Mezavant - Návod K Použití, Analogy, Recenze, Cena Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Mezavant

Mezavant: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Mezavant

ATX kód: A07EC02

Aktivní složka: mesalazin (mesalazin)

Výrobce: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Ceny v lékárnách: od 3366 rublů.

Koupit

Mesavant je léčivo s antimikrobiálním a lokálním protizánětlivým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě enterosolventních tablet s prodlouženým účinkem: bikonvexní, podlouhlé, červenohnědé, s vyrytým „8476“na jedné straně; průřez ukazuje bílé nebo téměř bílé jádro (12 ks v blistrech, 5 blistrů v papírové krabičce a návod k použití Mezavantu).

Složení pro jednu tabletu:

• účinná látka: mesalazin - 1200 mg;
• pomocné složky jádra tablety: kyselina stearová, mastek, sodná sůl karmelózy (7MF a 7HXF), stearát hořečnatý, karnaubský vosk, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), koloidní oxid křemičitý;
• enterický potah: kopolymer methylmethakrylátu a kyseliny methakrylové (1: 1), oxid titaničitý, kopolymer methylmethakrylátu a kyseliny methakrylové (2: 1), makrogol 6000, mastek, triethylcitrát, červené barvivo oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mesalazin je derivát kyseliny 5-aminosalicylové. Přesný mechanismus účinku léčiva není zcela objasněn, je však známo, že má lokální protizánětlivou aktivitu proti intestinálnímu epitelu. U chronických zánětlivých onemocnění střev v jeho sliznici je zvýšena tvorba metabolitů kyseliny arachidonové cestou lipoxygenázy a cyklooxygenázy. Předpokládá se, že mesalazin tlumí zánětlivý proces inhibicí syntézy prostaglandinů a inhibicí cyklooxygenáz v tlustém střevě. Může potlačit aktivaci NF-kB (nukleární faktor kappa-B) a v důsledku toho produkci hlavních prozánětlivých cytokinů. Ne tak dávno se předpokládalo, že vývoj ulcerózní kolitidy může být způsoben nedostatkem jaderných PPAR-γ receptorů (γ-receptory,aktivovaný proliferátorovým peroxisomem). Bylo prokázáno, že agonisté receptoru PPAR-y jsou účinní u pacientů s ulcerózní kolitidou. Dosud dostupné údaje naznačují, že účinek mesalazinu může souviset s jeho účinkem na receptory PPAR-y.

Farmakokinetika

Tablety Mezavant jsou potaženy enterickým potahem kopolymerů kyseliny methakrylové a uvnitř je jádro, které obsahuje mesalazin. Pouzdro je navrženo tak, že uvolňování účinné látky začíná až při pH nad 7.

Po užití léku dovnitř mesalazin rychle prochází nezměněným horním gastrointestinálním traktem (gastrointestinálním traktem). Stopy účinné látky jsou detekovány v celém tlustém střevě. K úplnému rozpadu a uvolnění mesalazinu dochází přibližně za 17,4 hodin. Absorpce mesalazinu po jednorázové dávce přípravku Mezavant v dávce 2,4 nebo 4,8 g po dobu dvou týdnů se rovná 21-22% perorálně podané dávky. V krevní plazmě se mesalazin stanoví 2 hodiny po užití na prázdný žaludek a maximální koncentrace se dosáhne po 9-12 hodinách.

Farmakokinetika léčiva vykazuje velkou variabilitu. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) je přímo úměrná užité dávce (v rozmezí dávek 1,2–4,8 g). Maximální plazmatická koncentrace v rozmezí dávek 1,2–2,4 g se zvýšila téměř přímo úměrně a v rozmezí dávek 2,4–4,8 g vzrostla méně než úměrně s užitou dávkou.

Po užití přípravku Mezavant s běžným jídlem (jednou a opakovaně v dávkách 2,4 a 4,8 g) se mesalazin nachází v plazmě po přibližně 4 hodinách a maximální koncentrace je dosaženo po 8 hodinách. Mastná jídla zpomalují absorpční fázi (pokud se užívají v dávce 4, 8 g mesalazinu je detekováno v plazmě až po 6 hodinách), což však zvyšuje systémovou expozici mesalazinu.

Distribuční objem léčiva je relativně malý a je asi 18 litrů. Spojení mesalazinu s plazmatickými proteiny (pokud jeho koncentrace v plazmě nepřesahuje 2,5 μg / ml) není vyšší než 43%.

Jediným důležitým metabolitem léčiva je neaktivní kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová, která se tvoří v cytosolu buněk sliznice tlustého střeva a jaterních buněk působením enzymu N-acetyltransferázy-1.

Vylučování Mesavantu se provádí hlavně ledvinami (vylučuje se jako metabolit a v nezměněné formě). Z 21-22% absorbovaného mesalazinu je méně než 8% vyloučeno v nezměněné formě močí do 24 hodin a přibližně 13% je vyloučeno ve formě kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové do 4 hodin. Poločas rozpadu léčiva po podání dávek 2,4 a 4,8 g v průměru 7-9, respektive 8-13 hodin.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití mesalazinu u pacientů se sníženou funkcí jater. Systémová expozice léčiva u starších pacientů po jednorázové dávce 4,8 g byla téměř dvakrát vyšší než u mladších pacientů. Hodnota systémové expozice mesalazinu je nepřímo úměrná funkci ledvin (hodnoceno podle clearance kreatininu). Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Mezavant pacientům starším 65 let.

