Losartan-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Losartan-Teva: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Losartan-Teva

ATX kód: C09CA01

Aktivní složka: losartan (Losartan)

Výrobce: TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Ceny v lékárnách: od 162 rublů.

Koupit

Losartan-Teva je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, oválné, bílé; tablety s dávkou 12,5 mg - na jedné straně s gravírováním L; v dávce 25 mg - s čarou na obou stranách, na jedné straně s vyrytým „2“nad čarou a „5“pod čarou; dávka 50 a 100 mg - na jedné straně s dělicí čarou, na druhé straně - s gravírováním „50“nebo „100“(12,5; 25, 50 a 100 mg - 10 ks v blistru, v papírové krabičce 3 blistry; 25 mg - 10 ks v blistru, v papírové krabičce 5 blistrů; 50 mg - 14 ks. v blistru, v papírové krabičce 1 blistr. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Losartan-Teva.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: losartan draselný - 12,5 / 25/50/100 mg;
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob;
obal filmu: Opadry II 85F18422 bílý (makrogol, oxid titaničitý, mastek, částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Losartan patří ke specifickým antagonistům receptorů angiotensinu II (podtyp AT ₁) pro orální podání. Angiotensin II se selektivně váže na receptory AT ₁ lokalizované v mnoha tkáních (v hladkém svalstvu cévních stěn, ledvin, nadledvin a srdce) a vykonává řadu důležitých biologických funkcí, jako je vazokonstrikce a uvolňování aldosteronu. Angiotensin II také stimuluje množení buněk hladkého svalstva.

Účinná látka přípravku Losartan-Teva a jeho metabolit (E 3174), který vykazuje farmakologickou aktivitu in vitro i in vivo, potlačuje všechny fyziologické účinky angiotensinu II bez ohledu na cestu a zdroj produkce. Losartan se selektivně váže na receptory AT ₁, neinteraguje a neinhibuje receptory jiných hormonů a iontových kanálů odpovědných za regulaci funkce kardiovaskulárního systému. Losartan navíc nepotlačuje enzym konvertující angiotensin (ACE) - kininázu II, v důsledku čehož nepůsobí proti destrukci bradykininu a jen zřídka vede k rozvoji vedlejších účinků nepřímo souvisejících s posledně uvedeným, včetně výskytu angioedému.

Při použití losartanu způsobuje absence negativní zpětné vazby na produkci reninu zvýšení plazmatické aktivity reninu v krvi, což vede ke zvýšení obsahu angiotensinu II v krevní plazmě. Současně přetrvává antihypertenzní účinek a pokles hladiny aldosteronu v plazmě, což potvrzuje účinnou blokádu receptorů angiotensinu II.

Losartan a jeho aktivní metabolit (E 3174) se vyznačují vyšším stupněm afinity k receptorům angiotensinu I než k receptorům angiotensinu II. Hlavní metabolit losartanu vykazuje aktivitu 10–40krát vyšší než aktivita hlavní látky. Po jednorázovém perorálním podání přípravku Losartan-Teva dosáhne hypotenzní účinek [pokles systolického a diastolického krevního tlaku (BP)] maxima po 6 hodinách, poté postupně klesá po dobu 24 hodin. Maximální hypotenzní účinek je pozorován 3–6 týdnů po zahájení léčby.

Za přítomnosti arteriální hypertenze bez diabetes mellitus s proteinurií (nad 2 000 mg / den) léčba lékem spolehlivě zajišťuje snížení proteinurie, vylučování albuminu a imunoglobulinu G. reflexy.

U pacientů s arteriální hypertenzí nevede použití losartanu v denní dávce 150 mg ke změně sérové koncentrace lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL), celkového cholesterolu a triglyceridů v krvi. Užívání léku ve stejné dávce také nemění hladinu glukózy v krvi nalačno.

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Losartan-Teva se účinná látka aktivně vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT) a během prvního průchodu játry prochází biotransformací karboxylační reakcí, ke které dochází za účasti izoenzymu CYP2C9. V důsledku metabolismu losartanu vzniká karboxyderivát - aktivní metabolit. Biologická dostupnost losartanu je v průměru 33% a nezávisí na čase jídla. V krevním séru je maximální koncentrace léčiva a jeho aktivního derivátu pozorována 1, respektive 3-4 hodiny po perorálním podání.

