Lerkamen 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lerkamen 20

ATX kód: C08CA13

Aktivní složka: lerkanidipin (Lercanidipin)

Výrobce: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Německo)

Popis a fotka aktualizovány: 29. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 545 rublů.

Koupit

Lerkamen 20 je antihypertenzivum, které selektivně blokuje pomalé vápníkové kanály, které ovlivňují hlavně cévy.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: červeno-růžové, bikonvexní, kulaté, na jedné straně je dělicí čára, světle žlutá na konci (lepenková krabička může obsahovat: 1 blistr po 7 nebo 14 tabletách; 2, 3, 4 nebo 7 blistrů po 14 tabletách; 5 blistrů po 7 nebo 10 tabletách; 6, 9 nebo 10 blistrů po 10 tabletách; také každé balení obsahuje návod k použití přípravku Lerkamen 20).

Složení pro 1 potahovanou tabletu:

účinná látka: lerkanidipin hydrochlorid - 20 mg;
pomocné složky: stearát hořečnatý - 2 mg; povidon (průměrná molekulová hmotnost - 30) - 9 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 31 mg; mikrokrystalická celulóza - 78 mg; monohydrát laktózy - 60 mg;
skořápka: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hypromelóza - 3,825 mg; oxid železitý (III) - 0,075 mg; oxid titaničitý - 1,2 mg; mastek - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipin patří do skupiny selektivních blokátorů pomalých vápníkových kanálů, jedná se o dihydropyridinový derivát. Lék inhibuje transmembránový tok iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Antihypertenzní účinek lerkanidipinu je způsoben přímým relaxačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév, což přispívá ke snížení celkové periferní rezistence.

Vzhledem k tomu, že lerkanidipin má vysoký koeficient distribuce na membránu, i při relativně krátkém poločasu z krevní plazmy se jeho antihypertenzní účinek prodlužuje. Vzhledem ke své vysoké vaskulární selektivitě nemá látka žádné negativní inotropní vlastnosti. Na pozadí jeho příjmu je kvůli postupnému rozvoji vazodilatace zaznamenán pouze ve vzácných případech výskyt akutní arteriální hypotenze s reflexní tachykardií.

Léčivo je racemická směs (+) R- a (-) S-enantiomerů, ale jeho hypotenzní účinek je primárně způsoben S-enantiomerem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je lerkanidipin zcela absorbován. Jeho maximální koncentrace v krevní plazmě (C _max) je dosažena po 1,5 až 3 hodinách a po užití 10 a 20 mg léčiva je 3,3 ± 2,09 ng na ml a 7,66 ± 5,90 ng pro 1 ml.

Enantiomery lerkanidipinu (+) R- a (-) S- vykazují podobný farmakokinetický profil. Doba do dosažení maximální koncentrace (T _Cmax) a poločas (T _1/2) jsou pro ně stejné a hodnoty C _max a plochy pod křivkou koncentrace a času (AUC) pro (-) S enantiomer jsou 1,2krát vyšší.

V provedených studiích in vivo nebyla pozorována interkonverze enantiomerů. V případě perorálního podání lerkanidipinu po jídle je jeho absolutní biologická dostupnost během počátečního průchodu játry přibližně 10%, nalačno klesá o 1/3, pokud se užívá nejpozději dvě hodiny po mastném jídle, zvyšuje se 4krát. V tomto ohledu se nedoporučuje užívat drogu po jídle.

Koncentrace léčiva pro orální podání v krevní plazmě není přímo úměrná užité dávce (nelineární kinetika). Pre-systémový metabolismus je postupně nasycen. Se zvyšující se dávkou se tedy zvyšuje biologická dostupnost. Z krevní plazmy do orgánů a tkání je lerkanidipin distribuován extenzivně a rychle. Jeho spojení s plazmatickými proteiny je více než 98%. V důsledku snížení koncentrace proteinu v krevní plazmě při selhání jater a / nebo ledvin se může zvýšit volná frakce látky. Metabolizuje se za účasti izoenzymu CYP3A4 za vzniku neaktivních metabolitů. Téměř polovina přijaté dávky se vylučuje ledvinami, zbytek střevy. Jeho eliminace se provádí hlavně biotransformací.