V případě poškození funkce ledvin může dojít ke snížení rychlosti vylučování a zvýšení plazmatické koncentrace mesalazinu, což zvyšuje riziko nežádoucích vedlejších účinků z močového systému.

U žen je plocha pod křivkou AUC dvakrát vyšší než u mužů.

Indikace pro použití

Mesavant se používá k navození remise endoskopickými a klinickými parametry u pacientů s ulcerózní kolitidou mírné nebo střední závažnosti.

Lék je také předepsán pacientům s ulcerózní kolitidou k udržení remise.

Kontraindikace

Absolutní:

• těžká renální dysfunkce (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml / min);
• těžká jaterní dysfunkce;
• děti a dospívající do 18 let;
• zvýšená individuální citlivost na salicyláty (včetně mesalazinu) nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (tablety Mezavant se používají opatrně):

• mírná až středně závažná dysfunkce ledvin / jater;
• nemoci, které predisponují k rozvoji perikarditidy nebo myokarditidy;
• chronické poškození plicních funkcí (včetně bronchiálního astmatu);
• alergie na sulfasalazin (protože je možná zkřížená přecitlivělost na mesalazin);
• období těhotenství a kojení. alicyláty, včetně citlivosti na mesalazin a jiné salicyláty, stejně jako ients

Mezavant, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Mezavant se užívají perorálně, během jídla, bez žvýkání, nelámání nebo drcení, ale polykání celé.

Dospělým, včetně starších pacientů (nad 65 let), se k navození remise předepisují 2–4 tablety (2,4–4,8 g) přípravku Mezavant jednou denně. Pokud pacient není citlivý na minimální dávku, doporučuje se užívat lék v maximální denní dávce, což jsou 4 tablety (4,8 g). Účinek léčby při užívání maximální denní dávky by měl být hodnocen nejdříve po 8 týdnech.

K udržení remise jsou přípravku Mezavant předepsány 2 tablety (2,4 g) jednou denně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy, které se vyskytnou při užívání přípravku Mezavant (používá se následující klasifikace frekvence výskytu: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1 / 10 000 a <1/1000, velmi vzácně - <1/10 000, s neznámou frekvencí - není možné určit frekvenci nežádoucích účinků):

• trávicí systém: často - dyspeptické poruchy, nevolnost, bolest břicha, zvracení, nadýmání, průjem, plynatost, abnormální výsledky jaterních testů; zřídka - pankreatitida, kolitida, polyp konečníku; s neznámou frekvencí - cholelitiáza, hepatitida;
• dýchací systém: zřídka - bolest v hrtanu a / nebo hltanu; s neznámou frekvencí - bronchospazmus;
• kardiovaskulární systém: často - zvýšený krevní tlak; zřídka - hypotenze, tachykardie; s neznámou frekvencí - perikarditida, myokarditida;
• centrální nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - třes, ospalost, závratě; s neznámou frekvencí - neuropatie;
• lymfatický systém a krev: zřídka - pokles počtu krevních destiček; zřídka - agranulocytóza; s neznámou frekvencí - pokles počtu leukocytů (včetně neutrofilů), aplastická anémie, nedostatek erytrocytů, leukocytů a krevních destiček;
• muskuloskeletální systém: často - bolesti zad, artralgie; zřídka - myalgie;
• močový systém: zřídka - selhání ledvin; s neznámou frekvencí - intersticiální nefritida;
• kůže a podkožní tuk: často - kožní vyrážka, svědění; zřídka - patologická plešatost, akné;
• imunitní systém: zřídka - kopřivka; s neznámou frekvencí - angioedém, pneumonitida (včetně eozinofilní a intersticiální i alergické alveolitidy), anafylaktické reakce, syndrom DRESS;
• další reakce: často - horečka, astenie; zřídka - slabost, otok obličeje.

Předávkovat

Mesavant odkazuje na aminosalicyláty, proto jsou příznaky otravy léky podobné příznakům intoxikace jinými salicyláty. U pacienta se vyskytují zejména následující reakce: bolest hlavy, ospalost, tinnitus, hypertermie, vertigo, hyperventilace, zvracení, průjem, zvýšené pocení (proti kterému je možná dehydratace), plicní edém, hypoglykemie, porucha pH a rovnováha elektrolytů v krvi, zmatek vědomí.

Metody léčby intoxikace salicyláty jsou standardní. Terapie zahrnuje korekci nerovnováhy tekutin a elektrolytů a hypoglykemii a také udržení adekvátní funkce ledvin.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Mezavant a nejméně 2krát ročně během léčby tímto léčivým přípravkem je nutné vyšetřit funkci ledvin.