Objem rozdělení prostředků je 34 litrů. Více než 99% losartanu a jeho hlavního metabolitu se váže na bílkoviny krevní plazmy, zejména na albumin. Losartan-Teva prakticky neprochází hematoencefalickou bariérou.

V průměru se 14% losartanu podaného perorálně nebo intravenózně (iv) přemění na E 3174 (aktivní metabolit), jehož plazmatická clearance je přibližně 50 ml / min. Plazmatická clearance losartanu je 600 ml / min. Renální clearance účinné látky a jejího karboxyderivátu je přibližně 74, respektive 26 ml / min. Při perorálním podání vylučují ledviny přibližně 4% podané dávky léčiva v nezměněné formě a 6% ve formě aktivního metabolitu. Při perorálním podání v dávkách do 200 mg je losartan a jeho hlavní metabolit charakterizován lineární farmakokinetikou. Konečný poločas losartanu je přibližně 2 hodiny a E 3174 je 6-9 hodin. Při užívání přípravku Losartan-Teva v denní dávce 100 mg nedochází k hromadění účinné látky ani jejího účinného derivátu.

Losartan a jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami a střevem. Po perorálním podání losartanu značeného ¹⁴ C zdravými dobrovolníky je přibližně 35% radioaktivní značky detekováno v moči a 59% ve stolici.

U žen s hypertenzí jsou plazmatické hladiny losartanu dvakrát vyšší než u mužů s podobnou diagnózou. Hodnoty koncentrace aktivního metabolitu v krvi u mužů a žen se neliší.

Při indikaci clearance kreatininu (CC) vyšší než 10 ml / min se obsah losartanu v krvi v plazmě neliší od obsahu během normální aktivity ledvin.

U pacientů vyžadujících hemodialýzu je plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) v průměru 2krát větší než u pacientů s normální funkcí ledvin.

Pokud mají pacienti mírnou a středně těžkou alkoholickou cirhózu jater, je hladina losartanu v krvi 5% a jeho aktivního derivátu 1,7krát vyšší než u zdravých mužských dobrovolníků.

U starších pacientů s arteriální hypertenzí se plazmatické koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu významně neliší od hodnot těchto parametrů u mladých mužů se stejným onemocněním.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
diabetická nefropatie nebo hyperkreatininémie a proteinurie (poměr albuminu v moči a kreatininu vyšší než 300 mg denně) u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a arteriální hypertenzí - s cílem zpomalit progresi diabetické nefropatie do konečného stadia chronického selhání ledvin (CRF);
chronické srdeční selhání (CHF) v případě neúčinnosti nebo nesnášenlivosti léčby ACE inhibitory - jako součást komplexní terapie;
snížení rizika rozvoje kardiovaskulárních lézí (včetně cévní mozkové příhody) a úmrtnosti u pacientů s hypertrofií levé komory (LVH) a arteriální hypertenzí.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká forma selhání jater (nad 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatek laktázy, dědičná intolerance galaktózy;
kombinovaná léčba aliskirenem nebo látkami obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a / nebo s poruchou funkce ledvin s rychlostí glomerulární filtrace (GFR) nižší než 60 ml / min / 1,73 m²;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku.

Relativní (je nutné používat tablety Losartan-Teva opatrně):

arteriální hypotenze;
mitrální a aortální stenóza;
závažná funkční třída CHF IV podle klasifikace New York Heart Association (NYHA);
ischemická choroba srdeční (CHD);
srdeční selhání s život ohrožujícími arytmiemi;
obstrukční hypertrofická kardiomyopatie;
cerebrovaskulární onemocnění;
porušení rovnováhy vody a elektrolytů;
srdeční selhání doprovázené těžkým poškozením ledvin;
snížený objem cirkulující krve (BCC);
selhání ledvin;
stenóza arterie jedné ledviny nebo bilaterální stenóza renálních arterií (během léčby je možné zvýšení koncentrace močoviny v krvi a hladinu sérového kreatininu);
stav po transplantaci ledviny;
selhání jater (pod 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
primární hyperaldosteronismus;
anamnéza angioedému.