V průměru se hodnota T _1/2 pohybuje od 8 do 10 hodin. Trvání terapeutického účinku je 24 hodin. Při opakovaném perorálním podávání není kumulace lerkanidipinu pozorována. Bylo prokázáno, že u starších pacientů, stejně jako u mírného / středně závažného selhání jater a ledvin [clearance kreatininu (CC)> 30 ml za minutu], je farmakokinetika léku podobná jako u běžné populace pacientů.

Koncentrace léčiva v krevní plazmě při těžkém selhání ledvin (CC <30 ml za 1 minutu) a u pacientů na hemodialýze byla vyšší (přibližně 70%). Je pravděpodobné, že se zvýší jeho systémová biologická dostupnost při středně těžké / těžké jaterní nedostatečnosti, protože lerkanidipin je metabolizován hlavně v játrech.

Indikace pro použití

Lerkamen 20 je předepsán k léčbě esenciální hypertenze závažnosti I a II.

Kontraindikace

Absolutní:

těžké poškození ledvin (CC <30 ml za minutu) / jater;
neléčené srdeční selhání;
nestabilní angina pectoris;
obstrukce krevních cév vycházejících z levé srdeční komory;
období jednoho měsíce po infarktu myokardu;
nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
plodný věk u pacientů, kteří nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
kombinovaný příjem s grapefruitovým džusem, cyklosporinem, inhibitory CYP3A4 (troleandomycin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erythromycin);
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva a dalších derivátů dihydropyridinové řady.

Relativní (tablety Lerkamen 20 se používají pod lékařským dohledem):

starší věk;
dysfunkce levé srdeční komory;
mírné a středně závažné selhání jater / ledvin (CC> 30 ml za minutu);
srdeční ischemie;
syndrom nemocného sinu (bez kardiostimulátoru).

Lerkamen 20, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lerkamen 20 se užívají perorálně, nejlépe ráno, jednou denně, nejméně 15 minut před jídlem, bez žvýkání a pití vody (v dostatečném množství). Doporučuje se užívat půl tablety (10 mg) denně. V závislosti na individuální toleranci léčiva lze dávku zdvojnásobit (až na 1 tabletu denně).

Jelikož se maximální antihypertenzní účinek léčiva vyvíjí přibližně po 14 dnech od začátku jeho užívání, terapeutická dávka se vybírá postupně. Je nepravděpodobné, že se účinnost přípravku Lerkamen 20 zvýší zvýšením jeho dávky o více než 1 tabletu (20 mg) denně, přičemž se zvýší pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků.

Podle klinických studií a farmakokinetického profilu není u starších pacientů nutná žádná úprava dávkování. Na začátku léčby je však u pacientů této věkové skupiny nutná opatrnost.

Při předepisování přípravku Lerkamen 20 na pozadí mírného až středně závažného selhání jater / ledvin je důležité být opatrný. Počáteční dávka je v takových případech polovina tablety denně, s jejím dalším opatrným zvýšením na 1 tabletu denně. Při mírné až středně závažné jaterní nedostatečnosti se může antihypertenzní účinek léčiva zvýšit, což může vyžadovat úpravu (snížení) jeho dávky.

