Memantin
Memantine: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Memantin
ATX kód: N06DX01
Aktivní složka: memantin (memantin)
Výrobce: OZON, LLC (Rusko); VERTEX, JSC (Rusko); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusko)
Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21
Ceny v lékárnách: od 417 rublů.
Koupit
Memantin je lék používaný k léčbě demence.
Uvolněte formu a složení
Memantin se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní; v závislosti na výrobci: kulatý, téměř bílý nebo bílý, s čarou na jedné straně / gravírování ve formě kruhu (20 mg) / gravírování ve formě trojúhelníku (10 mg); nebo podlouhlé, bílé (10 mg) a žluté (20 mg) barvy, s rizikem na každé straně; u všech tablet je jádro na průřezu téměř bílé nebo bílé (10 ks v blistrech, 3 nebo 9 blistrů v papírové krabičce; 10, 25, 30 nebo 50 ks. v blistrovém obrysu, 1-6, 9 nebo 10 balení v kartonové krabici; 15 ks v blistrovém konturovém balení, 2, 4 nebo 6 balení v kartonové krabici; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 nebo 100 ks v plechovkách, 1 plechovka v kartonové krabici) …
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: memantin hydrochlorid - 10 nebo 20 mg;
- pomocné složky (v závislosti na výrobci): mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý; navíc - předželatinovaný škrob nebo monohydrát laktózy (mléčný cukr), sodná sůl kroskarmelózy, povidon-K25 nebo dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mastek, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza);
- obal filmu (v závislosti na výrobci): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Clear) [polysorbát 80, mastek, polyvinylalkohol, makrogol 4000 (20 mg) nebo makrogol (10 mg) (polyethylenglykol)]; nebo hypromelóza, oxid titaničitý, navíc - makrogol-4000 nebo hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), mastek, žlutý oxid železitý (20 mg žlutý).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Memantin je derivát adamantanu, antagonisty N-methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorů (včetně substantia nigra), což mu umožňuje snížit nadměrný stimulační účinek neurotů kortikálního glutamátu na neostriatum, ke kterému dochází při nedostatečném uvolňování dopaminu. Látka regulující tok iontů blokuje vápníkové kanály, přispívá k normalizaci membránového potenciálu a účinnosti procesu přenosu nervových impulsů.
Lék poskytuje zlepšené kognitivní funkce a zvýšenou denní aktivitu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je účinná látka rychle a úplně absorbována z gastrointestinálního traktu (GIT). Maximální koncentrace memantinu v krevní plazmě je pozorována v průměru 3–8 hodin po požití. Lék se vyznačuje absolutní biologickou dostupností - až 100%. Příjem potravy nemá žádný vliv na jeho vstřebávání.
Farmakokinetika léčiva v rozmezí dávek 10–40 mg je lineární. Užívání memantinu v denní dávce 20 mg zajišťuje rovnovážnou plazmatickou koncentraci 70–150 ng / ml s významnými individuálními variacemi. Poměr průměrné koncentrace látky v mozkomíšním moku k její koncentraci v krevní plazmě při užívání denní dávky 5–30 mg je 0,52. Distribuční objem je přibližně 10 l / kg, přibližně 45% účinné látky se váže na bílkoviny krevní plazmy. Na pozadí normální funkce ledvin nebyla pozorována žádná kumulace léčiva.
Asi 80% cirkulující látky v krvi představuje mateřská sloučenina. Hlavními metabolity memantinu jsou: izomerní směs 4- a 6-hydroxymemantinu, N-3,5-dimethylgludantanu a 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantanu. Žádná z výše uvedených látek nevykazuje antagonistickou aktivitu vůči NMDA receptoru. Během experimentů in vitro nebyla účast cytochromu P450 na metabolismu léčiva odhalena.
Lék se vylučuje hlavně ledvinami, vylučování se provádí v jedné fázi, poločas je 60-100 hodin. Celková clearance u zdravých dobrovolníků s normální funkcí ledvin je 170 ml / min / 1,73 m² a je částečně dosaženo tubulární sekrecí. Renální exkrece zahrnuje také tubulární reabsorpci, o které se předpokládá, že je zprostředkována kationtovými transportními proteiny.
Ve studii s perorálním podání radioaktivně značeného 14 C-memantinu, více než 84% dávky se vyloučí během 20 dnů, více než 99% vylučován ledvinami.
Při alkalizaci moči je vylučování memantinu sníženo (přibližně o 80% při pH moči 8).