Losartan-Teva, návod k použití: metoda a dávkování

Losartan-Teva se užívá perorálně, bez ohledu na dobu jídla, jednou denně (při použití dávky 100 mg je možné ji užít dvakrát denně). Tablety se polykají celé, bez drcení nebo žvýkání, zapíjejí se vodou.

Doporučený dávkovací režim přípravku Losartan-Teva s přihlédnutím k indikacím:

arteriální hypertenze: průměrná denní dávka je 50 mg, pro dosažení výraznějšího terapeutického účinku lze denní dávku zvýšit na 100 mg v 1 dávce;
snížení rizika rozvoje kardiovaskulárních lézí (včetně cévní mozkové příhody) a úmrtnosti u pacientů s LVH a arteriální hypertenzí: počáteční denní dávka je 50 mg; v průběhu další léčby je možné k léčbě přidat nízké dávky hydrochlorothiazidu nebo zvýšit denní dávku losartanu na 100 mg (s s přihlédnutím ke změnám krevního tlaku) užívané v 1 nebo 2 dávkách;
CHF: počáteční denní dávka - 12,5 mg (můžete použít ½ tablety s dávkou 25 mg); obvykle lze dávku zvyšovat v týdenních intervalech (12,5; 25 a 50 mg denně) na průměrnou udržovací denní dávku 50 mg na dávku, v závislosti na individuální toleranci léku; úprava dávky u starších pacientů není nutná;
proteinurie u pacientů s arteriální hypertenzí a současným diabetes mellitus typu 2: počáteční denní dávka je 50 mg, v budoucnu je možné dávku zvýšit na 100 mg (s přihlédnutím ke stupni snížení krevního tlaku) v 1 nebo 2 dávkách.

U pacientů se sníženým BCC (například při užívání diuretik ve velkých dávkách) se doporučuje užívat Losartan-Teva v počáteční dávce 25 mg 1krát denně.

Vedlejší efekty

Zpravidla může na pozadí léčby tímto léčivým přípravkem dojít k přechodným a nevyžadujícím vedlejší reakce z vysazení. V případě užívání přípravku Losartan-Tev k léčbě arteriální hypertenze v průběhu kontrolovaných studií se pouze četnost výskytu závratí lišila od placeba o více než 1% (4,1 oproti 2,4%). Na dávce závislý hypotenzní účinek charakteristický pro antihypertenziva během období užívání losartanu byl pozorován u méně než 1% pacientů.

Nežádoucí účinky zaznamenané během klinických studií a poregistračních pozorování s frekvencí vyšší než 1% (často):

dýchací systém: ucpaný nos, zánět vedlejších nosních dutin, zánět hltanu, kašel, bronchitida, infekce horních cest dýchacích;
muskuloskeletální systém: bolesti nohou, zad, křeče lýtkových svalů;
kardiovaskulární systém: bušení srdce, tachykardie;
trávicí systém: dyspeptické poruchy, nevolnost, bolesti břicha, průjem;
neurologie / psychiatrie: nespavost, bolest hlavy, závratě;
obecné příznaky: únava, astenie, periferní edém, bolest na hrudi.

Nežádoucí účinky zaznamenané s frekvencí nižší než 1% (zřídka):

hematopoetický systém: trombocytopenie, anémie (pokles hemoglobinu přibližně o 0,11 g% a hematokritu o 0,09% objemových, ve vzácných případech klinického významu), eosinofilie, Shenlein-Henochova purpura;
nervový systém a smyslové orgány: ospalost, poruchy spánku, úzkost, poruchy paměti, třes, ataxie, poruchy chuti, poruchy zraku, zvonění v uších, konjunktivitida, migrény, periferní neuropatie, hypostézie, parestézie, mdloby, deprese;
kůže: zvýšené pocení, suchá kůže, ekchymóza, alopecie, erytém, fotocitlivost;
zažívací ústrojí: sucho v ústní sliznici, bolesti zubů, anorexie, plynatost, zvracení, zácpa, gastritida, dysfunkce jater, hepatitida;
kardiovaskulární systém: epistaxe, ortostatická hypotenze (závislá na dávce), arytmie, bradykardie, angina pectoris, infarkt myokardu, vaskulitida;
urogenitální systém: naléhavé močení, porucha funkce ledvin, infekce močových cest;
reprodukční systém: impotence, snížené libido;
muskuloskeletální systém: bolest ramene, kolena, fibromyalgie, artralgie, artritida;
alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, včetně otoku hrtanu a jazyka, vedoucí k ucpání dýchacích cest a / nebo otokům rtů, obličeje, hltanu;
ostatní: dna.