Pacienti s astmatem jsou zvláště vystaveni riziku vzniku reakcí přecitlivělosti, proto by měli být sledováni.

Ve vzácných případech se během léčby lékem vyvine závažné porušení složení krve. Pokud má pacient nevysvětlitelné krvácení, modřiny nebo purpuru, horečku a bolest v krku, měla by být odebrána krev k analýze. Pokud máte podezření na změnu buněčného složení krve, měla by být léčba mesalazinem přerušena.

Mesavant může způsobit syndrom akutní intolerance, který je často obtížné odlišit od exacerbace zánětlivého procesu ve střevě. Frekvence tohoto jevu není přesně známa, ale v kontrolovaných studiích sulfasalazinu a mesalazinu to bylo až 3%. Mezi hlavní příznaky syndromu patří: akutní bolest břicha, křeče ve střevě, krvavý průjem, někdy vyrážka, bolest hlavy a horečka. Pokud máte podezření na syndrom akutní intolerance, přípravek Mezavant by měl být zrušen a již by se neměl používat.

Obstrukce horního gastrointestinálního traktu (funkční nebo organická) může inhibovat nástup terapeutického účinku.

Mesalazin může falešně zvyšovat hladiny normetanefrinu v moči, pokud je testován kapalinovou chromatografií, protože chromatogramy normetanefrinu a kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové (hlavní metabolit mesalazinu) jsou podobné. Ke stanovení koncentrace normetanefrinu se doporučuje alternativní metoda.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Předpokládá se, že přípravek Mezavant neovlivňuje schopnost řídit vozidla a pracovat s jinými potenciálně nebezpečnými a složitými mechanismy, avšak na toto téma nebyly provedeny žádné zvláštní studie.

Aplikace během těhotenství a kojení

Údaje o užívání přípravku Mezavant během těhotenství jsou omezené. Mesalazin prochází placentou k plodu, ale jeho koncentrace ve fetálních tkáních je významně nižší než terapeutická koncentrace. Studie na zvířatech neodhalily žádné nepříznivé účinky mesalazinu na plod, těhotenství, porod a další vývoj potomků. U lidí je použití přípravku Mezavant během těhotenství možné po posouzení očekávaného přínosu pro matku a možného rizika pro plod. Při předepisování velkých dávek léku těhotným ženám je třeba postupovat opatrně.

Určité množství mesalazinu se vylučuje do mateřského mléka. Koncentrace metabolitu v mateřském mléce je o něco vyšší. Lék se používá opatrně během laktace, s přihlédnutím k poměru přínosů pro matku a rizik pro dítě. U kojených dětí, jejichž matky užívaly mesalazin, byly hlášeny případy sporadického průjmu.

Podle dostupných údajů Mezavant neovlivňuje schopnost mužských pacientů otěhotnět.

Použití v dětství

Mezavant se nedoporučuje předepisovat osobám mladším 18 let, protože neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti mesalazinu u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s mírným nebo středně závažným poškozením funkce ledvin by měli být při užívání přípravku Mezavant opatrní.

Lék je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (při rychlosti glomerulární filtrace nižší než 30 ml / min).

Pro porušení funkce jater

Protože během léčby mesalazinem byly zaznamenány případy zvýšené aktivity jaterních enzymů, měl by být přípravek Mezavant předepisován s opatrností v případě mírné nebo středně závažné poruchy funkce jater.

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater je přípravek Mezavant kontraindikován.

Lékové interakce

Mesalazin neinteraguje se čtyřmi nejčastěji používanými antimikrobiálními látkami v lékařské praxi (metronidazol, amoxicilin, sulfamethoxazol a ciprofloxacin).

Mesavant by měl být používán opatrně ve spojení s nefrotoxickými léky, včetně azathioprinu a nesteroidních protizánětlivých léků, protože se zvyšuje riziko nežádoucích vedlejších účinků na ledviny.

Mesalazin může inhibovat aktivitu enzymu thiopurinmethyltransferázy, proto se opatrně používá ve spojení s merkaptopurinem a azathioprinem (kvůli riziku narušení buněčného složení krve).

Mesavant může snížit aktivitu kumarinových antikoagulancií. Pokud je použití této kombinace nezbytné, je třeba pravidelně monitorovat protrombinový čas.

Analogy

Analogy Mezavantu jsou: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol a Ulcolfri.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti tablet je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Mezavant

Podle recenzí je Mezavant velmi dobrým lékem pro léčbu ulcerózní kolitidy. Pacienti si všimnou, že je účinnější než jiné léky obsahující mesalazin. Lék zřídka způsobuje vedlejší účinky.

Hlavní nevýhodou je cena tabletů, která je výrazně vyšší než průměr. Mezavant není vždy k dispozici v lékárnách.

Cena Mezavantu v lékárnách

Cena přípravku Mezavant ve formě enterosolventních tablet (60 ks v balení) je 3990–4120 rublů.

Mezavant: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Mezavant 1200 mg enterosolventní tablety s prodlouženým účinkem 60 ks. 3366 RUB Koupit

Mezavant tablety p.p. prodloužený účinek 1200mg 60 ks. 4034 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!