U pacientů s ledvinami (CC <30 ml za 1 min) a těžkou jaterní nedostatečností je použití přípravku Lerkamen 20 kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01%, včetně izolovaných zpráv - velmi vzácné]:

CNS (centrální nervový systém): zřídka - závratě a / nebo bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
kardiovaskulární systém: zřídka - tachykardie, nával krve na kůži obličeje, pocit chvění / pulzace v oblasti srdce; zřídka - angina pectoris, bolest na hrudi; velmi zřídka - mdloby, na pozadí anginy pectoris, frekvence, trvání a závažnost záchvatů se mohou zvýšit;
gastrointestinální trakt: zřídka - nevolnost / zvracení, bolest v epigastrické oblasti, dyspepsie, průjem;
kůže a podkožní tuk: zřídka - kožní vyrážka;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: zřídka - myalgie;
močový systém: zřídka - polyurie;
celkové poruchy: zřídka - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, astenický syndrom;
imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti.

Byly zaznamenány velmi vzácné (<1/10 000) případy výskytu nežádoucích účinků, jako je bolest na hrudi, infarkt myokardu, polakisurie, hyperplázie dásní, výrazné snížení krevního tlaku, reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz.

Předávkovat

Hlavní příznaky: pravděpodobně při předávkování přípravkem Lerkamen 20 se vyvíjejí stejné projevy jako při předávkování jinými deriváty dihydropyridinu - periferní vazodilatace s reflexní tachykardií a výrazným poklesem krevního tlaku.

Terapie: symptomatická léčba; v případě ztráty vědomí nebo výrazného snížení krevního tlaku je indikována kardiovaskulární terapie, v případě bradykardie - intravenózní atropin.

Byly hlášeny tři případy předávkování lerkanidipinem při sebevraždě v dávkách 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Pacienti ve všech těchto případech přežili.

Při užívání 0,15 g léku v kombinaci s alkoholem (v neznámém množství) byla pozorována ospalost; byla provedena výplach žaludku, bylo použito aktivní uhlí.

V případech užívání 0,28 g léku v kombinaci s 0,0056 g moxonidinu byly pozorovány takové projevy jako mírné závažnosti selhání ledvin, těžká ischemie myokardu a kardiogenní šok; byly předepsány srdeční glykosidy, furosemid (diuretika), katecholaminy ve vysokých dávkách, náhrady plazmy.

Při použití 0,8 g lerkanidipinu došlo k výraznému snížení krevního tlaku a nevolnosti; bylo použito projímadlo a aktivní uhlí a byl podán intravenózní dopamin.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti dialýzy při eliminaci lerkanidipinu. Předpokládá se, že kvůli vysoké vazbě látky s bílkovinami krevní plazmy může být dialýza neúčinná.

speciální instrukce

Před použitím přípravku Lerkamen 20 byste se měli poradit se svým lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Užívání přípravku Lerkamen 20 může způsobit únavu, astenie, závratě a ospalost (ve vzácných případech). V tomto ohledu je během období léčby důležité být opatrný při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Lerkamen 20 během těhotenství / laktace ani pacienti v reprodukčním věku, kteří nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce, nejsou předepisováni.

V průběhu preklinických studií nebyl teratogenní účinek léku u králíků a potkanů odhalen, reprodukční funkce potkanů zůstala nezměněna. Vzhledem k tomu, že s používáním lerkanidipinu během těhotenství a kojení nejsou žádné klinické zkušenosti, ale je známo, že jiné dihydropyridinové deriváty mají teratogenní účinek u zvířat, nedoporučuje se užívání tohoto přípravku během březosti, stejně jako u žen v plodném věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce.

Předpokládá se, že lerkanidipin může díky své vysoké lipofilitě přecházet do mateřského mléka. V tomto ohledu, pokud je nutné užívat Lerkamen 20 během laktace, je kojení ukončeno.

Použití v dětství

Přípravek Lerkamen 20 není předepisován pacientům mladším 18 let, protože neexistují žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použití u pacientů této věkové skupiny.

S poruchou funkce ledvin

užívání přípravku Lerkamen 20 je kontraindikováno: závažné selhání ledvin (CC <30 ml za 1 minutu);
použití vyžaduje opatrnost: selhání ledvin mírné a střední závažnosti (CC> 30 ml za 1 minutu).