Může dojít také k porušení laboratorních parametrů: často - hyperurikémie (plazmatické hladiny draslíku v krvi nad 5,5 mmol / l); zřídka - zvýšení obsahu močoviny, zbytkového dusíku, kreatininu v krevním séru; extrémně zřídka - mírné zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (ACT), hyperbilirubinémie.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Losartan-Teva mohou zahrnovat významné snížení krevního tlaku a tachykardii; v důsledku parasympatické stimulace se může vyvinout bradykardie. V tomto stavu se doporučuje nucená diuréza a symptomatická léčba. Losartan ani jeho aktivní metabolit nelze z těla odstranit pomocí hemodialýzy.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Losartan-Teva je nutné upravit BCC nebo zahájit užívání léku v nižší počáteční dávce.

Pokud je v anamnéze angioedém (obličej, rty, jazyk a / nebo hltan), je třeba, aby pacienti drogu užívali s extrémní opatrností pod přísným dohledem.

Během léčby se doporučuje pravidelně monitorovat koncentraci draslíku v krvi, zejména u starších pacientů a při poruše funkce ledvin.

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti farmakoterapie u pacientů, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin.

Stejně jako při použití jiných antihypertenziv může příliš silný pokles krevního tlaku u pacientů s cerebrovaskulárními lézemi a ischemickou chorobou srdeční vyvolat infarkt myokardu nebo ischemickou cévní mozkovou příhodu.

S používáním losartanu při léčbě pacientů se srdečním selháním a těžkou poruchou funkce ledvin, u pacientů se závažným CHF (třída IV podle klasifikace NYHA), stejně jako u pacientů se srdečním selháním a život ohrožujícími arytmiemi nejsou prakticky žádné terapeutické zkušenosti. Ve výsledku by měl být přípravek Losartan-Teva u těchto kategorií pacientů užíván s maximální opatrností. Bylo zjištěno, že za přítomnosti srdečního selhání se současným nebo bez současného poškození ledvin během léčby léky působícími na systém renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) se riziko závažné arteriální hypotenze a akutního selhání ledvin zvyšuje.

Podle dostupných údajů vykazují pacienti s primárním hyperaldosteronismem zpravidla rezistenci na působení antihypertenziv, která ovlivňují RAAS. Proto se Losartan-Teva u této skupiny pacientů nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zvláštní studie hodnotící účinek přípravku Losartan-Teva na schopnost řídit motorová vozidla a jiné složité pohybové mechanismy nebyly provedeny, nicméně během léčby je třeba vzít v úvahu riziko ospalosti a závratí. Při provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících zvýšenou pozornost a řízení vozidel je třeba postupovat opatrně, zejména na začátku kurzu a při zvýšení dávky antihypertenziva.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Losartan-Teva během těhotenství je kontraindikováno. Podle výsledků výzkumu může užívání léků, které ovlivňují RAAS během II. A III. Trimestru těhotenství, vyvolat vývojové vady a úmrtnost plodu a novorozence. Výskyt oligohydramnionu (oligohydramnion) může způsobit hypoplázii plic plodu a deformaci kostí skeletu. Možné reakce, které se vyskytnou u plodu v důsledku expozice těmto lékům, zahrnují: arteriální hypotenzi, anurii, opožděnou osifikaci kostí lebky, selhání ledvin, smrt. Výsledkem je, že po potvrzení těhotenství by měla být léková terapie okamžitě zrušena. Pokud v období začínajícím druhým trimestrem těhotenstvíženě byla předepsána antihypertenzní léčba léky působícími na RAAS z důvodu nemožnosti provedení alternativní terapie, je nutné pravidelně provádět ultrazvukové vyšetření (USA) k posouzení intraamniotického prostoru. S přihlédnutím k týdnu těhotenství by měly být provedeny také vhodné testy plodu.