Indikace pro použití
Podle pokynů se Memantin doporučuje k léčbě středně těžké až těžké demence u Alzheimerovy choroby.
Kontraindikace
Absolutní:
- závažné poškození jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace);
- věk do 18 let;
- těhotenství a kojení;
- syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy (pokud je v přípravku přítomen monohydrát laktózy);
- přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.
Relativní (je nutné užívat memantin s maximální opatrností pod pečlivým lékařským dohledem):
- srdeční selhání III - IV funkční třída podle klasifikace New York Association of Cardiologists (NYHA);
- infarkt myokardu (anamnéza);
- nekontrolovaná arteriální hypertenze;
- křeče (včetně anamnézy indikací);
- epilepsie, predispozice k jejímu vývoji;
- tyreotoxikóza;
- závažný průběh infekcí močových cest způsobený bakteriemi rodu Proteus spp.;
- renální tubulární acidóza;
- selhání ledvin;
- přítomnost faktorů, které vedou ke zvýšení pH moči, včetně náhlých změn ve stravě (například přechod na vegetariánskou stravu), časté používání alkalických žaludečních pufrů;
- selhání jater (třída A a B podle Child-Pughovy klasifikace);
- kombinace s dextrometorfanem, ketaminem, amantadinem (antagonisté NMDA receptoru), protože tyto látky a memantin ovlivňují stejný receptorový systém, což může zhoršit výskyt nežádoucích účinků, zejména z centrálního nervového systému (CNS).
Návod k použití memantinu: metoda a dávkování
Léčba memantinem musí být zahájena a poté prováděna pod dohledem lékaře se zkušenostmi v diagnostice a léčbě Alzheimerovy demence. Diagnóza je stanovena na základě aktuálních doporučení. V průběhu kurzu musí osoba podílející se na stálé péči o pacienta zajistit pravidelné sledování příjmu léku pacientem.
Během prvních 3 měsíců léčby je nutné systematicky hodnotit toleranci a adekvátnost dávky memantinu. V budoucnu by měla být podle současných doporučení přezkoumána klinická účinnost léku a jeho tolerance k pacientům.
Udržovací terapie může být prováděna po dlouhou dobu, za předpokladu, že je lék dobře snášen a má pozitivní terapeutický výsledek, jinak by měl být lék zlikvidován.
Memantin se doporučuje užívat perorálně, jednou denně, neustále ve stejnou dobu, bez ohledu na jídlo.
Léčba by měla být zahájena použitím minimálních účinných dávek, maximální denní dávka je 20 mg.
Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků během prvních 21 dnů kurzu, je udržovací dávka zvolena postupným zvyšováním o 5 mg každých 7 dní. Doporučené dávky:
- 1-7 dní - 5 mg;
- 8-14 dní - 10 mg;
- 15-21 dní - 15 mg;
- 22. den a dále - 20 mg.
Doporučená udržovací dávka memantinu je 20 mg denně.
Vedlejší efekty
- nervový systém: často - bolest hlavy, ospalost, závratě, nerovnováha; zřídka - porucha chůze; zřídka - zvýšená únava; extrémně vzácné - křeče, epileptické záchvaty; s neznámou frekvencí - hypertonicita svalů, zvýšený intrakraniální tlak;
- duševní poruchy: zřídka - poruchy spánku, hyperexcitabilita, deprese, agitovanost, zmatenost, halucinace (zejména u pacientů s těžkou demencí Alzheimerova typu); s neznámou frekvencí - sebevražedné myšlenky, psychotické reakce;
- infekce: zřídka - plísňové infekce; s neznámou frekvencí - kandidóza;
- zažívací systém: často - zácpa, zřídka - zvracení, nevolnost; s neznámou frekvencí - pankreatitida, hepatitida;
- kardiovaskulární systém: často - zvýšený krevní tlak (TK); zřídka - tromboembolismus / žilní trombóza, srdeční selhání, srdeční vady;
- urogenitální systém: s neznámou frekvencí - cystitida, akutní selhání ledvin, zvýšené libido;
- dýchací systém: často - dušnost;
- kůže: s neznámou frekvencí - trombocytopenická purpura;
- alergické reakce: často - přecitlivělost na složky léčiva; s neznámou frekvencí - Stevens-Johnsonův syndrom;
- laboratorní parametry: často - zvýšená aktivita jaterních enzymů; s neznámou frekvencí - pancytopenie, leukopenie (včetně neutropenie), agranulocytóza, trombocytopenie.
Předávkovat
O předávkování memantinem jsou omezené informace.