Pro porušení funkce jater

užívání přípravku Lerkamen 20 je kontraindikováno: závažné poškození jater;
použití vyžaduje opatrnost: mírné až středně závažné poškození jater.

Použití u starších osob

Předepisování přípravku Lerkamen 20 starším pacientům vyžaduje opatrnost.

Lékové interakce

Možné interakce lerkanidipinu s jinými léky / látkami:

metoprolol: biologická dostupnost léčiva klesá o 50%. Tento jev je také pravděpodobný při kombinovaném použití lerkanidipinu s jinými β-blokátory, což může vyžadovat úpravu dávkování tohoto přípravku, aby se dosáhlo terapeutického účinku při použití takové kombinace;
inhibitory a induktory CYP3A4: jelikož je léčivo metabolizováno za jejich účasti, může to mít vliv na jeho metabolismus a vylučování. Kombinované použití s troleandomycinem, erythromycinem, ritonavirem, itrakonazolem nebo ketokonazolem je kontraindikováno;
cyklosporin: zvyšuje koncentraci obou léčiv v krevní plazmě. Současné podávání látek se nedoporučuje;
další substráty CYP3A4 [chinidin, amiodaron (antiarytmika třídy III), astemizol, terfenadin]: kombinované použití vyžaduje opatrnost;
midazolam: kombinované podávání 20 mg lerkanidipinu u starších pacientů může zvýšit jeho biologickou dostupnost o téměř 40%;
Induktory CYP3A4 [antikonvulziva (karbamazepin, fenytoin) a rifampicin]: antihypertenzní účinek léčiva se může snížit. Při kombinovaném použití je třeba postupovat opatrně a pravidelně sledovat krevní tlak;
cimetidin (v dávce až 0,8 g): nejsou pozorovány žádné významné změny v koncentraci lerkanidipinu v krevní plazmě; vyšší dávky cimetidinu mohou zvýšit biologickou dostupnost a antihypertenzní účinek přípravku Lerkamen 20;
simvastatin (v dávce 0,04 g): současné podání 0,02 g lerkanidipinu zvyšuje AUC simvastatinu o 56% a jeho aktivního metabolitu (β-hydroxykyseliny) o 28%. Tomuto nežádoucímu jevu se lze vyhnout užíváním lerkanidipinu ráno a simvastatinu večer;
grapefruitový džus: může zvýšit antihypertenzní účinek léku;
ethanol: může potencovat antihypertenzní účinek přípravku Lerkamen 20.

Lerkanidipin lze podávat v kombinaci s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, diuretiky nebo beta-blokátory.

Kombinovaný příjem 0,02 g léčiva u pacientů neustále užívajících p-methyldigoxin nezpůsobuje farmakokinetické interakce. Současně se u zdravých dobrovolníků užívajících digoxin jeho C _max zvyšuje v průměru o 33% po užití 0,02 g lerkanidipinu nalačno a AUC a renální clearance se mírně mění. U pacientů užívajících tuto kombinaci by měla být sledována přítomnost příznaků intoxikace digoxinem.

U zdravých dobrovolníků, kteří dostávali 0,02 g lerkanidipinu s warfarinem, nedošlo ke změnám ve farmakokinetice posledně jmenovaného. V kombinaci s fluoxetinem (inhibitorem CYP2D6 a CYP3A4) u starších pacientů nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny ve farmakokinetice lerkanidipinu.

Analogy

Analogy přípravku Lerkamen 20 jsou Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lerkamen 20

Podle recenzí je Lerkamen 20 bezpečný, cenově dostupný a účinný lék používaný při léčbě esenciální hypertenze stupně I a II.

Mezi nedostatky pacienti nejčastěji zaznamenávají vývoj nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému, stejně jako ve formě silného edému, arytmií, slabosti, silné ospalosti a zvýšené tachykardie.