Zda je losartan vylučován do mateřského mléka nebylo stanoveno, proto je jeho použití během laktace kontraindikováno. Pokud je užívání přípravku Losartan-Teva během kojení nutné, mělo by být dítě převedeno na umělé krmení.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je užívání přípravku Losartan-Teva kontraindikováno z důvodu nedostatku informací potvrzujících bezpečnost a účinnost léčby losartanem u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální insuficiencí, stenózou arterie solitární ledviny nebo bilaterální stenózou renálních arterií by měli tablety přípravku Losartan-Teva užívat opatrně.

Při provádění hemodialýzy by počáteční dávka losartanu měla být 25 mg jednou denně.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k nedostatečným zkušenostem s používáním léku u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (nad 9 bodů na stupnici Child-Pugh) je užívání přípravku Losartan-Teva u této kategorie pacientů kontraindikováno.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (pod 9 bodů na stupnici Child-Pugh) by počáteční denní dávka přípravku Losartan-Teva neměla překročit 25 mg.

Použití u starších osob

Pacientům ve věku nad 75 let se doporučuje užívat Losartan-Teva v nižší počáteční denní dávce 25 mg.

Lékové interakce

ACE inhibitory, aliskiren (přímý inhibitor reninu): ve srovnání s monoterapií se riziko hyperkalemie, arteriální hypotenze, mdloby a funkčního poškození ledvin (včetně akutního selhání ledvin) zvyšuje, pokud jsou tyto léky kombinovány s antagonisty receptoru angiotensinu II (ARA II), což vede ke zdvojnásobení blokáda RAAS; je nutné neustále sledovat krevní tlak, funkci ledvin a koncentraci elektrolytů v krvi; u pacientů s diabetes mellitus a / nebo s poruchou funkce ledvin (GFR pod 60 ml / min / 1,73 m²) je kombinace léčiva s aliskirenem kontraindikována; u pacientů s diabetickou nefropatií je rovněž kontraindikováno kombinované užívání losartanu s ACE inhibitory, u ostatních pacientů se nedoporučuje;
jiná antihypertenziva: tato kombinace je povolena;
sympatolytika, beta-blokátory: účinek se vzájemně zvyšuje;
diuretika: zaznamená se aditivní účinek;
digoxin, hydrochlorothiazid, warfarin, fenobarbital, ketokonazol, cimetidin, erythromycin: nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce;
flukonazol, rifampicin: plazmatická hladina aktivního metabolitu v krvi klesá; dosud nebyl stanoven klinický význam těchto interakcí;
draslík šetřící diuretika, jako je triamteren, spironolakton, eplerenon, amilorid; draselné přípravky, soli obsahující draslík: zvyšuje se riziko hyperkalemie;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů piklooxygenázy-2 (COX-2): lze zaznamenat oslabení účinku diuretik a jiných antihypertenziv;
lithiové přípravky: zvyšuje se sérová koncentrace lithia, je nutné pravidelně sledovat jeho hladinu v krevním séru; při předepisování této kombinace je nutné korelovat výhody a rizika kombinovaného užívání losartanu se solemi lithia.

Analogy

Analogy přípravku Losartan-Teva jsou: Bloktran, Vasotenz, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Losartan, Losartan-Canon, Losartan-Richter, Losartan-McLeodz, Losartan-TAD, Lotor, Karzartan, Kozaar, Lozap, Renicard, Losakar, Losakart, Lorista, Lozarel a další.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Losartan-Teva

Podle recenzí přípravku Losartan-Teva na lékařských webových stránkách je to účinný lék, který pomáhá normalizovat a kontrolovat hodnoty krevního tlaku po celou dobu léčby. Mnoho pacientů si povšimne, že lék jemně snižuje tlak, eliminuje bolest a pocit tíhy v hlavě, přičemž je dobře snášen. Recenze také naznačují postupný vývoj účinku léku a jeho maximum dosahuje pouze po 3–6 týdnech léčby. V důsledku toho jsou pacienti varováni, že přípravek Losartan-Teva nelze použít jako sanitku, protože jeho účelem není zmírnit hypertenzní krizi.

Nevýhody léku zahrnují vývoj nežádoucích účinků. V některých recenzích nemá léčba drog žádný pozitivní účinek.