V tomto stavu je předepsáno podávání adsorbentů (aktivního uhlí), výplach žaludku, okyselení moči, po kterém se provede symptomatická léčba. V případě potřeby je předepsána nucená diuréza. Memantin nemá žádné specifické antidotum.
Při užívání memantinu v dávce 200 mg jednou nebo v dávce 105 mg po dobu 3 dnů se neobjevily žádné příznaky předávkování ani výskyt průjmu, slabosti, únavy.
Při užívání léku v dávce nižší než 140 mg nebo při užívání v neznámém množství byly pozorovány následující nežádoucí účinky: průjem, zvracení, vertigo, závratě, neklid, úzkost, ospalost, zmatenost, halucinace a poruchy chůze.
Nejzávažnější předávkování bylo zaznamenáno při užívání memantinu v dávce vyšší než 2 000 mg, s projevy takových reakcí jako koma do 10 dnů, s dalším mícháním a diplopií. V tomto případě byla pacientovi předepsána symptomatická léčba a plazmaferéza. Po provedení těchto opatření se pacient uzdravil bez dalšího rozvoje komplikací.
Také bylo popsáno závažné předávkování jednou dávkou 400 mg léčiva s výskytem poruch hlavně z centrálního nervového systému: ospalost, úzkost, strnulost, zrakové halucinace, psychóza, bezvědomí, záchvaty. Pacient přežil a zotavil se bez nežádoucích účinků.
speciální instrukce
Je obzvláště nutné pečlivě sledovat stav pacientů v přítomnosti alkalické reakce moči nebo faktorů, které způsobují zvýšení jeho pH v důsledku snížení rychlosti vylučování memantinu. Tyto faktory mohou zahrnovat náhlé změny ve stravě (včetně nahrazení stravy, která zahrnuje mnoho masitých pokrmů vegetariánskými) nebo intenzivní užívání antacidových žaludečních léků. Renální tubulární acidóza (RTA) nebo závažná forma infekcí močových cest způsobená Proteus spp. Může také způsobit zvýšení pH moči.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Za přítomnosti středně těžké až těžké demence Alzheimerova typu je ve většině případů narušena schopnost řídit vozidla a další složité mechanismy. Léčba memantinem může také vést ke změně reakční rychlosti, proto je během užívání drogy nutné odmítnout provádět jakékoli potenciálně nebezpečné činnosti, včetně práce se složitými strukturami a mechanismy (včetně vozidel).
Aplikace během těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné klinické údaje o účinku léku na průběh těhotenství, je jeho použití u těhotných žen kontraindikováno. Podle výsledků získaných v experimentálních studiích na zvířatech lze předpokládat, že memantin může vést k intrauterinní růstové retardaci, pokud je používán v koncentracích identických s terapeutickými nebo o něco vyšších než koncentrace. Potenciální riziko pro člověka není známo.
Během preklinických studií mužské a ženské plodnosti nebyl prokázán negativní účinek léku.
Vzhledem k tomu, že neexistují žádné údaje potvrzující penetraci léčiva do mateřského mléka, je-li nutná léčba během laktace, je nutné kojení ukončit.
Použití v dětství
U pacientů mladších 18 let je lék kontraindikován, protože bezpečnostní profil memantinu u této kategorie pacientů nebyl studován.
S poruchou funkce ledvin
U pacientů se závažným selháním ledvin s clearance kreatininu (CC) 5-29 ml / min by denní dávka memantinu neměla překročit 10 mg. U pacientů s CC 30–49 ml / min by počáteční dávka neměla překročit 10 mg; v případě dobré snášenlivosti léčby je povoleno zvýšení dávky na 20 mg prováděné podle standardního schématu výběru. Pacientům se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 50–80 ml / min) zpravidla není předepsána úprava dávky.
Pro porušení funkce jater
V případě závažného selhání jater (třída C podle klasifikace Child-Pugh) je memantin kontraindikován. V případě mírné až středně závažné dysfunkce jater (třída A a B podle Child-Pughovy klasifikace) není nutné měnit dávkovací režim.
Použití u starších osob
U pacientů starších 65 let není nutné dávku memantinu upravovat.
