikhin;
inzulín, deriváty sulfonylmočoviny, akarbóza, salicyláty: tyto léky zvyšují riziko hypoglykémie;
nifedipin: na pozadí souběžné léčby nifedipinem se zvyšuje absorpce a C _max metforminu;
amilorid, digoxin, prokainamid, morfin, chinidin, chinin, triamteren, trimethoprim, vankomycin, ranitidin: kationtové léky soutěží s metforminem o transportní systémy v renálních tubulech, což může vést ke zvýšení jeho _Cmax;
fenothiazidy, glukagon, perorální kontraceptiva, estrogeny, fenytoin, sympatomimetika, kyselina nikotinová, isoniazid, BMCK (blokátory pomalého kalciového kanálu), levotyroxin sodný: kombinace s uvedenými látkami může snížit hypoglykemický účinek přípravku Metformin-Akrikhin;
cimetidin: snižuje rychlost vylučování metforminu, v důsledku čehož se zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy;
nepřímá antikoagulancia: je možné snížit terapeutický účinek nepřímých antikoagulancií;
verapamil a další inhibitory transportérů organických kationtů1 (OCT1): je možné snížení hypoglykemického účinku metforminu-akrikhinu;
rifampicin a další induktory OCT1: zvyšují absorpci metforminu v gastrointestinálním traktu a zvyšují jeho účinek;
Inhibitory OCT2 (včetně cimetidinu, dolutegraviru, ranolazinu, trimethoprimu, vandetanibu, isavukonazolu): při současné léčbě těmito látkami se zvyšuje riziko zvýšení koncentrace metforminu v krevní plazmě;
krizotinib, olaparib (inhibitory OCT1 a OCT2): v kombinaci s metforminem způsobují snížení jeho hypoglykemického účinku.

Analogy

Analogy metforminu a akrikhinu jsou Metformin, Metformin Zentiva, Metformin Long Canon, Metformin MS, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Baghomet, Glucophage, Glucophage Long, Diasfor, Diaformin OD, Merifatin, Metadien, Metfogamma, Sigduforong, Longioforvel Sopamet, Formetin, Formin Pliva, Formetin Long.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti: potahované tablety - 2 roky, tablety - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Metformin-Akrikhin

Recenze Metformin-Akrikhin jsou často negativní. Pacienti uvádějí, že užívání léku neposkytuje dostatečný klinický účinek. Kromě toho si často stěžují, že způsobuje nežádoucí reakce ve formě průjmu, sucha v ústech.

Cena metforminu-akrikhinu v lékárnách

Cena Metformin-Akrikhin za balení obsahující 60 tablet, v závislosti na dávce, může být: 0,5 g - od 113 rublů; 0,85 g - od 180 rublů; 1 g - od 335 rublů.