Lékové interakce
- barbituráty, antipsychotika: účinek těchto léků klesá;
- dextrometorfan, ketamin, fenytoin, amantadin: riziko farmakotoxické psychózy se zvyšuje (při těchto kombinacích je třeba věnovat zvláštní pozornost);
- anticholinergika, agonisté dopaminových receptorů, přípravky levodopy: jejich účinek je zesílen;
- antispazmodika, dantrolen, baklofen: může dojít ke zvýšení nebo snížení jejich účinku (dávka musí být zvolena individuálně);
- chinidin, ranitidin, chinin, cimetidin, prokainamid, nikotin: zvyšuje se riziko zvýšení plazmatické koncentrace memantinu v krvi (v důsledku použití kationtového transportního systému ledvin těmito látkami);
- nepřímá antikoagulancia (warfarin): existuje možnost zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) (je třeba sledovat protrombinový čas nebo INR);
- antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, inhibitory monoaminooxidázy: je nutné pečlivě sledovat stav pacienta kvůli riziku interakce těchto látek;
- hydrochlorothiazid: snížení koncentrace této látky v krevní plazmě je možné v důsledku zvýšení její exkrece;
- glibenklamid, donepezil, metformin: nebyla zaznamenána žádná léková interakce (při jednom použití s memantinem);
- galantamin: nebyl zjištěn žádný účinek na farmakokinetiku tohoto léku;
- izoenzymy izoforem CYP cytochromu P450 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoxid hydroláza; monooxygenáza obsahující flavin: ve studiích in vitro nebyl zjištěn žádný inhibiční účinek memantinu na tyto látky.
Analogy
Analogy memantinu jsou Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Doba použitelnosti je 3 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze memantinu
Podle několika recenzí Memantinu je to účinná léčba středně těžké až těžké demence a kognitivních poruch. Podle lékařů lék zastavuje postup Alzheimerovy choroby v počátečních stádiích a také vykazuje dobré výsledky při použití v pediatrické praxi k léčbě poruch intelektuálního vývoje a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD). Doporučuje se léčba, zejména na začátku kurzu, pod neustálým dohledem.
V některých recenzích si však pacienti všimnou nedostatečného účinku užívání memantinu. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby jsou poruchy spánku, nechutenství, úzkost, neklid, podrážděnost u starších pacientů. Existují odkazy na závažné poruchy, jako je nástup psychotických příznaků delirium. Nevýhody léku jsou také přičítány jeho vysokým nákladům.
Cena memantinu v lékárnách
Průměrná cena přípravku Memantine může být přibližně:
- tablety 10 mg: 30 ks. - 600 rublů, 60 ks. - 1160 rublů, 90 ks. - 1700 rublů;
- tablety 20 mg: 30 ks. - 1580 rublů, 60 ks. - 3060 rublů, 90 ks. - 4190 rublů.
Memantin: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 417 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 429 r Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 439 r Koupit |
|
Memantine Canon 10 mg potahované tablety 30 ks. 450 RUB Koupit |
|
Memantinové tablety p.o.p. 10mg 30ks 451 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 514 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 28 ks. 562 RUB Koupit |
|
Memantine Canon tablety p.p. 10mg 30 ks. 576 r Koupit |
|
Memantinové tablety p.p. 10mg 28 ks. 623 RUB Koupit |
|
Memantinové tablety p.p. 10mg 30 ks. 646 r Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 646 r Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 90 ks. 725 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 60 ks. 948 RUB Koupit |
|
Memantine Canon 20 mg potahované tablety 30 ks. 956 r Koupit |
|
Memantinové tablety p.p. 10mg 60 ks. Farmaceutická ochrana 965 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 60 ks. 965 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 90 ks. 1159 RUB Koupit |
|
Memantine Canon 10 mg potahované tablety 90 ks. 1169 RUB Koupit |
|
Memantine 20 mg potahované tablety 30 ks. 1184 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 90 ks. 1199 RUB Koupit |
|
Memantine avexima tablety p.p. 10mg 90ks 1220 RUB Koupit |
|
Memantine 20 mg potahované tablety 30 ks. 1253 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 60 ks. 1288 RUB Koupit |
|
Memantinové tablety p.p. 10mg 60 ks. 1292 RUB Koupit |
|
Memantine Canon tablety p.p. 20mg 30 ks. 1372 RUB Koupit |
|
Memantinové tablety p.p. 10mg 90 ks. Vrchol 1377 RUB Koupit |
|
Memantine 10 mg potahované tablety 84 ks. 1394 RUB Koupit |
|
Akatinol Memantine 10 mg potahované tablety 30 ks. 1418 RUB Koupit |
|
Memantinové tablety p.o.p. 10mg 90ks 1436 RUB Koupit |
|
Akatinol memantinové tablety p.o. 10mg 30 ks. 1458 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
